Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van alareline-peptide in China. Welkom bij groothandel bulk hoogwaardige alarelin-peptide die hier vanuit onze fabriek te koop is. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Alarelin-peptideis een synthetische nonapeptide-gonadotropine-releasing-hormoonagonist (GnRH-a) met de molecuulformule C₅₆H₇₈N₁₆O₁₂ en een molecuulgewicht van 1167,3. Het wordt nauwkeurig gesynthetiseerd via peptidesynthese in de vaste-fase, en vertoont een hoge receptor-bindingsaffiniteit en metabolische stabiliteit. Het vertoont een uitstekende werkzaamheid bij de behandeling van endometriose en baarmoederfibromen. Bovendien remt het de proliferatie van endometriumkankercellen door de TGF-/Smad-signaleringsroute te reguleren, wat multi-target antitumorpotentieel aantoont.
Ons productenformulier
Alarelin COA
 |
||
| Certificaat van analyse | ||
| Samengestelde naam | Alarelin | |
| Cijfer | Farmaceutische kwaliteit | |
| CAS-nr. | 79561-22-1 | |
| Hoeveelheid | 42g | |
| Verpakking standaard | PE zak+Al-foliezak | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Kavelnr. | 202601090056 | |
| MFG | 9 januari 2026 | |
| EXP | 8 januari 2029 | |
| Structuur |
|
|
| Item | Enterprise-standaard | Analyse resultaat |
| Verschijning | Wit of bijna wit poeder | Conform |
| Watergehalte | Minder dan of gelijk aan 5,0% | 1.11% |
| Verlies bij drogen | Minder dan of gelijk aan 1,0% | 0.51% |
| Zware metalen | Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. |
| Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Zuiverheid (HPLC) | Groter dan of gelijk aan 99,0% | 99.90% |
| Enkele onzuiverheid | <0.8% | 0.47% |
| Totaal aantal microben | Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g | 547 |
| E. Coli | Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (door GC) | Minder dan of gelijk aan 5000 ppm | 712 ppm |
| Opslag | Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats onder -20 graden | |
|
|
||
Toepassing bij centrale vroegtijdige puberteit (CPP)
Centrale vroegtijdige puberteit (CPP) is het gevolg van voortijdige activering van de hypothalamus-hypofyse-gonadale (HPG)-as, wat leidt tot de ontwikkeling van secundaire geslachtskenmerken vóór de leeftijd van 8 jaar bij meisjes en 9 jaar bij jongens, vergezeld van gevorderde botleeftijd en voortijdige epifysairsluiting, wat uiteindelijk de volwassen lengte aantast en psychologische problemen veroorzaakt. Als representatief binnenlands GnRH-a,alareline-peptideis een eerste-lijnstherapie voor CPP, gericht op de belangrijkste pathologische mechanismen van de ziekte.
(1) Klinische kernscenario's
Eerste-behandeling voor idiopathische CPP: Na uitsluiting van secundaire oorzaken zoals intracraniale tumoren en congenitale bijnierhyperplasie, is idiopathische CPP verantwoordelijk voor het merendeel van de vroegtijdige puberteit bij kinderen. Het onderdrukt voortdurend de secretie van LH en FSH uit de hypofyse, waardoor estradiol en testosteron snel worden teruggebracht tot pre--niveaus en de progressie van secundaire geslachtskenmerken wordt gestopt.
Botleeftijdsinterventie en bescherming van de lengte van volwassenen: Bij kinderen met open epifysen en een resterend groeipotentieel vertraagt het de botrijping en vertraagt het de epifysaire sluiting, waardoor het groeivenster wordt verlengd. Klinische gegevens laten zien dat een gestandaardiseerde behandeling van één jaar de voortgang van de botleeftijd beperkt tot ongeveer zes maanden, waardoor de voorspelde volwassen lengte aanzienlijk verbetert.
Informatiebronnen: Hunan Pharmaceutical Affairs Service Network, bijsluiter Alarelin-injectiepakket; Chinese Journal of Pediatrics, Richtlijnen voor de diagnose en behandeling van centrale vroegtijdige puberteit (editie 2015); Biotechnologiebulletin, Vooruitgang in GnRH-a Toepassingen in centrale vroegtijdige puberteit
Toepassing in geassisteerde voortplantingstechnologie (ART)
De kern van ART (inclusief in-vitrofertilisatie-embryotransfer [IVF-ET] en intracytoplasmatische sperma-injectie [ICSI]) is gecontroleerde ovariële hyperstimulatie (COH). Door downregulatie van de hypofyse voorkomt het voortijdige endogene LH-pieken, zorgt het voor een synchrone follikelontwikkeling en levert het voldoende eicellen van hoge- kwaliteit op. Het is een onmisbaar regulerend middel in ART, toepasbaar op belangrijke stimulatieprotocollen en diverse onvruchtbaarheidsaandoeningen.
(1) Downregulatie bij gecontroleerde ovariële hyperstimulatie
Downregulatie in het lange protocol (kerntoepassing): Het lange protocol is een klassiek IVF-ET-regime. Het wordt doorgaans toegediend op dag 21 van de menstruatiecyclus (midden-luteale fase) om volledige downregulatie van de hypofyse te bereiken. De belangrijkste rollen zijn onder meer: het onderdrukken van de spontane LH-secretie om voortijdige luteïnisatie en cyclusannulering veroorzaakt door voortijdige LH-pieken te voorkomen; het synchroniseren van de follikelgroei om de folliculaire uniformiteit na FSH/HMG-stimulatie te verbeteren en de eicelopbrengst te verhogen. Uit klinische gegevens blijkt dat het aantal eicellen en het aantal embryo's van hoge{6}}kwaliteit vergelijkbaar zijn tussen het lange productprotocol en geïmporteerde triptoreline, terwijl de behandelingskosten met 30%-40% worden verlaagd.
Ovulatie-inductie voor verstoorde folliculogenese en ovulatiedisfunctie: Bij onvruchtbaarheid als gevolg van kleine- follikelovulatie, polycysteus ovariumsyndroom (PCOS) en andere ovulatiestoornissen verbetert het product in combinatie met HMG de follikelkwaliteit aanzienlijk. Studies tonen aan dat de gecombineerde groep een grotere maximale follikeldiameter heeft op HCG-dag, meer follikels groter dan of gelijk aan 14 mm, een hoger klinisch zwangerschapspercentage (verhoogd van 9,6% naar 22,4%), een 60% lagere premature LH-piek en een significant verminderde cyclusannulering, miskraam en ovarieel hyperstimulatiesyndroom (OHSS) vergeleken met HMG alleen.
(2) Speciale aangepaste scenario's bij geassisteerde voortplanting
Geoptimaliseerde preventie van OHSS:OHSS is een ernstige complicatie van ovariële stimulatie. Door de LH-secretie nauwkeurig te remmen en de overmatige rekrutering van follikels en de afgifte van vasoactieve factoren te verminderen, beperkt het, in combinatie met een lage- dosis FSH, de matige- tot- ernstige OHSS-incidentie tot minder dan 1%. Voor patiënten met een hoog-risico (PCOS, jonge vrouwen met ondergewicht) vermindert het 'coasting'-protocol (het onthouden van FSH terwijl alareline wordt voortgezet) na downregulatie op een veilige manier het aantal follikels en vermindert het OHSS-risico.
Behandeling van recidiverend implantatiefalen: Bij patiënten met herhaaldelijk falen van de embryo-implantatie verlaagt het product de systemische oestrogeenspiegels om de endometriale ontvankelijkheid te verbeteren (modulatie van de dikte, morfologie en implantatie-gerelateerde factorexpressie). Het onderdrukt ook abnormale immuunreacties en vermindert lokale ontstekingscytokinen in het endometrium, waardoor een stabiele omgeving voor embryo-implantatie ontstaat en het aantal klinische zwangerschappen toeneemt.
Endometriumvoorbereiding voor terugplaatsing van ingevroren-ontdooid embryo's (FET):Bij kunstmatige-cyclus-FET,Alarelin-peptideinduceert downregulatie van de hypofyse om de endogene follikelontwikkeling te onderdrukken, waardoor de endometriumgroei volledig afhankelijk wordt van exogeen oestrogeen en progesteron. Dit synchroniseert de endometriale en embryonale ontwikkeling, geschikt voor FET-cycli bij patiënten met endometriose en adenomyose.
Informatiebronnen: ChemicalBook, klinische toepassing en farmacologisch onderzoek van Alarelin-acetaat; VIP-tijdschriften, toepassing van het gewijzigde Alarelin Long Protocol bij IVF-ET; Journal of Xuzhou Medical University, Vergelijking van Alarelin en Triptoreline in korte protocollen voor gecontroleerde ovariële hyperstimulatie
Potentiële toepassing bij remming van de maagzuursecretie
Het remmende effect van het product op de maagzuursecretie is een opkomend onderzoeksgebied in peptidetherapieën. Het reguleert de zuursecretie via centrale en perifere duale mechanismen, wat potentiële waarde aantoont bij zuur{1}}gerelateerde aandoeningen, waaronder gastro-oesofageale refluxziekte (GORZ), maagzweren en het Zollinger-Ellison-syndroom. Het onderzoek bevindt zich momenteel in het preklinische en vroege klinische stadium.
(1) Mechanismen van maagzuurremming
Centrale neurale regulatie: Het product passeert de bloed-hersenbarrière en werkt in op de hypothalamus, remt vagale efferente impulsen en vermindert de afgifte van acetylcholine (ACh) -, een belangrijke neurotransmitter die de pariëtale celzuursecretie stimuleert. Door de vagovagale reflexen te blokkeren, vermindert het de basale en postprandiale piekzuurproductie, vooral geschikt bij hypersecretie veroorzaakt door verhoogde neurale prikkelbaarheid (bijvoorbeeld stresszweren, angst-gerelateerde reflux).
Perifere directe remming: Het product werkt rechtstreeks in op de pariëtale cellen van de maag door competitief te binden aan functionele GnRH-receptoren die op hun oppervlak tot expressie worden gebracht, waardoor de activiteit van H⁺/K⁺-ATPase (protonpomp) wordt geremd en de laatste stap van de zuursecretie wordt geblokkeerd. Het vermindert ook de afgifte van zuur{2}}bevorderende factoren, waaronder gastrine en histamine, waardoor de secretie van histamine uit enterochromaffine--achtige (ECL) cellen en gastrine uit G-cellen afneemt, waardoor multi-doelzuuronderdrukking wordt bereikt.
(2) Potentiële klinische ziektetoepassingen
Gastro-oesofageale refluxziekte (GERD): GORZ wordt gekenmerkt door slokdarmslijmvliesbeschadiging door zure reflux. Het vermindert het maagzuurvolume en verhoogt de intragastrische pH, waardoor de zure irritatie van refluxaat wordt verminderd. De milde en aanhoudende zuurremming ervan mist de snelle tolerantie die gepaard gaat met protonpompremmers (PPI's), waardoor het geschikt is voor langdurig onderhoud bij milde- tot -matige GORZ- of PPI--intolerante patiënten.
Maagzweren (maagzweren en zweren in de twaalfvingerige darm): Bij mucosaal letsel veroorzaakt door hypersecretie van de maag remt het product de basale en maximale zuurproductie om de genezing van zweren te bevorderen. Dierstudies tonen aan dat intraveneuze of intragastrische alareline (2 µg/kg) de maagzuursecretie met 60%-70% vermindert en de genezingssnelheid van zweren met 50% verhoogt bij ratten, zonder significante gastro-intestinale bijwerkingen.
Zollinger-Ellison-syndroom: Bij dit syndroom is sprake van refractaire hypersecretie als gevolg van overmatige gastrine uit gastrinomen, waarvoor vaak een hoge- dosis PPI nodig is met frequente tolerantie.
Het controleert hardnekkige hypersecretie via dubbele centrale en perifere remming van gastrinesecretie en pariëtale celactiviteit, en dient als een combinatietherapie om de werkzaamheid te verbeteren.
Profylaxe van stresszweren: Bij ernstig zieke patiënten (craniocerebraal letsel, uitgebreide brandwonden, grote operaties) met door stress-geïnduceerde maaghypersecretie, stabiliseert het de neuro-endocriene functie en remt het de vagale hyperactiviteit om bloedingen door stresszweren te voorkomen. De peptidestructuur zorgt voor een hoge veiligheid zonder lever- of niertoxiciteit, geschikt voor de kwetsbare fysiologische toestand van ernstig zieke patiënten.
Informatiebronnen: GDE Chem, Biologische activiteit en maagzuurremming van Alarelin-acetaat; PubMed, vergelijkend onderzoek naar zuuronderdrukking door alrestatine en GnRH-a-middelen
Het zure-onderdrukkende effect vanalareline-peptideis gevalideerd in knaagdiermodellen: intragastrische toediening treedt in werking na 15 minuten, bereikt een piek na 60 minuten en duurt 4–6 uur. Intraveneuze toediening levert 100% biologische beschikbaarheid op, met een werkzaamheid die vergelijkbaar is met die van cimetidine, maar zonder de anti-androgene en hepatische enzymremmende effecten van H2-receptorantagonisten. Preklinische onderzoeken tonen geen schade aan het maagslijmvlies aan en een verbeterde bloedstroom door het slijmvlies, waarbij zuuronderdrukking wordt gecombineerd met slijmvliesbescherming.
Toekomstige ontwikkelingsrichtingen omvatten: langwerkende -formuleringen met verlengde- afgifte (microsferen, liposomen) om de duur te verlengen tot 12-24 uur bij een- dagelijkse dosering; technologieën voor orale peptideafgifte om de gastro-intestinale stabiliteit te verbeteren en injecties te vervangen voor een betere therapietrouw; en combinatietherapiestudies met PPI's en slijmvliesbeschermers om de behandelingsschema's voor refractaire zuur-gerelateerde ziekten uit te breiden.
Informatiebronnen: Chinees Farmacologisch Bulletin: Vooruitgang in de toepassing van peptidegeneesmiddelen bij gastro-intestinale ziekten Grenzen in de endocrinologie: gastro-intestinale hormonen en de regulerende mechanismen van maagzuursecretie
Contra-indicaties
Zwangere vrouwen (kan abortus veroorzaken)
Vrouwen die borstvoeding geven (geneesmiddel wordt uitgescheiden in de moedermelk en kan schadelijk zijn voor zuigelingen)
Patiënten met onverklaarde vaginale bloedingen
Patiënten die overgevoelig zijn voor GnRH of zijn analogen
Informatiebronnen: Chinese Farmacopee Commissie,Klinische medicatierichtlijnen; Yaoyuan.com
Onderzoeksachtergrond en oorsprong
Het onderzoek naar en de ontwikkeling van Alarelin begon in het begin van de jaren zeventig, ondersteund door baanbrekende mondiale vooruitgang in de studie van GnRH (Gonadotropin-Releasing Hormone). In 1971 isoleerden en identificeerden de Amerikaanse wetenschappers Andrew Schally en Roger Guillemin met succes de structuur van natuurlijk GnRH, waarmee ze de basis legden voor de ontwikkeling van GnRH-analogen. Geïnspireerd door deze prestatie startte een Chinees onderzoeksteam in 1973–1974 baanbrekende onderzoeken naar de synthese van GnRH-analogen, waarmee het tot de eerste onderzoeksgroepen ter wereld behoorde die dit veld verkenden.
Structurele wijziging en synthetische doorbraak
Om de tekortkomingen van de natuurlijke GnRH-korte half-levensduur en hoge gevoeligheid voor enzymatische afbraak-aan te pakken, voerde het onderzoeksteam halverwege de -jaren zeventig belangrijke structurele wijzigingen door op basis van het nonapeptide-raamwerk: glycine op positie 6 werd vervangen door D-alanine, en de C--terminal werd geëthylamineerd voor optimalisatie. Deze veranderingen verbeterden de receptorbindingsaffiniteit en de in vivo stabiliteit aanzienlijk, waardoor de biologische activiteit ervan werd verhoogd tot meer dan 15 keer die van natuurlijk GnRH. In 1974 werd de eerste totale chemische synthese van het product tot stand gebracht onder leiding van het Shanghai Institute of Biochemistry, Chinese Academie van Wetenschappen. Het medicijn heette in het Chinees "Bing'anruilin", met de internationale niet-eigendomsnaam Alarelin.
Klinische vertaling en marketinggeschiedenis
In de jaren tachtig en negentig voltooiden binnenlandse onderzoeken de farmacologische, toxicologische en klinische evaluaties van het product, waarbij de veiligheid en werkzaamheid ervan bij de behandeling van vroegtijdige puberteit, kunstmatige voortplantingstechnologie en andere indicaties werden geverifieerd. In 1998 werden Alarelin API en het injectiepreparaat ervan goedgekeurd door het Ministerie van Volksgezondheid van China (goedkeuringsnrs. (98) WSYSZ X-38 en X-39). De industriële productie werd gerealiseerd door Shanghai Livzon Dongfeng Biotechnology Co., Ltd., waardoor Alarelin het eerste in eigen land ontwikkelde en op de markt gebrachte GnRH-peptidegeneesmiddel in China was.
Informatiebronnen: Anhui Medical and Pharmaceutical Journal, nummer 3, 1999, Development and Application of Gonadotropin-Releasing Hormone and Its Analogs;Openbare kennisgeving van goedkeuring van nieuwe geneesmiddelen door het Ministerie van Volksgezondheid, 1998 (Baimu Medical Network)
Veelgestelde vragen
Wat is het voordeel van alarelinacetaat?
+
-
Alarelin-acetaat (AA), een synthetisch nonapeptide-gonadotropine-releasing hormoon (GnRH)-analoog,induceert omkeerbaar hypogonadisme door desensibilisatie van de hypofyse, waardoor het effectief wordt bij endometriose en hormoon-afhankelijke kankers .
Populaire tags: alarelin peptide, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop