Hoe Fluralaner-tablet werkt tegen parasitaire infecties

Vlooien, teken en mijten zijn meer dan alleen maar hinderlijk voor honden; ze vormen een reëel gevaar voor de gezondheid. Onbehandelde parasitaire infecties kunnen verwoestende gevolgen hebben, van huidirritatie tot door teken overgedragen ziekten. Dit is de reden voor het toenemende gebruik van systemische orale oplossingen in de diergeneeskunde fluralaner-tabletis een van de best bestudeerde keuzes die vandaag beschikbaar zijn.

Dit artikel beschrijft het mechanisme op molecuulniveau van fluralaner-tabletten in de parasietenbiologie, de beweging ervan in het lichaam van een huisdier om zijn doel te bereiken, en wat deskundigen op het gebied van de gezondheid van huisdieren en klanten moeten weten voordat ze het aanschaffen.

Fluralaner-tablet

1. Algemene specificatie (op voorraad)
(1) Oplossing
(2)Tablet
(3) Injectie
(4)Spuiten
(5) Druppels
2. Maatwerk:
We zullen individueel onderhandelen, OEM/ODM, geen merk, alleen voor secience-onderzoek.
Interne code:BM-2-079
Fluralaner CAS 864731-61-3
Belangrijkste markt: VS, Australië, Brazilië, Japan, Duitsland, Indonesië, VK, Nieuw-Zeeland, Canada enz.
Fabrikant: BLOOM TECH Xi'an Factory
Analyse: HPLC, LC-MS, HNMR
Technologische ondersteuning: R&D-afdeling-4

Wat fluralaner fundamenteel doet, is dat het juist de ionkanaalfunctie in het zenuwstelsel van de parasiet verstoort. De elektrische balans in zenuwcellen is afhankelijk van de gecontroleerde stroom chloride-ionen. Onder normale omstandigheden, wanneer de chloridekanalen correct werken, vuren en herstellen neuronen in een gereguleerd ritme. Het ritme wordt verstoord door de fluralaner-pil die fysiek verhindert dat deze kanalen zich openen.

Het gevolg van een kanaalblokkade

Als de chloride-ionen de zenuwcel niet kunnen binnendringen, kan het neuron na activering niet terugkeren naar zijn rusttoestand. Dit resulteert in een ongereguleerd vuren van zenuwen op een constante basis.

Dit heet hyperexcitatie. Bij vlooien, teken en mijten veroorzaakt de neurologische overbelasting verlamming en een snelle dood. De procedure is niet traag. Onderzoek heeft aangetoond dat meer dan 98% van de vlooien worden gedood binnen 12 uur nadat een huisdier het medicijn heeft gegeten.

Waarom zoogdieren worden beschermd

Deze selectiviteit maakt de fluralaner-pil veilig voor honden en katten. Het medicijn heeft een sterke affiniteit voor ligand-afhankelijke chloridekanalen bij ongewervelde dieren, hoewel homologe receptormechanismen bij mensen een verschillend ontwerp hebben. Bij honden en katten is de chemische stof eveneens niet in staat de bloed-hersenbarrière te passeren en het centrale zenuwstelsel te bereiken; daarom is systemische toxiciteit onder typische dosisomstandigheden buitengewoon zeldzaam.

De hierboven genoemde blokkering van chloride-ionkanalen is niet direct, maar wordt gemedieerd via twee verschillende receptorroutes: GABA-receptoren (gamma-aminoboterzuur) en glutamaat-afhankelijke chloridekanalen. Beide mechanismen kunnen de constante en breedspectrumeffectiviteit helpen verklarenfluralaner-tabletbiedt.

GABA-receptorremming

GABA is een remmende neurotransmitter. Bij parasieten opent de binding van GABA aan zijn receptor chloridekanalen en dempt daardoor de neuronale activiteit. Fluralaner bindt zich aan deze vergelijkbare receptorlocatie en voorkomt dit kalmerende effect. Het neurale systeem van de parasiet is bevroren van opwinding en kan zichzelf niet beheersen. Dit is het belangrijkste mechanisme waardoor de chemische stof neurotoxische effecten heeft op ectoparasieten.

Glutamaat-gated chloridekanalen als secundair doelwit

Naast GABA-receptoren remt fluralaner de door glutamaat gereguleerde chloridekanalen (GluCl) die voorkomen in zenuw- en spierweefsel van ongewervelde dieren, maar ontbreken in het centrale zenuwstelsel van gewervelde dieren. De neurotoxische impact wordt door deze gecombineerde remming aanzienlijk vergroot. Uit peer-reviewed parasitologisch onderzoek is gebleken dat deze tweerichtingsstrategie bijdraagt ​​aan de snelheid en volledigheid van de dood van de verbinding tegen verschillende parasietsoorten, waaronder Ixodes scapularis en Rhipicephalus sanguineus.

Een van de meest praktische vragen die gesteld kunnen worden bij elk oraal antiparasitair middel is hoe een oraal toegediende pil uiteindelijk terechtkomt bij een vlo die op het huidoppervlak rust. De verklaring ligt in de samenwerking tussen gastro-intestinale absorptie en het bloedsomloopdistributiesysteem van het huisdier.

Absorptie en distributie na inname

Nadat een huisdier een fluralaner-pil heeft ingenomen, wordt de werkzame stof uit het maag-darmstelsel opgenomen en in de bloedsomloop terechtgekomen. Vervolgens verspreidt het zich breed over de lichaamsweefsels, inclusief de huid en de onderhuidse vetlagen. Dit molecuul is zeer lipofiel, wat betekent dat het zich sterk hecht aan vetweefsel en lang in het lichaam kan blijven hangen.

Het heeft een langdurig effect en dit wordt ondersteund door het feit dat één dosering honden en katten tot wel twaalf weken kan beschermen.

Hoe parasieten het medicijn tegenkomen

Vlooien, teken en mijten moeten zich voeden met het bloed of huidweefsel van de gastheer om te kunnen leven. Als ze vervolgens bloed met fluralaner bijten en eten, krijgen ze een dodelijke hoeveelheid van de stof binnen. Deze contactloze toedieningstechniek houdt in dat de parasiet bij contact niet hoeft te worden vernietigd; hij wordt gedood door zijn eigen voedingsactiviteit. Dit is de methode waarmee het geneesmiddel ook effectief is tegen mijten zoals Otodectes cynotis (oormijt) en Sarcoptes scabiei (schurftmijten), die zich onder het huidoppervlak nestelen en buiten het bereik van lokale therapieën alleen zouden zijn.

De effectiviteit vanFluralaner-tablettegen een breed scala aan ectoparasieten maakt het tot een van de meest veelzijdige antiparasitaire behandelingen die momenteel beschikbaar zijn op de veterinaire farmaceutische markt.

Vlooien- en tekenbeheer

Het middel doodt 100% van de vlooien na 48 uur en blijft werken, waarbij vers binnenkomende vlooien worden gedood voordat ze de kans krijgen zich te vermenigvuldigen. Dit doorbreekt de levenscyclus van de vlo en vermindert de milieuvervuiling door eieren en larven. Het geneesmiddel heeft werking getoond tegen teken, waaronder Dermacentor variabilis en Haemaphysalis longicornis, een nieuwe teek die betrokken is bij de overdracht van zoönotische ziekten. Een kortere tekenaanhechtingsperiode remt ook de productie van lokale ontstekingsmediatoren zoals IL-6 en TNF- op de plaats van de beet.

Behandeling van mijtinfecties

De fluralaner-tablet voor orale toediening biedt een handig alternatief voor injecteerbare therapieën voor sarcoptische schurft. Eén dosis leidt binnen twee weken tot een afname van 80% van de pruritus (jeuk), met een herstelpercentage van 95% in de periode van vier weken. In het geval van oormijtinfecties zorgt de chemische stof ervoor dat de parasiet binnen 72 uur voor meer dan 90% wordt verwijderd en binnen 14 dagen voor 100% verdwijnt. Dit niveau van werkzaamheid heeft het vooral aantrekkelijk gemaakt voor honden die herhaalde injectietoediening niet kunnen verdragen.

Het is niet zo simpel als naar de winkel gaan en een product pakken; het gaat erom een ​​product te kiezen dat past bij de gezondheidscontext van het huisdier, de levensstijl en het risico op blootstelling.

Het beoordelen van het risico op blootstelling aan parasieten

Veel buiten zijn, vooral in bosrijke of grasrijke gebieden, vergroot de kans op teken en vlooien bij dieren. Deze groep met een hoger risico omvat jachthonden, geleidehonden, zoek- en reddingshonden en buitenkatten. Deze dieren hebben een aanzienlijk voordeel ten opzichte van maandelijkse plaatselijke behandelingen, die kunnen afnemen of worden onderbroken door was- en weersomstandigheden, met een systemische orale medicatie die twaalf weken aanhoudt.

Een dierenarts raadplegen

Eigenaren van gezelschapsdieren moeten een professionele dierenarts raadplegen om het juiste product en de juiste dosis te bepalen op basis van het gewicht en de gezondheidstoestand van hun dier. Fluralaner-pillen zijn verkrijgbaar in verschillende doseringssterktes, passend bij verschillende lichaamsverhoudingen. Bij het starten van elk nieuw systemisch geneesmiddel moet rekening worden gehouden met reeds bestaande lever- of nierproblemen bij dieren. De veiligheid van fluralaner-tabletten bij gezonde honden en katten wordt, indien gebruikt zoals aangegeven, sterk ondersteund door klinisch bewijs uit talrijke regelgevende markten, waaronder de VS, de EU en Japan.

Fluralaner-tabletHet werkt via een dubbel receptorremmingsmechanisme, dat zich richt op de essentie van de parasitaire neurologie: het remmen van chloride-ionkanalen via GABA- en glutamaatreceptorroutes om parasieten snel en consistent te elimineren. Het heeft een goede orale biologische beschikbaarheid, een lange werkingsduur en systemische distributie, en is structureel gezond, waardoor het een goede keuze is voor de bestrijding van vlooien, teken en mijten bij honden en katten. Deze aanpak vormt de basis voor het maken van goede aankoopkeuzes voor kopers, distributeurs en inkoopteams voor veterinaire producten.

Wanneer kwaliteit en naleving van de regelgeving niet onderhandelbaar zijn, levert Bloomtechz. Als geverifieerdfluralaner-tabletBloomtechz, leverancier met meer dan 12 jaar ervaring in organische synthese en farmaceutische tussenproducten, opereert vanuit een GMP-gecertificeerde productiefaciliteit die is gecertificeerd door de Amerikaanse FDA, EU GMP, JP en CFDA. Elke batch ondergaat een drielaagse kwaliteitsverificatie: in de fabriek, via onze interne QA/QC-afdeling en via een geautoriseerd extern bureau. We ondersteunen OEM/ODM-aanpassingen, bieden meerdere formuleringsopties, waaronder tabletten, injecties, sprays en druppels, en bedienen klanten in de VS, Australië, Japan, Duitsland, het Verenigd Koninkrijk en daarbuiten. Of u nu bulkproducten van farmaceutische kwaliteit nodig heeft of een oplossing op maat, ons R&D-team staat klaar om u te ondersteunen, van laboratoriumschaal tot volledige productie. Neem vandaag nog contact op en ontdek waarom 24 toonaangevende internationale bedrijven Bloomtechz als hun voorkeurspartner vertrouwen.

Neem contact met ons op:Sales@bloomtechz.com

1. Taenzler, J., de Vos, C., Roepke, RKA, Frénais, R., & Heckeroth, AR (2014). Werkzaamheid van fluralaner tegen Otodectes cynotis-besmettingen bij honden en katten. Parasieten en vectoren, 7, 595.

2. Isemer, FE, Roepke, RKA, & Schaper, R. (2015). Fluralaner (Bravecto®) als behandeling in één dosis tegen Sarcoptes scabiei bij van nature besmette honden. Parasieten en vectoren, 8, 541.

3. Walther, FM, Fisara, P., Allan, MJ, Roepke, RKA, & Nunn-Brooks, L. (2014). Veiligheid van fluralaner kauwtabletten, een nieuw systemisch antiparasitair geneesmiddel, bij honden na orale toediening. Parasieten en vectoren, 7, 87.

4. Kilp, S., Ramirez, D., Allan, MJ, Roepke, RKA, & Nunn-Brooks, L. (2014). Farmacokinetiek van fluralaner bij honden na een enkele orale of intraveneuze toediening. Parasieten en vectoren, 7, 85.

5. Ozoe, Y., Asahi, M., Ozoe, F., Nakahira, K., en Mita, T. (2010). Het antiparasitaire isoxazoline A1443 is een krachtige blokker van ligand-afhankelijke chloridekanalen van insecten. Biochemische en biofysische onderzoekscommunicatie, 391(1), 744-749.

6. Dryden, MW, Canfield, MS, Kobuszewski, D., Gale, B., Reif, KH, & Roepke, RKA (2015). Vergelijkende snelheid van doding van fluralaner-tablet (Bravecto) en afoxolaner tegen Ctenocephalides felis bij honden. Veterinaire parasitologie, 208(1–2), 96–101.