L-3-chloorfenylalanine CAS 80126-51-8

Farmaceutische synthese is het belangrijkste toepassingsscenario, en de chloorgesubstitueerde benzeenring in zijn moleculaire structuur kan zorgen voor een sterkere oplosbaarheid van lipiden en een gericht bindingsvermogen aan medicijnmoleculen. Tegelijkertijd kan het chirale skelet met de L-configuratie zich perfect aanpassen aan de herkenningsplaatsen van enzymen in het menselijk lichaam, waardoor de biologische beschikbaarheid van medicijnen aanzienlijk wordt verbeterd. Bij de synthese van anti-tumorgerichte geneesmiddelen is het een belangrijke chirale blokkering voor meerdere proteïnekinaseremmers. Door het in de zijketen van de actieve plaats van het medicijnmolecuul te introduceren.

Sommige nieuwe gerichte medicijnen die zich richten op solide tumoren hebben door de introductie van deze structuur een nauwkeurige remming van medicijn{0}}resistente kankercellen bereikt. Uit relevante klinische gegevens blijkt dat doelgerichte geneesmiddelen die de structuur ervan bevatten, een halfwaardetijd van- 60% langer hebben in het menselijk lichaam dan gewone, met fenylalanine gemodificeerde geneesmiddelen, waardoor de dagelijkse dosering van patiënten aanzienlijk wordt verlaagd.

Bij de ontwikkeling en productie van antidepressieve neurofarmaceutica kan het dienen als een chirale voorloper voor serotonineheropnameremmers. Het chlooratoom op zijn benzeenring kan nauwkeurig de efficiëntie reguleren van medicijnmoleculen die de bloed{1}}hersenbarrière passeren, waardoor de concentratie van medicijnen in de hersenen met 35% wordt verhoogd, terwijl onnodige distributie van medicijnen in de perifere bloedsomloop wordt verminderd.

Aanzienlijke vermindering van de vaak voorkomende perifere bijwerkingen van traditionele antidepressiva, zoals een droge mond en duizeligheid. Op het gebied van cardiovasculaire geneesmiddelen is deze stof een belangrijk tussenproduct voor enkele nieuwe angiotensinereceptorantagonisten. Door de structuur ervan via chirale synthese te introduceren, wordt de bloeddrukstabiliteit van het medicijn aanzienlijk verbeterd, waardoor de bloeddrukschommelingen worden vermeden die kunnen optreden bij gewone sartanmedicijnen. Momenteel hebben de producten van farmaceutische kwaliteit van reguliere binnenlandse leveranciers een stabiele optische zuiverheid van meer dan 99,5%, en voldoen ze volledig aan de productiekwaliteitscontrolenormen van hoogwaardige actieve farmaceutische ingrediënten. De relevante productiecapaciteit heeft meer dan 80% van de downstream-vraag van farmaceutische bedrijven in China gedekt.

Op het gebied van bioproductie is 3-chloor-L-fenylalanine een kerngrondstof voor enzymremmers en biochemische reagentia. Het kan dienen als een specifieke remmer van fenylalaninehydroxylase en nauwkeurig de intracellulaire tyrosinesyntheseroute reguleren in experimenten in de moleculaire biologie. Het wordt veel gebruikt in onderzoek naar metabolische routes, regulering van eiwitexpressie en andere wetenschappelijke onderzoeksscenario's. De standaardproducten van chromatografische kwaliteit die door meerdere binnenlandse biologische reagensbedrijven zijn gelanceerd, zijn de belangrijkste referentiereagentia geworden voor onderzoek naar aminozuurmetabolomics aan universiteiten en onderzoeksinstituten.

Hun zuiverheid bereikt 99,9% en voldoet volledig aan de hoge-precisiedetectievereisten van HPLC hoge- vloeistofchromatografie.

Op het gebied van voer en voedingssupplementen kunnen de componenten die strikt gezuiverd zijn en kunnen worden gebruikt als functionele aminozuuradditieven de efficiëntie van het eiwitmetabolisme van vee en pluimvee reguleren, de conversie van mager vlees verbeteren, het immuunvermogen van vee en pluimvee vergroten en het gebruik van antibiotica in het fokproces verminderen met een redelijke en veilige dosering.

Sommige op de export-gerichte productiebedrijven van voeradditieven hebben deze stof als een karakteristieke functionele component toegevoegd aan- hoogwaardig vee- en pluimveevoer, waardoor het exportconcurrentievermogen van hun producten aanzienlijk wordt vergroot. Met het voordeel van een stabiele binnenlandse toeleveringsketen zijn aanverwante producten in bulk geëxporteerd naar meerdere regio's, zoals Zuidoost-Azië en Europa. Bij de ontwikkeling van kunstvoeding voor speciale medische doeleinden kunnen ze ook worden gebruikt als speciale metabolische regulerende componenten om op maat gemaakte voedingsondersteuning te bieden aan patiënten met specifieke stoornissen in het aminozuurmetabolisme, waardoor de voedingsleemte wordt opgevuld die niet kan worden gedekt door gewone kunstvoeding.

Op het gebied van de organische synthesel-3-chloorfenylalanineis een belangrijk uitgangsmateriaal voor chirale synthese. Met de drie reactieplaatsen van amino-, carboxyl- en benzeenringchlooratomen op het molecuul kunnen honderden chirale derivaten worden gesynthetiseerd via organische meerstapsreacties, die veel worden gebruikt bij de bereiding van chirale katalysatoren en liganden. Het chirale bisfosfineligand dat ermee wordt gesynthetiseerd als het skelet, vertoont een extreem hoge katalytische enantioselectiviteit bij asymmetrische hydrogeneringsreacties, en de chirale zuiverheid van het katalytische product kan meer dan 99% bereiken.

Dit type chirale katalysator is de belangrijkste ondersteuning voor de groene synthese van hoogwaardige fijnchemicaliën, waardoor het energieverbruik en de afvalemissies van traditionele chirale scheidingsprocessen aanzienlijk worden verminderd.

Op het gebied van functionele polymeermaterialen kan de introductie ervan als functioneel monomeer in de moleculaire keten van afbreekbare polyaminozuurmaterialen de afbraaksnelheid en mechanische eigenschappen van de materialen nauwkeurig aanpassen, de hydrofiliciteit van de materialen met meer dan twee keer verhogen en de celcompatibiliteit van de materialen optimaliseren.

Deze gemodificeerde polyaminozuurmaterialen kunnen worden gebruikt als de belangrijkste grondstoffen voor medische chirurgische hechtingen en weefselmanipulatiesteigers. De afbraakcyclus in het menselijk lichaam kan nauwkeurig worden gecontroleerd op basis van de behoeften, waardoor het risico op ontstekingen veroorzaakt door resterende gewone synthetische polymeermaterialen volledig wordt vermeden. Op het gebied van optische materialen hebben chirale optische films op basis van 3-chloor-L-fenylalanine unieke circulair gepolariseerde lichtresponseigenschappen en kunnen worden toegepast op films met brede kijkhoekcompensatie voor LCD-schermen om de kleurreproductienauwkeurigheid van weergaveapparaten te verbeteren. Momenteel is dit type materiaal de testfase ingegaan bij de ontwikkeling van enkele hoogwaardige displaypanelen.