Gastro-intestinale parasieten behoren wereldwijd tot de meest voorkomende en chronische gezondheidsproblemen bij honden. Van rondwormen die zich verstoppen in vervuilde grond tot hartwormlarven die door muggen worden doorgegeven, darmparasieten kunnen grote schade aanrichten aan het spijsverteringskanaal, het cardiovasculaire systeem en de algemene gezondheid van een hond zonder dat iemand het weet. Huisdiereigenaren en veterinaire experts zijn al lang op zoek naar een veilige, gemakkelijke en brede oplossing.Afoxolaner en milbemycine oxime kauwtablettenhebben zich ontwikkeld als een wetenschappelijk gevalideerde oplossing voor dit dilemma en bieden dubbele-bescherming in één maandelijkse dosering.
In dit artikel zullen we bekijken hoe deze combinatie werkt, waarom het een vertrouwde standaard is geworden in de veterinaire parasietenzorg, en hoe maandelijkse preventieve programma's op basis van deze formulering een revolutie teweegbrengen in de manier waarop hondeneigenaren hun dieren beschermen.
Afoxolaner en Milbemycin Oxime kauwtabletten
1. Algemene specificatie (op voorraad)
(1) API (puur poeder)
(2)Tablet
9.375+1.875 mg:2-3,5 kg
18.75+3.75 mg:>3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg:>7,5-15 kg
75+15mg:>15-30kg
150+30mg:>30-60 kg
(3) Zalf
2. Maatwerk:
We zullen individueel onderhandelen, OEM/ODM, geen merk, alleen voor secience-onderzoek.
Interne code: BM-2-117
Belangrijkste markt: VS, Australië, Brazilië, Japan, Duitsland, Indonesië, VK, Nieuw-Zeeland, Canada enz.
Hoe werken Afoxolaner en Milbemycin Oxime tegen maag-darmparasieten bij honden?
De rol van Milbemycin Oxime bij het bestrijden van interne parasieten
Milbemycineoxime is het belangrijkste werkpaard in het deel van deze combinatieformulering ter bestrijding van gastro-intestinale parasieten. Als macrolide-anthelminticum werkt het in op glutamaat-afhankelijke chloridekanalen die alleen aanwezig zijn in zenuw- en spiercellen van ongewervelde dieren. Eenmaal gebonden aan deze kanalen verhoogt milbemycineoxime de membraanpermeabiliteit en induceert hyperpolarisatie van neuromusculaire cellen en uiteindelijk verlamming en dood van gevoelige parasieten.
Dit proces is vrij selectief. Milbemycineoxime is dodelijk voor de parasieten en heeft geen significante invloed op de neurologische functie van honden. Bij dieren heeft de bloed-hersenbarrière een zeer slechte permeabiliteit voor milbemycineoxime.
Deze werkingsvorm is zeer nuttig tegen maagdarmnematoden zoals Toxocara canis, Ancylostoma caninum en Trichuris vulpis.
Waarom de combinatie met Afoxolaner belangrijk is
Afoxolaner richt zich op een ander gevaar. Het functioneert als een isoxazoline-insecticide en acaricide door de GABA--gated chloridekanalen in geleedpotigen zoals vlooien en teken te blokkeren. Afoxolaner is geen direct-werkende anti-nematode, maar de opname van afoxolaner in deafoxolaner en milbemycine oxime kauwtablettengarandeert gelijktijdige eliminatie van ectoparasieten die kunnen fungeren als tussengastheren of vectoren voor bepaalde interne parasitaire ziekten. Deze samenwerking-minimaliseert de totale belasting van parasieten op de hond en helpt bij het bereiken van een uitgebreider beschermend effect.
Het dubbele mechanisme achter Afoxolaner en Milbemycin Oxime voor interne parasietbestrijding
Twee actieve ingrediënten, één gecoördineerde verdediging
Milbemycineoxime is een mengsel van twee componenten – A3 (ongeveer 20%) en A4 (ongeveer 80%) – die enigszins verschillende farmacokinetische kenmerken hebben. Na orale toediening bereikt milbemycine A3 zijn maximale plasmaspiegels na 1 tot 2 uur en heeft het een halfwaardetijd van ongeveer 1,6 dagen. Milbemycine A4 bereikt de piek op een vergelijkbaar tijdstip, maar heeft een langere halfwaardetijd van ongeveer 3,3 dagen. De gespreide eliminatie van deze geneesmiddelen zorgt ervoor dat effectieve concentraties van antiparasitaire geneesmiddelen gedurende de maand tussen de doses kunnen worden gehandhaafd.
Omgekeerd heeft afoxolaner een veel langere halfwaardetijd in plasma, ongeveer twee weken, waarbij de piekconcentratie binnen twee tot vier uur na consumptie optreedt.
Het heeft een absolute biologische beschikbaarheid van 88% bij honden, waardoor het een van de meest betrouwbaar geabsorbeerde antiparasitaire stoffen is die we kennen.
Farmacokinetiek die maandelijkse dosering ondersteunt
De farmacokinetiek van beide actieve verbindingen is speciaal ontworpen om een maandelijkse orale toediening mogelijk te maken. Uit onderzoek blijkt dat een orale dosis bij honden een piekplasmaconcentratie van 1.822 ± 165 ng/ml afoxolaner en een distributievolume in het weefsel van 2,6 ± 0,6 l/kg oplevert. De gegevens duiden op een chemische stof met wijdverbreide weefseldistributie door het lichaam en een langdurige klinische werkzaamheid. Huisdiereigenaren kunnen maandelijks afoxolaner en milbemycine oxime kauwtabletten aan hun huisdieren aanbieden, omdat de halfwaardetijd van beide actieve ingrediënten elkaar overlappen, waardoor een continue periode van bescherming wordt geboden tegen interne en externe parasieten.
Afoxolaner en Milbemycin Oxime: gericht op nematoden door middel van geavanceerde antiparasitaire actie
Specifieke nematodensoorten aangepakt door Milbemycin Oxime
Er is aangetoond dat milbemycineoxime actief is tegen een aantal veel voorkomende soorten gastro-intestinale nematoden bij honden. Toxocara canis (rondworm), Toxascaris leonina, Ancylostoma caninum (mijnworm), Trichuris vulpis (zweepworm). De anthelmintische activiteit omvat: Buiten het maagdarmkanaal is het ook nuttig bij het voorkomen van infectie met Dirofilaria immitis (hartworm), door larven in het derde- en vierde- stadium te vernietigen voordat ze zich in de bloedsomloop ontwikkelen. Dit maakt het vooral nuttig in delen van de wereld waar hartworm veel voorkomt.
Overwegingen tegen geneesmiddelresistentie en klinische waakzaamheid
Het ontstaan van anthelmintische resistentie in nematodenpopulaties trekt steeds meer aandacht van dierenartsen. Milbemycineoxime is een macrolidemedicijn dat chemisch verschilt van benzimidazolen en pyrimidines. Milbemycineoxime kan een optie zijn bij honden die een slechte respons hebben gehad op traditionele anthelmintica, maar testen op de gevoeligheid van diergeneesmiddelen wordt nog steeds aanbevolen voordat de behandeling wordt vervangen. Het gebruik vanafoxolaner en milbemycine oxime kauwtablettenop een consistente maandelijkse basis vermindert ook de selectiedruk door langdurige onderdrukking van parasieten in plaats van cyclische her-besmetting.
Waarom dierenartsen voor Afoxolaner en Milbemycin Oxime kiezen voor uitgebreid beheer van hondenparasieten
Klinisch vertrouwen Gebouwd op farmacologisch bewijs
De combinatieformulering spreekt veterinaire specialisten aan vanwege de bewezen, op bewijsmateriaal-gebaseerde effectiviteit tegen vele groepen parasieten tegelijk. Eén kauwtablet per maand behandelt zowel externe als interne parasieten in plaats van verschillende behandelingen op verschillende tijdstippen te gebruiken. Klinische farmacologische resultaten ondersteunen het veiligheidsprofiel van deze formulering bij de meeste hondenrassen, behalve bij honden met de MDR1-genmutatie (bepaalde Collie-lijnen), waar zich medicijnopbouw kan ontwikkelen en veterinair toezicht op de dosis nodig is.
Ras en gewicht-Specifieke doseringsprecisie
De formulering is verkrijgbaar in vijf gewichtsspecifieke formuleringen, voor honden van 2 kg tot 60 kg en meer. De dosering van afoxolaner (9,375 mg tot 150 mg per tablet) met milbemycineoxime (1,875 mg tot 30 mg) is medisch geschikt voor elke hond op basis van het lichaamsgewicht. Voor honden boven de 50 kg maken tabletcombinaties van hogere kwaliteit een exacte doseringsberekening mogelijk binnen het veilige en effectieve bereik van 2,5–6,9 mg/kg afoxolaner. Een dergelijke precieze dosering is indicatief voor de wetenschappelijke nauwkeurigheid waarmee het medicijn is gemaakt.
Afoxolaner- en Milbemycin Oxime-toepassingen in maandelijkse gastro-intestinale parasietpreventieprogramma's
Bouwen aan een jaarrond-preventieprotocol
De huidige gouden standaard in de veterinaire parasitologie is maandelijkse parasietpreventieregimes. Afoxolaner en milbemycine oxime kauwtabletten bieden continue systemische bescherming tegen hartwormlarven, gastro-intestinale nematoden, vlooien en teken wanneer ze elke maand op dezelfde kalenderdatum worden gegeven. Deze regelmaat is vooral belangrijk tijdens de warmere maanden, wanneer de overdracht van parasieten het grootst is, maar toediening -het hele jaar door wordt over het algemeen aanbevolen, omdat de eieren van gastro-intestinale nematoden ongeacht het seizoen in de omgeving kunnen overleven.
Praktische overwegingen voor huisdiereigenaren en dierenklinieken
De aangename kauwbare versie is veel acceptabeler voor eigenaren en honden dan de typische tabletformuleringen. Tabletten kunnen puur als traktatie worden gegeven of gemengd met een klein beetje voedsel om ervoor te zorgen dat de hele dosis wordt ingenomen. Eigenaars moeten ervoor zorgen dat de hele tablet is opgegeten voordat ze stoppen met het monitoren van de voeding. Bewaar alle ongebruikte stukken in de originele verpakking en buiten het bereik van kinderen. De handen moeten na gebruik grondig worden gereinigd. Toediening wordt niet aanbevolen bij honden jonger dan 8 weken of die minder dan 2 kg wegen. Het gebruik van deze formulering bij drachtige of lacterende honden dient onder direct toezicht van een dierenarts te gebeuren, aangezien veiligheidsgegevens bij deze groepen ontbreken.
Conclusie
Afoxolaner en milbemycineoxime zijn wetenschappelijk bewezen, klinisch bevestigde breed-behandelingsopties voor parasieten voor honden. Deze formulering combineert de activiteit van het glutamaat-afhankelijke chloridekanaal van milbemycine oxime met de GABA-remmende activiteit van afoxolaner om een breed spectrum bescherming te bieden tegen gastro-intestinale nematoden, hartwormlarven, vlooien en teken in één maandelijkse kauwtablet metafoxolaner en milbemycine oxime kauwtabletten. Het is een logische kandidaat voor zowel reguliere profylaxe als voor gerichte behandelingsprogramma's, gezien de goed-begrepen farmacokinetiek, de op gewicht-gebaseerde doseringsbenadering en het gevestigde veiligheidsprofiel.
Veelgestelde vragen
Vraag 1: Tegen welke maag-darmparasieten beschermen afoxolaner en milbemycine oxime kauwtabletten?
+
-
De milbemycineoximecomponent is werkzaam tegen een aantal veel voorkomende gastro-intestinale nematoden bij honden, waaronder Toxocara canis, Ancylostoma caninum en Trichuris vulpis. Het doodt gevoelige larvale stadia vóór de volwassenheid, waardoor infectie met Dirofilaria immitis (hartworm) wordt voorkomen. Dit maakt de formulering tot een alles-in-één alternatief voor interne parasietbestrijding in één maandelijkse dosering.
Vraag 2: Is het veilig om afoxolaner en milbemycine oxime kauwtabletten te gebruiken bij alle hondenrassen?
+
-
De formulering werd door de meeste hondenrassen goed verdragen bij doseringen op basis van het lichaamsgewicht-. Sommige rassen, zoals sommige Collie-lijnen, waarvan bekend is dat ze de MDR1-genmutatie bevatten, kunnen een veranderde P--glycoproteïneactiviteit hebben en milbemycineoxime op een andere manier metaboliseren, wat mogelijk kan resulteren in verhoogde geneesmiddelconcentraties. Deze rassen moeten door een dierenarts worden gezien voordat de behandeling wordt gestart.
Vraag 3: Hoe vaak moeten afoxolaner en milbemycine oxime kauwtabletten worden toegediend ter preventie van gastro-intestinale parasieten?
+
-
De gebruikelijke doseringsfrequentie is eenmaal per maand via de mond. De farmacokinetische kenmerken van de twee actieve ingrediënten, vooral de langere half-levensduur van afoxolaner (ongeveer 2 weken) en de aanhoudende werking van milbemycine A4 (half-levensduur van 3,3 dagen), zijn afgestemd op het handhaven van beschermende plasmaconcentraties gedurende de gehele maandperiode. Voor optimale resultaten tegen gastro-intestinale en systemische parasieten wordt een jaar-dosering aanbevolen.
Werk samen met Bloomtechz voor een betrouwbare levering van Afoxolaner en Milbemycin Oxime kauwtabletten
Bij Bloomtechz weten we dat kwaliteit en consistentie niet-onderhandelbaar zijn als het gaat om de inkoop van diergeneesmiddelen. Wij zijn een betrouwbare aanbieder vanafoxolaner en milbemycine oxime kauwtabletten, met een GMP-gecertificeerde productiebasis van 100.000 vierkante meter en certificeringen van de Amerikaanse FDA, EU GMP, JP en CFDA. We hebben een drielaags kwaliteitscontrolesysteem, inclusief fabrieksinspectie, interne QA/QC-beoordeling en verificatie door derden om te garanderen dat elke batch aan de hoogste internationale normen voldoet.
Als u een farmaceutische distributeur, een netwerk van dierenklinieken of een groothandelsorganisatie bent in de VS, Australië, Japan, Duitsland, Brazilië of daarbuiten, biedt Bloomtechz nauwkeurige doorlooptijden, betaalbare prijzen en volledig papierwerk voor een soepele douaneafhandeling. Klanten met specifieke merk- of formuleringsvereisten kunnen ook profiteren van OEM- en ODM-aanpassingsmogelijkheden.
Klaar om uw sourcingvereisten te bespreken? Neem rechtstreeks contact op met ons team viaSales@bloomtechz.com. We kijken ernaar uit om met u een transparant leveringspartnerschap op lange termijn- op te bouwen.
Referenties
1. Prichard, R., en Tait, A. (2001). De rol van moleculaire biologie in veterinaire parasitologie. Veterinaire parasitologie, 98(1–3), 169–194.
2. Rufener, L., Danelli, V., Bertrand, D., en Sager, H. (2017). Het nieuwe isoxazoline-ectoparasiticide afoxolaner is een krachtige blokker van geleedpotige ligand-gated chloridekanalen. Biochemie en fysiologie van pesticiden, 138, 74–80.
3. Cully, DF, Vassilatis, DK, Liu, KK, Paress, PS, Van der Ploeg, LH, Schaeffer, JM, & Arena, JP (1994). Klonering van een avermectine-gevoelig glutamaat-gated chloridekanaal van Caenorhabditis elegans. Natuur, 371(6499), 707–711.
4. Wolstenholme, AJ, & Rogers, AT (2005). Glutamaat-afhankelijke chloridekanalen en het werkingsmechanisme van de avermectine/milbemycine anthelmintica. Parasitologie, 131 (Suppl), S85–S95.
5. Dryden, MW, Payne, PA, Ridley, R., & Smith, V. (2005). Vergelijking van veelgebruikte vlooien- en tekenbestrijdingsproducten met een nieuwe isoxazolineverbinding bij honden van de klant-. Veterinaire parasitologie, 130(3–4), 249–260.
6. Lanusse, CE, Lifschitz, AL, & Imperiale, FA (2009). Macrolide-antibiotica en verwante verbindingen. In Veterinary Pharmacology and Therapeutics (9e editie, pp. 1119–1143). Wiley-Blackwell.