Wanneer eigenaren van gezelschapsdieren kiezen voor een maandelijkse kauwtablet voor hun honden, richten ze zich vaak op de bescherming tegen vlooien en teken. Toch is de interne parasietenbestrijding ingebouwdafoxolaner en milbemycine oxime kauwtablettenis net zo opmerkelijk - en veel genuanceerder dan de meeste productbeschrijvingen suggereren. Als u begrijpt hoe de anthelmintische component werkt, kunnen veterinaire professionals, inkoopteams en distributeurs op het gebied van diergezondheid meer zelfverzekerde beslissingen nemen.
Afoxolaner en Milbemycin Oxime kauwtabletten
1. Algemene specificatie (op voorraad)
(1) API (puur poeder)
(2)Tablet
9.375+1.875 mg:2-3,5 kg
18.75+3.75 mg:>3,5-7,5 kg
37.5+7.5mg:>7,5-15kg
75+15mg:>15-30kg
150+30mg:>30-60 kg
(3) Zalf
2. Maatwerk:
We zullen individueel onderhandelen, OEM/ODM, geen merk, alleen voor secience-onderzoek.
Interne code: BM-2-117
Belangrijkste markt: VS, Australië, Brazilië, Japan, Duitsland, Indonesië, VK, Nieuw-Zeeland, Canada enz.
Fabrikant: BLOOM TECH Xi'an Factory
Hoe helpt Milbemycin Oxime Afoxolaner en Milbemycin Oxime kauwtabletten tegen nematoden?
De rol van milbemycine-oxime in formuleringen met dubbele werking-
De twee geneesmiddelen in afoxolaner en milbemycine oxime kauwtabletten werken samen om veel verschillende ziekten te behandelen. Afoxolaner kan vlooien, teken, mijten en andere ectoparasieten doden door de GABA--gated chloridekanalen in geleedpotigen te blokkeren. Als het gaat om inwendige parasieten zoals wormen en hartwormlarven, is milbemycine oxime wat u nodig heeft.
Het is een macrolide-anthelminticum, een soort geneesmiddel. Milbemycine A3 maakt ongeveer 20% van de actieve massa uit, en milbemycine A4 maakt de overige 80% uit. Het duurt één tot twee uur voordat elk onderdeel het hoogste niveau in het plasma bereikt nadat het via de mond is ingenomen.
Half{0}}levensduren van 1,6 dagen (A3) en 3,3 dagen (A4) zorgen ervoor dat de hoeveelheid geneesmiddel in het lichaam van maand tot maand hetzelfde blijft.
Waarom nematoden uniek kwetsbaar zijn
Als het om wormen gaat, is hun bloed-{0}}hersenbarrière niet dezelfde als die van ons. Glutamaat-afhankelijke chloridekanalen spelen een grote rol in de manier waarop hun zenuwstelsel hun spieren aanstuurt. Deze verandering in structuur wordt gebruikt door milbemycineoxime. Het medicijn bindt zich alleen aan deze kanalen die specifiek zijn voor ongewervelde dieren. Dit zet een keten van gebeurtenissen op gang die therapeutische hoeveelheden bij zoogdieren niet in gang zetten. Uit onderzoek is gebleken dat honden milbemycineoxime volledig kunnen absorberen, waarbij 81% van de A3-component wordt ingenomen en 65% van de A4-component wordt ingenomen. Dit betekent dat het geneesmiddel de hartworm- en maag-darmnematodenlarven kan bereiken die zich van de ene plaats naar de andere verplaatsen.
Afoxolaner en Milbemycin Oxime kauwtabletten en glutamaat-Gated chloridekanalen
Wat glutamaat-gated chloridekanalen feitelijk doen
GluCls, dit zijn glutamaat-gated chloridekanalen, zijn de hoofdschakelaar die de spieractie regelt in de neuromusculaire verbindingen van wormen. Wanneer glutamaat zich in een gezond lichaam aan deze kanalen bindt, stromen de chloride-ionen op een gestage, geplande manier de cel in. Het is mogelijk dat spieren zich gecontroleerd aanspannen en rusten. Hierdoor kan de parasiet zich op een georganiseerde manier verplaatsen en voeden.
Selectiviteit die de gastheer beschermt
Als het om medicijnen gaat, is een van de belangrijkste dingen van milbemycineoxime dat het selectief is.
Zoogdieren hebben glutamaat-afhankelijke chloridekanalen in hun retinale neuronen, maar de bloed-hersenbarrière verhindert dat milbemycineoxime de hersenen en het ruggenmerg bereikt in hoeveelheden die bij de aanbevolen doseringen gevaarlijk kunnen zijn. Uit farmacokinetisch onderzoek blijkt dat A3 zich verspreidt over ongeveer 2,7 l/kg lichaamsgewicht, terwijl A4 zich verspreidt over ongeveer 2,6 l/kg. Dit betekent dat A3 en A4 zich over het hele lichaam verspreiden en weefsels vol parasieten kunnen bereiken terwijl ze toch de hondgastheer beschermen. Vanwege dit selectiviteitskenmerkafoxolaner en milbemycine oxime kauwtablettenzijn veilig voor alle hondentypen behalve honden met de MDR1-genmutatie.
Wat gebeurt er met de zenuwsignalering van nematoden na blootstelling aan milbemycine-oxime?
Verstoring van normale neuromusculaire transmissie
GluCl-kanalen worden opengehouden door milbemycineoxime, waardoor de spiersignalen van de nematode sneller en slechter worden. Het zorgt ervoor dat het membraan meer geladen wordt als er steeds chloride-ionen binnenkomen. Dit is hetzelfde als een stroomonderbreker die uitschakelt en niet opnieuw wil opstarten. De worm kan zijn spieren niet meer laten samenwerken. Als de keelpompen van wormen stoppen, kunnen ze geen voedsel opnemen. Om rupsen seksueel volwassen te laten worden, moeten ze kunnen eten. Zonder voedsel kunnen volwassenen niet aan hun metabolische behoeften voldoen.
Onomkeerbaarheid en parasietdood
Het duurt een tijdje voordat de hypergepolariseerde toestand verdwijnt. GluCl-receptoren zijn sterk gebonden aan milbemycine-oxime, maar breken zich er langzaam van los. Hierdoor blijft het kanaal lang open. De bug gaat van het niet kunnen bewegen tot de dood. Honden hebben de grootste kans om hartwormmicrofilariae te krijgen als ze zich in de L3- en L4-juveniele stadia bevinden. Deze methode werkt vooral goed tegen de rondworm Toxocara canis, de mijnworm Ancylostoma caninum, de zweepworm Trichuris vulpis en de rondworm Toxocara canis.
Van chloride-instroom tot verlamming: het anthelmintische mechanisme van milbemycine-oxime
De moleculaire volgorde van binding tot immobilisatie
Het oxim van milbemycine brengt een antihelmintische kettingreactie op gang die in een duidelijke chemische volgorde plaatsvindt. Geneesmiddelmoleculen bevinden zich slechts enkele uren na het innemen van een pil in de bloedbaan. Ze gaan naar delen van het weefsel waar wormen als baby's en volwassenen leven. Op de neuromusculaire kruising van de nematode schakelt milbemycine oxime allosterisch GluCl-receptoren in. Hierdoor vullen chloride-ionen de ruimte in de cellen op. De hyperpolarisatie schakelt vervolgens de motorneuronen uit, wat betekent dat de parasiet niet kan bewegen.
Klinische relevantie voor de preventie van hartworm
Een zeer belangrijke manier waarop dit proces wordt gebruikt, is om de hartwormziekte op afstand te houden. Het is belangrijk dat het geneesmiddel de rondreizende microfilariae verwijdert voordat ze veranderen in L3-larven die weefsel kunnen binnendringen. Er werd vastgesteld dat de hoogste concentraties van het geneesmiddel in het plasma binnen twee uur na orale inname worden bereikt. Dit geeft ons voldoende tijd om bewegende larven te vangen voordat ze het hart- en longweefsel bereiken. Als u uw huisdier geeftafoxolaner en milbemycine oxime kauwtablettenEén keer per maand zullen de hartwormlarven altijd langzamer groeien. Het is aangetoond dat deze methode werkt op plaatsen waar hartworm veel voorkomt, zoals de VS en Australië.
Hoe Afoxolaner en Milbemycin Oxime kauwtabletten de bestrijding van parasieten uitbreiden tot voorbij vlooien
Interne en externe dekking via één tablet
Honden die buiten leven worden tegelijkertijd blootgesteld aan zowel ectoparasieten als endoparasieten. Dit is waar het idee voor afoxolaner en milbemycine oxime kauwtabletten vandaan komt. Sommige geneesmiddelen, zoals afoxolaner, dat de GABA-kanalen bij geleedpotigen stopt, en milbemycine oxime, dat GluCl-kanalen opent bij wormen, werken beter samen dan wanneer ze afzonderlijk worden gebruikt, omdat ze meer gebieden bestrijken. Vlooien, insecten, hartwormmicrofilariae en maagwormen kunnen niet binnendringen bij honden die één keer per maand een injectie krijgen.
Farmacokinetische complementariteit
Er zijn ook overeenkomsten tussen de metabolische patronen van de twee actieve ingrediënten. Binnen twee tot vier uur zit de meeste afoxolaner in het bloed en blijft daar ongeveer twee weken. De milbemycineoximespiegels zijn gedurende één tot twee uur het sterkst, maar verdwijnen sneller. Omdat de doses elke maand worden gegeven, blijven de beschermende dalhoeveelheden op een veilig niveau. Het is vanwege deze interactie dat de volledige bescherming tegen parasieten vanaf de eerste dag van toediening gedurende 30 dagen blijft bestaan.
Conclusie
Dit medicijn,afoxolaner en milbemycine oxime kauwtabletten, doodt parasieten door de glutamaat--gated chloridekanalen van nematoden te activeren. Dit veroorzaakt aanhoudende hyperpolarisatie, die op zijn beurt de spieren van de parasieten verlamt en doodt. Wanneer gemengd met het ectoparasietsysteem van afoxolaner, geeft dit mengsel honden een van de beste hoeveelheden parasietbestrijding. Wanneer inkoopexperts, veterinaire marketing- en diergezondheidsbedrijven de farmacologie achter dit actieve mengsel begrijpen, kunnen ze het product beter plaatsen en vertrouwen opbouwen bij klanten.
Veelgestelde vragen
Vraag 1: Hoe verschilt milbemycineoxime van ivermectine wat betreft het anthelmintische mechanisme?
+
-
Milbemycineoxime en ivermectine werken beide op chloride-ionkanalen. Bij dieren werkt ivermectine echter alleen op GluCl-kanalen, terwijl milbemycineoxime alleen op GluCls-kanalen werkt. Vanwege dit verschil kan milbemycineoxime worden gebruikt in plaats van geneesmiddelen uit de ivermectineklasse wanneer de wormpopulaties er niet zo gevoelig voor zijn.
Vraag 2: Zijn afoxolaner en milbemycine oxime kauwtabletten veilig voor alle hondenrassen?
+
-
Over het algemeen doen de meeste rassen het goed met de mix. Als het MDR1 (ABCB1)-gen van een hond wordt veranderd, kan hij meer milbemycineoxime in zijn hersenen opslaan. Collies en andere herdershonden doen dit vaak. Rassen die risico lopen, moeten met een dierenarts praten en een genetische test laten doen voordat ze beginnen met de behandeling met afoxolaner en milbemycine oxime kauwtabletten.
Vraag 3: Hoe snel begint milbemycineoxime na toediening te werken tegen hartwormlarven?
+
-
Eén tot twee uur na inname van milbemycineoxime via de mond is de hoeveelheid in het bloed het hoogst. Omdat het zo snel werkt, bereiken de therapeutische medicijnniveaus meteen de microfilariae. Dit helpt voorkomen dat larven veranderen in weefsel-migratiefasen, zolang het maandelijkse dosisplan wordt gevolgd.
Werk samen met Bloomtechz voor een betrouwbare levering van Afoxolaner en Milbemycin Oxime kauwtabletten
Bloomtechz maakt al meer dan twaalf jaar medicijnen en doet aan chemische synthese, dus ze kunnen elke bestelling aan. De productiefabriek waar onze afoxolaner en milbemycine oxime kauwtabletten worden gemaakt, is 100.000 vierkante meter groot en beschikt over GMP-certificeringen van de Amerikaanse FDA, de EU, Japan en de CFDA. Dit betekent dat elke batch van deze tabletten voldoet aan strenge internationale normen. Je kunt krijgenafoxolaner en milbemycine oxime kauwtablettenvan Bloomtechz. Ze bieden OEM- en ODM-opties, specificaties die kunnen worden gewijzigd, duidelijke prijzen en kwaliteitscontroles via drie links. Vanaf het moment dat u om hulp vraagt totdat de tablets worden afgeleverd, staat ons team klaar om uw supply chain te helpen. Dit geldt ongeacht of u API-poeder of afgewerkte pillen nodig heeft.
Bereik ons team rechtstreeks opSales@bloomtechz.comom uw inkoopvereisten te bespreken.
Referenties
1. Prichard, RK, & Geary, TG (2019). Perspectieven op het nut van macrocyclische lactonen bij de duurzame bestrijding van parasitaire nematoden. Internationaal tijdschrift voor parasitologie: medicijnen en medicijnresistentie, 10, 69–82.
2. Wolstenholme, AJ (2012). Glutamaat-afhankelijke chloridekanalen en het werkingsmechanisme van de avermectine/milbemycine anthelmintica. Parasitologie, 139(9), 1129–1143.
3. Blagburn, BL, & Dryden, MW (2009). Biologie, behandeling en bestrijding van vlooien- en tekenbesmettingen. Dierenklinieken van Noord-Amerika: praktijk voor kleine dieren, 39(6), 1173–1200.
4. Hartmann, K., en Genchi, C. (2010). Hartworminfectie bij honden: pathogenese, klinische symptomen en behandeling. Veterinaire parasitologie, 176(4), 311–320.
5. Europees Geneesmiddelenbureau. (2014). Afoxolaner en milbemycineoxime: Europees openbaar beoordelingsrapport - Wetenschappelijke discussie. EMA/CVMP/546397/2014.
6. Bowman, DD, & Atkins, CE (2009). Hartwormbiologie, behandeling en bestrijding. Dierenklinieken van Noord-Amerika: praktijk voor kleine dieren, 39(6), 1127–1158.