Sermorelin-acetaatis een wit tot grijsachtig wit kristallijn poeder, geurloos en geurloos. De molecuulformule is C12H15NO3, CAS 86168-78-7, ook bekend als 4- (4-hydroxyfenyl) -2-ethylamino-1-butanolester, en de chemische structuur is vergelijkbaar met die van fenylethanolamine-neurotransmitters. Het is oplosbaar in methanol, ethanol, aceton, ethylacetaat, chloroform, methylethylketon en benzeen, evenals in water, maar de oplosbaarheid ervan in water is relatief laag. Het zuurstofatoom in het azijnzuur-Shemereline-molecuul kan worden vervangen door verschillende functionele groepen, waardoor er verschillende chemische reacties kunnen optreden. Het is een synthetisch steroïdhormoon dat kan worden gebruikt voor hormoonsubstitutietherapie. Het heeft een structuur en functie die vergelijkbaar is met natuurlijke androgenen en kan worden gebruikt voor de behandeling van hormoondeficiënte ziekten zoals mannelijk hypogonadisme en vrouwelijk menopauzesyndroom. Door de hormonen te vervangen die in het lichaam van de patiënt ontbreken, kan Shemerelin-acetaat de symptomen van deze aandoeningen helpen verbeteren en de levenskwaliteit van de patiënt verbeteren.
(Productlink: https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/peptide/sermorelin-powder-cas-86168-78-7.html )
De structurele beschrijving van Shemerelin-acetaat is als volgt:
Shemereline-acetaat is een steroïde hormoon met een chemische structuur die lijkt op natuurlijke androgenen. Het is een wit of bijna wit kristallijn poeder, geurloos, smaakloos en minder oplosbaar in organische oplosmiddelen, maar vrijwel onoplosbaar in water. De molecuulformule van Shemerelin-acetaat is C24H30O5, met een relatief molecuulgewicht van 406,49. De chemische structuurformule is als volgt:
Onder hen is het skelet van Shemerelin-acetaat hetzelfde als het basisskelet van natuurlijke androgenen, beide gebaseerd op cholesterolderivaten. Qua structuur ligt het belangrijkste verschil tussen Shemereline-acetaat en natuurlijke androgenen in de verschillen in zijketens en substituenten.
De zijketens van Shemerelin-acetaat zijn isopropyl en isopentyl, waarbij isopropyl en isopentyl respectievelijk uit 9 koolstofatomen bestaan. De lengte en samenstelling van de zijketens zijn vergelijkbaar met die van natuurlijke androgenen, maar de posities en configuraties van isopropyl- en isopentylgroepen zijn verschillend van die van natuurlijke androgenen. Deze andere zijketenstructuur onderscheidt Shemerelin-acetaat van natuurlijke androgenen in termen van chemische eigenschappen en biologische activiteit.
Bovendien verschillen de substituenten van Shemerelin-acetaat ook van natuurlijke androgenen. In natuurlijke androgenen zit er gewoonlijk een hydroxyl- of ketongroep op het 10e koolstofatoom, terwijl er in Shemereline-acetaat een carboxylgroep op het 10e koolstofatoom zit, die een esterbinding vormt met azijnzuur. Deze verschillende substituentstructuur resulteert in verschillen in chemische eigenschappen en stabiliteit tussen Shemereline-acetaat en natuurlijke androgenen.
Het structurele kenmerk van Shemerelin-acetaat is dat het een specifieke zijketen- en substituentstructuur heeft, gebaseerd op het steroïdeskelet. Dit structurele kenmerk maakt Shemerelin-acetaat anders dan natuurlijke androgenen in termen van chemische eigenschappen en biologische activiteit, en heeft een bepaald therapeutisch effect.
De bereiding van Shemerelin-acetaat omvat voornamelijk de reactie van diethyltereftalaat en ammoniak om Shemerelin-acetaat te genereren, dat vervolgens wordt verkregen door de veresteringsreactie van azijnzuuranhydride. De specifieke experimentele stappen zijn als volgt:
1. Voeg diethylftalaat en ammoniak toe aan het bekerglas en roer gelijkmatig.
O=C (OC2H5) C6H4COOH + NH3→ HOSi (OC2H5) 2NH4OH (ongeveer 88%)
2. Verwarm het bekerglas in een waterbad tot 80 graden en laat het 2 uur staan.
HOSi(OC2H5)2NH4OH → HOSi (OC2H5)2NH3OH
3. Koel de reactieoplossing af tot kamertemperatuur.
4. Voeg azijnzuuranhydride toe aan de reactieoplossing en verwarm deze gedurende 2 uur tot 80 graden.
HOCH2CH2NH3OH+CH3COOC2H5→ HOCH2CH2NHCOOCCH3+CH3COOH
5. Nadat de reactie is voltooid, koelt u de reactieoplossing af tot kamertemperatuur.
6. Voeg een bepaalde hoeveelheid natriumchloride toe, roer grondig en laat ongeveer 10 uur staan.
7. Verzamel sediment door de oplossing te scheiden.
8. Was het neerslag met ethanol om natriumacetaat en niet-gereageerd azijnzuuranhydride te verwijderen.
9. Tenslotte werd het neerslag gedroogd, waarbij Shemereline-acetaat werd verkregen.
De laboratoriumsynthesemethode van Shemerelin-acetaat omvat gewoonlijk de volgende stappen:
1: Reactie van benzeensulfonylmethanol en calciumchloride
Meng benzeensulfonylmethanol en calciumchloride in een watervrij organisch oplosmiddel. Het doel van deze stap is het ondergaan van een uitwisselingsreactie van waterstofbruggen tussen benzeensulfonylmethanol en calciumchloride, resulterend in de vorming van chloorfenylcarbamaat. De chemische vergelijking voor deze reactie kan worden uitgedrukt als:
C6H5DUS2CH2OH+CaCl2 → C6H5DUS2CH2O-CaCl
Deze reactie vereist strikte watervrije omstandigheden, omdat de aanwezigheid van water de vorming van waterstofbruggen kan verstoren. Algemeen gebruikte watervrije organische oplosmiddelen omvatten ether, aceton of tetrahydrofuran. Deze stap van de reactie kan milde omstandigheden vereisen om de reactie beter te laten verlopen.
2: Epoxidatiereactie van aminokoolwaterstoffen en chloorfenylcarbamaat
Meng in een watervrij organisch oplosmiddel de aminokoolwaterstof met het gechloreerde fenylcarbamaat dat in de vorige stap is gegenereerd en voeg een geschikte hoeveelheid organisch oxidatiemiddel toe, zoals peroxide. Het doel van deze stap is het ondergaan van een epoxidatiereactie tussen aminokoolwaterstoffen en gechloreerde fenylcarbamaten, resulterend in de geëpoxideerde Shemerelin-verbinding. De chemische vergelijking voor deze reactie kan worden uitgedrukt als:
C6H5DUS2CH2O-CaCl+R3N-H → C6H5DUS2CH2O-CaCl+R3N-O
Onder hen vertegenwoordigt R3N-H aminokoolwaterstoffen, en R3N-O vertegenwoordigt geëpoxideerde Shemereline-verbindingen.
3: Ontkalkingsreactie en verzuring
Onder zure omstandigheden worden de calciumionen in de verbinding die in de vorige stap is gegenereerd verwijderd om shermorilline-ethylester te produceren. Meng vervolgens de ethylester van Shemerelin met een verdunde zoutzuuroplossing om deze te hydrolyseren en Shemerelin-acetaat te produceren. De chemische vergelijking voor dit proces kan worden uitgedrukt als:
C6H5DUS2CH2O-CaCl+H+→ C6H5DUS2CH2OH+Ca2+
C6H5DUS2CH2OH+H+→ C6H5DUS2CH2O-H+
C6H5DUS2CH2O-H++H2O → C6H5DUS2CH2OH+H3O+
Onder hen vertegenwoordigt C6H5SO2CH2OH shermoriline-ethylester, en H3O+ staat voor waterstofionen.
Het bovenstaande zijn de belangrijkste stappen en chemische vergelijkingen van de laboratoriumsynthesemethode voor Shemereline-acetaat. Opgemerkt moet worden dat er verschillen kunnen zijn in de feitelijke werking als gevolg van specifieke experimentele omstandigheden en reagentia. Voor specifieke synthese-experimenten wordt aanbevolen om passende aanpassingen te maken op basis van de specifieke situatie van het experiment.
Shemerelin-acetaat is een medicijn met aanzienlijke klinische waarde en de ontwikkelingsvooruitzichten ervan worden beïnvloed door verschillende factoren, waaronder de marktvraag, het concurrentielandschap, het beleidsklimaat, de technologische vooruitgang, enz.
1. Marktvraag: Shemereline-acetaat heeft een breed scala aan toepassingen in hormoonsubstitutietherapie, behandeling van auto-immuunziekten, antitumortherapie en beenmergtransplantatiebehandeling. Met de intensivering van de vergrijzing van de wereldbevolking blijft de vraag naar de markt voor hormoonsubstitutietherapie groeien, waardoor er brede marktruimte ontstaat voor Shemerelin-acetaat. Bovendien zal, naarmate het bewustzijn van mensen over auto-immuunziekten, tumoren en andere ziekten blijft verbeteren, de vraag naar de behandeling van deze ziekten ook blijven toenemen, wat meer mogelijkheden biedt voor de ontwikkeling van Shemerelin-acetaat.
2. Concurrentiepatroon: Shemerelin-acetaat, een belangrijk steroïdehormoongeneesmiddel, heeft een hevige marktconcurrentie. Momenteel omvatten de ondernemingen die Shemerelin-acetaat wereldwijd produceren voornamelijk enkele grote farmaceutische bedrijven en biotechnologiebedrijven, zoals Ferring Pharmaceuticals, Organon&Interpharma, Shionogi, enz. Deze bedrijven hebben bepaalde voordelen en ervaring op het gebied van de productie, onderzoek en ontwikkeling en verkoop van Shemerelin-acetaat , wat een zekere impact heeft gehad op het marktpatroon.
3. Beleidsklimaat: Het beleidsklimaat heeft een aanzienlijke impact op de ontwikkeling van de drugsmarkt. De afgelopen jaren is de mondiale geneesmiddelenmarkt beïnvloed door diverse overheidsbeleid op het gebied van de gezondheidszorg, prijscontroles, goedkeuringssystemen en andere factoren. Met de verbetering van het mondiale medische veiligheidsniveau en de toenemende druk op de geneesmiddelenprijzen zal de toekomstige ontwikkeling van Shemerelin-acetaat met bepaalde beleidsonzekerheden worden geconfronteerd. Ondertussen zullen, met de verbetering van de mondiale regelgevingsnormen en de versterking van de eisen voor de kwaliteitscontrole van geneesmiddelen, de onderzoeks- en productiekosten van Shemerelin-acetaat ook onder zekere druk komen te staan.
4. Technologische vooruitgang: Technologische vooruitgang speelt een belangrijke rol bij het bevorderen van de ontwikkeling van de farmaceutische markt. Met de voortdurende ontwikkeling van de biotechnologie zal de onderzoeks- en productietechnologie van Shemerelin-acetaat ook blijven verbeteren. De toepassing van nieuwe medicijnformuleringen, nieuwe behandelmethoden en andere technologieën zullen meer mogelijkheden bieden voor de ontwikkeling van Shemerelin-acetaat. Ondertussen zullen met de toepassing van technologieën zoals kunstmatige intelligentie en big data ook de onderzoeks- en ontwikkelingsefficiëntie en kwaliteit van Shemerelin-acetaat worden verbeterd.
De ontwikkelingsvooruitzichten van Shemerelin-acetaat zijn veelbelovend. In de komende jaren, met de voortdurende groei van de marktvraag, de geleidelijke verbetering van het beleidsklimaat en de bevordering van technologische vooruitgang, zullen de marktvooruitzichten van Shemerelin-acetaat zelfs nog breder zijn. Tegelijkertijd zal de concurrentie op de markt intenser worden en moeten bedrijven de productkwaliteit en het serviceniveau voortdurend verbeteren om een groter marktaandeel te verwerven. Bovendien moeten ondernemingen ook aandacht besteden aan beleids- en marktveranderingen, actief reageren op risico's en uitdagingen, marktkansen benutten en de duurzame ontwikkeling van Shemerelin-acetaat bevorderen.