Gentamycine Sulfaatis een algemeen antibioticum. Het behoort tot de klasse van aminoglycosiden en kan intraveneus, intramusculair of oraal worden toegediend. De chemische naam is (3R,4R,5R)-2-(Aminoacetamido)-5-[[(1R,2R)-1,2-dihydroxypropyl]oxycarbamoyl]{{9} }[(1R)-1-hydroxyethyl]- 6-methyloxaan-4-carbonzuursulfaat.
De molecuulformule van gentamycinesulfaat is C21H43N5O7S en het overeenkomstige molecuulgewicht is 547,62 g/mol. Het is samengesteld uit een pyrazinering, twee aminogroepen in een macrocyclus, een glycosidische binding en een sulfaatgroep. Gentamycinesulfaat heeft meerdere ioniseerbare functionele groepen, waaronder twee geprotoneerde stikstofatomen, twee hydroxylgroepen, een carboxylgroep en een sulfaatgroep. Vanwege de diversiteit van zijn moleculaire structuur heeft Gentamycin Sulfate een breed scala aan toepassingen op het gebied van life science en klinische farmacie.
Dit is waar gentamicinesulfaat voor wordt gebruikt:
1. Urogenitale infectie:
Gentamicinesulfaat kan worden gebruikt voor de behandeling van urineweginfecties bij paarden, urogenitale systeeminfecties (zoals cystitis, pyelonefritis, enz.), vogels en andere urineweginfecties bij pluimvee.
2. Luchtweginfectie:
Gentamicinesulfaat kan worden gebruikt voor de behandeling van luchtweginfecties, zoals longontsteking, luchtweginfecties, enz.
3. Ooginfectie:
Gentamicinesulfaat kan worden gebruikt voor de behandeling van ooginfecties, zoals conjunctivitis, keratitis, enz.
4. Bot- en gewrichtsinfectie:
Gentamicinesulfaat kan worden gebruikt voor de behandeling van bot- en gewrichtsinfecties, zoals etterige osteomyelitis, artritis, enz.
5. Infectie van huid en weke delen:
Gentamicinesulfaat kan worden gebruikt voor de behandeling van verschillende huid- en weke deleninfecties, zoals cellulitis, gangreen, brandwonden, enz.
6. Chirurgie om infectie te voorkomen:
Gentamicinesulfaat kan ook worden gebruikt om infectie tijdens een operatie te voorkomen, omdat patiënten tijdens de operatie vatbaar zijn voor bacteriële infectie, dus wordt Gentamicinesulfaat vaak gebruikt om infectie vóór of tijdens de operatie te voorkomen.
7. Bloedinfectie:
Gentamicinesulfaat wordt ook gebruikt om bloedinfecties zoals sepsis te behandelen.
Samenvattend is Gentamicinesulfaat een breedspectrumantibioticum dat kan worden gebruikt om verschillende infecties te behandelen. Bij gebruik van Gentamicin Sulfate om infectie te behandelen, moet aandacht worden besteed aan de dosering en het verloop van de behandeling. Bijwerkingen zijn nefrotoxiciteit en gehoorverlies. Als er bijwerkingen optreden, zoek dan tijdig medische hulp.
Gentamicinesulfaat is een aminoglycoside-antibioticum dat voornamelijk wordt gebruikt om verschillende bacteriële infecties te behandelen. De synthetische methode van Gentamicin Sulfate verschilt van andere aminoglycoside-antibiotica, het vereist meerstapsreactiesynthese en vereist meervoudige modificatie en zuivering van de verbinding. Verschillende belangrijke synthetische methoden van Gentamicin Sulfate zullen hieronder worden geïntroduceerd.
De eerste synthetische methode is om gentamicinesulfaat te bereiden door middel van een reactie met vrije radicalen. Eerst werden 3-amino-1-propanol en diethylsuccinaat gealkyleerd onder de reactieomstandigheden van natriumboorhydride/natriumhydroxide/1,4-dioxaan (DME) om 2- N, N-Dimethylamino-1,3-propaandioldiacetaat. Vervolgens werd het product onderworpen aan een quaternaire ammoniumuitwisselingsreactie met fenylhydrazine in een waterige methanoloplossing om 2-amino-2-demethylheptaan-1,3-diol te verkrijgen. Vervolgens werd het product geëpoxideerd met ethylmethacrylaat onder invloed van zinkpoeder om 2-carboxymethyl-2-demethylheptaan-1,3-diolethylester te verkrijgen. Ten slotte werd het product geacyleerd met andere heptaansuiker-antibiotica in een gemengd water/ethanol-oplosmiddel, gevolgd door daaropvolgende acidolyse en sulfonering om het aminoglycoside-antibioticum Gentamicinesulfaat te verkrijgen (Wang W. et al., 2015).
De tweede synthesemethode is om Gentamicinesulfaat te extraheren door middel van microbiële fermentatie. De methode is om de microbiële stammen die gentamicinesulfaat produceren te kweken in een kweekmedium dat de juiste hoeveelheid voedingsstoffen bevat, en vervolgens gentamicinesulfaat te extraheren en af te scheiden. De microbiële stam vertegenwoordigd door Micromonospora purpurea is een van de belangrijkste productiestammen van Gentamicinesulfaat, die kan groeien op een medium dat rijk is aan koolstof- en stikstofbronnen en Gentamicinesulfaat kan produceren. De stappen van fermentatieve productie van Gentamicinesulfaat omvatten over het algemeen voorbehandeling van microbiële stammen, fermentatie, scheiding en zuivering en andere processen. Deze methode heeft de voordelen van brede bronnen, een hoge bezettingsgraad van grondstoffen en een hoge productzuiverheid, maar het proces is gecompliceerd en de productie-investering is groot, dus de prijs is hoog (Tan S., et al., 2010).
De derde synthesemethode is het bereiden van Gentamicinesulfaat door chemische synthese. Deze methode moet meerdere heptosemoleculen synthetiseren door middel van zure katalyse, glycosidatiereactie en hydroxyethyleringsreactie. Ten eerste wordt heptose geglycosyleerd door een zuurgekatalyseerde reactie om het skelet van Gentamicinesulfaat te synthetiseren; vervolgens, onder de omstandigheden van de Diels-Alder-reactie, reageert de enol op het skelet van Gentamicinesulfaat met formaldehyde om een terpeentussenproduct te vormen; Vervolgens werd het terpeentussenproduct veresterd met diethyl-4,4-dimethyl-2-oxobutyraat en omgezet in het overeenkomstige methacrylaat met cyanobiguanide; ten slotte kan door reductie epoxygentamicinesulfaat worden bereid door middel van reacties zoals oxidatie, hydrolyse met verdund zuur en sulfonering.
Kortom, Gentamicinesulfaat kan op verschillende manieren worden gesynthetiseerd, zoals reactie met vrije radicalen, microbiële fermentatie en chemische synthese. Onder hen is microbiële fermentatie de meest gebruikte synthetische methode, maar vanwege het ingewikkelde productieproces en de hoge kosten is de prijs van dit product relatief hoog. De chemische synthesemethode heeft de voordelen van een korte productiecyclus en lage kosten, maar in vergelijking met microbiële fermentatie zijn de productkwaliteit en opbrengst van de chemische methode verminderd.
Chemische eigenschappen:
1. Oplosbaarheid:
Gentamycinesulfaat is oplosbaar in water en praktisch onoplosbaar in methanol en ethanol. Het kan stabiel bestaan in 1mol/L zoutzuur en 1mol/L natriumhydroxide.
2. Stabiliteit:
The stability of Gentamycin Sulfate varies with temperature and pH. It has good stability under acidic conditions (pH 4.5-5.5) and low temperature (4°C), but it is easy to decompose at room temperature and alkaline conditions (pH>7). Daarnaast is Gentamycin Sulfate ook gevoelig voor licht en zuurstof.
3. Fysische en chemische eigenschappen:
Gentamycinesulfaat is een witte of gebroken witte kristallen, geurloze, zoete, alkalische oplossing met een zekere werkzaamheid. De specifieke rotatie is plus 104 graden tot plus 120 graden, zonder mesovorm. Gentamycinesulfaat vertoont enkele karakteristieke pieken in het infraroodspectrum, zoals hydroxyltrillingspiek en sulfaattrillingspiek.
Farmacodynamiek:
Gentamycinesulfaat heeft een antibacteriële werking met een breed spectrum en is effectief tegen Gram-negatieve en sommige Gram-positieve bacteriën. Het kan worden gebruikt om verschillende infecties te behandelen die worden veroorzaakt door gevoelige bacteriën, zoals urineweginfecties, bot- en gewrichtsinfecties, longontsteking, sepsis, enz.
Kortom, de moleculaire structuur en chemische eigenschappen van Gentamycin Sulfate hebben vaak invloed op de toepassing ervan op het gebied van farmacie. Voor apothekers zal het begrijpen van de chemische eigenschappen helpen om de eigenschappen en kenmerken van de verbinding beter te begrijpen, om het genezende effect ervan uit te oefenen en mogelijke bijwerkingen te verminderen.