Larocaïneis een lokaal anestheticum met de chemische naam N-[2-(methylamino)ethyl]-4-pyridinecarboxamide of 2-(methylamino)ethyl-N-(4-pyridine)carboxamide. Larocaïne is eigenlijk een analoog van 2-methyl-4-picolinezuur (2-MP). Het is een wit tot gebroken wit poeder. De kleur kan variëren afhankelijk van de bron en de fabricagemethode. Larocaïne moet 99 procent zuiver of hoger zijn en mag geen andere onzuiverheden bevatten. Het smeltpunt is 142 - 144 graden en kan worden gebruikt als een onafhankelijke identificatiefactor voor zuiverheid en kwaliteit. Larocaïne is een zwak verdovingsmiddel in vergelijking met andere lokale anesthetica en kan worden gebruikt om lichte pijn of jeuk te verlichten.
Chemische synthesemethode:
De chemische synthese van larocaïne gebruikt voornamelijk fenylazijnzuur en pyridine als grondstoffen voor verestering en voert vervolgens stereoselectieve reductie en alkylering uit van het verkregen veresteringsproduct om larocaïne te verkrijgen. Specifieke stappen zijn als volgt:
Reactie één: de veresteringsreactie van fenylazijnzuur en pyridine:
Meng eerst fenylazijnzuur en pyridine, voeg katalysatordimethylsulfoxide toe, gebruik azijnzuur als oplosmiddel en voer een veresteringsreactie uit onder een inerte atmosfeer. Nadat de reactie is voltooid, wordt het product N-fenylacetylpyridine verkregen.
Reactie 2: Stereoselectieve reductiereactie:
N-fenylacetylpyridine wordt toegevoegd aan het mengsel van aluminiumoxide en acetonitril en vervolgens wordt een reductiemiddel toegevoegd om een stereoselectieve reductiereactie uit te voeren om het product N-(S)-fenylacetyl-4-fenylpiperidine-2-on te verkrijgen.
Reactie 3: Alkyleringsreactie:
Voeg N-(S)-fenylacetyl-4-fenylpiperidine-2-one samen met overmaat propanol toe aan het mengsel van katalysator dichroomtrioxide en azijnzuur tryptofaan voor de alkyleringsreactie om het doelproduct N-propyl{{5} te verkrijgen }fenylpiperidine-2-een (larocaïne).
Oplosbaarheid van Larocaïne:
Larocaïne heeft een relatief lage oplosbaarheid in water van ongeveer 0,6 mg/ml. In fysiologische bufferoplossingen, zoals fysiologische zoutoplossing, fosfaatbufferoplossing en zuur-base bufferoplossing, is de oplosbaarheid van Larocaine enigszins verhoogd tot ongeveer 1,7 mg/ml. In organische oplosmiddelen, zoals ethanol en dichloormethaan, is de oplosbaarheid van Larocaïne relatief hoog, die kan oplopen tot 40 mg/ml.
Factoren die de oplosbaarheid van Larocaïne beïnvloeden:
1. pH-waarde:
De pH-waarde is een van de belangrijkste factoren die de oplosbaarheid van Larocaïne beïnvloeden. Larocaïne is een basismedicijn, de oplosbaarheid ervan is hoger in een alkalische omgeving. Larocaïne is beter oplosbaar in fosfaatgebufferde zoutoplossing met een hoge pH.
2. Temperatuur:
Temperatuur is een andere factor die de oplosbaarheid van Larocaïne beïnvloedt. Bij normale temperatuur is de oplosbaarheid van Larocaïne relatief laag, maar als de temperatuur stijgt zal de oplosbaarheid van Larocaïne ook toenemen.
3. Oplosmiddel:
Oplosmiddelen kunnen ook de oplosbaarheid van Larocaine beïnvloeden. Larocaïne heeft een lage oplosbaarheid in water maar een hoge oplosbaarheid in ethanol en dichloormethaan.
4. Ionische sterkte:
De oplosbaarheid van Larocaïne is hoger bij een lage ionsterkte. Naarmate de ionensterkte toeneemt, neemt ook de oplosbaarheid van Larocaïne af.
5. Oplosbaarheid beperkende factoren:
Oplosbaarheidsbeperkende factoren verwijzen naar fysische of chemische factoren die de oplosbaarheid van Larocaïne beïnvloeden. De oplosbaarheid van larocaïne wordt bijvoorbeeld beïnvloed door factoren zoals kristalmorfologie, oppervlakte en deeltjesgrootteverdeling.
De oplosbaarheid van larocaïne heeft een belangrijke invloed op de biologische activiteit en farmacologische eigenschappen ervan. Factoren die van invloed zijn op de oplosbaarheid van Larocaïne zijn pH-waarde, temperatuur, oplosmiddel, ionensterkte en oplosbaarheidsbeperkende factoren. In gerelateerd onderzoek moeten deze factoren uitgebreid worden overwogen om de beste experimentele resultaten te bereiken.
stabiliteit
De stabiliteit van Larocaine kan worden geanalyseerd aan de hand van de chemische structuur, opslagomstandigheden, ontledingsmechanisme en beïnvloedende factoren.
1. Chemische structuur:
Larocaïne is een verbinding die een amide- en piperazinering bevat. De amidebinding en de piperazinering spelen een cruciale rol in de stabiliteit van Larocaïne. De amidebinding is gevoelig voor hydrolyse, terwijl de piperazinering gevoelig is voor oxidatie en reductie. Daarom wordt de stabiliteit van Larocaine voornamelijk beïnvloed door deze twee structurele factoren.
2. Opslagvoorwaarden:
Vanwege de gevoeligheid van Larocaine voor omgevingsinvloeden en afbraak zijn de opslagomstandigheden van cruciaal belang. Geneesmiddelen van elke leeftijd moeten onder de juiste omstandigheden worden bewaard om hun kwaliteit en effectiviteit te behouden. Hieronder volgen de voorgestelde voorwaarden voor het bewaren van Larocaine:
2.1. Temperatuur: Larocaine moet bij kamertemperatuur worden bewaard, de beste bewaartemperatuur is 20 tot 25 graden.
2.2. Vochtigheid: Larocaine is gevoelig voor vocht en moet in een droge omgeving worden bewaard. De luchtvochtigheid moet lager zijn dan 60 procent.
2.3. Licht: Larocaine moet worden bewaard op een plaats zonder direct zonlicht om afbraak door licht te voorkomen.
2.4. Bewaarcontainer: Larocaine moet in een paarse fles worden gedaan en afgesloten worden gehouden om contact met lucht en vocht te voorkomen.
3. Ontledingsmechanisme:
De afbraak van larocaïne is voornamelijk te wijten aan de chemische structuur en omgevingsfactoren. De volgende ontledingsreacties kunnen optreden met Larocaine:
3.1. Hydrolyse: De amidebindingen in Larocaine worden gemakkelijk gehydrolyseerd om overeenkomstige zuren en amines te genereren.
C13H20N2O2plus H2O → HOOC-C6H3-(CH3)-(C2H5)-NHC6H4-OH plus C4H10N
3.2. Oxidatie: De piperazinering is vatbaar voor oxidatiereacties om overeenkomstige oxidatieproducten te genereren.
C13H20N2O2plus O2 → C13H20N2O3
3.3. Reductie: De piperazinering is vatbaar voor een reductiereactie om het overeenkomstige reductieproduct te genereren.
C13H20N2O2plus 2H → C13H22N2O2
4. Beïnvloedende factoren:
Factoren die de stabiliteit van Larocaine beïnvloeden zijn onder meer temperatuur, vochtigheid, licht, pH-waarde en redoxpotentiaal. Hoge temperaturen, hoge luchtvochtigheid, sterk licht en zure omgevingen zullen de stabiliteit van Larocaine beïnvloeden. Daarom moeten deze omgevingsfactoren worden vermeden bij het bewaren van Larocaine.
Larocaïne is een lokaal anestheticum waarvan de stabiliteit verband houdt met de chemische structuur. Opslagcondities zijn ook essentieel om de stabiliteit van het geneesmiddelproduct te waarborgen. Gezien de hydrolyse, oxidatie en reductie van larocaïne, wordt aanbevolen om larocaïne op te slaan bij kamertemperatuur, in een omgeving met lage luchtvochtigheid en weinig licht, in een zuurvrije omgeving, in een afgesloten verpakking, en de vervaldatum te controleren voor gebruik. Deze maatregelen helpen de stabiliteit en houdbaarheid van Larocaine te waarborgen, waardoor het juiste gebruik en de werkzaamheid worden gegarandeerd.
Larocaïne is een relatief stabiele verbinding. Het is een lokaal anestheticum met een lage toxische dosis dat veel wordt gebruikt in verschillende medische en onderzoeksgebieden. Larocaine moet echter op een droge, koele plaats worden bewaard, niet in direct licht. Larocaïne reageert ook met zuren, dus vermenging met bijtende soda uit vezels moet worden vermeden.