Semaglutide-poederis een GLP-1-analoog die is goedgekeurd door de FDA voor de behandeling van diabetes type 2. Het reguleert de bloedsuikerspiegel door de insulinesecretie te stimuleren en de glucagonsecretie te remmen. Bovendien is semaglutide ook uitgebreid bestudeerd voor de behandeling van andere aandoeningen, waaronder:
1. Obesitas: Het mechanisme van semaglutide gerelateerd aan gewichtsverlies is goed bestudeerd en is door de FDA goedgekeurd als medicijn voor de behandeling van obesitas.
2. Hart- en vaatziekten: De effecten van semaglutide op het cardiovasculaire systeem zijn ook uitgebreid bestudeerd. Uit een recent onderzoek is gebleken dat langdurig gebruik van semaglutide het risico op cardiovasculaire gebeurtenissen bij patiënten met diabetes type 2 kan verminderen.
3. Ziekte van Alzheimer: Semaglutide is ook onderzocht voor de behandeling van de ziekte van Alzheimer, en zijn glucagonroute heeft een bepaalde relatie met het optreden van de ziekte van Alzheimer, dus semaglutide kan een positief effect hebben op de ziekte van Alzheimer.
4. Leverfibrose: Semaglutide kan therapeutische effecten hebben op leverfibrose via meerdere mechanismen, zoals het remmen van de proliferatie van insuline-achtige groeifactor 1 (IGF-1), het remmen van de expressie van -gladde spieractine ( -SMA) en het bevorderen van de afgifte van gastrine-achtig peptide-2 (GLP-2) leidt de regeneratie van hepatocyten.
5. Studies hebben ook aangetoond dat semaglutide het risico op overlijden door kanker bij verschillende soorten systemische kankerbehandeling kan verminderen.
Kortom, Semaglutide is niet alleen goedgekeurd door de FDA voor de behandeling van diabetes, maar heeft ook een breed scala aan therapeutische toepassingen en onderzoek op andere gebieden.
Peptidesemaglutide is een GLP{0}}-receptoragonist voor de behandeling van diabetes type 2. Het volgende is de synthetische route en gedetailleerde stappen:
1. Synthese van alaninederivaten: uitgaande van mercaptoalanine, via carbonylering en reductiereacties, werden alaninederivaten gesynthetiseerd.
2. Synthese van azideverbindingen: gebruik het substraat N,N-dimethylaceetamide en tetramethylammoniumazidezout om azideverbindingen door reactie te bereiden.
3. Synthese van peptiden: laat de alaninederivaten in stap 1 reageren met de azideverbindingen in stap 2 om peptiden te genereren.
4. Door calcium gekatalyseerde cyclisatie: Voeg calciumzoutkatalysator toe aan peptiden in ethyleenglycol voor cyclisatiereactie om peptiden te genereren die 1,2,4-thiadiazoolringen bevatten.
5. Acylering: Het peptide ondergaat een acyleringsreactie om hexadecanoyl te introduceren om de biologische beschikbaarheid te verbeteren.
6. Zuivering en massaspectrometrie: De laatste stap is het zuiveren van het peptide door middel van omgekeerde osmose en hogedrukvloeistofchromatografie, en bevestigen door middel van massaspectrometrie.
Over het algemeen is het totale syntheseschema van semaglutide sterk geoptimaliseerd en efficiënt, en het was succesvol in hoge opbrengst en goede kwaliteit.
Het polypeptide semaglutide is een langwerkende GLP-1-receptoragonist. Het polypeptide semaglutide bevat 34 aminozuurresten, de molecuulformule is C187H291N45O59 en de relatieve molecuulmassa is 4110.86. Het is een kleurloze vaste stof die oplost in water. Het polypeptidemolecuul bevat veel hydrofiele groepen, dus vertoont het een hoge hydrofiliciteit in oplossing. De fysische en chemische eigenschappen van het polypeptide semaglutide bepalen dat het speciale bescherming nodig heeft tijdens de bereiding, opslag en gebruik.
Ontwikkelingsgeschiedenis:
De onderzoeks- en ontwikkelingsgeschiedenis van peptidesemaglutide gaat terug tot de jaren negentig. Aanvankelijk wilden de onderzoekers een direct injecteerbaar type 2-diabetesmedicijn maken dat het interne GLP{2}}-hormoon van het lichaam zou nabootsen. Tijdens het onderzoek bleek semaglutide, als een zeer effectieve GLP{3}}-receptoragonist, een goede werkzaamheid te hebben in diermodellen. Na jaren van onderzoek en ontwikkeling werd het peptide Semaglutide in 2021 met succes gelanceerd en is het een veelgebruikt middel tegen diabetes geworden.
Toepassingsmogelijkheden:
Peptide-semaglutide heeft als langwerkende GLP{1}}-receptoragonist goede vooruitzichten op toepassing. Het kan op grote schaal worden gebruikt bij de behandeling van patiënten met diabetes type 2 en kan de bloedsuikerspiegel verlagen, de insulinegevoeligheid verbeteren en het lichaamsgewicht verminderen. Daarnaast kan semaglutide ook worden gebruikt om ziekten zoals obesitas en hart- en vaatziekten te behandelen. In de toekomst zal het toepassingsperspectief van peptide-semaglutide breder zijn en onderzoekers bestuderen voortdurend de toepassing ervan op het gebied van geneeskunde en biowetenschappen.
Semaglutide, dat is goedgekeurd voor gewichtsverlies bij volwassenen met obesitas of overgewicht, kan volgens nieuw onderzoek ook tieners helpen gewicht te verliezen en de gezondheid van het hart te ondersteunen. Gepubliceerd op 2, 2 022 november in het New England Journal of Medicine (NEJM), ervoeren zwaarlijvige adolescenten die wekelijks semaglutide kregen een verlaging van de body mass index (BMI) in een internationale fase 3a klinische studie verhoogd met 16,1 procent, vergeleken met een toename van 0,6 procent in de placebogroep.
Semaglutide Semaglutide (Semaglutide) is ontwikkeld door Novo Nordisk. Het medicijn werd oorspronkelijk gebruikt om diabetes te behandelen. Het is een glucagonachtige peptide 1 (GLP-1)-receptoragonist en kan zijn werking nabootsen. , honger verminderen, dieet verminderen en calorie-inname verminderen, dus het heeft een uitstekend effect bij gewichtsverlies.
In februari 2021 publiceerde het "New England Journal of Medicine" (NEJM) de resultaten van een wereldwijde grootschalige klinische studie die aantoont dat semaglutide een uitstekend effect heeft als middel om af te vallen. Vergeleken met de placebogroep werd wekelijks 2,4 mg semaglutide geïnjecteerd. De experimentele groep met marutide viel gemiddeld 15,3 kg af. Concreet verloor driekwart van de mensen meer dan 10 procent van hun lichaamsgewicht en meer dan een derde van de mensen verloor meer dan 20 procent van hun lichaamsgewicht. Dit gewichtsverlieseffect kan "game-changing" worden genoemd. Gewichtsverlies dat alleen kan worden bereikt door middel van een operatie.
Op basis van het succes van deze klinische proef keurde de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA) in juni 2021 de marketing goed van semaglutide (Semaglutide) voor gewichtsverlies.