Letrozolpoederis een synthetische benzotriazol derivative.it oestrogeenspiegels verlaagt door aromatase te remmen, waardoor het stimulerende effect van oestrogeen op tumorgroei wordt geëlimineerd. Voor borstkanker chemotherapie en radiotherapie. Het is een nieuwe generatie zeer selectieve aromataseremmers. Het is een benzylriazol product. Door aromatase te remmen, wordt het oestrogeenniveau verlaagd, waardoor het stimulerende effect van oestrogeen op de tumorgroei wordt geëlimineerd.
De in vivo activiteit is 150-250 keer sterker dan de eerste generatie aromataseremmer aminolutamide. Vanwege de hoge selectiviteit heeft het geen invloed op de functie van glucocorticoïden, minerale corticosteroïden en schildklier. Het gebruik van hoge doses remt de afscheiding van bijniercorticosteroïden niet, dus het heeft een hoge therapeutische index. Algemene Chat Chat Lounge Verschillende voorstudies tonen aan dat letrozol geen toxine is voor het systemische systeem en de doelorganen, noch is het een mutageen of carcinogeen effect. En heeft meer kleine bijwerkingen en wordt goed verdragen. In vergelijking met oestrogeengeneesmiddelen is het antitumorproduct robuuster. Het is geschikt voor postmenopauzale patiënten met gevorderde borstkanker die niet effectief zijn bij de behandeling van anti-oestrogeentherapie en vroege borstkanker.
In december 2005 keurde het British Medicines and Health Products Regulatory Agency het door Novartis in Zwitserland geproduceerde producten goed voor de behandeling van borstkankerpatiënten, waardoor het kan worden gebruikt voor postmenopauzale chirurgisch behandelde postmenopauzale hormoonpositieve vroege invasieve borstkankerpatiënten. Dit is de tweede aromataseremmer die in het Verenigd Koninkrijk is goedgekeurd na de goedkeuring van Arimidex van AstraZeneca in juni 2005. Beide geneesmiddelen zijn aangetoond in klinische onderzoeken om het risico op terugkeer van borstkanker beter te voorkomen dan de huidige standaard tamoxifentherapie.
Na orale toediening vanletrozolpoeder, werd het medicijn snel en volledig geabsorbeerd in het maagdarmkanaal, bereikte het binnen 1 uur de hoogste serumconcentratie en werd het onmiddellijk in weefsels verdeeld. De serumeiwitbindingssnelheid is laag, slechts 60%, en de halfwaardetijd van de serum terminale eliminatiefase is ongeveer 2d. De klaring is voornamelijk door metabolisme tot hydroxymetabolieten zonder farmacologisch effect. De nieren scheiden bijna alle metabolieten uit en ongeveer 5% van het oorspronkelijke medicijn.