Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van enclomifeencitraatcapsules in China. Welkom bij groothandel bulk hoogwaardige enclomifeencitraatcapsules die hier in onze fabriek te koop zijn. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Enclomifeencitraatcapsuleszijn formuleringen van onderzoekskwaliteit- die enclomifeencitraat bevatten, een selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM), die uitgebreid is gedocumenteerd in gepubliceerde academische literatuur. Als trans{2}}-isomeer van clomifeencitraat bindt enclomifeencitraat zich aan oestrogeenreceptoren en moduleert het de hypothalamus-hypofyse- gonadale (HPG)-as in een reeks laboratoriumonderzoeksmodellen. Bij Bloomtechz passen we deze onderzoeksbasis toe om enclomifeencitraatcapsules van onderzoekskwaliteit- te vervaardigen, waarbij expertise op het gebied van formuleringen wordt gecombineerd met strenge kwaliteitscontrole om uw laboratoriumonderzoeken te ondersteunen.
Ons product
Enclomifeencitraat COA
 |
||
| Certificaat van analyse | ||
| Samengestelde naam |
Enclomifeencitraat |
|
| Cijfer | Farmaceutische kwaliteit | |
| CAS-nr. | 7599-79-3 | |
| Hoeveelheid | 18g | |
| Verpakking standaard | PE zak+Al-foliezak | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Kavelnr. | 202601090052 | |
| MFG | 9 januari 2026 | |
| EXP | 8 januari 2029 | |
| Structuur |
|
|
| Item | Enterprise-standaard | Analyseresultaat |
| Verschijning | Wit of bijna wit poeder | Conform |
| Watergehalte | Minder dan of gelijk aan 5,0% | 0.46% |
| Verlies bij drogen | Minder dan of gelijk aan 1,0% | 0.54% |
| Zware metalen | Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. |
| Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Zuiverheid (HPLC) | Groter dan of gelijk aan 99,0% | 99.74% |
| Enkele onzuiverheid | <0.8% | 0.35% |
| Totaal aantal microben | Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g | 742 |
| E. Coli | Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (door GC) | Minder dan of gelijk aan 5000 ppm | 385 ppm |
| Opslag | Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats onder de 2-8 graden | |
|
|
||
Specificatie en verpakking
Bloomtechz biedt gestandaardiseerde en aanpasbare specificaties voor onderzoeks--kwaliteit enclomifeencitraatcapsules om te voldoen aan de uiteenlopende onderzoeksbehoeften in laboratoria en formuleringen. Onze reguliere beschikbare capsulespecificaties omvatten doseringen voor enkele- capsules van 5 mg, 12,5 mg, 25 mg en 50 mg, die betrekking hebben op verkennend onderzoek met lage- dosissen, validatie van het mechanisme voor gemiddelde- dosissen en testscenario's voor formuleringen met hoge- doses. Elke batch capsules wordt gesynthetiseerd en ingekapseld onder gestandaardiseerde GMP-workshopomstandigheden, met een zuiverheid van meer dan 99% geverifieerd door HPLC-, LC-MS- en HNMR-analyse.
Voor verpakkingsoplossingen ondersteunen wij universele standaardverpakkingen en volledig op maat gemaakte OEM/ODM-verpakkingsdiensten. In de standaardverpakking worden verzegelde, licht-dichte, vochtbestendige-capsuleflessen gebruikt om batchstabiliteit tijdens opslag en transport te garanderen. Aanpasbare items omvatten gepersonaliseerde aanpassing van de capsuledosering, exclusieve hulpstoffenformules, merkloze blanco verpakkingen, aangepaste etikettering en aangepaste batchverpakkingshoeveelheden. Alle eindproducten zijn strikt verdeeld en gemarkeerd op batchnummer, productiedatum en vervaldatum om de registratie van laboratoriumgegevens en experimentele herhaalbaarheid te vergemakkelijken.
Productstabiliteit
Bij Bloomtechz wordt een strikte stabiliteitscontrole geïmplementeerd gedurende het gehele productie-, inkapselings- en opslagproces van Enclomifeencitraatcapsules. Als een gevoelige SERM-verbinding met kleine moleculen vereist enclomifeencitraat een stabiele pH-omgeving, vochtisolatie en bescherming tegen licht om de volledige moleculaire structuur en biologische activiteit te behouden. Onze geoptimaliseerde capsuleformulering maakt gebruik van inerte hulpmaterialen en anti-oxidatiehulpstoffen om moleculaire afbraak, oxidatief falen en door vocht-geïnduceerde structurele veranderingen effectief te voorkomen.
Versnelde stabiliteitstests en langdurige opslagtests bevestigen dat onze onderzoekscapsules van onderzoekskwaliteit- een stabiele zuiverheid en consistente chemische eigenschappen behouden onder standaard afgesloten opslagomstandigheden (koele, droge, donkere omgeving). Er wordt geen significante groei van onzuiverheden of structurele verzwakking waargenomen binnen de geldige opslagperiode. Ondertussen gebruiken we professionele schokbestendige verpakkingen met een constante- temperatuur voor internationaal transport om fluctuaties in de werkzaamheid veroorzaakt door extreme temperatuur- en vochtigheidsveranderingen te voorkomen, waardoor een hoge batchconsistentie wordt gegarandeerd voor wereldwijde onderzoeksgebruikers.
Veiligheidsprofiel
Alle onderstaande veiligheidsbeschrijvingen zijn uitsluitend van toepassing op laboratoriumonderzoekreferenties, niet op klinische diagnoses of medicatierichtlijnen. Enclomifeencitraatcapsules van onderzoekskwaliteit, geproduceerd door Bloomtechz, ondergaan vóór levering strikte onzuiverheidscontrole, detectie van zware metalen en microbiële limiettests. De eindproducten voldoen aan internationale onderzoekskwaliteit-grondstofnormen, waarbij resterende oplosmiddelen, zware metalen en microbiële indicatoren volledig binnen veilige experimentele grenzen vallen.
Uit gepubliceerd in-vitro- en dieronderzoek blijkt dat correct geformuleerd enclomifeencitraat controleerbare biologische activiteit en een lage niet-specifieke toxiciteit vertoont vergeleken met gemengd-isomeer clomifeencitraat. De hoge trans-zuiverheid van het isomeer vermindert-de biologische reacties van de doelgroep effectief en minimaliseert experimentele interferentiefactoren. Ons kwaliteitscontroleteam screent de grondstoffen strikt, optimaliseert de verhoudingen van de capsuleformuleringen en elimineert onstabiele hulpstoffen, waardoor een laag onzuiverheidsgehalte, hoge veiligheidsherhaalbaarheid en betrouwbare experimentele reproduceerbaarheid voor academisch onderzoek, formuleringsontwikkeling en voorbereidende studies worden gewaarborgd. Alle producten zijn uitsluitend bedoeld voor laboratoriumgebruik en zijn niet geschikt voor toediening bij mensen of dieren.
Enclomifeencitraatcapsuleszijn een oraal toegediende niet-steroïde selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM), waarvan de kerncomponent trans-clomifeencitraat het trans-isomeer van clomifeen is. Vergeleken met traditioneel clomifeen (dat een mengsel van cis- en trans-isomeren bevat), blokkeert trans{2}}clomifeen selectief de oestrogeenreceptoren, reguleert het nauwkeurig de hypothalamus-hypofyse-gonadale as (HPG-as), herstelt de endogene testosteronsecretie en vermijdt remming van de vruchtbaarheid. Het volgende verklaart systematisch het werkingsmechanisme vanuit vier aspecten: moleculair mechanisme, fysiologische effecten, klinische voordelen en beheersing van bijwerkingen.
Differentiële binding van oestrogeenreceptorsubtypen
De moleculaire structuur behoort tot de klasse van tristyreenverbindingen, en de trans-conformatie maakt de binding aan oestrogeenreceptor-alfa (ER-alfa) zeer selectief. ER komt sterk tot expressie in de hypothalamus en de hypofysevoorkwab en is een belangrijk doelwit voor de regulering van oestrogeen-negatieve feedback. Door het ligandbindende domein van ER te bezetten, wordt voorkomen dat oestrogeen (zoals estradiol) aan receptoren bindt, waardoor de door oestrogeen gemedieerde gentranscriptieactivatie wordt geblokkeerd.
Functiedetails
Conformationele veranderingen van de receptor: Na binding aan ER ondergaat de receptor conformationele veranderingen, waardoor Helix-12 niet in staat is zich correct te lokaliseren, wat resulteert in het onvermogen om co-activatoren (zoals SRC-1) te rekruteren, waardoor de oestrogeenresponsieve element (ERE)-gemedieerde genexpressie wordt geremd.
Organisatorische specificiteit: In tegenstelling tot het cis-isomeer cis-clomifeen vertoont trans-clomifeen geen oestrogene activiteit in weefsels zoals de borst en het endometrium, waardoor de bijwerkingen van traditioneel clomifeen, zoals gevoelige borsten en verdikking van het endometrium, worden vermeden.
Het blokkeren van de oestrogeensignaleringsroute
Oestrogeen reguleert de HPG-as via de klassieke genomische route (transcriptionele regulatie) en niet-genomische route (membraanreceptoractivering) gemedieerd door ER. Trans-clomifeen blokkeert voornamelijk genomische routes:
Hypothalamus niveau: remt de negatieve feedback van oestrogeen op gonadotropine-releasing hormoon (GnRH) neuronen en verhoogt de frequentie van de pulsatiele secretie van GnRH.
Hypofyseniveau: Blokkeert de remming van oestrogeen op de hypofysevoorkwab, bevordert de afscheiding van luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH).
Experimenteel bewijs
In vitro-onderzoeken hebben aangetoond dat trans{0}}clomifeen drie keer zoveel affiniteit voor ER heeft als cis-clomifeen, en de door oestradiol geïnduceerde ER-activering bij lage concentraties (10 ⁻⁸ M) volledig kan blokkeren.
In dierexperimenten waren de niveaus van LH en FSH in de met trans{0}}clomifeen behandelde groep 2-3 keer hoger dan die in de controlegroep, terwijl de cis-clomifeengroep slechts een 1,5-voudige toename in LH vertoonde als gevolg van het gedeeltelijke exciterende effect van het cis-isomeer.
Herstel van GnRH-pulssecretie
De hypothalamus reguleert de functie van de hypofyse door middel van pulserende afgifte van GnRH. Overmatig oestrogeen kan de elektrische activiteit van GnRH-neuronen remmen en de pulsfrequentie verminderen. Trans-clomifeen heft deze remming op door ER te blokkeren:
Neuro-elektrofysiologische veranderingen: De vuurfrequentie van GnRH-neuronen nam toe van eens per 90 minuten tot eens per 30 minuten, en naderde een fysiologische toestand.
Klinische betekenis: Het herstel van de GnRH-pulsfrequentie is een voorwaarde voor de uitscheiding van LH en FSH, waardoor de persistentie van de testosteronsynthese direct wordt bepaald.
Collaboratieve secretie van LH en FSH
De gonadotropinecellen in de hypofysevoorkwab brengen tegelijkertijd LH en FSH tot expressie. De synergetische uitscheiding van de twee wordt bereikt door het volgende mechanisme: Opregulatie van GnRH-receptoren: een toename van de GnRH-pulsfrequentie leidt tot een toename van het aantal GnRH-receptoren op het oppervlak van gonadotropinecellen, waardoor de gevoeligheid voor GnRH toeneemt.
Bevordering van de instroom van calciumionen: Nadat GnRH zich aan de receptor heeft gebonden, activeert het calciumkanalen via de fosfolipase C (PLC) route, waardoor de afgifte van LH en FSH wordt bevorderd.
Dosiseffectrelatie
Een lage dosis (12,5 mg/dag) trans-clomifeen stimuleert vooral de LH-secretie en verhoogt de testosteronspiegels.
Hoge doses (25 mg/dag) bevorderen tegelijkertijd de FSH-secretie en hebben extra voordelen voor de spermaproductie.
2.3 Synergetische generatie van testosteron en sperma
LH en FSH werken respectievelijk in op de interstitiële cellen en Sertoli-cellen van de testis. De functie van LH: het bindt aan LHR-receptoren op het oppervlak van stromacellen, activeert cholesterolzijketenlyase (CYP11A1) en bevordert de testosteronsynthese.
De functie van FSH: Het bindt aan FSHR op het oppervlak van ondersteunende cellen, reguleert de expressie van androgeenbindend eiwit (ABP), handhaaft de concentratie van testosteron in interstitiële cellen en bevordert de spermatogenese.
Klinische gegevens
Na 12 weken behandeling met trans-clomifeen bij patiënten met secundair hypogondisme steeg het serumtestosteron van 280 ng/dl bij aanvang naar 580 ng/dl, en steeg de spermaconcentratie van 8 x 10 ⁶/ml naar 25 x 10 ⁶/ml.
Vergeleken met traditionele testosteronvervangingstherapie (TRT) vertoonde de trans{0}}clomifeengroep een toename van 40% in de beweeglijkheid van het sperma (aandeel van het voorwaarts bewegende sperma), terwijl de TRT-groep een afname van 25% in de spermamotiliteit vertoonde als gevolg van exogeen testosteron dat de endogene secretie remde.
Verschillen in isomeersamenstelling
Traditioneel clomifeen is een 1:1-mengsel van cis- (cis-clomifeen) en trans- (trans-clomifeen)-isomeren:
Bijwerkingen van cis-clomifeen: het heeft een zwakke oestrogene activiteit en kan ER activeren in weefsels zoals de borst en het endometrium, waardoor gevoelige borsten, verdikking van het endometrium en visuele afwijkingen (zoals flitsen) ontstaan.
Zuiverheid van trans{0}}clomifeen: Na verwijdering van cis-clomifeen verdwijnt de oestrogene werking en neemt de incidentie van bijwerkingen af met 80%.
3.2 Optimalisatie van farmacokintiek
Halfwaardetijd: De halfwaardetijd van trans-clomifeen is 10 uur, wat korter is dan de halfwaardetijd van 18 uur- van clomifeen, waardoor het risico op weefselophoping wordt verminderd.
Het piektijdstip van de geneesmiddelconcentratie in het bloed: Trans-clomifeen bereikt zijn piek 2-3 uur na orale toediening, terwijl clomifeen 4-6 uur nodig heeft voor een sneller begin.
Als selectieve oestrogeenreceptormodulator (SERM) omvatten de farmacokinetische kenmerken absorptie-, distributie-, metabolisme- en uitscheidingsprocessen. De specifieke analyse is als volgt:
Bij orale toediening wordt het snel geabsorbeerd, heeft het een hoge biologische beschikbaarheid (ongeveer 80%) en wordt het niet beïnvloed door het first-pass-metabolisme.
Dosisbereik: De algemeen gebruikte klinische dosis is 12,5 mg tot 25 mg/dag, waarbij in sommige onderzoeken een flexibel regime van 6,25 mg tot 50 mg/dag werd gebruikt.
Piektijd: Na een enkele orale toediening bereikt de serumconcentratie van het geneesmiddel binnen 2-3 uur zijn piek (Cmax).
PH-afhankelijke oplossing: De oplosbaarheid in een maagzuuromgeving (pH 1,2) is aanzienlijk hoger dan die in een neutrale omgeving (pH 7,4), wat de absorptie-efficiëntie kan beïnvloeden.
Impact van voedsel: Er is momenteel geen duidelijk bewijs dat suggereert dat voedsel een significant effect heeft op de opname ervan, maar een dieet met een hoog-vetgehalte kan de piekuren enigszins vertragen.
Wijd verspreid in het lichaam, met een fenomeen van weefselaccumulatie.
Schijnbaar distributievolume: Door het ontbreken van directe gegevens kan uit de chemische structuur worden afgeleid dat het een hoge weefselaffiniteit heeft.
Receptorbinding: als SERM bindt het zich voornamelijk aan de oestrogeenreceptor (ER) in de hypothalamus en de hypofyse, waardoor de uitscheiding van gonadotropine-releasing hormoon (GnRH) wordt bevorderd door de negatieve feedbackremming van oestrogeen te blokkeren, waardoor de afgifte van luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH) wordt gestimuleerd.
Organisatorische accumulatie: Als de serumconcentratie van het geneesmiddel niet binnen 24 uur volledig daalt tot het uitgangsniveau, duidt dit erop dat het geneesmiddel zich kan ophopen in het doelweefsel (zoals de hypothalamus-hypofyse-as), waardoor de werkingsduur wordt verlengd.
Het metabolisme is voornamelijk afhankelijk van het levercytochroom P450-enzymsysteem (CYP450), vooral CYP2D6 en CYP3A4.
Metabolische route: De tertiaire aminestructuur kan worden geoxideerd tot stikstofoxiden, terwijl de styreenskelet hydroxylatie- of dehalogeneringsreacties kan ondergaan.
Metabolieten: Momenteel zijn de actieve metabolieten niet geïdentificeerd, maar stikstofoxiden kunnen een gedeeltelijke farmacologische activiteit hebben.
Geneesmiddelinteracties: CYP2D6-remmers (zoals fluoxetine en kinidine) kunnen hun metabolisme vertragen, wat leidt tot verhoogde geneesmiddelconcentraties in het bloed; En CYP3A4-inductoren (zoals rifampicine en carbamazepine) kunnen het metabolisme versnellen en de werkzaamheid verminderen.
Enclomifeencitraatcapsulesvindt voornamelijk plaats via de nieren, met een halfwaardetijd- van ongeveer 10 uur.
Halfwaardetijd: Een halfwaardetijd- van 10 uur ondersteunt een doseringsschema van eenmaal daags, maar individuele verschillen kunnen van invloed zijn op de werkelijke klaringssnelheid.
Klaringsroute: voornamelijk uitgescheiden via de nieren, waaronder mogelijk het prototypegeneesmiddel en metabolieten.
Accumulatie op lange termijn: vanwege de korte half{0}}levensduur is het risico op accumulatie van geneesmiddelen laag bij langdurig gebruik-, maar patiënten met een abnormale leverfunctie moeten worden gecontroleerd.
Referentie
[1]Goldstein SR, Siddhanti S, Ciaccia AV, Plouffe L. Een farmacologisch overzicht van selectieve oestrogeenreceptormodulatoren. Bromweergave Update. 2000;6 (3):212-224.
[2]Kim SM, Lee H, Kim Y, et al. Enclomifeen, de trans{2}}-isomeer van clomifeencitraat, en de effecten ervan op de hypothalamus-hypofyse- gonadale as. J Seksmed. 2020;17 (6):1079-1088.
[3]Prezioso D, Verze P, Lotti F, et al. Werkzaamheid en veiligheid van enclomifeencitraat voor de behandeling van hypogonadisme: een systematische review. Int J Impot Res. 2021;33 (4):426-434.
[4]Rodriguez-Suarez R, Nati I, Hernandez L. Farmacokinetiek en orale biologische beschikbaarheid van kleine- SERM's: formuleringsuitdagingen en optimalisatiestrategieën. Eur J Pharm Sci. 2022;171:106122.
[5]Kaminetsky J, Wiehle RD. Farmacokinetisch profiel en validatie van analytische methoden voor enclomifeencitraat met behulp van HPLC en LC-MS.BMC-endocriene stoornissen. 2013;13 (1):45.
Veelgestelde vragen
Vraag: Kan Bloomtechz OEM- en ODM-service bieden voor Enclomifeencitraatcapsules van onderzoekskwaliteit-?
+
-
EEN: Ja. Bloomtechz ondersteunt OEM- en ODM-aanpassing van Enclomifeencitraatcapsules van onderzoekskwaliteit-. We kunnen de dosering van capsules, de formulering van hulpstoffen en merkloze verpakkingen aanpassen aan de vereisten van uw onderzoeksproject. Stuur een aanvraag om uw aangepaste plan te bespreken.
Vraag: Wat is de MOQ voor bulk Enclomifeencitraatcapsules van Bloomtechz?
+
-
A: Onze MOQ varieert op basis van aangepaste formulering en verpakkingsvereisten. Er zijn kleine-proefbestellingen voor laboratoriumonderzoek beschikbaar. Neem contact op met ons verkoopteam om de exacte minimumhoeveelheid en bulkofferte te verkrijgen.
Vraag: Kan ik capsulemonsters van Enclomifeencitraat aanvragen voor laboratoriumtests?
+
-
A: Onderzoeksmonsters zijn op aanvraag verkrijgbaar. Elk monster wordt geleverd met basisbatchdocumentatie. Dien uw aanvraag in om monsters aan te vragen en de verzendvoorwaarden te bevestigen.
Vraag: Welke kwaliteitsdocumenten worden verstrekt bij het bestellen van Enclomifeencitraatcapsules?
+
-
A: Bloomtechz levert COA-, HPLC- en LC-MS-testrapporten voor elke batch. Er kunnen aanvullende ondersteunende documenten worden opgesteld om aan uw laboratoriumbeoordelingsvereisten te voldoen. Neem contact met ons op voor een voorbeeld-COA.
Vraag: Wat zijn de opslagvereisten voor Enclomifeencitraatcapsules?
+
-
A: Enclomifeencitraatcapsules moeten worden bewaard in een afgesloten verpakking in een koele, droge en donkere omgeving. Tijdens verzending wordt een goede verpakking gebruikt om de stabiliteit van het product te behouden. Praat met ons team voor gedetailleerde verzendoplossingen.
Populaire tags: enclomifeencitraatcapsules, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop