RAD140-capsuleis een orale formulering van de selectieve androgeenreceptormodulator (SARM) Testolone, ingekapseld voor gemakkelijke dosering. Net als zijn vloeibare tegenhanger bindt RAD140 zich selectief aan androgeenreceptoren in spier- en botweefsel, waardoor anabole effecten zoals verhoogde spiermassa, kracht en herstel worden bevorderd zonder de androgene bijwerkingen die gepaard gaan met traditionele steroïden.
Capsules bieden nauwkeurige dosering en verbeterde stabiliteit in vergelijking met vloeibare oplossingen, waardoor ze de voorkeur verdienen voor onderzoek of experimenteel gebruik. RAD140 wordt bestudeerd voor mogelijke toepassingen bij spierziektes (bijvoorbeeld kankercachexie) en osteoporose, hoewel het nog steeds niet is goedgekeurd voor medisch gebruik. Atleten en bodybuilders gebruiken het soms off- voor prestatieverbetering, ondanks het verbod ervan door het WADA.
Vaak voorkomende bijwerkingen zijn onder meer milde onderdrukking van testosteron, hoofdpijn of vermoeidheid, waarvoor doorgaans post-cyclustherapie (PCT) nodig is om de natuurlijke hormoonspiegels te herstellen. Vanwege de beperkte veiligheidsgegevens op de lange- termijn is voorzichtigheid geboden bij het gebruik ervan. RAD140-capsules worden doorgaans verkocht als ‘onderzoekschemicaliën’ en niet voor menselijke consumptie.
|
|
|
RAD140 Poeder COA
RAD140-capsule, als een niet-steroïde selectieve androgeenreceptormodulator (SARM), vertoont unieke eigenschappen in termen van biologische activiteit, farmacokinetische kenmerken, toepassingsgebieden en veiligheid in capsulevorm. Het volgende biedt een analyse vanuit meerdere dimensies:
Biologische kernactiviteit: gericht zijn op anabole effecten op spieren en botten
RAD140 bindt zich specifiek aan androgeenreceptoren in skeletspieren en botweefsel, waardoor signaalroutes voor eiwitsynthese worden geactiveerd en spiergroei en verhoogde botdichtheid worden bevorderd. De anabole-tot-androgene verhouding is 90:1, wat betekent dat het, hoewel het de spiermassa aanzienlijk vergroot, een zeer zwak activerend effect heeft op seksuele weefsels zoals de prostaat en geslachtsklieren, waardoor de bijwerkingen van traditionele steroïden zoals testiculaire atrofie en vergroting van de clitoris worden vermeden.
Dierproeven tonen aan dat RAD140 de stofwisseling van spiercellen kan verhogen en indirect de vetafbraak kan versnellen. Apen kwamen bijvoorbeeld ruim 10% in gewicht aan tijdens een behandelingsperiode van 28- dagen, zonder significante toename van het vetpercentage. Dit geeft aan dat het spieropbouwende effect niet gepaard gaat met vetophoping.
Preklinische studies hebben aangetoond dat RAD140 apoptose van neuronale cellen kan remmen en potentiële therapeutische waarde heeft voor neurodegeneratieve ziekten zoals de ziekte van Alzheimer en beroerte. Het mechanisme ervan kan verband houden met het reguleren van de activiteit van glutamaatreceptoren (zoals glycinereceptoren), waardoor excitotoxische schade wordt verminderd.
Farmacokinetische kenmerken: Optimalisatie van absorptie en stabiliteit
Orale biologische beschikbaarheid
Het ontwerp vanRAD140-capsulesmoet het algemene probleem van het first-pass-effect van SARM-verbindingen aanpakken. Door middel van micro-poedertechnologie of nano-kristaldragers kunnen de oplosbaarheid en absorptiesnelheid van het medicijn in het maag-darmkanaal aanzienlijk worden verbeterd. Een bepaald bedrijf gebruikte bijvoorbeeld een nat granulatieproces om de capsules een -oplossingsgraad van meer dan 90% (binnen 10 minuten) te laten hebben in gesimuleerd maagsap.
Half-levensduur en doseringsfrequentie
De halfwaardetijd van RAD140 is ongeveer 24 uur, wat een eenmaal- dagelijks doseringsschema ondersteunt. De capsuleformulering kan de afgiftetijd van het geneesmiddel verder verlengen dankzij coatingtechnologie met langdurige afgifte, waardoor een stabiele bloedconcentratie van het geneesmiddel wordt gehandhaafd en fluctuaties-gerelateerde bijwerkingen (zoals hoofdpijn en slapeloosheid) worden verminderd.
Stabiliteitsoptimalisatie
Het materiaal van de capsulehuls (zoals hydroxypropylmethylcellulose) kan licht en zuurstof effectief blokkeren, waardoor wordt voorkomen dat RAD140 tijdens opslag fotolyse of oxidatiedegradatie ondergaat. In de versnelde test bij 40 graden/75% RV daalde het gehalte aan capsuleproducten van hoge- kwaliteit met minder dan of gelijk aan 5%/6 maanden, wat voldeed aan de ICH-stabiliteitsrichtlijnen.
Toepassingsgebieden: Cross-uitbreiding van geneeskunde naar sport
Behandeling van ziekten die verband houden met spieratrofie-
RAD140-capsules zijn onderzocht voor gebruik bij cachexie bij kanker, sarcopenie en chronische obstructieve longziekte (COPD) die leiden tot spierverlies. Uit klinische fase I-onderzoeken bleek dat patiënten met borstkanker na medicatie 3,2% aan vetvrije massa wonnen en geen invloed hadden op de prostaat-specifieke antigeenwaarden (PSA).
Verbetering van atletische prestaties
Op het gebied van bodybuilding en krachttraining,RAD140-capsuleshebben de voorkeur vanwege hun aanzienlijke verbetering van het spieruithoudingsvermogen en de verkorting van de hersteltijd. Gebruikersfeedback geeft aan dat een toename van de vetvrije massa met 5-10 kg kan worden bereikt binnen een cyclus van 8-12 weken, en dat de incidentie van veel voorkomende bijwerkingen van steroïden, zoals gewrichtspijn, minder dan 10% is.
Veilig gebruik voor vrouwen
Vanwege het zwakke activerende effect op seksuele weefsels wordt RAD140 als veiliger voor vrouwen beschouwd. De aanbevolen dosis is de helft van die voor mannen (5-10 mg/dag), waarbij de schijn van mannelijke kenmerken (zoals hirsutisme, verdieping van de stem) wordt vermeden.
Veiligheid en bijwerkingenbeheer
Bekende bijwerkingen
Korte-termijn: lichte hoofdpijn, slapeloosheid (komt voor bij ongeveer 5-8%), mogelijk gerelateerd aan de regulering van de glutamaatreceptor.
Lange- termijn: momenteel zijn er geen gegevens bij mensen die levertoxiciteit of cardiovasculaire risico's ondersteunen, maar dierproeven suggereren dat aandacht moet worden besteed aan lipidenfluctuaties (zoals verhoogd LDL).
Strategieën voor risicobeheersing
Dosisbeperking: Het wordt aanbevolen om 30 mg per dag niet te overschrijden om receptordesensibilisatie te voorkomen.
Cyclusbeheer: Continu gebruik mag niet langer duren dan 12 weken, gevolgd door PCT (post-circulatietherapie) om de endogene testosteronniveaus te herstellen.
Contra-indicaties: Patiënten met prostaatkanker en borstkanker (hormoonreceptorpositief type) mogen het niet gebruiken.
Markt- en regelgevingsstatus
Rechtspositie
RAD140 is door de FDA niet goedgekeurd voor gebruik bij mensen. Momenteel wordt het alleen gebruikt voor onderzoek naar de circulatie van chemicaliën. In China wordt het als stof vermeld in de lijst met stimulerende middelen, en illegale productie en verkoop kunnen strafrechtelijke aansprakelijkheid met zich meebrengen.
Kwaliteitscontrolenormen
Conforme producten moeten aan de volgende eisen voldoen:
Zuiverheid Groter dan of gelijk aan 98% (gedetecteerd met HPLC);
Zware metalen (Pb, As) Minder dan of gelijk aan 0,005 mg/kg;
Microbiële limiet (totaal aantal bacteriën < 100 CFU/ml).
Bijzondere bevolkingsrisico's
Vrouwelijke gebruikers: androgenisatierisico en dosisgevoeligheid
Androgenisatie bijwerkingen
Hoewel RAD140 op de markt wordt gebracht als "zonder androgene activiteit", kunnen vrouwelijke gebruikers nog steeds androgenisatiesymptomen ervaren als gevolg van individuele gevoeligheid, zoals haaruitval, een diepere stem en vergroting van de clitoris. Uit casestudies blijkt dat een vrouwelijke gebruiker zwakte en vermoeidheid ervoer na gebruik van 15 mg/dag, en dat de symptomen verbeterden na het verlagen van de dosering naar 5-10 mg/dag. Dit geeft aan dat vrouwen een aanzienlijk hogere dosisgevoeligheid voor RAD140 hebben dan mannen, en dat strikte naleving van de principes van lage doses noodzakelijk is.
Endocriene remmingsrisico
RAD140 kan de hypothalamus-hypofyse-testis-as (HPTA) remmen en een verlaging van de testosteronniveaus veroorzaken, wat resulteert in menstruatiestoornissen of een verminderd seksueel verlangen bij vrouwelijke gebruikers. Uit onderzoek blijkt dat een dosis van 17 mg/dag gedurende twaalf weken de mannelijke testosteronspiegel kan verlagen van 750 ng/dl naar 193 ng/dl. Hoewel er geen directe gegevens zijn over vrouwelijke gebruikers, moet voorzichtigheid worden betracht met betrekking tot soortgelijke endocriene interferentie.
Kinderen en adolescenten: sluiting van de groeischijf en ontwikkelingsrisico's
Risico van sluiting van de groeiplaat
RAD140 bevordert de groei van skeletspieren en versnelt mogelijk de sluiting van de groeischijven, wat resulteert in een beperkte lengtegroei bij kinderen. Uit dierproeven blijkt dat RAD140 de vetvrije massa bij apen aanzienlijk vergroot, maar de botontwikkeling van kinderen is nog niet voltooid en een dergelijke interventie kan onomkeerbare fysiologische veranderingen veroorzaken.
Psychologische en gedragseffecten
Adolescenten die RAD140 gebruiken, kunnen last krijgen van stemmingsinstabiliteit, verhoogde agressie of depressieve neigingen als gevolg van hormonale schommelingen. In een casestudy meldde een gebruiker dat hij prikkelbaarheid ervoer na gebruik van het medicijn, en voorzichtigheid is geboden met betrekking tot de langetermijnimpact van dergelijke bijwerkingen op de geestelijke gezondheid van adolescenten.
Patiënten met lever- en nierstoornissen: metabolische belasting en accumulatie van toxiciteit
Risico op levertoxiciteit
De orale route van RAD140 vereist metabolisme door de lever, wat de belasting op de leverfunctie kan verhogen. Een 49-jarige man ontwikkelde cholestatisch leverletsel nadat hij het vier weken had gebruikt, wat erop wijst dat patiënten met leverziekten of een abnormale leverfunctie een significant verhoogd risico hebben op het gebruik van RAD140. Het wordt aanbevolen dat dergelijke personen het gebruik ervan vermijden of dat hun ALT/AST-enzymniveaus tijdens het gebruik elke vier weken worden getest.
Renale uitscheidingsdruk
Hoewel er geen directe meldingen zijn van niertoxiciteit, kunnen de metabolieten van RAD140 via de nieren worden uitgescheiden. Patiënten met een nierfunctiestoornis moeten het met voorzichtigheid gebruiken. Langdurig -gebruik van hoge- doses kan de nierbelasting verergeren, wat kan leiden tot een verstoring van de elektrolytenbalans of oedeem.
Patiënten met hart- en vaatziekten: lipidenschommelingen en risico op atherosclerose
Dyslipidemie
RAD140 heeft een dosisafhankelijk-effect op cholesterol, waardoor mogelijk de HDL-waarden (gunstige cholesterol) worden verlaagd en de LDL-waarden (schadelijke cholesterol) worden verhoogd, waardoor het risico op atherosclerose toeneemt. Een gebruiker meldde een plotselinge stijging van de bloeddruk na gebruik van het medicijn, wat mogelijk verband houdt met de verlaging van HDL veroorzaakt door stimulatie van leverlipase.
Risico op hypertensie
RAD140 heeft geen aromatiserend vermogen (omzetting in oestrogeen), wat het beschermende effect van oestrogeen op het cardiovasculaire systeem kan verminderen. Patiënten met hart- en vaatziekten die RAD140 gebruiken, moeten de bloeddruk nauwlettend controleren en vermijden dat ze gelijktijdig met antihypertensiva worden gebruikt om hypotensie te voorkomen.
Zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven: blootstellingsrisico voor foetus/zuigeling
Foetaal ontwikkelingsrisico
RAD140 kan de ontwikkeling van de foetus beïnvloeden via de placentabarrière. Dierproeven tonen aan dat het de geslachtshormoonspiegels kan veranderen, wat kan leiden tot abnormale voortplantingssystemen van de foetus. Zwangere vrouwen moeten het gebruik ervan absoluut vermijden, en vrouwen die borstvoeding geven kunnen baby's via de moedermelk beïnvloeden en moeten de borstvoeding opschorten.
Reproductieve impact op lange- termijn
De remming van de HPTA door RAD140 kan de vrouwelijke ovariële functie beïnvloeden, wat kan leiden tot ovulatoire stoornissen of menstruatiestoornissen. Vrouwen die zwanger willen worden, moeten ten minste 3 maanden na het stoppen een hormoonspiegeltest ondergaan om zeker te zijn van endocrien herstel.
Patiënten met contra-indicaties: patiënten met kanker en prostaatziekten
Hormoon-Afhankelijk tumorrisico
RAD140 kan de groei van prostaat- of borstkankercellen stimuleren en moet worden vermeden bij patiënten met prostaatkanker, borstkanker of familiegeschiedenis. Dierstudies hebben aangetoond dat hoewel RAD140 het prostaatgewicht niet significant verhoogde, het potentiële risico op hormoon{3}}gevoelige tumoren nog steeds waakzaamheid vereist.
Patiënten met prostaatvergroting
Hoewel RAD140 in dierstudies prostaatatrofische eigenschappen heeft aangetoond, zijn de langetermijneffecten bij mensen onbekend. Gebruik bij patiënten met een vergrote prostaat kan de progressie van de ziekte maskeren en moet voorrang krijgen boven conforme medische behandelingen.
Potentiële bijwerkingen
Hoewel RAD140 is ontworpen om minder androgene bijwerkingen te hebben in vergelijking met traditionele anabole steroïden, is het niet zonder risico's. Enkele van de mogelijke bijwerkingen zijn:
.jpg?size=x0 "RAD140 Capsule | Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd")
Levertoxiciteit: Er zijn gevallen gerapporteerd van personen die leverbeschadiging ontwikkelden na gebruik van RAD140. Een mannelijke patiënt van 22 - jaar - jaar oud kreeg bijvoorbeeld acute geelzucht, misselijkheid, vermoeidheid en verhoogde leverenzymen nadat hij RAD140 gedurende vier maanden had ingenomen. Dit suggereert dat RAD140 hepatotoxische effecten kan hebben, vooral bij langdurig - gebruik of gebruik in hoge - doses.
Androgene bijwerkingen: Hoewel het minder waarschijnlijk is dat RAD140 androgene bijwerkingen veroorzaakt in vergelijking met steroïden, kunnen sommige gebruikers, vooral vrouwen, nog steeds last krijgen van bijwerkingen zoals stemverdieping, vergroting van de clitoris en verhoogde groei van lichaamshaar. Het is waarschijnlijker dat deze effecten optreden bij hogere doseringen of langdurig gebruik.
Hormonale onevenwichtigheden: Zoals eerder vermeld kan RAD140 de natuurlijke testosteronproductie van het lichaam onderdrukken. Als PCT niet op de juiste manier wordt geïmplementeerd, kan dit leiden tot hormonale onevenwichtigheden op de lange termijn -, wat negatieve gevolgen kan hebben voor de algehele gezondheid, waaronder het seksuele functioneren, de stemming en het energieniveau.
Veelgestelde vragen
Wat doet RAD140 met de hersenen?
+
-
In gekweekte hippocampale neuronen was RAD140 even effectief als testosteronhet verminderen van celdood veroorzaakt door apoptotische aanvallen. Mechanistisch gezien was de neuroprotectie van RAD140 afhankelijk van MAPK-signalering, zoals blijkt uit de verhoging van ERK-fosforylering en remming van de bescherming door de MAPK-kinaseremmer U0126.
Verhoogt RAD140 oestrogeen?
+
-
Bovendien is de SARM RAD140 vanwege zijn niet-steroïde structuurniet onderworpen aan verdere omzetting in oestrogenendoor CYP19-aromatase, of door DHT door 5 -reductase, waardoor het potentiële risico op het stimuleren van ER wordt verminderd+tumorgroei of toenemende virilisatie.
Hoe slecht is RAD140 voor de lever?
+
-
De casus illustreert dat zorgaanbieders zich ervan bewust moeten zijn dat niet-medische supplementen zoals RAD-140 worden gebruiktkan ernstige hepatotoxiciteit veroorzakenen het ontwikkelen van acuut leverfalen dat een levertransplantatie noodzakelijk maakt, is altijd een mogelijkheid.
Hoe lang blijft RAD 140 in uw systeem?
+
-
Met behulp van vloeistofchromatografie – elektrospray-massaspectrometrie in negatieve ionisatiemodus kan onveranderd RAD140 op zijn minst in de urine worden gedetecteerd8 dagenna toediening van een enkele orale dosis van 10 mg.
Populaire tags: rad140 capsule, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop