Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van tianeptinesulfaatcapsules in China. Welkom bij groothandel bulk tianeptinesulfaatcapsules van hoge kwaliteit die hier vanuit onze fabriek te koop zijn. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Tianeptinesulfaatcapsuleszijn orale capsuleformuleringen die de werkzame stof Tianeptinesulfaat bevatten en een soort antidepressivum zijn. Tenepronsulfaat is de sulfaatvorm van tenepron, die een hogere chemische stabiliteit heeft en een halfwaardetijd (ongeveer 6 uur) langer dan de natriumzoutvorm (Tianeptine Natrium, met een halfwaardetijd van ongeveer 2,5 uur). Verbetering van de heropname van 5-hydroxytryptamine (5-HT): In tegenstelling tot traditionele antidepressiva zoals SSRI's die de heropname remmen, verbetert tianeptone de stemming door de heropname van 5-HT te bevorderen. Het reguleren van het glutamaterge systeem kan depressieve symptomen verlichten en neuroplasticiteit bevorderen via NMDA-receptorantagonisme. Gedeeltelijke activering van μ-opioïdereceptoren kan milde pijnstillende en anti-angsteffecten veroorzaken, maar het risico op afhankelijkheid is lager dan dat van traditionele opioïde medicijnen. Tenafenon zelf heeft een bittere smaak en de capsule kan direct contact met de mondholte vermijden, waardoor de therapietrouw van de patiënt wordt verbeterd. Elke capsule bevat een vaste dosis (zoals 12,5 mg of 25 mg) voor eenvoudige controle van de dosering. De capsulewand kan de afbraak van medicijnen in maagzuur voorkomen, waardoor de afgifte van actieve ingrediënten in de darm wordt gegarandeerd.
Onze producten
| Productnaam | Tianeptinesulfaatpoeder | Tianeptinesulfaattabletten | Tianeptinesulfaatcapsules |
| Producttype | Poeder | Tablet | Capsules |
| Productzuiverheid | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% |
| Productspecificaties | 100g/1kg/enz. | 10 mg/25 mg/30 mg | 10 mg/25 mg/30 mg |
| Productvorm | Organische synthese | Oraal innemen | Oraal innemen |
|
|
|
Tianeptinesulfaat COA
 |
||
| Certificaat van analyse | ||
| Samengestelde naam | Tianeptinesulfaat | |
| Cijfer | Farmaceutische kwaliteit | |
| CAS-nr. | 1224690-84-9 | |
| Hoeveelheid | 337,3 kg | |
| Verpakking standaard | 25kg/trommel | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Kavelnr. | 202501090032 | |
| MFG | 9 januari 2025 | |
| EXP | 8 januari 2028 | |
| Structuur |
|
|
| Item | Enterprise-standaard | Analyse resultaat |
| Verschijning | Wit of bijna wit poeder | Conform |
| Watergehalte | Minder dan of gelijk aan 5,0% | 0.38% |
| Verlies bij drogen | Minder dan of gelijk aan 1,0% | 0.27% |
| Zware metalen | Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. |
| Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Zuiverheid (HPLC) | Groter dan of gelijk aan 99,0% | 99.80% |
| Enkele onzuiverheid | <0.8% | 0.43% |
| Totaal aantal microben | Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g | 70 |
| E. Coli | Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (door GC) | Minder dan of gelijk aan 5000 ppm | 400 ppm |
| Opslag | Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats onder de 2-8 graden | |
|
|
||
Soortoverschrijdend werkingsmechanisme
TianeptineSulfaatcapsulesis de sulfaatvorm van Tianeptin-keton. Als antidepressivum verschilt het werkingsmechanisme van traditionele selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's) of tricyclische antidepressiva (TCA's). Traditionele antidepressiva oefenen hun effecten vaak uit door de heropname van 5-HT of noradrenaline (NE) te remmen, terwijl Tianeptin Sulfaat de heropname van 5-HT verbetert, het glutamatergische systeem reguleert en μ-opioïdereceptoren gedeeltelijk activeert om antidepressieve, anti-angst- en neuroprotectieve effecten te veroorzaken. Cross-speciesonderzoek is een belangrijke methode in de ontwikkeling van geneesmiddelen en de neurowetenschappen. Door de reacties van verschillende soorten (zoals mensen, knaagdieren en niet-menselijke primaten) op medicijnen te vergelijken, kan het behoud en de soortspecificiteit van het werkingsmechanisme worden onthuld, waardoor een brug wordt geslagen voor de vertaling van preklinisch onderzoek naar de klinische praktijk.
Farmacologische eigenschappen
Chemische structuur en farmacokinetiek
Tianeptin Sulfate is een sulfaatcomplex van Tianeptin, dat een betere chemische stabiliteit heeft dan zijn natriumzoutvorm (Tianeptin Sodium), met een halfwaardetijd- van ongeveer 6 uur (natriumzout ongeveer 2,5 uur), en is geschikt voor 1-2 doses per dag. De orale biologische beschikbaarheid bedraagt ongeveer 99%, gemetaboliseerd als inactieve metabolieten in de lever en uitgescheiden via de nieren.
Het 5-hydroxytryptamine (5-HT)-systeem: het verbetert de heropname van 5-HT in hersengebieden zoals de hippocampus en de prefrontale cortex, vermindert de 5-HT-concentratie in de synaptische kloof, maar langdurig gebruik kan de gevoeligheid van de 5-HT1A-receptor opreguleren en de emotionele regulatie verbeteren.
Glutaminezuursysteem: reguleert de NMDA-receptorfunctie, remt de overmatige afgifte van glutamaat, vermindert excitotoxiciteit en bevordert neuroplasticiteit (zoals neurogenese in de hippocampus).
μ - opioïdereceptoren: Gedeeltelijke activering van μ - opioïdereceptoren veroorzaakt milde pijnstillende en anti-angsteffecten, maar het risico op afhankelijkheid is lager dan bij traditionele opioïde geneesmiddelen (zoals morfine).
Klinisch en neuroimaging bewijs
Meerdere gerandomiseerde gecontroleerde onderzoeken (RCT's) hebben aangetoond dat Tianeptine Sulfaat (12,5-25 mg/dag) de scores op de Hamilton Depression Rating Scale (HAMD) aanzienlijk kan verbeteren bij patiënten met depressie, met een werkzaamheid vergelijkbaar met SSRI's (zoals fluoxetine), maar met een sneller begin (1-2 weken vs. . 2-4 weken) en minder bijwerkingen zoals seksuele disfunctie en gewichtstoename.
5-HT-systeem: Functionele magnetische resonantiebeeldvorming (fMRI) laat zien dat dit de functionele connectiviteit tussen de prefrontale cortex en het limbisch systeem kan verbeteren en het emotionele regulatienetwerk kan verbeteren.
Glutamaat-energiesysteem: Magnetische resonantiespectroscopie (MRS)-onderzoeken hebben aangetoond dat de concentratie van glutamaat in de hippocampus na de behandeling afneemt, wat erop wijst dat de overmatige afgifte van glutamaat wordt geremd.
Neuroplasticiteit: Langdurige behandeling kan het volume van de hippocampus vergroten (gemeten met MRI), wat gepaard gaat met een verbeterde cognitieve functie. Hoewel direct bewijs voor activering van de μ - opioïdreceptor in onderzoeken bij mensen beperkt is, zijn sommige patiënten
Onderzoek naar knaagdieren (muizen, ratten): mechanismevalidatie en dosiseffectanalyse
Gedwongen zwemtest (FST): TianeptinSulfaatcapsules(5-20 mg/kg, oraal) kan de immobiliteitstijd bij muizen/ratten aanzienlijk verkorten, wat wijst op antidepressieve effecten.
Elevated Cross Maze (EPM): Een langere verkenningstijd met open armen duidt op anti-angsteffecten.
Chronische onvoorspelbare stress (CUS)-model: het omkeren van door stress veroorzaakte verminderde suikervoorkeur, gewichtsverlies en cognitieve stoornissen.
5-HT-systeem: Microdialysestudies hebben aangetoond dat Tianeptin Sulfaat (10 mg/kg) de heropname van 5-HT in de hippocampus snel kan verhogen en de 5-HT-concentratie in de synaptische kloof kan verminderen, in overeenstemming met studies bij mensen. Langdurig gebruik reguleert de expressie van de 5-HT1A-receptor en verbetert de receptorgevoeligheid.
Glutamaatsysteem: remt de afgifte van glutamaat uit de hippocampus, vermindert de activering van de NMDA-receptor en verlicht de excitotoxiciteit. Bevorder de expressie van uit de hersenen-afgeleide neurotrofe factor (BDNF) en verbeter de neurogenese.
μ - opioïdereceptor: Radioligandbindingsexperimenten hebben bevestigd dat Tianeptin Sulfaat een gedeeltelijk exciterend effect heeft op μ - opioïdereceptoren (Ki ≈ 100 nM), maar de affiniteit ervan is lager dan die van morfine (Ki ≈ 1 nM). Naloxon (opioïdereceptorantagonist) kan het antidepressieve effect ervan gedeeltelijk blokkeren, wat wijst op de betrokkenheid van μ - opioïdereceptoren.
Dosisconversie: Er zijn verschillen tussen klinische doses bij de mens (12,5-25 mg/dag) en equivalente doses bij ratten (ongeveer 1-2 mg/kg/dag), die verband kunnen houden met de stofwisselingssnelheden tussen soorten (zoals leverenzymactiviteit) en de receptorverdelingsdichtheid.
Gevoeligheidsverschil: Knaagdieren zijn gevoeliger voor de activering van μ - opioïdereceptoren, en lage doses (5 mg/kg) kunnen antidepressieve effecten veroorzaken, terwijl mensen hogere doses (25 mg/dag) nodig hebben om vergelijkbare effecten waar te nemen.
Onderzoek naar niet-menselijke primaten (makaken): validatie van brugsoorten
Gedragsmodel
Model voor sociale scheiding
Makakenwelpen vertonen angstachtig gedrag (zoals opkrullen en meer zelfverzorging) na sociale scheiding, en Tianeptine Sulfaat (1-5 mg/kg, oraal toegediend) kan dit gedrag aanzienlijk verlichten, met effecten die vergelijkbaar zijn met die van SSRI's (zoals sertraline).
Cognitieve taak
Verbeter de taakprestaties van het werkgeheugen en suggereer regulerende effecten op de functie van de prefrontale cortex.
Neurobiologische mechanismen
5-HT-systeem
Microdialysestudies hebben aangetoond dat Tianeptin Sulfaat (2 mg/kg) de heropname van 5-HT in de prefrontale cortex kan verbeteren en de concentratie van 5-HT in de synaptische spleet kan verminderen, hetgeen consistent is met studies bij mensen en knaagdieren.
Langdurig gebruik reguleert de expressie van de 5-HT1A-receptor en verbetert de receptorgevoeligheid.
Glutamaat energiesysteem
Remt de afgifte van glutamaat in de prefrontale cortex en vermindert de activering van de NMDA-receptor.
Bevorder de expressie van BDNF en verbeter de neurale plasticiteit.
μ - opioïdereceptor
Radioligandbindingsexperimenten bevestigden dat tianeptinesulfaat in hersenweefsel van makaken een vergelijkbare affiniteit voor μ - opioïdereceptoren heeft als mensen (Ki ≈ 100 nM).
Naloxon kan het anti-angsteffect gedeeltelijk blokkeren, wat wijst op de betrokkenheid van μ - opioïdereceptoren.
Vergelijking met knaagdieren
Gedragsconsistentie
Makaken en knaagdieren vertonen vergelijkbaar antidepressivum- en anti-angstgedrag, maar makaken staan dichter bij menselijk sociaal gedrag en cognitieve functies.
Neurobiologische conservering
De mechanismen van 5-HT-, glutamatergie- en μ-opioïdereceptoren bij makaken komen in hoge mate overeen met die bij mensen, wat de preklinische waarde van onderzoek bij knaagdieren bevestigt.
Dosis verschil
De equivalente dosis voor makaken (1-5 mg/kg) ligt tussen die van mensen (0,2-0,5 mg/kg, berekend op basis van het lichaamsoppervlak) en ratten (1-2 mg/kg), wat verband kan houden met de stofwisselingssnelheid en het hersenvolume.
Consistentie en specificiteit van soortoverschrijdende mechanismen
Samenhang
Behoud van het kernmechanisme: Verbeterde 5-HT-heropname, regulatie van het glutamatergische systeem en gedeeltelijke activering van μ - opioïdereceptoren zijn veel voorkomende mechanismen van Tianeptin Sulfaat-capsules bij mensen, knaagdieren en niet-menselijke primaten.
Verbetering van de neuroplasticiteit: Langdurig gebruik kan neurogenese en BDNF-expressie in de hippocampus/prefrontale cortex bevorderen, wat geassocieerd is met de werkzaamheid van antidepressiva.
Gedragsprestaties: De antidepressiva, anti-angst- en cognitieve verbeteringseffecten zijn consistent bij alle soorten en ondersteunen hun klinische toepassing.
Verschil in dosiseffect: Knaagdieren zijn gevoeliger voor de activering van μ - opioïdereceptoren, en lage doses kunnen effecten veroorzaken, terwijl mensen hogere doses nodig hebben.
Receptorverdelingsdichtheid: μ - opioïdereceptoren zijn dichter verdeeld in hersengebieden van knaagdieren (zoals de nucleus accumbens), wat hun sterker regulerende effect op beloningsgedrag kan verklaren.
Aanpassingsvermogen aan de omgeving: het sociale gedrag en de cognitieve taken van niet-menselijke primaten (zoals makaken) zijn complexer, en hun reacties op medicijnen komen mogelijk dichter in de buurt van menselijke klinische scenario's.
Geneesmiddelinteracties en speciale populaties
Naast het serotoninesyndroom kan de combinatie van Tianeptin en MAO-remmers ook de risico’s verhogen via andere mechanismen:
Cardiovasculaire gebeurtenissen: De combinatie van MAO-remmers en niet-selectieve monoamineoxidaseremmers kan paroxismale hypertensie, tachycardie en zelfs cardiogene shock veroorzaken.
Risico op anesthesie:Patiënten die niet vóór de operatie met Tianeptin zijn gestopt, kunnen tijdens de anesthesie-inductieperiode een ernstige ademhalingsdepressie ervaren als gevolg van abnormaal verhoogde 5-HT-waarden.
Taboes voor bijzondere groepen:
Ouderen: een verminderde nierfunctie leidt tot een trage stofwisseling van geneesmiddelen, waardoor ze vatbaarder worden voor accumulatie en vergiftiging van geneesmiddelen;
Kinderen: Het is gecontra-indiceerd voor patiënten jonger dan 15 jaar vanwege de onvolgroeide ontwikkeling van het zenuwstelsel, waardoor ze gevoeliger worden voor 5-HT-fluctuaties;
Personen met nierinsufficiëntie: De uitscheiding van Tianeptin en zijn metabolieten is verminderd, waardoor het risico op vergiftiging aanzienlijk toeneemt.
Veelgestelde vragen
Hoe sterk is tianeptine vergeleken met morfine?
+
-
Eerst werd met behulp van een analgesietest met hete platen het tijdstip van de maximale analgetische respons bepaald voor tianeptine (15 min) en morfine (30 min), en vervolgens gebruikt voor dosis-responsvergelijkingen (Figuur 2a). Tianeptine (ED50=15) toonde eenminder krachtige analgetische respons vergeleken met morfine(ED50=3.1).
Hoe beïnvloedt tianeptine de hersenen?
+
-
In dergelijke modellen bestrijdt tianeptine de effecten van chronische stress op de hersenstructuur en plasticiteit. Bijvoorbeeld tianeptinevoorkwam structurele veranderingen en veranderde het neuronale metabolisme en de functie in de hippocampus.
Hoe lang duurt het voordat tianeptine begint te werken?
+
-
Hoe lang duurt het voordat tianeptine werkt? Gebruikers van online forums melden dat tianeptine-natrium en -sulfaat binnenin beginnen te werken30-60 minutenwanneer het oraal wordt ingenomen. Het effect kan echter sneller optreden als het via andere toedieningswegen wordt ingenomen.
Waar wordt tianeptinesulfaat voor gebruikt?
+
-
Tianeptine, onder andere verkocht onder de merknamen Stablon, Tatinol en Coaxil, is een atypisch tricyclisch antidepressivum dat voornamelijk wordt gebruikt bij de behandeling van depressieve stoornissen, hoewel het ook kan worden gebruikt voor de behandeling van angst, astma en het prikkelbaredarmsyndroom.
Is tianeptine goed tegen angst?
+
-
Wanneer tianeptine in kleine doses wordt ingenomen, kan het helpen bij angstsymptomendepressie en het prikkelbaredarmsyndroom. Misbruik kan echter leiden tot het nemen van grotere doses en afhankelijkheid. Bij hogere doses kan tianeptine een high of een gevoel van euforie veroorzaken. Het nemen van hoge doses tianeptine kan fataal zijn.
Populaire tags: tianeptinesulfaatcapsules, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop