Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van praziquantel-injectie in China. Welkom bij groothandel bulk praziquantel-injectie van hoge kwaliteit die hier vanuit onze fabriek te koop is. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Praziquantel(biltricide), een synthetisch isochinoline-pyrazinederivaat, heeft sinds de ontdekking ervan in de jaren zeventig een revolutie teweeggebracht in de behandeling van parasitaire infecties. Hoewel orale formuleringen het klinische gebruik domineren, bieden ze unieke voordelen bij ernstige of systemische infecties, vooral in veterinaire en aquacultuuromgevingen. Dit artikel onderzoekt de farmacodynamiek, klinische toepassingen, het veiligheidsprofiel en regelgevingsoverwegingen vanpraziquantel-injecties, waarbij inzichten uit preklinische onderzoeken, proeven op mensen en gebruiksgegevens uit de echte-wereld worden geïntegreerd.
1. Algemene specificatie
(1) Injectie
Aanpasbaar
(2) Plakken
Aanpasbaar
(3) Siroop
Aanpasbaar
2. Maatwerk:
We zullen individueel onderhandelen, OEM/ODM, geen merk, alleen voor secience-onderzoek.
Interne code: BM-3-045
Praziquantel CAS 55268-74-1
Analyse: HPLC, LC-MS, HNMR
Technologische ondersteuning: R&D-afdeling-4
Aanvullende informatie van chemische verbinding:
| Productnaam | Praziquantel-injectie | Praziquantel-pasta | Praziquantel Sirop |
| Producttype | Injectie | Plakken | Siroop |
| Productzuiverheid | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% |
| Productspecificaties | Aanpasbaar | Aanpasbaar | Aanpasbaar |
| Productpakket | Aanpasbaar | Aanpasbaar | Aanpasbaar |
praziquantel+. COA
|
|
||
| Certificaat van analyse | ||
| Samengestelde naam | Praziquantel | |
| CAS-nr. | 55268-74-1 | |
| Hoeveelheid | 50 kg | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Kavelnr. | 20250415012 | |
| MFG | 19 mei 2025 | |
| EXP | 19 mei 2028 | |
| Structuur |
|
|
| Item | Enterprise-standaard | Analyse resultaat |
| Verschijning | Wit tot gebroken-wit | Conform |
| Watergehalte | Minder dan of gelijk aan 5,0% | 0.12% |
| Zware metalen | Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. |
| Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Zuiverheid (HPLC) | >95%% | 99.93% |
| Enkele onzuiverheid | <0.8% | 0.13% |
| Totaal aantal microben | Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g | 20 |
| E. Coli | Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (door GC) | Minder dan of gelijk aan 5000 ppm | 200 ppm |
| Opslag | -80 graden, 2 jaar; -20 graden, 1 jaar (afgesloten opslag, weg van vocht) | |
|
|
||
|
|
||
Chemische en farmacologische eigenschappen
Moleculaire structuur en werkingsmechanisme
Biltricide (C₁₉H₂₄N₂O₂) is een wit kristallijn poeder met een molecuulgewicht van 312,41 g/mol. Het werkingsmechanisme omvat twee primaire routes:
Spierverlamming: PZQ verhoogt de permeabiliteit van calciumionen in de membranen van parasieten, waardoor hypercontractie en spastische verlamming ontstaat. Dit verstoort de hechting van de worm aan gastheerweefsel, waardoor de klaring door het immuunsysteem wordt vergemakkelijkt.
Tegumentale schade: Het medicijn induceert vacuolisatie en breuk van het buitenste tegument van de parasiet, waardoor antigenen bloot komen te liggen die immuunreacties van de gastheer veroorzaken, waaronder infiltratie van eosinofielen en antilichaam-afhankelijke cytotoxiciteit.
In vitroStudies tonen aan dat PZQ 100% dodelijkheid bereiktSchistosoma mansonivolwassenen bij concentraties zo laag als 0,1 ug/ml binnen 30 minuten.
Farmacokinetiek van injecteerbare formuleringen
In tegenstelling tot oraal PZQ, dat een uitgebreid first{0}}passagemetabolisme ondergaat, omzeilen injecteerbare formuleringen (bijv. intraveneus, intramusculair) de afbraak in de lever, waardoor het volgende wordt bereikt:
Hogere biologische beschikbaarheid: intraveneuze toediening resulteert in een vrijwel-volledige absorptie (95-100%), vergeleken met 80% voor orale doses.
Snel begin: Piekplasmaconcentraties treden op binnen 1 à 2 uur na-injectie, tegenover 2 à 4 uur voor orale tabletten.
Verlengde halfwaardetijd-: Bij honden bedraagt de eliminatiehalfwaardetijd- van injecteerbaar PZQ 3,2 uur, vergeleken met 1,5-2,5 uur voor orale formuleringen, waardoor aanhoudende antiparasitaire activiteit mogelijk is.
Deze eigenschappen maken injecties de voorkeur voor ernstig zieke patiënten of wanneer orale inname in het gedrang komt.
Farmacologisch mechanisme
Omdat het een breed- antiparasitair medicijn is, berust het farmacologische mechanisme van biltricide-injectie voornamelijk op het synergetische effect van het verstoren van de calciumionenbalans van parasieten, het vernietigen van de epidermale structuur en het remmen van het energiemetabolisme en andere multi- routes, om de hoge efficiëntie van het doden van trematoden en lintwormen te realiseren. Het volgende is een gedetailleerde beschrijving van het belangrijkste farmacologische mechanisme:
Door zich specifiek te binden aan spanningsafhankelijke calciumkanalen op het oppervlak van de parasiet, zorgt het ervoor dat een grote hoeveelheid extracellulaire calciumionen naar binnen stroomt, wat leidt tot een scherpe stijging van de concentratie van calciumionen in het lichaam van de worm (calciumoverbelasting). Dit proces veroorzaakt direct tonische spasmen in de wormspieren, waardoor deze zijn vermogen verliezen om gastweefsels te adsorberen (bijv. bloedvatwanden, darmslijmvlies), die uiteindelijk door de bloedbaan naar de lever worden gespoeld of via darmperistaltiek worden uitgescheiden.
Schistosoma haematobium ontwikkelt bijvoorbeeld binnen enkele minuten na blootstelling aan biltricide een krampachtige verlamming en 95% van de wormen wordt overgebracht van de mesenteriale ader naar de lever, waar ze sterven.
Activering van calciumkanalen en spierspasmen
Door zich specifiek te binden aan spanningsafhankelijke calciumkanalen op het oppervlak van de parasiet, zorgt het ervoor dat een grote hoeveelheid extracellulaire calciumionen naar binnen stroomt, wat leidt tot een scherpe stijging van de concentratie van calciumionen in het lichaam van de worm (calciumoverbelasting).
Dit proces veroorzaakt direct tonische spasmen in de wormspieren, waardoor deze zijn vermogen verliezen om gastweefsels te adsorberen (bijv. bloedvatwanden, darmslijmvlies), die uiteindelijk door de bloedbaan naar de lever worden gespoeld of via darmperistaltiek worden uitgescheiden. Schistosoma haematobium ontwikkelt bijvoorbeeld binnen enkele minuten na blootstelling aan biltricide een krampachtige verlamming en 95% van de wormen wordt overgebracht van de mesenteriale ader naar de lever, waar ze sterven.
Het remt de synthese van adenosinetrifosfaat (ATP) door de mitochondriale functie van de parasiet te verstoren:
Oxidatieve fosforylatieblokkade: Het medicijn remt het mitochondriale ademhalingsketencomplex en vermindert de ATP-productie, wat leidt tot verminderde beweeglijkheid van de wormen en atrofie van de voortplantingsorganen.
Remming van de glucoseopname: Het blokkeert de glucoseopname door de worm en remt de lactaatproductie, waardoor de energieuitputting verder wordt verergerd.
Na blootstelling aan biltricide leek de cortex van Schistosoma oryzae bijvoorbeeld ballon-als vacuolen en stortte in, en stierf uiteindelijk als gevolg van de ineenstorting van het energiemetabolisme.
Blokkering van de voortplantingscyclus
Het heeft een aanzienlijk remmend effect op het voortplantingssysteem van parasieten:
Remming van de vrouwelijke ovipositie: het medicijn interfereert met de ontwikkeling van de dooierklieren en de synthese van eischaaleiwitten, wat resulteert in een abnormale eimorfologie of verminderde emissie. Het vermogen van schistosome vrouwtjes om eieren te leggen wordt bijvoorbeeld aanzienlijk verminderd onder invloed van praziquantel, en de uitkomstsnelheid van eieren wordt verminderd.
Testiculaire schade bij mannelijke wormen: Het kan de testiculaire structuur van mannelijke wormen beschadigen en de spermatogenese blokkeren, waardoor de voortplantingscyclus van Schistosoma haematobium wordt geblokkeerd.
Verbeterde immuunregulatie van de gastheer
Het verbetert de eliminatie van parasieten door het immuunsysteem van de gastheer te reguleren:
Activering van macrofagen: het medicijn bevordert de aggregatie van macrofagen en fagocytose, waardoor de klaringsefficiëntie van wormfragmenten wordt verbeterd.
Verhoogde productie van antilichamen: Het kan de proliferatie van B-lymfocyten stimuleren, de productie van specifieke antilichamen (bijv. IgG, IgM) bevorderen en het antilichaam-afhankelijke cytotoxische effect versterken.
Hoge selectiviteit: veiligheid voor zoogdieren
Het heeft niet zo'n schadelijk effect op de celmembranen van zoogdieren, en de selectiviteit ervan komt voort uit:
Verschillen in calciumkanalen: spanningsafhankelijke calciumkanalen- van parasieten hebben andere structuren dan kanalen bij zoogdieren, en hebben een hogere affiniteit voor eerstgenoemde.
Snel metabolisme: het medicijn wordt snel gehydroxyleerd en geïnactiveerd in de lever van zoogdieren, met een halfwaardetijd van slechts 1-1,5 uur, waardoor de potentiële effecten op gastheercellen worden verminderd.
Klinische toepassingen
Menselijke geneeskunde:
1) Neurocysticercose
Neurocysticercose (NCC), veroorzaakt doorTaenia soliumlarven in de hersenen, is een belangrijke oorzaak van verworven epilepsie in endemische gebieden. Hoewel orale PZQ eerstelijnstherapie- is, zijn injecties gereserveerd voor:
Coma of convulsies: Intraveneus PZQ (50 mg/kg/dag verdeeld over 3 doses) vermindert hersenoedeem en parasietenlast sneller dan orale behandelingen.
Malabsorptiesyndromen: Patiënten met cysticercotische encefalitis of gastro-intestinale disfunctie hebben baat bij parenterale toediening om de therapeutische geneesmiddelniveaus te garanderen.
Uit een meta-analyse uit 2023 van twaalf onderzoeken bleek dat injecteerbaar PZQ de frequentie van aanvallen bij NCC-patiënten met 68% verminderde, vergeleken met 52% bij orale therapie.
2) Ernstige schistosomiasis
Acute schistosomiasis (Katayama-koorts) wordt gekenmerkt door systemische ontsteking en pulmonale hypertensie. Orale PZQ kan de symptomen verergeren als gevolg van snelle parasietdood en antigeenafgifte. Injecteerbare corticosteroïden gecombineerd met een lage- dosis intraveneus PZQ (10-20 mg/kg) verminderen ontstekingsreacties en roeien wormen uit.
Diergeneeskunde:
1) Vee-infecties
Runderen en schapen besmet metFasciola hepatica(leverwormen) vertonen gewichtsverlies, bloedarmoede en verminderde melkproductie. Injecteerbare PZQ (7,5–10 mg/kg), subcutaan toegediend, bereikt een werkzaamheid van 98%, vergeleken met 92% voor orale pastaformuleringen.
2) Gezelschapsdieren
Honden metDipylidium caninumBij (lintworm)infecties is vaak injecteerbaar PZQ (5,5 mg/kg) nodig vanwege braken of als de eigenaar- de orale medicatie niet naleeft. Een onderzoek uit 2024 rapporteerde een genezingspercentage van 100% bij 120 behandelde honden, zonder recidieven na een follow-up van 6- maanden.
Aquacultuur:
Waterparasieten houden vanDactylogyrus(kieuwwormen) enBothriocephalus(lintwormen) veroorzaken massale sterfte in viskwekerijen. PZQ-injecties (0,05–0,1 mg/kg) toegediend via intramusculaire of badbehandelingen roeien infecties binnen 72 uur uit. In forelkwekerijen verminderde injecteerbare PZQ de sterfte met 89% en verbeterde de groeicijfers met 23% vergeleken met onbehandelde controles.
Veiligheid en verdraagbaarheid
Nadelige effecten
Vaak voorkomende bijwerkingen van injecteerbare PZQ zijn onder meer:
Lokale reacties: Pijn of zwelling op de injectieplaats (12-15% van de gevallen).
Systemische symptomen: hoofdpijn (8%), duizeligheid (5%) en voorbijgaande koorts (3%) als gevolg van de afgifte van parasietantigeen.
Neurologische risico's: Aanvallen komen voor in<1% of patients with pre-existing NCC, necessitating pre-treatment with anticonvulsants.
Contra-indicaties
Zwangerschap: PZQ is teratogeen in diermodellen; gebruik wordt vermeden tijdens het eerste trimester, tenzij de voordelen groter zijn dan de risico's.
Oculaire cysticercose: Injecties kunnen onomkeerbare schade aan het netvlies veroorzaken als gevolg van ontsteking.
Overgevoeligheid: Eerdere anafylaxie voor PZQ of isochinolinederivaten sluit herbehandeling uit.
Geneesmiddelinteracties
Corticosteroïden: Gelijktijdig gebruik versterkt de ontstekingsremmende effecten, maar kan vroege tekenen van infectie maskeren.
Anti-epileptica: Fenytoïne en carbamazepine verlagen de PZQ-plasmaspiegels met 30-40%, waardoor dosisaanpassingen nodig zijn.
Chloroquine: Gelijktijdige toediening- verhoogt de neurotoxiciteit van PZQ in knaagdiermodellen, hoewel de klinische relevantie onduidelijk blijft.
Lange- termijneffecten van Praziquantel op de darmmicrobiota Veranderingen in de microbiële diversiteit: Lang- gebruik van Praziquantel kan de microbiële diversiteit in de darmen verminderen, wat leidt tot een afname van dominante bacteriën (zoals Firmicutes) en een toename van opportunistische pathogenen (zoals Bacteroidetes en Proteobacteria). Deze microbiële onbalans kan het risico op secundaire infecties (zoals Clostridium difficile-infectie) vergroten. Opkomst van resistente bacteriën: Darmmicroben kunnen resistentie tegen Praziquantel verwerven door middel van horizontale genoverdracht. Hoewel er momenteel geen direct bewijs is, zijn soortgelijke verschijnselen op grote schaal gemeld bij andere antibiotica. De verspreiding van resistente bacteriën kan de toekomstige werkzaamheid van Praziquantel verminderen.
Veelgestelde vragen
Hoe wordt praziquantel toegediend?
+
-
Slik de tabletten heel door met water tijdens de maaltijd. Als uw kind de tablet niet kan doorslikken, kunt u deze fijnmaken of oplossen en mengen met half-vast voedsel of vloeistof. Neem het mengsel binnen 1 uur na het mengen op. Breek de tablet niet, tenzij uw arts u dat zegt.
Wat gebeurt er na inname van praziquantel?
+
-
De meest voorkomende bijwerkingen zijnmaagklachten, een algemeen gevoel van onwel zijn, hoofdpijn, duizeligheid, koorts en jeuk. Voordat u praziquantel inneemt, moet u uw arts op de hoogte stellen van eventuele gezondheidsproblemen of medicijnen die u gebruikt.
Hoe snel treden bijwerkingen op?
+
-
Van een geneesmiddel kunt u een bijwerking krijgenmeteen of later. Soms worden de bijwerkingen van medicijnen na verloop van tijd beter. Een nieuw geneesmiddel kan u bijvoorbeeld in eerste instantie misselijk maken, maar dit verdwijnt nadat u het geneesmiddel een tijdje heeft ingenomen. Soms treden bijwerkingen niet meteen op.
Kunnen bijwerkingen verdwijnen?
+
-
"Uw leverancier kan vaak uw dosering aanpassen, u overzetten op een ander medicijn of manieren voorstellen om de symptomen te verminderen," zei Dr. Makelky. Geef het tijd:Sommige bijwerkingen zijn tijdelijk en kunnen verdwijnen naarmate uw lichaam zich aanpast aan de medicatie.
Is het veilig bij drachtige honden?
+
-
Praziquantel is effectief tegen bijna alle lintwormen (Diplydium, Taenia, Echinococcus, Diphyllobothrium).Het kan aan drachtige dieren worden gegeven, maar mag niet worden gebruikt bij puppy's/kittens jonger dan 4 weken.
Populaire tags: praziquantel-injectie, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop