Cimetidine crèmeis een actuele samengestelde formulering, met zijn kerningrediënt, cimetidine, die dient als een H ₂ -receptorantagonist. Door de binding van histamine aan H ₂ -receptoren in maagwandcellen te blokkeren, remt het maagzuursecretie aanzienlijk. Dit mechanisme is uitgebreid tot de velden van anti - inflammatoire en immuunregulatie wanneer het lokaal wordt toegepast. De samengestelde formule combineert vaak salicylzuur, acyclovir, lidocaïne en andere ingrediënten om een multi {- doeltherapeutisch effect te vormen. De half - Het leven is ongeveer 1,5-2 uur en de orale biologische beschikbaarheid bereikt 60-70%. Het wordt voornamelijk gebruikt in de klinische PET -praktijk om maagzuurgerelateerde ziekten te behandelen. Hoewel crèmeformuleringen vaak worden gebruikt in de menselijke geneeskunde voor huid- en mucosale laesies, in de PET -industrie, orale tabletten, injecties en orale oplossingen zijn conventionele formuleringen en crèmeformuleringen worden zelden gebruikt en moeten strikt worden gebruikt volgens medisch advies.
Kernmechanisme van werking
Maagzuuronderdrukking:
Blokkeert histamine -geïnduceerde maagzuursecretie, verlaagt de pH van de maag en verlicht ulcerpijn.
Immuunregulering:
Door T -lymfocytenactiviteit te remmen, de afgifte van inflammatoire factoren te verminderen en te helpen bij de behandeling van immuun - gemedieerde ziekten.
Antitumor -ondersteuning:
In gevallen van mastocytoom kan het histamine -afgifte remmen en tumorprogressie vertragen.
Aanvullende informatie over chemische verbinding:
Ons productvorm
Cimetidine +. CoA
Veel voorkomende klinische specificaties en doseringsvormen voor huisdieren
Toepasselijke scenario's voor specificaties voor doseringsvorm
Tabletten 100 mg, 150 mg, 200 mg worden toegediend bij reguliere doses aan honden en katten
Orale oplossing 300 mg/5 ml voor zuigelingen of gevallen van slikproblemen
Kauwtabletten 100 mg/tablet (smaakverbetering) om de naleving van huisdiermedicatie te verbeteren
Specificatie: 150 mg/ml (5 ml ampoule)
Toepasselijke scenario's:
Acute maagbloeding of zweerperforatie
Preventie van postoperatieve stresszweren
Kritische gevallen die niet oraal kunnen worden toegediend
Cimetidine crème: Een matrixformule met 2% cimetidine, voor lokale toepassing alleen onder veterinaire richtlijnen, zoals:
Orale ulcer -toepassing (vereist coördinatie met orale stentfixatie)
Oppervlaktebedekking van huidzweren (steriele werking vereist)
Rectaal toediening (vereist aangepaste zetpilvorm)
Huisdierspecifiek administratieplan en doseringsberekening
1. Basisdosisprincipe
Honden: 3-5 mg/kg lichaamsgewicht, elke 6-8 uur
Cat: 5-10 mg/kg lichaamsgewicht, elke 8-12 uur
Speciaal geval:
Mastceltumor: 10-20 mg/kg, twee keer per dag
Slokdarm: 5-10 mg/kg, 4 keer per dag
2. Voorbeeld van formuleringsconversieberekening
Case: een hond van 15 kg vereist een orale oplossing (300 mg/5 ml)
Enkele dosis: 15kg × 5 mg/kg =75 mg
Vereist oplossingsvolume: 75 mg ÷ (300 mg/5ml) =1.25 ml
3. Optimalisatie van de administratiemethode
Mondelinge administratie:
Dien op een lege maag (30 minuten voor de maaltijd) om de absorptiesnelheid te verhogen
Tabletten kunnen worden gewikkeld in kaas of worstjes
De oplossing moet langzaam in de mondhoek worden gedruppeld met behulp van een spuit
Injectie -administratie:
Intraveneuze injectie vereist verdunning tot 1 mg/ml en injectietijd groter dan of gelijk aan 2 minuten
Spierinjectie selecteert de laterale spiergroep van de achterste ledematen
Typische casusanalyse
Geval 1: Een 8 - jaar oude Duitse herder met chronische nierfalen en maagzweer
Oplossing:
Cimetidine 3mg/kg Q12H oraal
Gecombineerde toediening van 1G Q8H aluminiumsulfaat voor de maaltijd
Bewaak bloedcreatinine en maagsap pH -waarden
Uitkomst: zweer genas na 2 weken en handhaafde de behandeling gedurende 3 maanden zonder recidief
Geval 2: 3 - Jaar oude Maine Coon Cat, postoperatief mastocytoma
Oplossing:
Cimetidine 10 mg/kg bieding intraveneuze infusie
Combinatie prednisolon 2 mg/kg oraal
Bewaak de histamine -niveaus om de 2 weken
Uitkomst: het remmingspercentage van de tumorgroei bereikte 65%en de overlevingsperiode werd verlengd tot 14 maanden
De interactie tussen speciale variëteiten en klinische scenario's
1. Variete verschillen
Vanwege MDR1 -genmutatie zijn collies gevoeliger voor de centrale neurotoxiciteit van cimetidine en moeten ze de dosering verminderen en neurologische symptomen volgen.
2. Kritische gevallen
In septische schokgevallen kan de combinatie van cimetidine en vasoactieve geneesmiddelen zoals dopamine darmbacteriële translocatie veroorzaken als gevolg van maagzuuronderdrukking, waardoor het risico op infectie wordt verhoogd. Stel in plaats daarvan voor het gebruik van protonpompremmers (zoals omeprazol).
3. Tumoradjuvante therapie
In gevallen van mastocytoom kan de combinatie van cimetidine en loperamide de remming van histamine afgifte verbeteren, maar voorzichtigheid is geboden tegen bijwerkingen van constipatie. Het wordt aanbevolen om de frequentie van stoelgang te bewaken en lactulose toe te dienen voor ontlasting indien nodig.
4. Chemotherapie -medicijnen
Wanneer cimetidine wordt gebruikt in combinatie met mifepriston, kan de biologische beschikbaarheid van deze laatste worden verlaagd met 30% en kan het plasma -klaring worden verhoogd. Daarom moet het CO -gebruik worden vermeden. In een onderzoek waarbij meerdere myeloompatiënten betrokken waren, daalde de T1/2 van Melphalan aanzienlijk van 1,94 uur tot 1,57 uur na CO -toediening, wat duidt op een significante afname van de werkzaamheid.
Cimetidine crème, als een klassieke H ₂ -receptorantagonist, wordt veel gebruikt bij de behandeling van spijsverteringssysteemziekten zoals maagzweren, duodenale zweren en reflux oesofagitis door maagzuursecretie te remmen. Het interactiemechanisme van het geneesmiddel is echter complex, waarbij meerdere effecten zijn betrokken, zoals metabole enzymremming, verminderde leverbloedstroom en farmacologische synergie/antagonisme, die strikt moeten worden gevolgd in de klinische praktijk. Het volgende biedt een gedetailleerde analyse van vier aspecten: metabole enzymremming, leverbloedstroomeffecten, farmacologische interacties en speciale variëteiten en klinische scenario's.
Metabole enzymremming: kerninterferentie van CYP450 -systeem
Cimetidine is een krachtige remmer van het CYP450 -enzymsysteem, met name het vertonen van significante remmende effecten op CYP1A2-, CYP2D6- en CYP3A4 -subtypen. Dit remmende effect leidt tot een vertraging van het metabolisme van verschillende geneesmiddelen, een toename van de concentratie van de bloedgeneesmiddel en activeert vervolgens toxische reacties.
1. Anticoagulantia
In combinatie met warfarine kan cimetidine het metabolische percentage met 30% -50% verlagen, wat leidt tot een significante toename van de internationale genormaliseerde ratio (INR). Klinische gevallen hebben aangetoond dat de dosis warfarine na combinatie met 25% -50% moet worden verlaagd om het risico op bloedingen te voorkomen. Een patiënt die bijvoorbeeld lange tijd warfarine heeft gebruikt, ervoer neusbloedingen en subcutane blauwe plekken vanwege de combinatie van cimetidine. Na het aanpassen van de dosering verbeterden de symptomen.
2. Anti -epileptische geneesmiddelen
Wanneer fenytoïne natrium wordt gecombineerd met cimetidine, neemt de concentratie van het bloedgeneesmiddel met gemiddeld 28%toe en sommige gevallen vertonen de toxiciteit van het centrale zenuwstelsel (zoals ataxie en tremor). In een studie met 11 epilepsiepatiënten vertoonden 4 gevallen na combinatietherapie significante uitslag- of fenytoïne -vergiftigingssymptomen. Daarom is het noodzakelijk om de dosering van fenytoïne natrium aan de ondergrens van het behandelingsbereik aan te passen en de concentratie van de bloedgeneesmiddel te volgen.
3. Benzodiazepines
Wanneer diazepam wordt gecombineerd met cimetidine, wordt de eliminatie van de helft - verlengd met 50%en neemt de concentratie van vrije geneesmiddelen toe, wat leidt tot overmatige sedatie. Een patiënt kan bijvoorbeeld slaperigheid en vertraagde respons na CO -toediening ervaren, maar de symptomen verbeteren na het aanpassen van de dosering. Het wordt aanbevolen om de dosis diazepam met 30% -50% te verminderen of over te schakelen op H ₂ -receptorantagonisten zoals ranitidine die geen enzymremmende effecten hebben.
4. Antiaritmische medicijnen
Wanneer procainamide wordt gecombineerd met cimetidine, wordt het leven van de helft - verlengd met 24% - 36%, de nierklaring wordt ook verlaagd met 36% -42% en wordt het nierklaring van het actieve metaboliet N -acetylprocainamide ook aanzienlijk gereduceerd. Dit is met name duidelijk bij ouderen en patiënten met nierinsufficiëntie, en het is noodzakelijk om de concentratie van het elektrocardiogram en de bloedgeneesmiddel te controleren om de dosering aan te passen.
Verminderde hepatische bloedstroom: indirecte remming van de klaring van geneesmiddelen
Cimetidine vermindert de metabole klaringsnelheid van geneesmiddelen die afhankelijk zijn van de lever EERSTE passerende effecten door de bloedstroom van de lever te verlagen, wat leidt tot een toename van de concentratie van de bloedgeneesmiddel.
1. Lidocaïne
Bij gebruik in combinatie neemt de klaring van lidocaïne met 34%af en de systemische klaring neemt aanzienlijk af, wat gemakkelijk de toxiciteit van het centrale zenuwstelsel kan veroorzaken (zoals slaperigheid en stuiptrekkingen). In gevallen van myocardinfarct moet de onderhoudsdosis lidocaïne na combinatie met 20% -30% worden verminderd en moet de concentratie van de bloedgeneesmiddel worden gevolgd.
2. Propranolol
Bij gebruik in combinatie neemt de bloedconcentratie van propranolol 2-3 keer toe, wat leidt tot ernstige bradycardie en hypotensie. Klinisch advies is om de hartslag en bloeddruk te controleren, en indien nodig, overstappen op de combinatie van nadol (naftoprim), voornamelijk uitgescheiden door de nieren en cimetidine.
3. Amiodarone
De serumconcentratie van amiodaron nam toe met een gemiddelde van 38% bij gebruik in combinatie, maar er waren individuele verschillen. Na het toevoegen van cimetidine aan 12 patiënten die 200 mg/d amiodaron ontvingen, vertoonden 8 van hen een toename van de serumconcentratie, terwijl 4 ongewijzigd bleven of verlaagden. De concentratie van de bloedgeneesmiddel moet worden gecontroleerd en de dosering tijdig aangepast.
Farmacodynamische interacties: superpositie van meerdere systeemeffecten
Wanneer aluminiumhydroxide en andere antacida worden gebruikt in combinatie met cimetidine, kan hun biologische beschikbaarheid worden verminderd met 20% -30%. Voorgestelde intervaltoediening (antacida nemen 1 uur vóór of 2 uur na cimetidine). Gastro -intestinale motiliteitsgeneesmiddelen zoals metoclopramide moeten worden aangepast om maaglediging te versnellen en de absorptie van cimetidine te verminderen. De toedieningsvolgorde moet eerst worden gegeven, gevolgd door cimetidine 30 minuten later.
Cimetidine kan concurrerend binden aan androgeenreceptoren, en lang - term kan leiden tot mannelijke borstontwikkeling (met een incidentie van ongeveer 1% -2%). Bij de behandeling van mannelijke huisdieren is het noodzakelijk om de niveaus van geslachtshormonen te evalueren en, indien nodig, androgeensupplementen in combinatie te gebruiken.
Tetracycline:Cimetidine crèmeVerhoogt de pH in de maag, wat leidt tot een afname van de oplossnelheid van tetracycline -tabletten, maar tetracycline -siroop wordt niet beïnvloed.
Lincomycine: Bij gebruik in combinatie neemt de bloedconcentratie van lincomycine met 19%toe en de biologische beschikbaarheid neemt met 27%toe. Vooral bij patiënten met lever- en nierdisfunctie is de monitoring van de bloedconcentratie of dosisvermindering noodzakelijk.
Chloramphenicol: beide kunnen onderdrukking van beenmerg veroorzaken en er is een risico op het induceren van bloedarmoede door ijzertekort bij gebruik in combinatie.
Populaire tags: Cimetidine Cream, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop