Decapeptide-12 Crème

1. Competitieve binding van de actieve plaats van tyrosinase
Tyrosinase is een sleutelsnelheidsbeperkend enzym bij de melaninesynthese, en het actieve centrum ervan bevat twee koperionen (Cu ² ⁺) bindingsplaatsen, die verantwoordelijk zijn voor het katalyseren van de omzetting van tyrosine in dopaquinon. Door de benzeenringstructuur van tyrosine te simuleren via de residuen van tyrosine (Tyr) en tryptofaan (Trp) in zijn moleculaire structuur, concurreert het met het C--terminale residu van tyrosinase om het contact van het enzym met het substraat direct te blokkeren. De experimentele gegevens toonden aan dat de remmingsconstante (Kd) van paddestoeltyrosinase 61,1 μM was, en de halfmaximale remmende concentratie (IC50) 40 μM was, wat wijst op het hoge remmende vermogen ervan. In experimenten met menselijke melanocyten resulteerde behandeling met Decapeptide-12 in een concentratie van 100 μM gedurende 7 dagen in een afname van het melaninegehalte met 43% zonder de celproliferatie te beïnvloeden, wat de veiligheid en effectiviteit ervan bevestigt.

3. Klinische validatie: verbetering van melasma en fotoveroudering
In een dubbel{0}}blind gecontroleerd onderzoek bij 30 Aziatische vrouwen werd na 8 weken gebruik van de crème met 0,01% Decrepeptide-12 het gebied van chloasma gemiddeld met 31% verminderd en de intensiteit van het pigment met 27% verminderd. Het effect was gelijk aan dat van 4% hydrochinoncrème, maar de irritatie was aanzienlijk verminderd (15% van de hydrochinongroep had erytheem en schilfering). Een ander open onderzoek gericht op patiënten met fotoveroudering toonde aan dat na gebruik van de samengestelde formule (die antioxidanten en fruitzuren bevat) gedurende 3 maanden, de beoordeling van de fotoveroudering bij 38,5% van de patiënten daalde van graad III naar graad I, en dat de rangschikking van elastische vezels in de dermislaag aanzienlijk verbeterde, wat bewijst dat het zowel witmakende als anti-verouderingseffecten heeft.

2. Het regulerende effect van Decapeptide-12 op Sirtuins
Experimenten hebben aangetoond dat Decapeptide-12 (100 μM, behandeling van 72 uur) de transcriptieniveaus van SIRT1, SIRT3, SIRT6 en SIRT7 in menselijke neonatale keratinocyten aanzienlijk kan opreguleren zonder cytotoxiciteit te veroorzaken. Uit verder onderzoek is gebleken dat het peptide de Sirtuins-activiteit indirect verbetert door de AMPK-signaalroute (adenosine monofosfaat geactiveerde proteïnekinase) te activeren, waardoor de intracellulaire NAD ⁺-niveaus stijgen. In het kunstmatige huidmodel bevordert Decapeptide-12 de uitscheiding van type I en III collageen door fibroblasten, terwijl het de expressie van MMP-1 (collagenase) remt, wat resulteert in een toename van 29% in het collageengehalte en een toename van 18% in de elastische vezeldichtheid, waardoor de huidstructuur aanzienlijk wordt verbeterd.

1. Technologie voor inkapseling van liposomen
Het molecuulgewicht is 1395,52 Da en hoewel het een zeker transdermaal vermogen heeft, kan de biologische beschikbaarheid ervan verder worden verbeterd door inkapseling van liposomen. Liposomen zijn samengesteld uit dubbellagen van fosfolipiden, die qua structuur vergelijkbaar zijn met huidcelmembranen, en kunnen door fusie rechtstreeks actieve stoffen aan keratinocyten of melanocyten afleveren. Uit het experiment blijkt dat de transdermale absorptiesnelheid van met liposoom beklede crème 3,2 keer hoger is dan die van gewone crème, en dat de retentiehoeveelheid in het huidstratum corneum 2,8 keer hoger is, en dat de actieve stof gedurende 12 uur continu wordt afgegeven.

3. Micro-naald SMT-technologie
Voor diepe pigmentatie (zoals melasma) kunnen micronaaldpleisters deze rechtstreeks in de dermislaag afleveren. Dierproeven toonden aan dat het huidmelaninegehalte van de micronaaldgroep 39% lager was dan dat van de crèmegroep, en dat de werkingsdiepte de dermale papillalaag kon bereiken. Deze technologie doorbreekt de barrière van het stratum corneum door middel van een fysieke punctie, waardoor microkanalen worden gevormd waardoor actieve stoffen de epidermale barrière kunnen omzeilen en de doellocatie kunnen bereiken, waardoor de werkzaamheid van de behandeling aanzienlijk wordt verbeterd.

In combinatie met Decapeptide-12 is eerstgenoemde verantwoordelijk voor het herstellen van door licht beschadigde huid, terwijl laatstgenoemde de productie van melanine remt, waardoor een synergetisch effect ontstaat van "witmakend+anti-veroudering". In een onderzoek onder 60 proefpersonen verhoogde deze combinatie de helderheid van de huid met 22%, verminderde het rimpelvolume met 18% en werd goed verdragen.

3. Formule voor verbetering van de stabiliteit: decapeptide-12+antioxidant
Antioxidanten zoals vitamine C en vitamine E kunnen vrije radicalen neutraliseren, oxidatieve stress op melanocyten verminderen en ze beschermen tegen afbraak door licht en hitte. Uit het experiment bleek dat het retentiepercentage van de actieve stof van de crème met 1% vitamine C toenam tot 95% en dat het witmakende effect met 30% toenam in de versnelde test bij 40 graden.