Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van metforminehydrochloridepillen in China. Welkom bij groothandel bulk hoogwaardige metforminehydrochloridepil die hier in onze fabriek te koop is. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Metforminehydrochloridepil(Metformin Hydrochloride Tabletten), ook bekend als Metformin, Medecan, Gehuazhi, enz., is een oraal hypoglycemisch medicijn, behorend tot biguaniden. Het is een eerste-behandelingsmedicijn voor diabetes type 2, goedgekeurd door de FDA. Het is een type 2-diabetesmedicijn met onbevredigende dieetcontrole, vooral voor zwaarlijvige patiënten. Het kan alleen worden gebruikt of in combinatie met andere hypoglycemische geneesmiddelen zoals sulfonylureumderivaten en insuline. Het kan geleidelijk worden verhoogd tot een maximale dagelijkse dosis van 2 gram (8 tabletten) op basis van de bloedglucoseregulatie, en het tablettype met verlengde afgifte kan gastro-intestinale irritatie verminderen en de concentratie van het geneesmiddel in het bloed stabiliseren.
Onze producten
Metforminehydrochloridepoeder
Metforminehydrochloridepil
Aanvullende informatie van chemische verbinding:
|
|
|
Metforminehydrochloride COA
De mainstream-technologie van de Metformine Hydrochloride Pil: hydrofiel gel-framework-systeem
Metforminehydrochloridepilis het eerste-geneesmiddel voor de behandeling van diabetes type 2. De gebruikelijke bereiding ervan heeft beperkingen zoals meervoudige dagelijkse toediening, een hoge incidentie van gastro-intestinale bijwerkingen (ongeveer 30%), enz. Het hydrofiele gelskeletsysteem regelt de afgifte van het geneesmiddel door de fysieke barrière, waardoor 1-2 doses per dag worden bereikt en de therapietrouw van de patiënt aanzienlijk wordt verbeterd. Deze technologie neemt meer dan 65% van het mondiale marktaandeel voor formuleringen met metformine met verlengde afgifte in beslag en is de reguliere technologische oplossing geworden.
Technische achtergrond en medicijnkenmerken
Farmacologische effecten en klinische status van Metformine Hydrochloride
Metforminehydrochloridepil(metforminehydrochloride), als vertegenwoordiger van orale hypoglycemische middelen van biguaniden, is wereldwijd het eerste- geneesmiddel voor de behandeling van diabetes type 2 (T2DM) geworden sinds het voor het eerst klinisch werd gebruikt in 1957. Het belangrijkste werkingsmechanisme omvat:
Remming van de glucoseproductie in de lever
Door het mitochondriale ademhalingsketencomplex I te remmen, de gluconeogenese in de lever en de afbraak van glycogeen te verminderen en de basale bloedglucosewaarden te verlagen.
Verbeter het perifere gebruik
verhoog de opname en het gebruik van glucose door spieren, vet en andere weefsels, en verbeter de insulinegevoeligheid.
Vertraging van de opname in de darmen
Het remmen van de opname van glucose door darmwandcellen en het verminderen van postprandiale bloedglucoseschommelingen.
Klinische onderzoeken hebben aangetoond dat metformine de geglyceerde hemoglobine (HbA1c) met 1% -2% kan verlagen zonder aan te komen, en zelfs het gewicht kan verminderen terwijl het risico op cardiovasculaire voorvallen wordt verlaagd. De veiligheid ervan is superieur aan die van andere biguanidegeneesmiddelen (zoals fenformine) en de incidentie van lactaatacidose is aanzienlijk verminderd.
Beperkingen van gewone bereidingen
Traditionele Metformine-tabletten hebben de volgende problemen:
Korte halfwaardetijd-
De plasmahalfwaardetijd is ongeveer 4-6 uur, waarvoor 2-3 doses per dag nodig zijn, en de therapietrouw is slecht.
Gastro-intestinale reacties
Bij inname op een lege maag komen medicijnen snel vrij in de maag, wat bijwerkingen kan veroorzaken zoals misselijkheid, braken en diarree, met een incidentie van maximaal 20% -30%.
Schommelingen in de concentratie van geneesmiddelen in het bloed
Meerdere toedieningen kunnen schommelingen in de pieken en dalen van de geneesmiddelconcentratie in het bloed veroorzaken, wat het risico op hypoglykemie kan verhogen (hoewel Metformine een laag risico op hypoglykemie heeft als het alleen wordt gebruikt, is voorzichtigheid geboden bij combinatie met andere medicijnen).
Om de bovenstaande problemen op te lossen, ontstond op een historisch moment technologie voor de voorbereiding van duurzame{0}} releases. Hydrofiel gel-framework-systeem is de mainstream-technologie geworden van Metformine-tabletten met verlengde afgifte vanwege het eenvoudige bereidingsproces, de lage kosten, stabiele medicijnafgifte en andere voordelen.
Technisch principe van hydrofiel gelraamwerksysteem
De kern van het hydrofiele gelraamwerksysteem is het hydrofiele polymeer, dat hydrateert nadat het in aanraking is gekomen met water om een dikke gellaag te vormen, en de medicijnafgifte regelt via diffusie- en oplossingsmechanismen. Veel voorkomende skeletmaterialen zijn onder meer:
Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC): Het meest gebruikte materiaal, de viscositeitsklasse (zoals K4M, K15M, K100M) beïnvloedt de snelheid van geneesmiddelafgifte. HPMC met hoge viscositeit vormt een dichtere gellaag en geeft medicijnen langzamer af.
Polyethyleenoxide (PEO): met een breed molecuulgewichtsbereik (100.000 tot 7 miljoen) is PEO met een hoog molecuulgewicht geschikt voor langwerkende formuleringen.
Natriumalginaat: natuurlijk polysacharide, met goede biocompatibiliteit, vaak verknoopt-verknoopt met calciumionen om de sterkte van de gel te vergroten.
Carbomeer: verknoopt-acrylpolymeer, dat een gel met een hoge viscositeit vormt na het absorberen van water, geschikt voor lage- medicijnen.
Mechanisme voor het vrijgeven van medicijnen
Het proces van geneesmiddelafgifte van hydrofiele gelmatrixtabletten kan in drie fasen worden verdeeld: Hydratatiefase: nadat de tablet in contact is gekomen met maag-darmvloeistof, absorbeert het oppervlak van het skeletmateriaal water om een gellaag te vormen.
Diffusiefase: het medicijn diffundeert door de gellaag naar het externe medium, en de snelheid van afgifte van het medicijn hangt af van de dikte van de gellaag en de diffusiecoëfficiënt van het medicijn in de gel. Oplosfase: met de continue hydratatie van de gellaag lost het skeletmateriaal geleidelijk op en wordt het medicijn verspreid en vrijgegeven door de poriën. De oplossnelheid wordt beïnvloed door materiaaleigenschappen, pH-waarde en enzymen.
De snelheid van geneesmiddelafgifte wordt beïnvloed door de volgende factoren:
De eigenschappen van skeletmaterialen omvatten viscositeit, molecuulgewicht en substitutiegraad (zoals de verhouding van hydroxypropyl- en methoxygroepen in HPMC). Geneesmiddeleigenschappen: oplosbaarheid, deeltjesgrootte, interactie met skeletmaterialen. Receptfactoren: dosering van skeletmaterialen, type hulpstoffen (zoals porievormende middelen, elektrolyten).
Procesfactoren: granulatiemethode, tabletdruk, tablethardheid.
Dubbel controlemodel voor het mechanisme voor de afgifte van geneesmiddelen
Diffusiecontrolefase (0-4 uur): het medicijn diffundeert door de poriën van de gellaag, wat overeenkomt met de Higuchi-vergelijking: Q=√ (D ε/τ) √ (2A - ε) √ (t)
Typische parameters: diffusiecoëfficiënt D=1.2 × 10 ⁻⁶ cm²/s, porositeit ε=0.35
Oploscontrolefase (4-12 uur): De oplossnelheid van het skeletoppervlak is gerelateerd aan de afbraak van het polymeer, volgens nulde-ordekinetiek, met een oplossnelheidsconstante k=0.08 mg/cm ² · h (in pH 6,8 bufferoplossing)
Keerpuntcontrole in twee fasen: Door de verhouding van HPMC tot porievormende middelen (zoals lactose) aan te passen (meestal 3:1-5:1), wordt een soepele overgang van diffusie naar oplossing bereikt.
Belangrijke technologieën van Metformine Hydrochloride hydrofiele gelmatrix tabletten met verlengde afgifte
Strategie voor receptoptimalisatie
Selectiematrix voor skeletmateriaal
| Geneesmiddel eigenschappen | Aanbevolen materialen | Kenmerken van de geneesmiddelafgiftecurve |
| High solubility (>100 mg/ml) | HPMC K100M+Carbopol | Continue afgifte gedurende 12 uur, piek-dalverhouding<2 |
| Middelmatige oplosbaarheid (10-100 mg/ml) | HPMC K4M+polyvinylpyrrolidon | Effectieve release van 8 uur, burst-release-effect<15% |
| Lage oplosbaarheid (<10mg/mL) | Natriumalginaat+calciumcarbonaat | Vereist het gebruik van oppervlakteactieve stoffen (zoals SLS 2%) |
Functionele hulpmateriaalverhouding
Gelversterker
Wanneer het CMC Na-gehalte 5% is, neemt de gelsterkte met 60% toe
Drijvend middel
Wanneer de verhouding HPMC K4M tot acrylhars IV 2:1 bedraagt, bedraagt de drijvende retentietijd 8 uur
Smeermiddel
Als de hoeveelheid magnesiumstearaat de 0,8% overschrijdt, zal de gellaag breken
voorbereidingsproces
(1) Natte granulatie- en compressiemethode
Dit is de meest gebruikte bereidingswijze, met de volgende stappen:
Mengen: Zeef en meng Metformine, skeletmateriaal, porievormend middel, enz.
Granulatie: Voeg bevochtigingsmiddel toe (zoals 60% -95% ethanol) om zacht materiaal te maken, te zeven en te granuleren.
Drogen: Natte deeltjes worden gedroogd bij 40-60 graden totdat het vochtgehalte minder dan of gelijk is aan 3%.
Hele korrel: Droge korrels worden gezeefd en gemengd met smeermiddel.
Tabletpersen: Controleer de hardheid van de tablet (meestal 50-100 N) om de stabiliteit van de geneesmiddelafgifte te garanderen.
(2) Directe compressiemethode
Geschikt voor medicijnen of hulpstoffen die gevoelig zijn voor vocht en hitte en een goede vloeibaarheid hebben. Kies skeletmaterialen die direct tot tabletten kunnen worden samengeperst (zoals voorverstijfseld zetmeel, microkristallijne cellulose) en controleer de deeltjesgrootteverdeling.
(3) Controle van procesparameters
Granulatie-eindpunt: De deeltjesgrootteverdeling van natte deeltjes beïnvloedt de kwaliteit van de tabletcompressie en de snelheid van geneesmiddelafgifte. Grove korrels kunnen ervoor zorgen dat de tabletten langzaam oplossen, terwijl fijne korrels gemakkelijk fijn poeder kunnen produceren, waardoor de uniformiteit van de inhoud wordt aangetast.
Droogtemperatuur en -tijd: Hoge temperaturen of langdurig drogen kunnen degradatie van het skeletmateriaal of de afbraak van het geneesmiddel veroorzaken, en de droogomstandigheden moeten worden geoptimaliseerd.
Druk op de tablet: een te hoge druk kan leiden tot verdichting van de gellaag en een langzame afgifte van het geneesmiddel; Als de druk te laag is, zal de hardheid van de tablet onvoldoende zijn en zal deze gemakkelijk breken.
Kwaliteitscontrole en evaluatie
Het oplossen is de belangrijkste indicator voor het evalueren van de kwaliteit van tabletten met verlengde afgifte. Meestal wordt de paddle- of basket-methode gebruikt, met 0,1 mol/l zoutzuuroplossing of fosfaatbufferoplossing (pH 6,8) als medium, en de rotatiesnelheid is 50-100 rpm. De oplossingscurve moet aan de volgende eisen voldoen:
Dosis na 1 uur afgifte: Minder dan of gelijk aan 30% (om plotselinge afgifte-effecten te voorkomen).
Afgiftedosis na 4-8 uur: 50% -80% (continue afgifte).
Dosis afgifte na 12-24 uur: groter dan of gelijk aan 80% (volledige afgifte).
Controleer het effect van langdurige afgifte door de bloedconcentratie-tijdcurven van tabletten met verlengde- afgifte en gewone tabletten te vergelijken. Idealiter zouden tabletten met verlengde afgifte een lagere Cmax (piekconcentratie), hogere Tmax (piektijd) en een gladdere AUC (gebied onder de curve) moeten hebben.
De versnelde test (40 graden, 75% RH) en de langetermijntest (25 graden, 60% RH) toonden aan dat de hydrofiele gelmatrixtabletten de snelheid van geneesmiddelafgifte kunnen veranderen als gevolg van veroudering van de matrixmaterialen tijdens opslag. Daarom is het noodzakelijk om een stabiel skeletmateriaal te kiezen en de sterkte te optimaliseren.
Veelgestelde vragen
Wat is het verschil tussen metformine en metforminehydrochloride?
+
-
Metformine versus metforminehydrochloride: overeenkomsten en verschillen
Veel mensen vragen zich af wat het verschil is tussen metformine en metforminehydrochloride, en het is inderdaad verwarrend, maar het antwoord is dat metformine, metforminehydrochloride en metformine HCl exact hetzelfde medicijn zijn. Hydrochloride is de zoutvorm van metformine en van vele andere geneesmiddelen op de markt.
Waar wordt metformine SR 500 mg voor gebruikt?
+
-
Metformine SR 500 Tablet wordt gebruikt voor de behandeling van diabetes type 2. Het bevat Metformine, dat werkt door de hoeveelheid glucose die uit het voedsel wordt opgenomen en de hoeveelheid glucose die door de lever wordt aangemaakt, te verminderen. Het verhoogt ook de reactie van het lichaam op insuline, een natuurlijke stof die de hoeveelheid glucose in het bloed regelt.
Wie mag metforminehydrochloride niet gebruiken?
+
-
ooit een allergische reactie heeft gehad op metformine of een ander geneesmiddel. ongecontroleerde diabetes heeft. lever- of nierproblemen heeft. een ernstige infectie heeft.
Populaire tags: metforminehydrochloridepil, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop