Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van nystatine-tabletten 100 mg in China. Welkom bij groothandel bulk hoogwaardige nystatine-tabletten 100 mg die hier in onze fabriek te koop zijn. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Nystatine-tabletten 100 mgzijn een oraal antischimmelpreparaat van polyeen dat voornamelijk wordt gebruikt voor de behandeling van gastro-intestinale candidiasis, zoals orale, slokdarm- en darminfecties. De kerncomponent ervan, nystatine, oefent bacteriedodende effecten uit door zich te binden aan sterolen in schimmelmembranen, waardoor de membraanpermeabiliteit wordt verstoord en lekkage van cellulaire inhoud wordt veroorzaakt. Het is zeer gevoelig voor veel voorkomende pathogene schimmels zoals Candida, Cryptococcus en Aspergillus. Dit medicijn is een met suiker omhulde tablet die na het verwijderen van de coating geel of bruingeel lijkt. Het moet worden verzegeld en opgeslagen in een droge omgeving op maximaal 20 graden, weg van licht. De houdbaarheid is doorgaans 24 maanden.
Aanvullende informatie van chemische verbinding:
Onze productvorm
Nystatine +. COA
Geneesmiddelclassificatie en chemische essentie:
Behorend tot de antischimmelantibiotica van polyeenmacrolide,Nystatine-tabletten 100 mgde chemische structuur omvat geconjugeerde polyeenzijketens en lactonringskelet. Deze structuur verleent het een unieke antischimmelactiviteit: het geconjugeerde dubbele bindingssysteem kan in de sterolstructuur van schimmelmembranen worden ingebracht, terwijl de lactonring voor structurele stabiliteit zorgt. De belangrijkste ingrediënten van het medicijn zijn nystatine A1, A3 en polymyxine B, die synergetisch het antischimmelspectrum en de werkzaamheid verbeteren.
Kernwerkingsmechanisme: Veranderingen in de binding van sterolen en membraanpermeabiliteit
1. Sterolspecifieke binding
Nystatine bindt zich specifiek aan ergosterol in schimmelmembranen via zijn polyeenstructuur. Ergosterol is een belangrijk onderdeel van schimmelmembranen en is verantwoordelijk voor het behoud van de vloeibaarheid en integriteit van het membraan. Het geconjugeerde dubbele bindingssysteem in medicijnmoleculen is ingebed in het hydrofobe gebied van ergosterol op een π - π stapelende manier, waardoor een stabiel complex wordt gevormd. Deze binding heeft een hoge selectiviteit en cholesterol in de membranen van zoogdieren kan niet effectief aan Nystatine binden vanwege ruimtelijke conformationele verschillen, wat de selectieve toxiciteit van geneesmiddelen voor schimmels verklaart.
2. Catastrofale veranderingen in de permeabiliteit van de membranen
De vorming van sterolgeneesmiddelencomplexen leidt tot de volgende structurele schade aan schimmelmembranen:
Vorming van microporiën: Het gecombineerde complex veroorzaakt lokale reconstructie van de lipidedubbellaag van het membraan, waardoor niet-selectieve ionkanalen worden gevormd met een diameter van ongeveer 1-2 nm.
Ontregeling van de lipidenrangschikking: Het inbrengen van medicijnen verstoort de reguliere rangschikking van membraanlipiden, wat leidt tot verhoogde membraanvloeibaarheid en verlies van barrièrefunctie.
Conformationele veranderingen in membraaneiwitten: Transporters en enzymen ingebed in het membraan worden inactief als gevolg van veranderingen in de membraanomgeving, waardoor het cellulaire metabolisme verder wordt verstoord.
Deze veranderingen veroorzaken een ongecontroleerde uitstroom van belangrijke ionen en kleine moleculen in het cytomembraan:
Uitputting van kaliumionen: De intracellulaire K ⁺-concentratie daalt scherp van ongeveer 140 mM naar<10 mM, leading to a breakdown of resting membran potential.
ATP-lekkage: ATP geproduceerd door mitochondriën lekt rechtstreeks door de membraanporiën en de intracellulaire ATP-niveaus nemen binnen 30 minuten met meer dan 80% af.
Verlies van metabolische tussenproducten: Aminozuren zoals glutamaat en asparaginezuur, evenals suikermetabolische tussenproducten zoals glucose-6-fosfaat, stromen naar buiten en blokkeren de energieproductieroute.
3. Cascadereactie van cytomembraandood
Verstoring van de membraanintegriteit veroorzaakt meerdere cytomembraandoodroutes:
Permeatieve zwelling: Watermoleculen komen cytomembans binnen via membraanporiën, waardoor het cytomembraanvolume met 30-50% toeneemt en uiteindelijk leidt tot membraanruptuur.
Oxidatieve stress: gelekt ATP wordt door extracellulair ATPase afgebroken tot adenosine, dat NADPH-oxidase activeert via purinereceptoren, waardoor superoxide-anion (O ₂⁻) en waterstofperoxide (H ₂ O ₂) wordt geproduceerd.
Apoptose-achtig programma: Verlies van mitochondriaal membraanpotentieel leidt tot het vrijkomen van cytochroom c, activering van caspase-cascadereactie en initiatie van DNA-fragmentatie.
1. Dosiseffectrelatie
In vitro-experimenten hebben aangetoond dat Nystatine een minimale remmende concentratie (MIC) heeft van 0,5-2 μg/ml en een minimale bacteriedodende concentratie (MBC) van 1-4 μg/ml tegen Candida albicans. De geneesmiddelconcentratie en het bacteriedodende effect vertonen een bifasische curve:
Lage concentratie (<1 μ g/mL): mainly inhibits fungal growth, blocks spore germination and hyphal extension by interfering with membane function.
High concentration (>5 μg/ml): induceert een snelle dood van cytomembaan, waarbij binnen 30 minuten meer dan 90% van de schimmelcytomembranen wordt gedood.
2. Tijdeffectcurve
Na orale toediening vormt het medicijn een omgeving met hoge concentraties in het lokale maag-darmkanaal:
Esophageal infection: Effective concentration can be reached at the lesion site within 5 minutes after ingestion, with a duration of>4 uur.
Darminfectie: Piekconcentraties (ongeveer 10-20 μg/g weefsel) worden 2-4 uur na orale toediening bereikt in het terminale ileum en de dikke darm en blijven 12-24 uur aanhouden.
3. Antischimmelspectrum
Nystatine heeft een krachtig dodend effect op de volgende schimmels:
Candida-geslacht: Candida albicans, Candida tropisch, Candida glad (MIC-bereik 0,125-2 μg/ml)
Geslacht Cryptococcus: Cryptococcus neoformans (MIC 0,5-4 μg/ml)
Aspergillus-geslacht: Aspergillus fumigatus, Aspergillus flavus (MIC 1-8 μg/ml)
Mucomycota: Rhizopus, Mucomycota (MIC 2-16 μg/ml)
Huidringworm: Trichophyton rubrum, Trichophyton rubrum (MIC 0,25-4 μg/ml)
Het vertoont ook een matige gevoeligheid voor bifasische schimmels (zoals Clostridium perfringens en Dermatitis blastogenes) en bepaalde donkergekleurde schimmels (zoals Peyer's patches).
Mechanismen van resistentie tegen geneesmiddelen en responsstrategieën
1. Mechanisme van resistentie tegen geneesmiddelen
Klinische observaties hebben aangetoond dat langdurig gebruik-vannystatine-tabletten 100 mgkan de volgende resistentiemechanismen veroorzaken:
Opregulering van de ergosterolsynthese: Overexpressie van het ERG11-gen leidt tot een drie- tot vijfvoudige toename van de ergosterolproductie, waardoor de geneesmiddelbinding competitief wordt geremd.
Membraanpompefflux: overexpressie van ATP-bindende cassettetransporters zoals CDR1 en MDR1 pompt medicijnen uit het cytomembraan.
Veranderingen in de samenstelling van de membranen: Sommige medicijn-resistente stammen verminderen de bindingsaffiniteit voor medicijnen door het sfingolipidengehalte te verhogen of de verzadiging van membraanlipiden te veranderen.
Biofilmvorming: De biofilm van Candida albicans kan de penetratie van geneesmiddelen met 50-80% verminderen en de MIC 16-32 keer verhogen.
2. Klinische copingstrategieën
Combinatietherapie: Bij gebruik in combinatie met fluconazol kan het biofilmbarrières overwinnen en een in vitro synergetische index (FIC) hebben van minder dan 0,5.
Pulstoediening: het gebruik van een hoge- dosis intermitterende therapie (zoals 2 miljoen eenheden eenmaal per dag) kan de druk op de weerstandsselectie verminderen.
Lokale versterker: Gecombineerd met EDTA kan het calciumionen cheleren om de biofilmmatrix te vernietigen en de penetratie van geneesmiddelen te verbeteren.
Nystatine oefent antibacteriële effecten uit door schimmelmembranen selectief te verstoren. De geconjugeerde dubbele bindingen in de polyeenstructuur kunnen complexen vormen met het geconjugeerde dubbele bindingssysteem van ergosterol, wat leidt tot verstoring van de membraanstructuur en verhoogde permeabiliteit. Dit proces is zeer selectief, aangezien menselijke membranen geen ergosterol bevatten, dus Nystatine heeft geen directe toxiciteit voor cytomembranen.
Orale absorptie: Nystatine wordt na orale toediening vrijwel niet door het maagdarmkanaal geabsorbeerd en de biologische beschikbaarheid ervan is extreem laag (<1%), so the systemic blood concentration can be ignored. This characteristic makes it an ideal drug for treating fungal infections in the digestive tract, which can avoid systemic side effects.
Gelokaliseerde infiltratie:
Oogdruppels: Na plaatselijke toediening blijft het geneesmiddel voornamelijk in de conjunctivale zak achter, waardoor het moeilijk wordt om door het hoornvlies te dringen en de voorste oogkamer binnen te dringen. Daarom is het niet effectief tegen diep-gewortelde infecties zoals intraoculaire ontstekingen en is het alleen geschikt voor schimmelinfecties op het oppervlak van het hoornvlies of het bindvlies.
Orale druppels: kunnen een beschermende film vormen in de mondholte en rechtstreeks inwerken op het geïnfecteerde gebied, met een hoge lokale concentratie en een lange werkingsduur.
Metabolisme en uitscheiding: Niet-geabsorbeerde geneesmiddelen worden via de ontlasting uitgescheiden zonder dat de lever- of nierfunctie afhankelijk is. Patiënten met een lever- of nierfunctiestoornis hoeven de dosering dus niet aan te passen.
Nystatine-tabletten 100 mgheeft een krachtig remmend effect op de volgende schimmels:
Candida geslacht: Candida albicans, C. tropicalis, enz., zijn een van de voorkeursgeneesmiddelen voor de behandeling van orale candidiasis (spruw) en vaginale candidiasis.
Geslacht Cryptococcus: Het heeft een bepaalde activiteit tegen Cryptococcus neoformans, maar fluconazol of amfotericine B worden klinisch vaker gebruikt.
Andere schimmels: Sommige dermatofyten (zoals Trichophyton epidermidis) zijn gevoelig voor Nystatine, maar hun klinische toepassing is beperkt.
Opgemerkt moet worden dat langdurig gebruik van Nystatine op de -termijn kan leiden tot resistentie tegen schimmels, vooral bij immuungecompromitteerde patiënten. Daarom wordt aanbevolen om andere antischimmelmiddelen (zoals fluconazol oogdruppels) te combineren om ernstige infecties te behandelen.
Farmacokinetische kenmerken en klinische betekenis
1. Absorptie en distributie
Orale absorptie: Bijna niet geabsorbeerd door het maagdarmkanaal, met een biologische beschikbaarheid van<0.5%, ensuring that the drug is limited to the digestive tract to exert local effects.
Organisatorische distributie: Hoge concentraties (10-50 μg/g) worden bereikt in het slijmvlies van de slokdarm, maag, dunne darm en dikke darm, met serumconcentraties<0.1 μ g/mL.
Penetratievermogen: kan niet door gezonde huid- of slijmvliesbarrières dringen, maar kan wel door inflammatoire laesies dringen (zoals zwerende oppervlakken van candida-oesofagitis).
2. Metabolisme en uitscheiding
Metabolische route: De darmmicrobiota kan ongeveer 10% van de geneesmiddelen hydrolyseren tot inactieve metabolieten.
Uitscheidingsmethode: ruim 95% wordt in de oorspronkelijke vorm via de ontlasting uitgescheiden, met een half-levensduur van 6-8 uur.
Speciale populaties: Patiënten met een leverfunctiestoornis hoeven de dosering niet aan te passen, en patiënten met een nierfunctiestoornis hoeven de dosering niet aan te passen, aangezien het medicijn niet via de nieren wordt uitgescheiden.
Klinische toepassing en werkzaamheidsbewijs
1. Indicaties, gebruik en dosering
Orale candidiasis: Neem oraal 500.000 eenheden (1 tablet) per keer, 4 keer per dag, met een behandelingskuur van 7-14 dagen.
Slokdarmcandidiasis: Orale toediening, 1 miljoen eenheden (2 tabletten) per keer, 3 keer per dag, met een behandelingskuur van 14-21 dagen.
Intestinale candidiasis: Orale toediening, telkens 1-2 miljoen eenheden (2-4 tabletten), 3 keer per dag, met een behandelingskuur van 14-28 dagen.
Preventieve medicatie: Patiënten met een onderdrukt immuunsysteem (zoals ontvangers van orgaantransplantaten) kunnen 500.000 eenheden oraal per dag innemen om Candida-infectie te voorkomen.
2. Bewijs van therapeutische werkzaamheid
Orale infectie: Uit gerandomiseerde gecontroleerde onderzoeken bleek dat op de vijfde dag van de behandeling de klinische symptoomverlichting 85% bereikte en de schimmelklaring 92%.
Slokdarminfectie: Endoscopisch onderzoek toonde aan dat na 2 weken behandeling het genezingspercentage van de zweer 78% was en het verdwijningspercentage van het valse membraan 91%.
Intestinal infection: Diarrhea symptoms significantly improve within 3-5 days, and the conversion rate of fecal fungal culture to negative is>85%.
Geneesmiddelinteracties en compatibiliteitstaboes
1. Significante interactie
Saccharomyces boulardii: Cystatine kan de activiteit van dit probioticum remmen, en de combinatie van beide vereist een interval van minimaal 2 uur.
Voclosporine: kan het risico op nefrotoxiciteit verhogen en vereist controle van het bloedcreatinine en de elektrolyten.
Antacida: Antacida die aluminium en magnesium bevatten, kunnen de oplosbaarheid van geneesmiddelen verminderen, en het wordt aanbevolen om ze elk uur in te nemen.
2. Compatibiliteitstaboes
Alcohol: Kan de irritatie van het maag-darmkanaal vergroten. Alcoholgebruik dient tijdens de behandeling vermeden te worden.
Vetrijk dieet: kan de maaglediging vertragen, maar heeft geen invloed op de absorptiesnelheid van het geneesmiddel.
Nystatine-tabletten 100 mgspecifiek de sterolstructuur van schimmelmembranen verstoren, wat catastrofale veranderingen in de membraanpermeabiliteit veroorzaakt en uiteindelijk leidt tot cytomembraandood. Door de unieke chemische structuur heeft het een zeer selectieve toxiciteit voor schimmels, en door het niet-absorbeerbare karakter bij orale inname is het de voorkeursbehandeling voor gastro-intestinale candidiasis.
Populaire tags: nystatine-tabletten 100 mg, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop