Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van octreotidetabletten in China. Welkom bij groothandel bulkoctreotidetabletten van hoge kwaliteit die hier in onze fabriek te koop zijn. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Octreotide-tabletis een kunstmatig gesynthetiseerd octapeptidederivaat, behorend tot de klasse van somatostatine-analogen. Het wordt in de klinische praktijk veel gebruikt voor de behandeling van verschillende ziekten, vooral in situaties waarin de hormoonsecretie en tumorgerelateerde symptomen onder controle moeten worden gehouden, door de werking van natuurlijk somatostatine na te bootsen. Als orale doseringsvorm van octreotide streeft octreotide naar een gemakkelijkere en patiëntvriendelijkere manier van toediening. Momenteel zijn de belangrijkste doseringsvormen van octreotide op de markt echter injecties, inclusief injecteerbare en langwerkende formuleringen met microbolletjes, terwijl de toepassing van orale tabletten relatief beperkt is, voornamelijk vanwege de absorptie en stabiliteit van octreotide in het maag-darmkanaal.
Ons productenformulier
Octreotide COA
Moleculair mechanisme en werkingsmechanisme van octreotide bij krachtige remming van de secretie van meerdere hormonen
Als een klassiek synthetisch somatostatine-analoog,Octreotide tablethebben sinds hun introductie in de jaren tachtig klinische toepassingen gehad die ver buiten het oorspronkelijke endocriene gebied liggen. De structurele wijziging van de peptidechemie geeft het een metabolische stabiliteit die superieur is aan natuurlijk somatostatine, waardoor het een belangrijk wapen wordt voor de behandeling van acromegalie, neuro-endocriene tumoren en het beheersen van slokdarm- en maagvariceale bloedingen.
De medicijnessentie van octreotide: kunstmatig gesynthetiseerde lang-werkende somatostatine-analogen
Octreotide is geen nieuw medicijn met een nieuw werkingsmechanisme, maar een synthetisch analoog van natuurlijk somatostatine (SST). Natuurlijk somatostatine is een wijdverbreid aanwezig remmend regulerend peptide in het menselijk lichaam, dat verantwoordelijk is voor het remmen van de overmatige afgifte van bijna alle endocriene en exocriene hormonen.
Nadelen van natuurlijk somatostatine: extreem korte half{0}}levensduur, slechts 1-3 minuten; Kan niet oraal worden ingenomen, kan alleen continu intraveneus worden gepompt; Het effect is van korte duur en kan de hormoonafscheiding gedurende lange tijd niet onder controle houden
Octreotide bereikt drie belangrijke verbeteringen door structurele wijziging van aminozuren: aanzienlijk verlengde halfwaardetijd (tot 90 minuten of meer); De kracht van de actie wordt meerdere keren tot tientallen keren vergroot; Hogere receptoraffiniteit en sterkere selectiviteit
Daarom kan octreotide op stabiele, aanhoudende en effectieve wijze de kernfunctie van somatostatine - breed-spectrumremming van de hormoonsecretie nabootsen.
De belangrijkste structurele basis voor het remmende effect van octreotide: somatostatinereceptor
Somatostatinereceptoren (SSTR's) zijn onderverdeeld in 5 categorieën: SSTR1/SSTR2/SSTR3/SSTR4/SSTR5
Deze receptoren zijn wijd verspreid in: hypofysevoorkwab/alfa-/bèta-/deltacellen van de alvleesklier/gastro-intestinale endocriene cellen/centraal zenuwstelsel/verschillende neuro-endocriene tumorcelmembranen
Elke cel met een hoge expressie van SSTR kan sterk worden geremd door octreotide.
De affiniteitskenmerken van octreotide voor receptoren
Octreotide heeft de hoogste affiniteit voor SSTR2, gevolgd door SSTR5 en SSTR3.
SSTR2 is het meest kritische subtype dat hormoonremmende effecten bemiddelt: remming van groeihormoon (GH); Rem insuline en glucagon; Rem gastrine VIP, gastro-intestinale hormonen zoals pancreassecretine; Hoge affiniteit=lage concentratie kan remmende signalen effectief binden en activeren.
Dit is de structurele basis van het vermogen van octreotide om hormonen in kleine doses te remmen, met langdurige en breed- spectrumeffecten.
De gemeenschappelijke cellulaire route van octreotide die de hormoonsecretie remt
Stap 1: Binding met SSTR op het celmembraan
Octreotide werkt als een ligand en bindt aan de SSTR (voornamelijk SSTR2) op het oppervlak van het doelcelmembraan.
Na binding verandert de receptorconformatie, waardoor intracellulaire remmende signalen worden geïnitieerd.
Hoge bindingssnelheid, langzame dissociatiesnelheid → langdurig- langdurig effect.
Stap 2: Activeer remmend G-eiwit (Gi/o-eiwit)
SSTR behoort tot G-eiwit-gekoppelde receptoren (GPCR's).
Na activering wordt het Gi/o-remmende G-eiwit bij voorkeur gekoppeld.
Na Gi/o-activering worden twee kerneffecten geproduceerd:
Remming van adenylaatcyclase (AC)
Verminder de intracellulaire cAMP-productie
CAMP is een belangrijke tweede boodschapper die de afscheiding van de meeste hormonen bevordert.
Daarom wordt de hormoonsecretie van cAMP ↓= sterk geremd.
Stap 3: Inhibitie van spannings-gated Ca ² ⁺ kanalen en verminder de instroom van calciumionen
De hormoonsecretie is afhankelijk van de extracellulaire Ca²⁺-instroom om het vrijkomen van blaasjes teweeg te brengen.
Octreotide-tabletremt direct de spannings{0}}gated Ca ² ⁺-kanalen via Gi/o-eiwitten.
De instroom van Ca² ⁺ neemt af → de intracellulaire Ca² ⁺-concentratie kan de secretiedrempel niet bereiken.
Resultaat: Hormoonblaasjes kunnen niet worden vrijgegeven → de secretie wordt geblokkeerd.
Stap 4: Activeer K ⁺-kanalen om het celmembraan te hyperpolariseren
Octreotide activeert naar binnen rectificerende kaliumkanalen (GIRK).
K ⁺-efflux neemt toe → hyperpolarisatie van het celmembraan.
Cellen zijn moeilijker te prikkelen en actiepotentialen te genereren.
Hypergepolariseerde toestand → Cellen in 'rustremmende modus' → Basale hormoonsecretie en gestimuleerde secretie nemen beide af.
Stap 5: Rem proliferatieroutes zoals MAPK/ERK en verminder de hormoonsynthese
Octreotide remt niet alleen de hormoonafgifte, maar onderdrukt ook de hormoonsynthese.
Door het remmen van de MAPK/ERK-route en de PI3K/Akt-route
Resultaat: transcriptie van hormoongenen ↓, translatie van hormooneiwitten ↓, overmatige celproliferatie ↓
Hierdoor kan octreotide de hormoonproductie vanaf de bron verminderen.
Het krachtige remmende mechanisme van octreotide op verschillende hormonen
Sterke remming van de secretie van groeihormoon (GH) door de hypofyse
Hypofyse-groeihormooncellen brengen SSTR2 en SSTR5 in hoge mate tot expressie.
Na binding met octreotide: cAMP ↓, Ca² ⁺ instroom ↓, hyperpolarisatie van het celmembraan, waardoor de pulsatiele en basale secretie van GH sterk wordt geremd.
Tegelijkertijd remt het de transcriptie van het GH-gen en vermindert het de synthese.
Uiteindelijk leidt het tot een significante afname van het GH en IGF-1 in het bloed, waardoor acromegalie onder controle wordt gehouden.
Sterke remming van de secretie van schildklierstimulerend hormoon (TSH) en sterke remming van de insulinesecretie
Schildklierstimulerende hormooncellen brengen ook SSTR tot expressie.
Octreotide kan de abnormale secretie van TSH remmen.
Gebruikt voor zeldzame hypofysetumoren zoals TSH-tumoren om de TSH-waarden snel te verlagen.
Bètacellen van de pancreas brengen SSTR tot expressie.
Octreotide remt de door glucose geïnduceerde afgifte van insuline.
Mechanisme: remt de instroom van Ca² ⁺, verminder cAMP en remt de exocytose van insulineblaasjes
Sterke remming van de glucagonsecretie en sterke remming van de gastrinesecretie
Alfacellen van de alvleesklier worden ook geremd door octreotide.
Overmatige uitscheiding van glucagon zal de bloedsuikerspiegel verhogen en diabetes verergeren.
Octreotide kan tegelijkertijd insuline en glucagon in evenwicht brengen.
Antrale G-cellen in de maag brengen SSTR tot expressie.
Octreotide remt de afgifte van gastrine direct.
Gastrine → maagzuursecretie.
Gebruikt voor het Zollinger Ellison-syndroom (gastrinoom) en vuurvaste zweren.
Het specifieke mechanisme waarmee deze stof de poortdruk vermindert
Wanneer levercirrose leidt tot portale hypertensie, ervaart het lichaam ernstige neurohumorale stoornissen, die de viscerale vasculaire dilatatie verder bevorderen, de bloedstroom verhogen en portale hypertensie verergeren.Octreotide-tabletremt de afscheiding van verschillende vasodilatatorgerelateerde hormonen, reguleert het neurohumorale evenwicht, vermindert indirect de viscerale bloedstroom en verlaagt de poortdruk.
Vasoactief intestinaal peptide (VIP) is een krachtige vasodilatator. Tijdens portale hypertensie bij levercirrose neemt de uitscheiding van VIP door endocriene cellen in het maagdarmkanaal aanzienlijk toe (2-3 keer hoger dan normaal). VIP activeert VIP-receptoren op vasculaire gladde spiercellen, bevordert vasculaire dilatatie, verhoogt de viscerale bloedstroom en verergert de poortdruk.
Octreotide remt effectief de synthese en afgifte van VIP door zich te binden aan SSTR2 op endocriene cellen in het maagdarmkanaal, waardoor de VIP-concentratie in het bloed met 30% -40% wordt verlaagd, waardoor de door VIP gemedieerde viscerale vasodilatatie wordt verminderd, waardoor de viscerale vasoconstrictie indirect wordt versterkt, de bloedstroom wordt verminderd en de poortdruk wordt verlaagd.
Remt de glucagonsecretie en brengt de vasculaire spanning in evenwicht
Glucagon is ook een belangrijke vasodilatator. Bij cirrose met portale hypertensie scheiden alfacellen van de pancreas meer glucagon af, wat de contractie van de gladde spieren remt en de NO-productie bevordert, wat leidt tot viscerale vasodilatatie en een verhoogde bloedstroom.
Octreotide heeft een sterk remmend effect op glucagon, waardoor de glucagonconcentratie in het bloed met 40% -50% kan worden verlaagd, het vaatverwijdende effect van glucagon op de viscerale bloedvaten kan worden verlicht en de verhouding insuline tot glucagon in evenwicht kan worden gebracht, waardoor indirecte effecten op de vasculaire tonus, veroorzaakt door schommelingen in de bloedglucose, worden vermeden en de poortdruk verder wordt gestabiliseerd.
Wanneer portale hypertensie optreedt bij cirrose, blijft het sympathische zenuwstelsel opgewonden, wat leidt tot een toename van de secretie van catecholamines zoals noradrenaline en adrenaline. Hoewel deze stoffen zelf vasoconstrictieve effecten hebben, kan langdurige excitatie van het sympathische zenuwstelsel een afname veroorzaken in de gevoeligheid van de ingewandenbloedvaten voor samentrekkingssignalen (desensibilisatie), terwijl de afgifte van ontstekingsfactoren (zoals TNF -, IL-6) wordt bevorderd, wat indirect leidt tot verwijding van de ingewanden.
Octreotide activeert de SSTR van het centrale zenuwstelsel, remt overmatige excitatie van het sympathische zenuwstelsel, vermindert de secretie van catecholamines, remt de afgifte van ontstekingsfactoren, vermijdt desensibilisatie van viscerale bloedvaten, verhoogt de gevoeligheid van bloedvaten voor contractiesignalen, bevordert indirect de contractie van de ingewanden en vermindert de portale druk.
Reguleert het renine-angiotensine-aldosteronsysteem (RAAS) en vermindert het vasthouden van water en natrium
Bij cirrotische portale hypertensie is het RAAS-systeem overgeactiveerd en neemt de secretie van renine, angiotensine II en aldosteron toe, wat leidt tot water- en natriumretentie en een verhoogd bloedvolume. Een overmatig bloedvolume zal de viscerale bloedstroom verder verhogen en de poortdruk verergeren.
Octreotide remt de afscheiding van renine, vermindert de productie van angiotensine II en aldosteron, bevordert de uitscheiding van water en natrium en vermindert het bloedvolume (wat het bloedvolume met 10% -15%) kan verminderen, waardoor indirect de viscerale bloedstroom wordt verminderd, de bloedstroombelasting op de poortader wordt verlaagd en de verhoogde poortdruk wordt verlicht.
Populaire tags: octreotide tablet, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop