PT 141 tabletten

PT 141 tabletten(Bremelantide) is een medicijn dat wordt gebruikt om seksuele disfunctie te behandelen . Het kernmechanisme is om de afgifte van seksgerelateerde neurotransmitters te reguleren door de melanocortineceptor te activeren (mc4r) in het centrale zenuwstelsel . pt 141 is een cyclisch peptide -medicijn dat zeven aminozuur bevat en zeven aminozuur bevat en zeven aminozuur is van de klasse van melanocorten en melanocort. Agonisten . De chemische structuur is vergelijkbaar met alpha melanocyten stimulerend hormoon ( - MSH), maar na modificatie heeft het een hogere selectiviteit voor MC4R -receptoren en veroorzaakt geen huidpigmentatie .} door het grote molecuulgewicht van Pt 141 (bijkomende 1025 Daltons), het is gemakkelijk afgebroken door gasymes), het is gemakkelijk afgebroken door gasymes) Administratie en heeft een extreem lage biologische beschikbaarheid . Daarom bestaat het voornamelijk in de vorm van injecties op de markt op dit moment . Het kan de release van dopamine bevorderen, beloning en motivatiegerelateerde neurale activiteit, waardoor libido . wordt verhoogd, zoals sildenaFil (dergelijke als silden. Viagra), pt 141 werkt niet op het vasculaire systeem en veroorzaakt geen ontspanning van gladde spieren en verhoogde bloedstroom in het corpus cavernosum van de penis .

PT 141 COA

Pt 141 (Bremelantide) is een kunstmatig gesynthetiseerde alfa melanocyten stimulerend hormoonanaloog die voornamelijk wordt gebruikt voor de behandeling van seksuele disfunctie . De productie vanPT 141 tablettenomvat meerdere complexe stappen, waaronder grondstofsynthese, ontwikkeling van formuleringsproces, kwaliteitscontrole, enz. . Het volgende is de gedetailleerde inhoud:

De grondstofsynthese van PT 141 neemt voornamelijk een vaste-fase synthesemethode aan, met behulp van aminozuren beschermd door FMOC (fluorenylmethoxycarbonyl) als grondstoffen als grondstoffen, en het verkrijgen van het doelproduct door stappen zoals koppeling, deprotectie en cyclisatie . De volgende stappen in de SYNTHESE van PT 141 API:

Harsvoorbereiding

Kies een geschikte vaste fase hars, zoals ijsba-AM-hars of Wang-hars, en koppelt het eerste aminozuur (zoals FMOC lys (BOC)-OH) op de hars door een chemische reactie om een hars te verkrijgen met het eerste aminozuur .

Geleidelijk koppelen

Volgens de aminozuursequentie van PT 141 beschermt u andere aminozuren opeenvolgend beschermd door FMOC (zoals FMOC-TRP (BOC) -OH, FMOC-Arg (Pbf) -OH, Fmoc-D-Phe-oh, Fmoc-His (Trt) -OH, FMOC-ASP (FMOC-NLE-NLE-OH) -OH, FMOC-NLE-NLE-OH) -OH, FMOC-NLE-NLE-OH) -OH, FMOC-NLE-NLE-NLE-OOH) -OH, FMOC-NLE-NLE-NLE-OOH)-FMOC-NLE-NLE-OO-OH, FMOC-NLE-NLE-OOH)-FMOC-NLE-OH) resin. Each coupling reaction requires the addition of coupling reagents (such as DIC, HOBt, etc.) and bases (such as DIEA), and is carried out at an appropriate temperature and time. After coupling is completed, it is necessary to use a deprotection reagent (such as a 20% piperidine DMF solution) to remove the Fmoc protecting Groep om door te gaan naar de volgende stap van koppeling .

Cycliatie

After completing the conjugation of all amino acids, the linear peptide chain needs to be cyclized between Asp and Lys to form a cyclic heptapeptide structure. The cyclization reaction is usually carried out in a lysis buffer containing reagents such as trifluoroacetic acid (TFA), which can simultaneously remove the protecting groups of amino acid side chains and Resin . De cyclisatiereactie vereist de regeling van geschikte omstandigheden, zoals temperatuur, tijd en reagensconcentratie, om de volledige voortgang van de cyclisatiereactie te waarborgen .

Zuivering en drogen

Nadat de cyclisatiereactie is voltooid, wordt het ruwe product gezuiverd door omgekeerde fase hoge druk vloeistofchromatografie (RP-HPLC) om onzuiverheden en niet-gereageerde grondstoffen te verwijderen . Het gezuiverde product werd onderworpen aan bevriezende drogen om de grondstof van Pt 141. te verkrijgen}}

 

Tijdens het syntheseproces van actieve farmaceutische ingrediënten moeten de volgende punten worden opgemerkt:

De productie vanPT 141 tablettenVereist het mengen van de grondstoffen met geschikte hulpstoffen en het maken van tablets door processen zoals granulatie en compressie . Hieronder volgen de belangrijkste stappen van het formuleringsproces:

1

 

Bereiding van grondstoffen en hulpstoffen

Weeg PT 141 grondstof en hulpstoffen (zoals vulstoffen, desintegraties, smeermiddelen, enz. .) in een bepaald verdeel en bereid je voor op gebruik . De selectie van hulpstoffen moet hun impact op de oplosbaarheid, stabiliteit en bio -beschikbaarheid {. overwegen.

2

 

Vooraf gemengd

Meng de grondstof vooraf met enkele hulpstoffen (zoals vulstoffen) in een mixer om het medicijn gelijkmatig te verspreiden in de hulpstoffen . De tijd en snelheid van vóór het mengen moet worden aangepast volgens de eigenschappen van het materiaal om te garanderen dat uniforme mengen .

3

 

Korrel

Voeg lijmoplossing (zoals hydroxypropylmethylcellulose waterige oplossing) toe aan het vooraf gemengde materiaal en vorm natte korrels door een nat granulatiemechanisme . Tijdens het granulatieproces is het noodzakelijk om de hoeveelheid lijm te regelen, en de vorm van het droge bedrag) deeltjes .

4

 

Volkoren en totale mengsel

Drooge deeltjes worden verwerkt door een granulator om oversized of ondermaatse deeltjes te verwijderen, wat resulteert in uniforme deeltjesgrootte . De hele korrels worden gemengd met de resterende excipiënten (zoals desintegraties, smeermiddelen, enz. .) in de mixer om de excipient in de korrels . . {2}. {2} {2} {2}. . . . . . . {{2}

5

 

compressie

Voeg de gemengde deeltjes toe aan de tabletdruk en druk ze in tabletten van een bepaald gewicht en hardheid door de druk en de vulingshoeveelheid van de tablet -druk op . aan te passen tijdens het tabletcompressieproces, het is noodzakelijk om het gewichtsverschil, de hardheid en de brittigheid van de tabletten te controleren om hun kwaliteit te garanderen .}

6

 

Coating (optioneel)

Tabletten kunnen naar behoefte worden gecoat, zoals filmcoating of enterische coating. Coating kan het uiterlijk, de smaak en de stabiliteit van tabletten verbeteren of de afgifteplaats van geneesmiddelen regelen. Het coatingproces vereist het beheersen van parameters zoals de concentratie van de coatingoplossing, spuitsnelheid en droogtemperatuur.

In het proces van tabletformulering moeten de volgende punten worden opgemerkt:

In het productieproces vanPT 141 tabletten, strikte kwaliteitscontrole is vereist om de kwaliteit en veiligheid van het product te waarborgen . kwaliteitscontrole omvat kwaliteitscontrole van grondstof, intermediaire kwaliteitscontrole en controle van de kwaliteit van de eindproduct .

In het proces van kwaliteitscontrole is het noodzakelijk om een geluidskwaliteitsbeheersysteem op te zetten, strikte kwaliteitsnormen en werkprocedures te formuleren, de monitoring en inspectie van het productieproces te versterken en de kwaliteit en veiligheid van producten te waarborgen .

Met de continue vooruitgang van farmaceutische formuleringstechnologie, het productieproces vanPt -141 tabletsZal ook blijven ontwikkelen en verbeteren . Toekomstige ontwikkelingsrichtingen omvatten:

Populaire tags: PT 141 tablets, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop