Metronidazol poeder, een synthetisch nitroimidazolderivaat, is sinds de introductie ervan in de jaren zestig een hoeksteen geweest bij de behandeling van anaërobe bacteriële infecties en bepaalde parasitaire ziekten. Verkrijgbaar in verschillende formuleringen, waaronder orale tabletten, intraveneuze injecties, plaatselijke gels en poedervorm, biedt metronidazol flexibiliteit bij dosering en toediening, met name in de diergeneeskunde, bereidingsapotheken en gespecialiseerde medische instellingen.
| Productnaam | Metronidazol poeder | Metronidazol-tabletten | Metronidazol-capsules |
| Producttype | Poeder | Tablet | Capsules |
| Productzuiverheid | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% |
| Productspecificaties | 1g; 10g; 100 g; 1 kg | 0.2g | Aanpasbaar |
| Productvorm | Organische synthese | Tablet | Aanpasbaar |
| Productnaam | Metronidazol-injectie | Metronidazol crème | Metronidazol-suspensie |
| Producttype | Injectie | Room | Oponthoud |
| Productzuiverheid | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% |
| Productspecificaties | Aanpasbaar | Aanpasbaar | Aanpasbaar |
| Productvorm | Aanpasbaar | Aanpasbaar | Aanpasbaar |
|
|
||
| Certificaat van analyse | ||
| Samengestelde naam | Metronidazol | |
| CAS-nr. | 443-48-1 | |
| Hoeveelheid | 10 kg | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Kavelnr. | 20250615010 | |
| MFG | 10 juni 2025 | |
| EXP | 10 juni 2028 | |
| Structuur |
|
|
| Item | Enterprise-standaard | Analyse resultaat |
| Verschijning | Wit tot lichtgeel tot lichtoranje | Conform |
| Watergehalte | Minder dan of gelijk aan 5,0% | 0.12% |
| Zware metalen | Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. |
| Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Zuiverheid (HPLC) | >98% | 99.13% |
| Enkele onzuiverheid | <0.5% | 0.10% |
| Totaal aantal microben | Minder dan of gelijk aan 710 cfu/g | 20 |
| E. Coli | Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (door GC) | Minder dan of gelijk aan 5000 ppm | 200 ppm |
| Opslag | -80 graden, 2 jaar; -20 graden, 1 jaar (afgesloten opslag, weg van vocht) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan is een technologiebedrijf dat gespecialiseerd is in onderzoek en ontwikkeling, productie van chemicaliën en maatwerkdiensten voor apparatuur, en dat OEM/ODM-oplossingen voor de volledige- keten levert. We bieden flexibele volledige-procesdiensten op maat, van formuleonderzoek en -ontwikkeling tot apparatuurselectie, die allemaal diepgaand kunnen worden aangepast aan de eisen van de klant. Ondersteunt de volledige-cyclus van technische samenwerking, van kleinschalige-proeven, middelgrote-proeven tot grootschalige-productie, uitgerust met een professioneel technisch team om suggesties voor procesoptimalisatie te geven, en kan verpakkingslabels aanpassen aan de merkvereisten van klanten. | ||
Chemische eigenschappen en formulering
Chemische structuur en nomenclatuur
Metronidazol (chemische naam: 2-methyl-5-nitroimidazool-1-ethanol) heeft de molecuulformule C₆H₉N₃O₃ en een molecuulgewicht van 171,16 g/mol. De structuur bestaat uit een nitroimidazoolring met een hydroxylethylzijketen, die zijn antimicrobiële en antiprotozoaire eigenschappen verleent.
Fysische eigenschappen van metronidazolpoeder
1) Uiterlijk: wit tot lichtgeel kristallijn poeder.
2) Oplosbaarheid: vrij oplosbaar in water, alcohol en chloroform; enigszins oplosbaar in aceton.
3) Stabiliteit: Stabiel onder normale opslagomstandigheden, maar degradeert bij blootstelling aan licht, hitte of alkalische omgevingen.
4) pH: De waterige oplossing van metronidazol is licht zuur (pH ~4,5–6,0).
Overwegingen bij de formulering
Metronidazol wordt doorgaans geleverd als een steriele of niet-steriele bulkverbinding voor:
Orale suspensiepreparaat (gemengd met water of gezoete dragers).
Topische formuleringen (gecombineerd met crèmes, zalven of gels).
Diergeneeskundig gebruik (toegediend in voer of opgelost in water voor vee).
Samengestelde apotheektoepassingen (dosering op maat voor pediatrische of geriatrische patiënten).
De poedervorm maakt nauwkeurige doseringsaanpassingen mogelijk, waardoor het waardevol is in klinische omgevingen waar gestandaardiseerde tabletten mogelijk niet geschikt zijn.
Mechanisme van actie
Metronidazol oefent zijn therapeutische effecten uit via meerdere mechanismen, waarbij het zich primair richt op anaërobe micro-organismen en bepaalde parasieten.
Antibacteriële activiteit
Nitroreductie: Metronidazol is inactief in zijn prodrug-vorm, maar wordt geactiveerd in de zuurstofarme (anaerobe) omgeving van bacteriële cellen.
Enzymatische activering: Anaerobe bacteriën (bijv.Bacteroïden, Clostridium, Fusobacterie) bevatten nitroreductase-enzymen die de nitrogroep (-NO₂) op metronidazol reduceren tot een zeer reactief nitrosoradicaal (-NO).
DNA-schade: Het nitrosoradicaal interageert met bacterieel DNA, waardoor strengbreuken en remming van de nucleïnezuursynthese ontstaan, wat leidt tot celdood.
Antiprotozoale activiteit
Trichomonas vaginalis: Metronidazol verstoort het DNA van deze protozoaire parasiet, vergelijkbaar met zijn werking tegen bacteriën.
Giardia lamblia: Het remt cysteïneprotease-enzymen die essentieel zijn voor de overleving van parasieten.
Entamoeba histolytica: Metronidazol richt zich op trofozoïeten en voorkomt weefselinvasie.
Selectieve toxiciteit
De werkzaamheid van metronidazol is beperkt tot anaerobe organismen, omdat aerobe bacteriën de enzymen missen die nodig zijn voor de activering ervan. Deze selectiviteit minimaliseert de schade aan menselijke cellen en de gunstige aerobe flora.
Toepassing van orale zweren en ontstekingen van het mondslijmvlies
Mondzweren en orale mucositis zijn de meest voorkomende ontstekingsziekten van het mondslijmvlies, met een hoge incidentie, een hoog recidiefpercentage en aanzienlijke pijn, die de voedselinname, de taal en de kwaliteit van leven ernstig beïnvloeden. Metronidazol (MTZ), als belangrijkste anti-anaerobe geneesmiddel uit de nitroimidazolklasse, is een eerstelijnsadjuvante therapie geworden voor infectiegerelateerde mondzweren/orale mucositis dankzij de nauwkeurige aanpak van orale anaerobe bacteriën, effectieve sterilisatie, hoge lokale concentratie, anti-inflammatoire en analgetische effecten en bevordering van mucosaal herstel. Het is met name geschikt voor scenario's zoals gecombineerde anaërobe bacteriële infecties, secundaire infecties van mucositis na radiotherapie en chemotherapie, terugkerende zweren met infecties en postoperatieve infectieuze zweren in de mondholte.
Infectieuze factoren (kern geassocieerd met metronidazol): dysbiose van de orale microbiota, overmatige proliferatie van anaerobe bacteriën (Porphyromonas gingivalis, Pseudomonas aeruginosa, Clostridium difficile, Streptococcus pyogenes), afgifte van toxines, proteasen, ontstekingsmediatoren, schade aan slijmvliesbarrières en inductie of verergering van zweren; Bacteriële biofilmvorming verergert infecties en ontstekingen.
Immuunfactoren: lage cellulaire immuniteit, auto-immuunziekten (zoals de ziekte van Behcet) en verminderd mucosaal herstelvermogen.
Traumafactoren: lichamelijk letsel zoals beten, scherpe tandpunten, voedselkrabben en wrijving tussen beugels.
Voedingstekorten: B-vitamines (B2, B6, B12), folaat-, ijzer- en zinktekorten.
Psychologische factoren: hoge stress, angst, laat opblijven, vermoeidheid, die neuro-endocriene stoornissen kunnen veroorzaken.
Genetische factoren: Het familieoverervingspercentage van patiënten met recidiverende maagzweren bedraagt 40% -50%.
Anderen: endocriene stoornissen (menstruatie, zwangerschap), bijwerkingen van medicijnen, systemische ziekten (diabetes, de ziekte van Crohn).
Klinische classificatie (3 kerntypen)
Milde terugkerende aftenzweer (meest voorkomend, goed voor 80%): diameter 5-10 mm, rond/ovaal, met een rode halo aan de randen en een geelwit pseudomembraan in het midden, duidelijke pijn, zelfgenezing binnen 7-14 dagen, zonder littekens achter te laten; Er is vaak geen duidelijke infectie en metronidazol wordt alleen gebruikt voor secundaire infecties.
Severe recurrent aphthous ulcer (periglandular type, accounting for 10%): diameter>1 cm, diep in de submucosale laag, hevige pijn, langzame genezing (weken tot maanden), littekenvorming; Metronidazol is gemakkelijk te combineren met anaërobe bacteriële infecties en is een belangrijk adjuvansmedicijn.
Herpetische zweren (10%): diameter<5mm, number>10, geclusterde verspreiding, wijdverbreide congestie, hevige pijn, vergezeld van lichte koorts en vermoeidheid; Vaak gepaard gaand met infecties, kan metronidazol ontstekingen onder controle houden.
Orale mucositis
Orale mucositis is de algemene term voor uitgebreide ontstekingen, congestie, oedeem, erosie en zweren van het mondslijmvlies. De incidentie van patiënten die radiotherapie en chemotherapie ondergaan, bedraagt maar liefst 80% -100%, wat de meest voorkomende dosisbeperkende toxiciteit is bij de behandeling van tumoren.
Bestraling en chemotherapieschade (kern): Chemotherapiemedicijnen (zoals 5-FU, methotrexaat) en hoofd- en nekradiotherapie beschadigen slijmvliesepitheelcellen rechtstreeks, remmen de celdeling en leiden tot slijmvliesatrofie, erosie en ulceratie.
Infectie (belangrijkste verergerende factor): Nadat de mucosale barrière is verstoord, dringen orale anaerobe bacteriën, aerobe bacteriën en schimmels binnen, waardoor secundaire infecties ontstaan, ontstekingen, pijn en zweren aanzienlijk worden verergerd en de genezingstijd wordt verlengd; Het infectiepercentage van anaerobe bacteriën is 60% -70%.
Slechte mondhygiëne, het syndroom van Sjögren, roken en drinken, ondervoeding en andere factoren verergeren gezamenlijk de aandoening.
Toepasbare scenario's van metronidazol (precieze matching)
Orale zweren: terugkerende zweren, ernstige zweren, herpetische zweren, postoperatieve infectieuze zweren en secundaire infecties van traumatische zweren met gelijktijdige anaërobe bacteriële infecties.
Orale mucositis: Secundaire anaërobe bacteriële infectie, stralingsstomatitis en slijmvlieserosie met geur/etterende afscheiding na chemotherapie en radiotherapie voor graad II-IV mucositis.
Niet van toepassing zijnde scenario's: eenvoudige, niet-infectieuze terugkerende zweren, virale zweren (herpetische stomatitis), schimmelzweren (spruw), immuunzweren zonder infectie.
Ontstekingsremmende effecten (pijn verlichten, oedeem verminderen)
Remming van de afgifte van ontstekingsmediatoren
Metronidazol kan de chemotaxis en aggregatie van neutrofielen remmen, de afgifte van ontstekingsmediatoren zoals prostaglandinen, leukotriënen, tumornecrosefactor - (TNF - ), interleukine-6 (IL-6) verminderen en slijmvliescongestie, oedeem, branderig gevoel en pijn verlichten.
Verminder schade door oxidatieve stress
Overmatige accumulatie van reactieve zuurstofsoorten (ROS) in het lokale gebied van mondzweren/slijmvliesontsteking verergert slijmvliesschade; Metronidazol verwijdert ROS, remt de peroxidatie van lipiden, vermindert oxidatieve stress en beschermt slijmvliescellen.
Immuunregulerend effect (versterking van de slijmvliesweerstand)
Metronidazol kan de lokale micro-omgeving van het immuunsysteem reguleren: pro{0}}inflammatoire factoren verminderen, anti-inflammatoire factoren verhogen (IL-10), de fagocytische functie van macrofagen verbeteren, abnormale immuunreacties remmen, het immuunevenwicht bevorderen en het terugkeren van zweren verminderen.
Bevorder mucosaal herstel (versnel de genezing, verkort het verloop van de ziekte)
Verbetering van de lokale micro-omgeving
Door anaërobe bacteriën te elimineren, ontstekingen onder controle te houden, toxines te verminderen en obstakels voor mucosaal herstel te elimineren, worden gunstige omstandigheden gecreëerd voor de regeneratie van epitheelcellen.
Versnellen van de proliferatie van epitheelcellen
Metronidazol kan de proliferatie en migratie van orale mucosale epitheelcellen bevorderen, de groei en epithelisatie van granulatieweefsel op ulcusoppervlakken versnellen en de genezingstijd met 30% -50% verkorten.
Verminder littekenvorming
Houd ontstekingen onder controle, verminder weefselschade, verminder abnormale collageenafzetting en verminder de incidentie van littekens na genezing van ernstige zweren.
Farmacokinetiek
|
|
|
|
|
Absorptie:
Wanneermetronidazol poederoraal wordt toegediend (na reconstitutie), wordt het goed - geabsorbeerd vanuit het maag-darmkanaal. De biologische beschikbaarheid van oraal metronidazol bedraagt ongeveer 90 - 100%. Voedsel kan de opname vertragen, maar heeft geen significante invloed op de mate van opname. Na intraveneuze toediening van metronidazol (dat in sommige gevallen uit het poeder kan worden bereid) bereikt het geneesmiddel snel piekplasmaconcentraties.
Verdeling:
Metronidazol wordt wijd verspreid door het lichaam. Het kan goed doordringen in verschillende weefsels, waaronder het centrale zenuwstelsel, de longen, de lever en de nieren. Het distributievolume is relatief groot, wat duidt op uitgebreide weefselpenetratie. Het passeert ook de placenta en wordt uitgescheiden in de moedermelk, dus voorzichtigheid is geboden tijdens zwangerschap en borstvoeding.
Metabolisme:
De lever is de primaire plaats van het metabolisme van metronidazol. De belangrijkste metabolische route omvat oxidatie- en conjugatiereacties. De belangrijkste metaboliet is hydroxy - metronidazol, dat ook enige antimicrobiële activiteit heeft. Andere minder belangrijke metabolieten worden gevormd via verschillende enzymatische reacties.
Eliminatie:
Metronidazol en zijn metabolieten worden voornamelijk via de nieren uitgescheiden. Ongeveer 60 - 80% van de toegediende dosis wordt in de urine uitgescheiden als onveranderd geneesmiddel en metabolieten. Een klein deel wordt via de ontlasting uitgescheiden. De eliminatiehalfwaardetijd van metronidazol bedraagt ongeveer 6 - 8 uur bij gezonde personen, maar kan verlengd worden bij patiënten met nier- of leverinsufficiëntie.
Klinische toepassingen
Intra - abdominale infecties: Metronidazol wordt vaak gebruikt in combinatie met andere antibiotica voor de behandeling van intra - abdominale infecties zoals peritonitis, appendicitis en leverabcessen. Anaërobe bacteriën zijn vaak betrokken bij deze infecties, en de activiteit van metronidazol daartegen maakt het een belangrijk onderdeel van het behandelingsregime.
Gynaecologische infecties: Het is effectief bij de behandeling van bacteriële vaginose, een veel voorkomende vaginale infectie veroorzaakt door een overmatige groei van anaërobe bacteriën. Metronidazol kan oraal of vaginaal worden toegediend (in sommige gevallen met behulp van zetpillen die uit het poeder zijn bereid) om de normale vaginale flora te herstellen.
Infecties van de huid en weke delen: In geval van infecties van de huid en weke delen met anaërobe betrokkenheid, zoals necrotiserende fasciitis, kan metronidazol worden gebruikt als onderdeel van de multi-medicamenteuze behandeling om de infectie onder controle te houden.
Protozoaire infecties
Amebiasis: Metronidazol is het voorkeursgeneesmiddel voor de behandeling van intestinale en extraintestinale amebiasis veroorzaakt door Entamoeba histolytica. Het kan de trofozoïeten in het darmlumen elimineren en ook de lever bereiken om hepatische amebische abcessen te behandelen.
Trichomoniasis: Het is zeer effectief tegen Trichomonas vaginalis, de veroorzaker van trichomoniasis, een seksueel overdraagbare infectie. Een enkele dosis van - of een korte behandeling van - met metronidazol kan de infectie in de meeste gevallen genezen.
Giardiasis: Metronidazol wordt ook gebruikt bij de behandeling van giardiasis, een darminfectie veroorzaakt door Giardia lamblia. Het verstoort het metabolisme van de parasiet, wat leidt tot de eliminatie ervan uit het lichaam.
Nadelige effecten
Gastro-intestinale effecten
Vaak voorkomende gastro-intestinale bijwerkingen van metronidazol zijn misselijkheid, braken, diarree en buikpijn. Deze symptomen zijn meestal mild en van voorbijgaande aard, maar in sommige gevallen kunnen ze ernstig genoeg zijn om stopzetting van het geneesmiddel te vereisen. Het innemen van het medicijn met voedsel kan de incidentie van deze bijwerkingen helpen verminderen.
Neurologische effecten
Metronidazol kan neurologische bijwerkingen veroorzaken, vooral bij hoge - doses of langdurig - gebruik. Deze kunnen perifere neuropathie omvatten, gekenmerkt door gevoelloosheid, tintelingen en pijn in de ledematen. In zeldzame gevallen kan het epileptische aanvallen, encefalopathie en optische neuropathie veroorzaken. Patiënten met reeds - bestaande neurologische aandoeningen lopen mogelijk een groter risico om deze bijwerkingen te ontwikkelen.
Hematologische effecten
Metronidazol kan in zeldzame gevallen hematologische afwijkingen veroorzaken, zoals leukopenie, neutropenie en trombocytopenie. Regelmatige bloedtellingen kunnen nodig zijn bij patiënten die een langdurige - behandeling ondergaan, vooral bij patiënten met reeds - bestaande hematologische aandoeningen.
Andere effecten
Sommige patiënten kunnen een metaalachtige smaak in de mond ervaren, donkere urine (als gevolg van de uitscheiding van metabolieten) en allergische reacties zoals huiduitslag, jeuk en anafylaxie.
Populaire tags: metronidazolpoeder, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop