Procaïne poederkan worden gebruikt als grondstof, chemisch materiaal in het laboratorium. Deze fysieke eigenschappen helpen de zuiverheid en de vaste-stofstructuur te karakteriseren. De elektrische lading is neutraal en heeft dus niet de voordelen van elektrostatische kracht en afstotende kracht. Dit beperkt het potentieel ervan in technologische toepassingen. Het is een chirale verbinding met zowel linkshandige als rechtshandige eigenschappen. Deze optische activiteit is te danken aan het chirale centrum in het molecuul. De rotatie bij linksdraaien is -14.3 graden en de rotatie bij rechtsdraaien is +13.9 graden. Het heeft een lage toxiciteit. Bij gebruik in de juiste dosering is het meestal een veilig verdovingsmiddel. Overmatig of verkeerd gebruik kan echter leiden tot toxische reacties, waaronder de dood. Over het geheel genomen is de studie van de fysische eigenschappen als verdovingsmiddel cruciaal voor de toepassing en productie ervan, en deze kenmerken zullen ook een belangrijke rol spelen op het gebied van technologie en geneeskunde.
|
|
|
|
Chemische formule |
C13H20N2O2 |
|
M.W |
236.31 |
| Smeltpunt | 61 graden |
| Kookpunt | 378,78 graden (ruwe schatting) |
| Dikte | 1,0604 (ruwe schatting) |
| Brekingsindex | 1,5430 (schatting) |
Procaïne werkt voornamelijk door het remmen van de binnenwaartse stroom van natriumionen uit spanningsafhankelijke natriumkanalen in de celmembranen van neuronen in perifere zenuwen. Wanneer de binnenwaartse stroom van natriumionen wordt onderbroken, kunnen er geen actiepotentialen optreden en wordt de signalering dus geremd. Er wordt aangenomen dat de receptorplaats zich in het cytoplasmatische (binnenste) deel van het natriumkanaal bevindt. Procaïne kan ook binden aan of de functie van N-methyl-D-aspartaat (NMDA) -receptoren en acetylcholine van het nicotinetype tegenwerken. receptoren en 5-hydroxytryptaminereceptor-ionkanaalcomplexen. Procaïne is een remmer van de door calcium en cafeïne geïnduceerde calciumafgifte in verschillende soorten spierpreparaten.0.5 mMProcaine blokkeert Ca in het sarcoplasmatisch reticulum in individuele lipidedubbellagen. Procaïne kan worden gebruikt als een DNA-demethyleringsmiddel met remmende effecten op de groei van menselijke kankercellen.
{{0}}.5 mMProcaine was in staat om 5-methylcytosine-DNA met 40% te verminderen in de MCF-7 borstkankercellijn. Procaïne kan ook binden aan CpG-verrijkt DNA en demethyleren dicht gehypermethyleerde CpG-sequenties, resulterend in het herstel van genexpressie van genen die epigenetisch tot zwijgen zijn gebracht. Behandeling met procaïne (0,5 mM) verhoogde de cellulaire in Mitotische index in de M-fase. Behandeling met procaïne (1 mM) verminderde de celproliferatie met ~40%. Procaïne beïnvloedt de vorm en vervormbaarheid van erytrocyten. 45 mMProcaine voorkomt vrijwel volledig de schijfvormig-stekelige erytrocytovergang geassocieerd met ATP-uitputting. Vergelijkbare concentraties Procaïne normaliseerden de ATP-verarmde celadhesie en filtratie, maar hadden geen effect op het celvolume, de osmotische kwetsbaarheid of de samenstelling van monovalente kationen.
Synthese methode
Procaïne poeder, de chemische naam is 4-aminobenzoëzuur 2-(diethylamino)ethylester-hydrochloride. De synthese van Procaïne omvat doorgaans verschillende stappen, waarbij voornamelijk p-nitrobenzoëzuur als uitgangsmateriaal wordt gebruikt. Hieronder vindt u een gedetailleerde syntheseroute:
Stap 1: Bereiding van nitrocaine
- Grondstoffen: p-nitrobenzoëzuur, diethylaminoethanol, xyleen (als oplosmiddel en katalysator) en een antischuimmiddel.
- Procedure:
Voeg in een driehalskolf uitgerust met een thermometer, waterafscheider en terugvloeikoeler p-nitrobenzoëzuur, diethylaminoethanol, xyleen en het antischuimmiddel toe.
Verwarm het mengsel onder refluxomstandigheden (oliebadtemperatuur rond 180 graden, interne temperatuur rond 145 graden) gedurende een bepaalde tijd (typisch 6 uur) om de veresteringsreactie te laten plaatsvinden.
Verwijder continu het tijdens de verestering gevormde water (een omkeerbare reactie) door azeotrope destillatie met xyleen.
Na de reactie koelt u het mengsel af en giet het in een erlenmeyer om afscheiding van de vaste stoffen mogelijk te maken.
Destilleer de overmaat xyleen onder verlaagde druk af, los het residu op in 3% zoutzuur en filtreer om niet-gereageerd p-nitrobenzoëzuur te verwijderen. Het filtraat dat nitrocaïne bevat, wordt bewaard voor verder gebruik.
Stap 2: Reductie van nitrocaine tot amino-ester
- Grondstoffen: Nitrocaïne-oplossing, ijzerpoeder, natriumhydroxide en zoutzuur.
- Procedure:
Breng de nitrocaine-oplossing onder roeren en temperatuurcontrole over in een driehalskolf.
Pas de pH aan op 4.0-4.2 met een natriumhydroxideoplossing van 20%.
Voeg geleidelijk ijzerpoeder toe in kleine porties terwijl u de temperatuur onder de 70 graden houdt (koeling kan nodig zijn).
Laat de reductiereactie 2 uur duren bij 40-45 graad .
Zuur de oplossing aan met zoutzuur tot pH 5 en stel de pH vervolgens in op 7.8-8.0 met een verzadigde natriumsulfide-oplossing om ijzerzouten neer te slaan.
Filtreer het mengsel, was het neerslag en zuur het filtraat opnieuw aan tot pH 6.
Behandel de oplossing met actieve kool, filtreer en alkaliseer met 20% natriumhydroxide tot pH 9.5-10.5 om de aminoester (procaïnebase) neer te slaan.
Stap 3: Vorming van Procaïnehydrochloride
- Grondstoffen: Procaïnebase, geconcentreerd zoutzuur en optionele herkristallisatieoplosmiddelen.
- Procedure:
Los de Procaïne-base op in water en voeg druppelsgewijs geconcentreerd zoutzuur toe totdat de pH 5,5 bereikt.
Verwarm de oplossing tot 60 graden en voeg verzadigd zout toe. Voeg eventueel een antioxidant toe, zoals natriumhydrosulfiet, en verwarm tot 65-70 graad voor hete filtratie.
Koel het filtraat af tot kristallisatietemperatuur, filtreer de kristallen en was met koude ethanol.
Droog de kristallen om Procaine Hydrochloride te verkrijgen.
Voor verdere zuivering lost u het ruwe product op in gedestilleerd water, voegt actieve kool toe, filtreert heet en laat afkoelen om kristallisatie mogelijk te maken. Was de kristallen en droog om het eindproduct te verkrijgen.
Pure API (actief farmaceutisch ingrediënt) alleen voor wetenschappelijk onderzoek, standaardstof voor analyse, farmacokinetisch onderzoek, receptorresistentietest enz. Ook bekend als "novocaïne", wordt het vaak gebruikt in de klinische praktijk. Wit kristallijn of kristallijn poeder, oplosbaar in water. Degebruik van procaïneisprocaïne-injectie, procaïne-therapie,enz. Het toevoegen van een kleine hoeveelheid epinefrine aan de injectie kan de werkingsduur verlengen.
Procaïne is niet alleen een lokaal verdovingsmiddel, maar wordt ook veel gebruikt bij de behandeling van vele ziekten op klinische afdelingen. Klinische toepassing in de kindergeneeskunde: behandeling van kinkhoest. Klinische toepassing in de dermatologie: de behandeling van herpes zoster, de behandeling van allergische purpura, pruritus, neurodermitis. Klinische toepassing in de verloskunde en gynaecologie: behandeling van cervicale dystokie, behandeling van cervicaal oedeem, oxytocine-effect. Klinische toepassing in de gastro-enterologie (behandeling van pancreatitis). Klinische toepassing op de ademhalingsafdeling: behandeling van bloedspuwing.
Kwaliteit & Analyse
thermische stabiliteit
De thermische stabiliteit is relatief gemiddeld, met een thermische ontledingstemperatuur van ongeveer 350 graden C. Dit kan leiden tot gemakkelijke afbraak en het vrijkomen van giftige gassen tijdens het verwarmingsproces.
Thermische afbraak verwijst naar de chemische reactie van geneesmiddelen onder hoge temperaturen als gevolg van de werking van thermische energie, die uiteenvalt in monomeren of andere stoffen, wat resulteert in een afname van de kwaliteit van het geneesmiddel. Het thermische afbraakmechanisme is voornamelijk de decarboxylering van carboxylgroepen en het breken van epoxyringen.
De carboxylgroep in Procaine is zeer gevoelig voor decarboxylering, die wordt veroorzaakt door een zure omgeving. Onder hoge temperaturen zal de epoxyring ook breken en zullen twee eindgroepen ontsnappen, terwijl een enkele methylgroep reageert met een hydroxylgroep, wat resulteert in moleculaire onzuiverheden.
De bepaling van de thermische stabiliteit kan worden uitgevoerd met behulp van thermogravimetrische analyse. Deze methode is geschikt voor het bepalen van de thermische stabiliteit van geneesmiddelen en kan de parameters bepalen zoals de ontledingstemperatuur, het gewichtsverlies en de parameters van de ontledingskinetiek van geneesmiddelen. Gewoonlijk wordt het medicijnmonster in een gewogen aluminium meetplaat geplaatst en vervolgens verwarmd met een constante verwarmingssnelheid, een constant debiet en een stabiel debiet van inert gas. De ontledingstemperatuur wordt gemeten door het tijdens het proces gegenereerde massaverlies te registreren.
Bovendien kan de thermische stabiliteit ook worden geëvalueerd door de werkzaamheid ervan te beïnvloeden. Over het algemeen hebben geneesmiddelen met een goede thermische stabiliteit een veel betere werkzaamheid. Daarom kan de thermische stabiliteit van een medicijn worden geëvalueerd door de farmacologische veranderingen ervan na behandeling bij hoge temperatuur te onderzoeken.
De thermische stabiliteit wordt beïnvloed door verschillende factoren. Het is bijvoorbeeld gemakkelijk om onder zure omstandigheden decarboxylering te ondergaan; Bij hoge temperaturen kan de epoxyring ook breken, wat leidt tot pyrolyse van medicijnen. Bovendien kunnen factoren als zuurstof, water en zonlicht ook de thermische stabiliteit tijdens langdurige opslag beïnvloeden.
Er zijn verschillende methoden om de thermische stabiliteit te verbeteren:
(1) Vermijd het gebruik van extreem hoge temperaturen.
(2) Gebruik enkele additieven, zoals calciumhydroxide, om de thermische stabiliteit te vergroten.
(3) Verbeter de bescherming tijdens opslag, zoals het bewaren van medicijnen in koele en droge omstandigheden.
(4) Gebruik formuleringen die stabilisatoren bevatten om de stabiliteit van de medicijnkwaliteit te verbeteren.
Oplosbaarheid
Procaïne is gemakkelijk oplosbaar in water en methanol, enigszins oplosbaar in ethanol en chloroform, maar niet in benzeen of dichloormethaan. De oplosbaarheid van dit medicijn in water is 1 g en kan worden opgelost in 100 ml water.
De oplosbaarheid is cruciaal bij het bestuderen van de chemische en fysische eigenschappen van de stof. Het is een zwak zuur medicijn met een pKa-waarde van 8,9. De oplosbaarheid in water is temperatuurafhankelijk, en hoe hoger de temperatuur, hoe hoger de oplosbaarheid. De wateroplosbaarheid is 1 g/ml bij 20 graden, maar ongeveer 7 g/ml bij 40 graden, wat kan worden beschreven door een oplosbaarheidscurve.
De oplosbaarheid van Procaine wordt ook beïnvloed door andere factoren, zoals de pH-waarde van het oplosmiddel, de ionsterkte en de concentratie. Onder zure omstandigheden is procaïne gemakkelijker oplosbaar. Daarom kan Procaine bij het bereiden van Procaine-hydrochloride eerst worden opgelost in een waterige zoutzuuroplossing en vervolgens kan het hydrochloride worden neergeslagen.
Naast water kan het ook worden opgelost in andere gebruikelijke oplosmiddelen. Organische oplosmiddelen zoals aceton, methanol en chloroform kunnen ook worden gebruikt om procaïne op te lossen. Niettemin varieert de oplosbaarheid in verschillende oplosmiddelen. Het heeft bijvoorbeeld een hogere oplosbaarheid in aceton en een lagere oplosbaarheid in water. In bepaalde situaties kunnen naar behoefte verschillende oplosmiddelen worden geselecteerd voor gebruiksgemak.
Omdatprocaïne poederis een medicijn, de oplosbaarheid ervan is ook cruciaal in de farmaceutische industrie en klinische toepassingen. Tijdens het productieproces is het noodzakelijk om het medicijn in een geschikte drager op te lossen om verschillende doseringsvormen te bereiden, zoals injecties, orale formuleringen, met suiker omhulde formuleringen, enz. Tegelijkertijd zijn de factoren die de oplosbaarheid van Procaine beïnvloeden omvatten ook deeltjesgrootte, morfologie en kristaldefecten. Bij deze factoren moet ook rekening worden gehouden met productiefactoren zoals oplosbaarheid en opbrengst om de effectiviteit van productie en gebruik te garanderen.
Populaire tags: procaine poeder cas 59-46-1, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop