Arbutinepoeder CAS 497-76-7

Het bleken en oplichten van vlekken is de bekendste en meest uitgebreid onderzochte toepassing, en kan worden beschouwd als de 'topfunctie' ervan.
1.1 Werkingsmechanisme
De moleculaire structuur ervan lijkt sterk op die van tyrosine, en het kan zich competitief binden aan de actieve plaats van tyrosinase, waardoor de melaninesyntheseketen vanaf de bron wordt geblokkeerd. Specifiek is tyrosinase het snelheidsbeperkende enzym bij de melaninesynthese, dat zowel tyrosinehydroxylase-activiteit (katalyserend voor tyrosine → dopa) als dopa-oxidase-activiteit (katalyserend voor dopa → dopachinon) bezit.

Door zich rechtstreeks te binden aan tyrosinase, voorkomt het de omzetting van dopa in dopachinon, waardoor de melanineproductie wordt afgesneden. Belangrijker nog is dat het de afbraak en uitscheiding van bestaande melanine kan versnellen, waardoor een dubbele aanpak van ‘blokkering+opruiming’ wordt bereikt. Uit onderzoeksgegevens blijkt dat bij toepassing op een menselijk huidmodel met een dosis van 250 mg arbutine de celdifferentiatie en groei niet werden beïnvloed, maar dat de melanineproductie met 60% werd verminderd in vergelijking met de controlegroep. Deze gegevens bewijzen krachtig dat arbutine melanine effectief remt, terwijl het vrijwel geen toxische bijwerkingen heeft op normale cellen.

1.2 Verschillen in potentie tussen alfa- en bètavormen
Er zijn twee isomeren, alfa en bèta. Het remmende effect van - arbutine op de tyrosinase-activiteit is 10-15 keer dat van - arbutine, en het witmakende effect is prominenter. De productiekosten zijn echter ongeveer acht keer zo hoog als die van het type -, en de meeste producten op de markt gebruiken - arbutine. De optische rotatie van - arbutine is ongeveer+180 graden, terwijl die van -arbutine ongeveer -60 graden is, wat kan worden gebruikt om onderscheid te maken tussen de twee.

1.3 Klinische toepassing
Op het gebied van cosmetica wordt het op grote schaal toegevoegd aan huidverzorgingscrème, sproetenverwijderingscrème, geavanceerde parelcrème, essence-vloeistof, gezichtscrème, medische schoonheidsbleeklotion en andere producten, en heeft het de pigmentatieproblemen zoals chloasma, sproeten, zonnebrand, zwangerschapsvlekken, seniele vlekken enzovoort aanzienlijk verbeterd. Samengestelde arbutinecrème, arbutinebleekmiddel en andere preparaten die arbutine bevatten, worden vaak in de kliniek gebruikt. Volgens de voorschriften van het Taiwanese ministerie van Volksgezondheid mag de concentratie arbutine in whitening-cosmetica niet hoger zijn dan 7%, en gebruik ervan binnen deze veilige dosis zal niet resulteren in een significante toename van melanine.

2.1 Vrije radicalen opruimen
Het heeft een sterk vermogen om vrije radicalen weg te vangen, en de benzeenringstructuur kan singletzuurstof en waterstofperoxide neutraliseren, waardoor celmembraanlipiden tegen oxidatie worden beschermd. De antioxiderende capaciteit is gelijk aan die van vitamine E, die overtollige vrije radicalen in de huid effectief kan elimineren, oxidatieve stressschade aan cellen kan verminderen en celveroudering kan vertragen.

2.2 Anti-fotoveroudering
Het kan vrije radicalen elimineren die worden veroorzaakt door ultraviolette straling, oxidatieve schade veroorzaakt door ultraviolette straling verminderen, de afbraaksnelheid van collageen vertragen en zo het proces van huidveroudering vertragen.

Het fotoprotectieve effect wordt bereikt door de expressie van p53-eiwit te reguleren, en bij gebruik in combinatie met fysisch zonnebrandmiddel titaniumdioxide kan het de incidentie van door de zon veroorzaakt erytheem verminderen. Huidverzorgingsproducten die arbutine bevatten, worden vaak gecombineerd met ingrediënten zoals vitamine E en co-enzym Q10 om veroudering synergetisch te vertragen.

2.3 Bevorder de collageenproductie
De ingrediënten die het bevat, zoals ursolzuur en vitamine C, kunnen de antioxiderende activiteit van de huid verbeteren, de productie van collageen bevorderen, de elasticiteit van de huid verhogen, rimpelproblemen effectief verbeteren en de elasticiteit en glans van de huid behouden.

3.1 Ontstekingsremmend mechanisme
Het anti-inflammatoire effect houdt verband met de remming van de afgifte van de ontstekingsmediatoren PGE ₂ en IL-1 . Onderzoek heeft aangetoond datarbutine poederheeft remmende effecten op de primaire en secundaire voetzwelling veroorzaakt door Freund's adjuvans bij ratten, evenals op oorzwelling veroorzaakt door benzoxazol bij muizen, en kan de CD4 ⁺ T-cellen in het bloed aanzienlijk verminderen.

In combinatie met glycyrrhetinezuur heeft het een synergetisch therapeutisch effect op immuunontsteking, en het relatieve gehalte aan PGE₂ in de gecombineerde groep is aanzienlijk lager dan dat in de modelgroep.

3.2 Acne en huidontsteking
Het heeft een remmend effect op Propionibacterium acnes en kan ontstekingsacne verlichten. In producten voor het verwijderen van acne wordt het vaak gebruikt in combinatie met azelaïnezuur, zoals de samengestelde acne-verwijderingsgel arbutine, om huidontsteking veroorzaakt door acne te helpen verminderen en natuurlijk herstel te bevorderen. In de kliniek wordt arbutine ook toegevoegd aan clindamycinefosfaatgel, erytromycinezalf en andere medicijnen om acne, folliculitis en andere huidontstekingen te verlichten.

3.3 Behandeling van brandwonden
Dit is een van de meest onderscheidende toepassingen van arbutine op farmaceutisch gebied. Het is het hoofdbestanddeel van een nieuw type geneesmiddel tegen brandwonden, met uitstekende eigenschappen: snelle verlichting van pijn, sterke ontstekingsremmende werking-, snelle eliminatie van roodheid en zwelling, snelle genezing en geen littekens meer. De meest gebruikte doseringsvorm is het aanbrengen van een spray of zalf. Kortdurende toepassing van overeenkomstige doses arbutinepreparaten op verbrande of gebroeide plekken kan roodheid snel elimineren, pijn verlichten en genezing bevorderen. De ontstekingsremmende en herstellende eigenschappen zijn vooral uitstekend bij de behandeling van brandwonden.

Het kan de vetstofwisseling bevorderen, het cholesterol- en triglyceridengehalte in het bloed verlagen, problemen zoals dyslipidemie en obesitas helpen verbeteren en een positieve invloed hebben op het voorkomen van hart- en vaatziekten. Hoewel niet zo bekend-als de witmakende functie ervan, heeft dit gebruik enige aandacht gekregen op het gebied van de ontwikkeling van geneesmiddelen, waardoor een theoretische basis is gelegd voor de uitbreiding ervan in de richting van cardiovasculaire bescherming.

Het kan apoptose en oxidatieve stress van retinale cellen remmen en heeft een zeker beschermend effect op het verbeteren van het gezichtsvermogen en het voorkomen van oogziekten zoals glaucoom en cataract. Het heeft nieuwe toepassingsrichtingen voor de oogheelkundige gezondheidszorg geopend door oxidatieve schade aan retinale cellen te remmen en hun normale functie te behouden.

Het heeft remmende effecten op veel voorkomende pathogene bacteriën zoals Staphylococcus aureus en Propionibacterium acnes, en kan worden gebruikt als adjuvante therapie voor huidinfecties. In de klinische praktijk kan arbutine worden gecombineerd met antibiotica zoals mupirocinezalf om het anti-infectieuze effect te versterken. Bovendien wordt het traditioneel gebruikt om urineweginfecties te behandelen en is het een van de belangrijkste actieve ingrediënten, met goede bacteriedodende en anti{2}}inflammatoire effecten en geen toxische bijwerkingen.

Het heeft ook farmacologische effecten op het verlichten van hoest, het elimineren van slijm en het verlichten van astma. Medicijnen die arbutine bevatten, worden vaak gebruikt om luchtwegaandoeningen zoals tracheitis te behandelen, en hun hoestonderdrukkende en slijmoplossende mechanismen zijn een van hun geneeskrachtige waarden. Ze worden nog steeds gebruikt in sommige samengestelde preparaten.

8.1 Reparatie van de barrière
Kan de ceramidesynthese bevorderen en de huidbarrièrefunctie verbeteren. De hydroxylstructuur kan zich binden aan watermoleculen, transcutaan waterverlies (TEWL) verminderen, beschadigde huidbarrières helpen herstellen en wordt vaak gebruikt voor herstel na de zon en gevoelige huidverzorging.

8.2 Hydraterend en verzachtend
Kan het vochtgehalte van de huid verhogen en de droogheid, ruwheid en andere problemen van de huid verbeteren. Het heeft een goede hydrofiliciteit en kan vocht op het huidoppervlak absorberen en vasthouden. Tegelijkertijd heeft het een bepaald verzachtend en kalmerend effect. Wanneer de huid rood of gevoelig wordt als gevolg van veranderingen in de omgeving of onjuiste huidverzorging, helpt het beschadigde barrières te verzachten, ongemak te verminderen en de weerstand van de huid tegen de externe omgeving te vergroten.