Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van mecobalamine cas 13422-55-4 in China. Welkom bij groothandel bulk mecobalamine cas 13422-55-4 van hoge kwaliteit, te koop hier in onze fabriek. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Mecobalamineis een van de biologisch meest actieve vormen van vitamine B12 in het menselijk lichaam. Het structurele kernkenmerk ligt in het tetra-pyrroolringsysteem gecentreerd rond een kobaltion, met een boven-ligand-methylgroep (-CH3), waardoor het een natuurlijk voorkomend organisch metaalco-enzym is. Deze unieke methylcobalaminestructuur maakt het mogelijk direct deel te nemen aan belangrijke fysiologische processen in het menselijk lichaam zonder complexe leverconversie te ondergaan: het is een noodzakelijke cofactor voor methioninesynthase, reguleert de re-methyleringsroute van homocysteïne om de gezondheid van het cardiovasculaire systeem en het zenuwstelsel te behouden en zorgt voor de nauwkeurige synthese van DNA en myelinefosfolipiden; tegelijkertijd neemt het als methyldonor deel aan een breed scala aan methyleringsreacties, waardoor de epigenetische regulatie en de neurotransmitterbalans rechtstreeks worden beïnvloed. Vergeleken met traditionele vormen van cyanocobalamine zorgen de superieure weefselaffiniteit en het penetratievermogen door de bloed-hersenbarrière ervoor dat het een betere werkzaamheid en aanvangssnelheid vertoont bij de behandeling van diabetische perifere neuropathie, megaloblastaire bloedarmoede en degeneratieve ziekten van het centrale zenuwstelsel, waardoor het een belangrijke actieve stof wordt in de moderne neurofarmacologie en precisievoedingstherapie.
|
|
|
|
Chemische formule |
C24H36O5 |
|
Exacte massa |
404 |
|
Moleculair gewicht |
405 |
|
m/z |
404 (100.0%), 405 (26.0%), 406 (2.7%), 406 (1.0%) |
|
Elementaire analyse |
C, 71.26; H, 8.97; O, 19.77 |
Subacute toxiciteit
Na intraveneuze injectie van 0,5, 5,0 en 50,0 mg/kg/dag gedurende 90 dagen bij honden waren er geen bijzondere veranderingen in algemene symptomen, lichaamsgewicht, bloed- en orgaangewicht in elke behandelingsgroep. Bij histopathologisch onderzoek werd door microscopische observatie ontdekt dat eosinofielen werden toegevoegd aan de huidcellen van de proximale niertubuli in een dosis van 50,0 mg/kg, en een toename in lysosomen werd waargenomen via elektronenmicroscopie, terwijl er geen veranderingen werden waargenomen in andere organen.
Chronische toxiciteit
Na intraveneuze injectie van 0,5, 5,0 en 50,0 mg/kg/dag bij honden gedurende 12 maanden waren er in elke behandelingsgroep geen veranderingen in algemene symptomen, lichaamsgewicht, bloed- en orgaangewicht. Bij histopathologisch onderzoek werd door microscopische observatie gevonden dat eosinofiele korrels werden toegevoegd aan de huidcellen van de proximale niertubuli in doses van 5,0 mg/kg of hoger. Er werd een toename in lysosomen waargenomen door middel van elektronenmicroscopie, en een toename in lysosomen in glomerulaire mesangiale cellen en hepatische Kupffer-cellen werd ook waargenomen in het experiment met een dosis van 50,0 mg/kg.
Farmacopee-informatie
- Neem hiervan ongeveer 1 mgMecobalamineVoeg ongeveer 50 mg kaliumbisulfaat toe, plaats het in een smeltkroes, verbrand tot het gesmolten is, koel af, voeg 3 ml water toe, kook tot het is opgelost, voeg 1 druppel fenolftaleïne-indicatoroplossing toe, voeg natriumhydroxide-testoplossing toe tot een lichtrode kleur verschijnt, voeg 0,5 ml natriumacetaat, 0,5 ml verdund azijnzuur en 0,5 ml 0,2% toe 1-nitroso-2-naftol-3,6-disulfonzuur-natriumoplossing om een rode of oranjerode kleur te krijgen; Voeg 0,5 ml zoutzuur toe, kook gedurende 1 minuut en de kleur zal niet verdwijnen.
- In het chromatogram dat is opgenomen onder het item gehaltebepaling moet de retentietijd van de hoofdpiek van de testoplossing consistent zijn met die van de hoofdpiek van de referentieoplossing.
- Vermijd lichte bediening. Neem de juiste hoeveelheden van dit product en het referentieproduct, los ze op en verdun ze in water om een oplossing te bereiden die ongeveer 50 μg per 1 ml bevat. Meet het absorptiespectrum van de testoplossing in het golflengtebereik van 220-550 nm met behulp van zichtbare UV-spectrofotometrie (algemene regel 0401), wat consistent moet zijn met dat van de referentieoplossing.
- Het infraroodabsorptiespectrum van dit product moet consistent zijn met het referentiespectrum (spectrumset 732).
inspecteren
Duidelijkheid van de oplossing:
Neem 20 mg van dit product en los het op in 10 ml water. De oplossing moet helder zijn (Algemene Regel 0902, Methode 1).
Gerelateerde stoffen:
Bepaald door middel van hoge-vloeistofchromatografie (algemene regel 0512). Vermijd lichte bediening.
Testoplossing:
Neem een geschikte hoeveelheid van dit product, los het op in de mobiele fase en verdun het kwantitatief om een oplossing te bereiden die ongeveer 0,5 mg per 1 ml bevat.
Referentieoplossing:
Meet nauwkeurig 1 ml van de testoplossing af, plaats deze in een maatkolf van 100 ml, verdun tot de maatstreep met mobiele fase en schud goed.
Systeemgeschiktheid oplossing:
Neem ongeveer 5 mg methomyl-referentiestof, voeg 5,0 ml zoutzuuroplossing van 1 mol/l toe, plaats deze gedurende 1 uur in het donker, voeg onmiddellijk 5,0 ml natriumhydroxideoplossing van 1 mol/l toe en schud goed.
Chromatografische omstandigheden:
Gebruik octadecylaanbindende gel als vulmiddel (Luna C18 spectrum, 4,6 mm x 250 mm, 5 μm of gelijkwaardige chromatografische kolom); Bij gebruik van een diwaterstoffosfaatoplossing van 0,03 mol/l (afgesteld op pH 4,5 met 0,2 mol/l natriumhydroxideoplossing of fosforzuur) - acetonitril (84:16) als mobiele fase, is de detectiegolflengte 342 nm; Het injectievolume bedraagt 20 μl.
Systeemgeschiktheidseis:
In de kleurenkaart van de systeemgeschiktheidsoplossing bedraagt de retentietijd van de formamidepiek ongeveer 13 minuten, en de scheidingsgraad tussen de formamidepiek en de onzuiverheidspiek met een relatieve retentietijd van ongeveer 1,16 moet groter zijn dan 3,0.
Meetmethode:
Meet de testoplossing en de controleoplossing nauwkeurig af, injecteer ze in de vloeistofchromatograaf en registreer het chromatogram totdat de retentietijd van de piek van het kleurenspectrum van de hoofdcomponent driemaal bedraagt.
Beperken:
Als er onzuiverheidspieken voorkomen in de kleurenkaart van de testoplossing, mag het oppervlak van een enkele onzuiverheidspiek niet groter zijn dan 0,5 keer (0,5%) van het piekoppervlak van de bodem van de controle-walsoplossing, en mag de som van de oppervlakken van elke onzuiverheidspiek niet groter zijn dan twee keer (2,0%) van het hoofdpiekoppervlak van de controle-walsoplossing.
Vochtgehalte:
Neem dit product en meet het volgens de vochtbepalingsmethode (Algemene Regel 0832, Methode 1). Het vochtgehalte mag niet hoger zijn dan 12,0%.
Inhoudsbepaling
Volgens de hoogwaardige vloeistofchromatografiemethode (algemene regel 0512) voor bepaling. Vermijd lichte bediening.
Oplossing testen
Neem een geschikte hoeveelheid van dit product, weeg het nauwkeurig, los het op in de mobiele fase en verdun het kwantitatief om een oplossing te bereiden die ongeveer 50 μg per 1 ml bevat.
Referentie oplossing
Neem een geschikte hoeveelheid methomyl-referentiestof, weeg deze nauwkeurig, los deze op in de mobiele fase en verdun deze kwantitatief om een oplossing te bereiden die ongeveer 50 μg per 1 ml bevat.
Meetmethode
Meet de testoplossing en de controleoplossing nauwkeurig af, injecteer ze afzonderlijk in de vloeistofchromatograaf en registreer het chromatogram. Bereken op basis van piekoppervlak met behulp van de externe standaardmethode.
De gebruikelijke synthesemethoden vanMecobalamineomvatten hoofdzakelijk de volgende, die gebaseerd zijn op de twee-stapsreactie van reductie en methylering van cyanocobalamine. In de praktijk wordt vaak een éénpotreactie gebruikt om de synthese te voltooien:
Met cyanocobalamine als grondstof wordt methylcobalamine bereid door reductie met natriumboorhydride en methylering met joodmethaan.
Deze methode laat cyanocobalamine eerst reageren met natriumboorhydride in een oplosmiddel zoals water of methanol voor reductie, voegt vervolgens joodmethaan toe voor methylering en verkrijgt uiteindelijk methylcobalamine. Tijdens het reactieproces kunnen factoren zoals de keuze van het oplosmiddel, de reactietemperatuur, de reactietijd en het aandeel grondstoffen allemaal van invloed zijn op de kwaliteit en opbrengst van het product.
Bereiding van methylcobalamine uit cyanocobalamine door reductie met natriumboorhydride en methylering met dimethylsulfaat:
Vergelijkbaar met de bovenstaande methode, maar met behulp van dimethylsulfaat als methyleringsreagens in de methyleringsstap. Dimethylsulfaat is ook een veelgebruikt methyleringsreagens dat cyanocobalamine effectief kan omzetten in methylcobalamine.
Bereiding van methylcobalamine uit cyanocobalamine door reductie met natriumboorhydride en methylering met methyltolueensulfonaat:
Bij deze methode wordt ook cyanocobalamine als uitgangsmateriaal gebruikt, dat wordt gereduceerd met natriumboorhydride en vervolgens wordt gemethyleerd met methyl-p-tolueensulfonaat. De keuze voor deze methode hangt af van de beschikbaarheid van methyleringsreagentia en de optimalisatie van de reactieomstandigheden.
Bereiding van methylcobalamine door reductie van cyanocobalamine met natriumboorhydride en methylering met dimethylcarbonaat:
Dimethylcarbonaat is ook een reagens dat kan worden gebruikt voor methylering, dat bij deze methode wordt gebruikt om gereduceerd cyanocobalamine om te zetten in methylcobalamine.
In aanwezigheid van kobalt- of ijzerzouten reduceert natriumboorhydride cyanocobalamine, en vervolgens wordt methylering uitgevoerd met behulp van trimethyljodidesulfoxide of trimethylbromidesulfoxide om methylcobalamine te bereiden:
Deze methode introduceert kobalt- of ijzerzouten als katalysatoren in de reductiereactie, wat de efficiëntie van de reactie en de zuiverheid van het product kan helpen verbeteren. De methyleringsstap wordt uitgevoerd met behulp van reagentia zoals trimethyljodidesulfoxide of trimethylbromidesulfoxide.
farmacologische werking
Mecobalamineis een endogeen co-enzym B12 dat deelneemt aan de cyclus van één koolstofeenheid en een belangrijke rol speelt in de methyleringsreactie van de methioninesynthese uit homocysteïne. Uit dierproeven is gebleken dat dit product gemakkelijker neuronale organellen binnendringt dan cyanocobalamine, deelneemt aan de synthese van thymidine in hersencellen en neuronen van het ruggenmerg, het gebruik van foliumzuur- en nucleïnezuurmetabolisme bevordert, en een sterker effect heeft op het bevorderen van nucleïnezuur- en eiwitsynthese dan cyanocobalamine; Dit product kan de axonale transportfunctie en axonale regeneratie bevorderen, het transport van axonale skeleteiwitten van de heupzenuw normaliseren bij door streptozotocine geïnduceerde diabetesratten; Het heeft remmende effecten op door geneesmiddelen-geïnduceerde neurodegeneratie, zoals die veroorzaakt door doxorubicine, acrylamide, vincristine en spontane hypertensie bij ratten. In weefselkweek van ratten werd gevonden dat dit product de fosfolipidesynthese en neuronale myelinevorming kan bevorderen. Dit product kan de vertraagde synaptische transmissie verminderen en de normale functie herstellen. Door de prikkelbaarheid van zenuwvezels te vergroten en het herstel van het ultieme plaatpotentieel te bewerkstelligen, kan het de acetylcholineniveaus in de hersenen van ratten die gevoed worden met choline-deficiënt voer, herstellen tot normale niveaus.
Een mysterieuze en dodelijke bloedarmoedeziekte werd vaak aangetroffen in ziekenhuizen in veel grote steden in Noord-Amerika en Europa. Het aantal rode bloedcellen in hun bloed was slechts een-derde of minder dan dat van normale mensen, en verschillende behandelmethoden waren niet effectief. Ze stierven vaak binnen 1-3 jaar. Deze ziekte wordt pernicieuze anemie genoemd.
Wetenschappers ontdekten aanvankelijk dat het nemen van volledige leversupplementen de symptomen van pernicieuze anemie onder controle kon houden. Na twintig jaar onderzoek isoleerden wetenschappers pas in 1948 een rode kristallijne substantie uit de lever die het effect had pernicieuze anemie onder controle te houden, genaamd vitamine B12.
Vitamine B12 is een kobalthoudend complex en methylcobalamine is het vierde generatieproduct van vitamine B12. Vanwege de binding van een methylgroep aan het centrale kobaltmolecuul hoeft deze niet te worden geactiveerd om direct als co-enzym te fungeren in het proces van de productie van methionine uit homocysteïne (Hcy).
Japanse wetenschappers hebben met succes methylcobalamine gesynthetiseerd door middel van chemische synthese met cyanocobalamine als uitgangsmateriaal. China begon met de productie in 2003, waarbij cyanocobalamine doorgaans werd gebruikt als uitgangsmateriaal voor de synthese van methylcobalamine door middel van reductie- en methyleringsreacties. De productieprocessen van verschillende Chinese bedrijven zijn in principe hetzelfde.
Vaak voorkomende bijwerkingen
Gastro-intestinale reacties
Gastro-intestinale reacties zijn een van de meest voorkomende bijwerkingen tijdens het gebruik. Dit omvat voornamelijk symptomen zoals verlies van eetlust, misselijkheid, braken en diarree. Deze reacties zijn meestal mild en bij langdurige medicatie kunnen de meeste patiënten zich geleidelijk aanpassen en de symptomen verlichten. Bij patiënten met ernstigere symptomen kan het echter nodig zijn de dosering van de medicatie aan te passen of de observatie te staken.
Allergische reacties
Allergische reacties zijn een van de bijwerkingen die tijdens het gebruik speciale aandacht vereisen. Hoewel de incidentie van allergische reacties laag is, kunnen ze, zodra ze zich voordoen, ernstige gevolgen hebben. De symptomen van allergische reacties kunnen huiduitslag, jeuk, roodheid en zwelling van de huid omvatten, en in ernstige gevallen kunnen zelfs allergische shocksymptomen optreden, zoals ademhalingsmoeilijkheden en verlaagde bloeddruk. Daarom moeten patiënten, alvorens het te gebruiken, hun arts in detail informeren over hun allergiegeschiedenis om mogelijke risico's op geneesmiddelenallergieën te voorkomen.
Symptomen van het zenuwstelsel
Deze verbinding, als belangrijke voedingsstof voor het zenuwstelsel, kan tijdens het gebruik ook enkele neurologische symptomen veroorzaken. Deze symptomen kunnen hoofdpijn, duizeligheid, vermoeidheid, enz. omvatten. Deze symptomen zijn meestal mild en bij langdurige medicatie kunnen de meeste patiënten zich geleidelijk aanpassen en de symptomen verlichten. Patiënten met ernstigere symptomen moeten echter onmiddellijk medische hulp inroepen en overwegen om hun medicatieregime aan te passen.
Mecobalamine, ook bekend als methylcobalamine, is een vitamine B12-derivaat dat een cruciale rol speelt bij het behoud van de menselijke gezondheid. Het is een water-oplosbare vitamine die essentieel is voor talrijke biochemische reacties in het lichaam, vooral die waarbij het zenuwstelsel en de vorming van rode bloedcellen betrokken zijn.
In tegenstelling tot andere vormen van vitamine B12, zoals cyanocobalamine, is het de actieve, natuurlijk voorkomende co-enzymvorm die direct deelneemt aan metabolische processen zonder dat er extra omzetting in het lichaam nodig is. Dit maakt het zeer biologisch beschikbaar en gemakkelijk te gebruiken door de cellen.
Het is van vitaal belang voor de DNA-synthese, de neuronale functie en de productie van myeline, het beschermende omhulsel rond zenuwvezels. Het ondersteunt een gezonde zenuwgeleiding en wordt vaak voorgeschreven voor de behandeling van aandoeningen zoals perifere neuropathie, waarbij schade aan de zenuwen pijn, gevoelloosheid of tintelingen veroorzaakt.
Bovendien draagt het bij aan de vorming van rode bloedcellen door te helpen bij de synthese van heem, de ijzer-bevattende component van hemoglobine. Adequate niveaus zorgen voor een efficiënt zuurstoftransport door het lichaam en voorkomen bloedarmoede.
Een tekort kan leiden tot neurologische stoornissen, vermoeidheid, zwakte en andere gezondheidsproblemen. Het wordt vaak aangevuld in vegetarische of veganistische diëten, omdat vitamine B12 van nature overvloedig aanwezig is in dierlijke producten.
Populaire tags: mecobalamine cas 13422-55-4, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop