Linaclotide CAS 851199-59-2

Linaclotide, chemische formule c21h29n3o5, cas 851199-59-2. De aminozuursequentie is: h-thr lys pro ser leu gly leu met pal hij eu gly leu met pal Stabiel binnen het pH -bereik van 1 tot 7. Het heeft een bepaalde oplosbaarheid bij hoge pH -waarden, maar de oplosbaarheid in water is nog steeds erg laag . onder fysiologische pH -omstandigheden, de oplosbaarheid van het product in water is meestal lager dan 1 mg/ml . Het is een synthetische veertien peptide die een bepaalde soorten chronische constipatie en prikkelbare soorten chronische constipatie en prikkelbaarheid is Syndrome . Het kan worden gebruikt als een standaardstof voor chemische identificatie om de structuur en eigenschappen van andere verbindingen . te bepalen door de spectrale en massaspectrometrie -gegevens van product te vergelijken met andere verbindingen, kan het ook worden gebruikt om de structuur te identificeren en te worden gedetecteerd en in aanvulling is opgenomen. Biologische monsters, die helpen bij het evalueren van zijn rol in het medicijnmetabolisme en de farmacodynamica .

Linaclotideis een effectieve en selectieve agonist van guanylaatcyclase-C (GC-C), ontwikkeld voor de behandeling van constipated prikkelbare darmsyndroom (IBS-C) en chronische constipatie .

 

1. Treatment of Constipated Irritable Bowel Syndrome (IBS-C): By binding to GC-C receptors in the intestinal epithelium, GC-C is activated, which increases intestinal fluid secretion, accelerates food delivery, and reduces intestinal pain nerve activation. For patients with Constipated Irritable Bowel Syndrome (IBS-C), it can help improve intestinal functie en verlicht constipatie symptomen .

 

2. Treatment of Chronic Constipation (CIC): Chronic constipation (CIC) is a common digestive system disease that patients suffer from long-term constipation. Another important use of it is for the treatment of adult patients with chronic idiopathic constipation (CIC). By regulating intestinal function, it helps to restore normal bowel habits and alleviate Chronische constipatie symptomen .

 

3. Scientific research and pharmacological experiments: In addition to clinical therapeutic purposes, it is also widely used in scientific research and pharmacological experiments. As an agonist of guanylate cyclase C (GC-C), it provides an important tool for studying intestinal physiology and pathology. Researchers can further understand the pathogenesis of intestinal Ziekten door hun mechanismen en effecten te bestuderen en een basis te bieden voor het ontwikkelen van effectievere behandelingsmethoden .

4. onderzoeksexperiment: als een agonist van guanylaat cyclase C (GC-C), heeft het een hoge selectiviteit en specificiteit . Het wordt veel gebruikt in wetenschappelijke onderzoeksexperimenten om de fysiologische en pathologische mechanismen van de intenties te bestuderen, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoekers, onderzoeker kan de impact op de darmfunctie waarnemen, het werkingsmechanisme en potentiële therapeutische toepassingen . verder begrijpen

 

5. Drugsmetabolisme en kinetiekonderzoek: inzicht in het metabolisme en de kinetiek van deze stof in vivo kan helpen bij het evalueren van de efficiëntie en veiligheid . . door farmacokinetische experimenten, de absorptie, distributie, metabolisme, metabolisme, metabolisme, en excretie (adverteren). Plannen .

 

6. Geneesmiddelsynthese en optimalisatie: als een effectieve GC-C-agonist heeft het potentiële waarde in geneesmiddelsynthese . door de moleculaire structuur en farmacologische activiteit te bestuderen, is het mogelijk om synthesemethoden en optimalisatiestrategieën voor vergelijkbare verbindingen te ontwikkelen, om efficiëntere, veilige, en lage toxiciteitsgeneesmiddelen te ontwikkelen .}.}.}......... {3} {3} {3} {3} {3} {3} {{3} {3} {{3} {{{3} verder verkennen, is het om efficiënter te ontwikkelen.

 

7. Drugsontwerp en -aanpassing: gebaseerd op het mechanisme van werking en structuur-activiliteitsrelatieonderzoek van product, kunnen chemici medicijnmoleculen ontwerpen en wijzigen met vergelijkbare of verbeterde werkingsmechanismen . door computerondersteunde geneesmiddelenontwerp en experimentele verificatie, de eigenschappen en activiteiten van nieuwe geneesmiddelen kunnen zijn en hun bindingsvermogen en efficiëntie met bindingen en efficiëntie met bindingen en efficiëntie met bindingen en efficiëntie met bindingen en bindingen kunnen zijn en bindend en efficiëntie met bindingen en efficiëntie met een bindingsvermogen en de binding van de doelen en een binding van de doelen en een bindingsvermogen en de bindingen van de doelen kunnen worden geoptimaliseerd .

 

8. Onderzoek naar synthesemethoden: het verkennen van de synthesemethoden van product helpt om de chemische structuur en eigenschappen ervan te begrijpen, terwijl ook betrouwbare procesomstandigheden worden geboden voor geneesmiddelenproductie . Chemici zullen verschillende synthese -routes en methoden bestuderen om de opbrengst, zuiverheid en stabiliteit van product {{. te verbeteren.

De gemeenschappelijke synthesemethoden vanLinaclotideomvatten meerdere stappen, waaronder de volgende stappen zijn:

We kunnen met succes TRT en ACM, twee orthogonale beschermde cysteïne -beschermingsgroepen gebruiken, voor de synthese van linalopide . Het gebruik van deze beschermende groepen helpt bij het vermijden₃Sicl₃Heeft een scherpe geur en moet worden bediend onder goede ventilatieomstandigheden, waarbij de juiste persoonlijke beschermingsapparatuur wordt gedragen . De bovenstaande stappen zijn slechts één mogelijke methode om te synthetiserenLinaclotide, en kan meer details en voorzorgsmaatregelen in daadwerkelijke werking . omvatten, bovendien, het synthetiseren van peptiden of eiwitmedicijnen met een hoog molecuulgewicht en complexiteit vereist hoge experimentele vaardigheden en ervaring, en het wordt aanbevolen om dit te doen onder begeleiding van professionele laboratoria en professionals .}

Linaclotide is een guanylaatcyclase-C (GC-C) -agonist en het werkingsmechanisme omvat voornamelijk meerdere aspecten . Het volgende is een gedetailleerde introductie voor u:

Verhoog de afscheiding van darmvloeistof

Nadat linaclotide bindt aan de GC-C-receptor op het oppervlak van intestinale epitheelcellen, activeert deze de receptor en verhoogt de concentratie van cyclische guanosinemonofosfaat (cgmp) in de cellen .} cgmp, als een belangrijke cellulaire signaalmolecule, kan de intestinale epitheliale cellen stimuleren tot secretinaal in de intentineel en bicaronaat in de intentinale in de testinale in de testinale in de testinale in de testinale in de test. Lumen . Ondertussen kan cGMP ook de absorptie van natriumionen remmen, wat resulteert in een toename van osmotische druk binnen de darmlumen . om osmotische drukbalans te behouden, water gaat het darm van de cellen uit, effectief, effectief maken, effectief, effectief maken, effectief maken, effectief maken, effectief maken, effectief, effectief maken van de koel Verbetering van constipatie -symptomen .

Verbeter darmperistaltiek

De toename van de CGMP -concentratie heeft niet alleen invloed op de secretie van darmvloeistof, maar heeft ook een effect op de gladde spier van de darm . Het kan de samentrekking van de darmgladde spieren verbeteren, de impliceerde peristaltals bevorderen, de verplaatsing van de ontsteking versnellen, de retentietijd van de ingewanden in de ingewanden in de ingewanden in de ingewanden in de ingewanden, en verder relevant constipatie {1}

Verminder de viscerale overgevoeligheid

Patiënten met door constipatie geïnduceerde prikkelbare darmsyndroom hebben vaak viscerale overgevoeligheid, die overdreven gevoelig zijn voor stimuli zoals darmdilatatie en samentrekking, en zijn gevoelig voor het ongemakken van de symptomen zoals abdominale pijn en buikstoffen . linaclotide verlichting Pijnzenuwen, en het verminderen van de activiteit van darmpijnssende zenuwen, waardoor de kwaliteit van leven van patiënten wordt verbeterd .

De darmbarrièrefunctie verbeteren

Linaclotide kan de secretie van de darmslijmlaag verhogen . De slijmlaag is een viskeuze vloeistof die wordt afgescheiden door darmepitheelcellen . Het kan het oppervlak van de darm dekken en een beschermingsbarrière vormt die de normale stoffen van de normale stoffen onderhoudt en de normale substanties onderhoudt. Intestine . Goede darmbarrièrefunctie helpt het optreden van darmontsteking te verminderen en de algehele gezondheid van de darmen verder te verbeteren .

Potentieel anti-tumor effect

Recente studies hebben aangetoond dat de GC-C-receptor een belangrijke rol kan spelen bij de onderdrukking van intestinale tumoren . als een GC-C-agonist, linaclotide kan het potentieel hebben om darmontsteking te remmen en tumoren te activeren door dit mechanisme te activeren, dit mechanisme van optreden, deze mechanisme van optreden. Vereist meer onderzoek om verder te worden bevestigd .

Linaclotide (product name: Linzess ®) It is a medication used to treat constipation predominant irritable bowel syndrome (IBS-C) and chronic idiopathic constipation (CIC). As a guanylate cyclase C (GC-C) receptor agonist, it improves symptoms by increasing the secretion of intestinal fluid and accelerating intestinal peristalsis. Since obtaining FDA approval in 2012, Linaclotide has become one of the important treatment options in the field of gastroenterology. The mechanism of action of Linaclotide is closely related to its activation of GC-C receptors. GC-C receptor is a transmembrane protein located on the top membrane of intestinal epithelial cells, and its endogenous ligands are guanylin and uroguanylin. These peptide hormones activate GC-C receptors under physiological conditions, causing an increase in intracellular cyclic guanosine monophosphate (cGMP) levels, which in turn activates downstream CFTR (cystic fibrosis transmembrane conductance regulator) channels, leading to increased secretion of chloride ions and bicarbonate, accompanied by water entering the intestinal lumen, softening feces and promoting intestinal peristalsis. In the 1990s, scientists began studying the physiological functions of GC-C receptors and their roles in gastrointestinal diseases. Research has found that abnormalities in the GC-C signaling pathway are associated with diseases such as constipation and IBS-C, providing a theoretical basis for the development of drugs targeting GC-C receptors. The inspiration for Linaclotide's development was partly derived from bacterial heat stable enterotoxin (STa). STa is a toxin secreted by certain pathogenic Escherichia coli that can overactivate GC-C receptors, leading to severe secretory diarrhea. Scientists have realized that if a synthetic peptide can be designed to selectively activate GC-C receptors without causing excessive stimulation, it may be used to treat constipation. Based on this idea, researchers have begun to structurally modify natural GC-C agonists, such as guanosine protein and uridine protein, to Verbeter hun stabiliteit en selectiviteit .

Populaire tags: Linaclotide CAS 851199-59-2, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop