Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van pepstatine a in China. Welkom bij groothandel bulk pepstatine van hoge kwaliteit die hier in onze fabriek te koop is. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Pepstatine Ais een specifieke asparaginezuurproteaseremmer afgeleid van actinomyceten. Het is een iconisch klein molecuul geworden in proteaseonderzoek vanwege zijn unieke structuur, nauwkeurige remming en extreem hoge activiteit. Het is een hexapeptide dat in de kern twee zeldzame statineresiduen bevat, die de enzymatische katalytische overgangstoestand kunnen nabootsen en een stabiel 1:1-complex kunnen vormen met de actieve plaats van het doelenzym. Het vertoont nanomolaire-hoge activiteit tegen pepsine, cathepsine D/E, renine, enz., zonder kruis-remming van serine, cysteïne of metalloproteasen, en vertoont een uitstekende selectiviteit.
Onze producten Vorm
Pepstatine COA
 |
||
| Certificaat van analyse | ||
| Samengestelde naam | Pepstatine | |
| Cijfer | Farmaceutische kwaliteit | |
| CAS-nr. | 26305-03-3 | |
| Hoeveelheid | 37g | |
| Verpakking standaard | PE zak+Al-foliezak | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Kavelnr. | 202512090051 | |
| MFG | 9 december 2025 | |
| EXP | 8 december 2028 | |
| Structuur |
|
|
| Item | Enterprise-standaard | Analyse resultaat |
| Verschijning | Wit of bijna wit poeder | Conform |
| Watergehalte | Minder dan of gelijk aan 5,0% | 0.27% |
| Verlies bij drogen | Minder dan of gelijk aan 1,0% | 0.53% |
| Zware metalen | Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. |
| Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Zuiverheid (HPLC) | Groter dan of gelijk aan 99,0% | 99.90% |
| Enkele onzuiverheid | <0.8% | 0.24% |
| Totaal aantal microben | Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g | 93 |
| E. Coli | Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (door GC) | Minder dan of gelijk aan 5000 ppm | 617 ppm |
| Opslag | Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats onder de 2-8 graden | |
|
|
||
|
|
||
| Chemische formule | C34H63N5O9 | |
| Exacte massa | 685.46 | |
| Moleculair gewicht | 685.90 | |
| m/z | 685.46 (100.0%), 686.47 (36.8%), 687.47 (3.9%), 687.47 (2.7%), 687.47 (1.8%), 686.46 (1.1%) | |
| Elementaire analyse | C, 59.54; H, 9.26; N, 10.21; O, 20.99 | |
Pepstatine Ais een van de meest specifieke, hoogste- affiniteits- en meest gebruikte asparaginezuurproteaseremmers die tot nu toe bekend zijn. De structuur, geproduceerd als een metaboliet van actinomyceten, bevat unieke statineresiduen die nauwkeurig de substraatovergangstoestand in het katalytische centrum van asparaginezuurproteasen nabootsen en zich op een vrijwel onomkeerbare manier aan het enzym binden. Het vertoont nanomolaire remmende activiteit tegen pepsine, cathepsine D, renine, HIV-protease, -secretase en andere.
Met een hoge selectiviteit, lage kruis{0}}reactiviteit, stabiliteit en gebruiksgemak is het product geëvolueerd van een vroeg protease-medicijn naar toepassingen in de biochemie en moleculaire biologie, eiwitzuivering, onderzoek naar ziektemechanismen, screening van geneesmiddelen, virologie, neurowetenschappen, voedingswetenschappen en andere terreinen, en heeft het zichzelf gevestigd als een onvervangbaar klassiek klein{1}} hulpmiddel voor kleine moleculen in de biowetenschappen en medisch onderzoek.
Fundamenteel onderzoek naar biochemie en proteasefunctie
De meest centrale en klassieke toepassing ervan is de identificatie, classificatie en activiteitstest van asparaginezuurproteasen. De asparaginezuurproteasefamilie is breed betrokken bij fysiologische en pathologische processen, waaronder eiwitafbraak, antigeenpresentatie, apoptose en weefselremodellering. Hun activiteit wordt echter gemakkelijk beïnvloed door de pH, metaalionen en proteaseremmers, waardoor het voor traditionele detectiemethoden moeilijk wordt om enzymtypen te onderscheiden.
Het is zeer specifiek voor asparaginezuurproteasen en remt nauwelijks serine-, cysteïne- of metalloproteasen, waardoor het het gouden- standaardreagens is voor de classificatie en identificatie van enzymen.
Bij enzymatische karakterisering gebruiken onderzoekers het om de optimale pH en remmingsconstante te bepalenKi, bindingskinetiek en substraatspecificiteit van doelproteasen. Gradiëntconcentraties vanPepstatine Amaken een nauwkeurige berekening mogelijk van de enzym-remmer-affiniteit en classificatie van proteasen in canonieke of nieuwe asparaginezuurprotease-subtypen.
Het wordt ook gebruikt voor in situ lokalisatie van proteasen in weefsels en cellen. Gecombineerd met immunofluorescentie en histochemische kleuring van enzymen visualiseert het direct de verdeling van cathepsine D/E in lysosomen, cytoplasma en celmembranen, wat direct bewijs levert voor het begrijpen van de rol van protease in cellulaire homeostase.
Bovendien wordt het veel gebruikt in fysiologische protease-knockdown-modellen. Zonder de genexpressie te veranderen, remt het specifiek de enzymactiviteit om veranderingen in celfenotype, signaalroutes en eiwitafbraakprofielen waar te nemen, waarbij onderscheid wordt gemaakt tussen de effecten van 'enzymexpressieniveau' en 'enzymactiviteit' en een omkeerbare, controleerbare, dosisafhankelijke methode voor functionele validatie wordt geboden.
Eiwitextractie, zuivering en natuurlijke eiwitbescherming
In proteomics, structurele biologie en recombinante eiwitproductie is endogene proteaseafbraak een belangrijke oorzaak van lage opbrengst, structurele schade en activiteitsverlies. Biologische monsters (weefsels, cellen, bloed, microben) zijn rijk aan lysosomale proteasen die tijdens lyse snel doeleiwitten afbreken.
Door asparaginezuurproteasen efficiënt te remmen, is het product eenkernbestanddeelvan proteaseremmercocktailformuleringen.
Het wordt gewoonlijk gecombineerd met EDTA, leupeptine, PMSF, aprotinine, enz. om respectievelijk metalloproteasen, cysteïneproteasen en serineproteasen te blokkeren, waardoor een breed- spectrumbescherming wordt bereikt. Het product is stabiel in zowel zure als neutrale omgevingen en beschermt effectief membraaneiwitten, nucleaire eiwitten, cytoplasmatische eiwitten en uitgescheiden eiwitten, vooral geschikt voor de extractie van labiele, actieve enzymen met een lage- overvloed.
In de structurele biologie zijn zeer zuivere en conformationeel intacte eiwitten essentieel voor kristallisatie en cryo-EM-analyse. Het voorkomt degradatie tijdens de zuivering, zorgt voor een intacte primaire structuur, een stabiele conformatie van hogere{2}} orde en behouden enzymatische activiteit, waardoor het succes van de kristallisatie en de structurele resolutie worden verbeterd. Het is nu een standaardreagens in duizenden gepubliceerde onderzoeken naar de eiwitstructuur.
Onderzoek naar ziektemechanismen en oprichting van pathologische modellen
Het remt meerdere ziekte-gerelateerde asparagineproteasen en wordt veelvuldig gebruikt bij onderzoek naar ontstekingen, kanker, stofwisselingsziekten, auto-immuunziekten en neurodegeneratieve aandoeningen.
Bij kankeronderzoek correleert een hoge cathepsine D-expressie met tumorinvasie, metastase en een slechte prognose. Het product remt de invasie en migratie van kankercellen, vermindert de afbraak van de matrix en vermindert de angiogenese in vitro en in diermodellen, waardoor cathepsine D wordt gevalideerd als een belangrijke motor voor tumorprogressie. Het moduleert ook de autofagie-apoptose-balans in tumorcellen, ter ondersteuning van onderzoeken naar protease-afhankelijke celdoodroutes.
Bij nierziekten en hypertensie is renine - het snelheids-beperkende enzym van het renine-angiotensinesysteem - een asparaginezuurprotease.Pepstatine Aremt specifiek de renineactiviteit en blokkeert de productie van angiotensine, waardoor modellen voor hypertensieve remming mogelijk worden voor het screenen en evalueren van nieuwe doelwitten voor antihypertensiva.
Bij ontstekings- en immuunziekten nemen asparaginezuurproteasen deel aan antigeenverwerking, cytokinerijping en afgifte van ontstekingsmediatoren. Het vermindert weefselbeschadiging en -ontsteking, ondersteunt onderzoek naar de rol van protease bij artritis, longontsteking, enteritis en huidontsteking, en identificeert ontstekingsremmende doelen-.
Neurodegeneratieve ziekten en onderzoek naar de ziekte van Alzheimer
-secretase (BACE1) is een belangrijk asparaginezuurprotease dat het amyloïde precursoreiwit (APP) splitst om A-amyloïde te genereren, waarvan de aggregatie een kenmerk is van de ziekte van Alzheimer (AD). Het product remt -secretase aanzienlijk, waardoor het een essentieel hulpmiddel is bij onderzoek naar AD-mechanismen.
Door de A-productie te blokkeren, gebruiken onderzoekers het om neuronale overleving, synaptische functie, amyloïde plaque-afzetting en tau-hyperfosforylering te observeren, waardoor -secretase als therapeutisch doelwit wordt gevalideerd. Het vermindert ook de abnormale eiwitafbraak en oxidatieve stress in neuronen, wat onderzoek naar lysosomale disfunctie bij neurodegeneratie ondersteunt.
Hoewel een slechte penetratie van de bloed-hersenbarrière het directe klinische gebruik beperkt, is deze onvervangbaar voor doelvalidatie, het opstellen van modellen voor het screenen van geneesmiddelen en mechanistische studies op cel- en dierniveau, waarmee de basis wordt gelegd voor toekomstige hersenpenetrante, subtype-selectieve asparaginezuurproteaseremmers.
Virologisch onderzoek en screening van antivirale geneesmiddelen
Veel virussen zijn voor replicatie, rijping en afgifte afhankelijk van gastheer- of viraal gecodeerde asparaginezuurproteasen. Het meest prominente voorbeeld is HIV-protease, dat essentieel is voor de verwerking van virale polyproteïnen en de rijping van virionen en behoort tot de asparaginezuurproteasefamilie. Het remt HIV-protease en blokkeert de rijping van virionen, en werd veel gebruikt in vroege anti-HIV-screeningsmodellen voor geneesmiddelen.
Naast HIV helpt het onderzoek ook hoe andere virussen (waaronder sommige coronavirussen, herpesvirussen en hepatitis-gerelateerde virussen) gastheerproteasen exploiteren tijdens hun levenscyclus. Specifieke remming van asparaginezuurproteasen helpt bij het bepalen van de virale afhankelijkheid van deze enzymen, en ondersteunt breed- antivirale strategieën.
Bij de ontwikkeling van geneesmiddelenPepstatine Adient als een positieve controleremmer bij het screenen van krachtigere, laag{1}}zeer selectieve antivirale leadverbindingen met lage toxiciteit, waardoor het een standaardhulpmiddel wordt bij de vroege ontdekking van antivirale geneesmiddelen.
Voedingswetenschappen en industriële toepassingen
In de voedingsindustrie veroorzaken endogene asparaginezuurproteasen overmatige malsheid, verslechtering van de smaak, een zachte textuur en een verkorte houdbaarheid van vlees, vis en zuivelproducten tijdens opslag en verwerking. Als een natuurlijk verkregen proteaseremmer wordt het product gebruikt voor de controle van de voedselkwaliteit.
Bij de vleesverwerking reguleert het de proteolyse om de malsheid en het watervasthoudend vermogen- te verbeteren, terwijl wordt voorkomen dat bittere peptiden over- worden afgebroken. In zuivelproducten en gefermenteerde voedingsmiddelen regelt het de proteolyse tijdens de fermentatie om de textuur en smaak te stabiliseren. Het wordt ook gebruikt om de activiteit van asparagineprotease in voedingsmiddelen te detecteren, waarbij de versheid van grondstoffen, de verwerkingsintensiteit en de productstabiliteit worden beoordeeld, ter ondersteuning van de ontwikkeling van voedselkwaliteitsnormen.
Geneesmiddelenontdekking en doelvalidatie
Het product speelt drie cruciale rollen bij de moderne geneesmiddelenontdekking: hulpmiddelverbinding, positieve controle en doelvalidatiereagens.
Doelvalidatie: In cellulaire en diermodellen wordt remming van een asparaginezuurprotease door dit enzym gebruikt om te bepalen of het enzym een medicijnbaar doelwit is door de fenotypische verbetering te beoordelen.
Screeningcontrole met hoge- doorvoer: Het dient als een positieve controle om de betrouwbaarheid van de assay te valideren en de activiteit van verbindingen te evalueren in screenings van kleine- molecuulremmerbibliotheek.
Hulpmiddel voor structurele biologie: co-kristallisatie ervan met asparaginezuurproteasen levert complexe structuren van enzym-remmers op, waardoor bindingsholtes, sleutelresiduen en interactiemodi voor rationeel medicijnontwerp worden onthuld.
Veel goedgekeurde of in onderzoek zijnde antihypertensiva, anti--AD-, antivirale en kankermedicijnen vertrouwden erop voor vroege doelvalidatie en het vaststellen van modellen.
Als specifieke asparaginezuurproteaseremmer heeft het product kernvoordelen van natuurlijke oorsprong, hoge selectiviteit en lage toxiciteit. Met de vooruitgang op het gebied van de levenswetenschappen en de medische technologie blijft het toepassingsbereik zich uitbreiden, met brede perspectieven gericht op drie belangrijke richtingen: structurele wijziging, uitbreiding van toepassingen en optimalisatie van het leveringssysteem.
Structurele wijziging voor betere prestaties en bredere toepassing
De huidige beperkingen van het product zijn onder meer een slechte oplosbaarheid in water en een lage biologische beschikbaarheid. Toekomstige ontwikkeling concentreert zich op structurele modificatie: het introduceren van hydrofiele aminozuurresiduen of het vervangen van zijketengroepen om de oplosbaarheid en targeting aanzienlijk te verbeteren, terwijl de hoge remmende activiteit behouden blijft. Conjugatie met hydrofiele groepen zoals glutamaat kan bijvoorbeeld de oplosbaarheid en de remmende efficiëntie aanzienlijk verbeteren, waardoor in vivo toepassingen worden ondersteund en de ontwikkeling van subtype-selectieve remmers mogelijk wordt gemaakt.
Uitgebreide toepassingsscenario's en interdisciplinaire-waarde
In fundamenteel onderzoek blijft het een kerninstrument voor het ontleden van asparaginezuurproteasemechanismen en zal het een grotere rol spelen bij het identificeren van nieuwe proteasen naarmate de proteomica vooruitgang boekt. In de geneeskunde begint het potentieel ervan op het gebied van epilepsie, malaria en andere ziekten zich te ontwikkelen, wat de beeldvorming van ziekten en doelvalidatie ondersteunt. In de voedingsindustrie zal het verder worden gebruikt voor kwaliteitscontrole en versheidsdetectie, in lijn met de ontwikkeling van groene voeding.
Geïntegreerde leveringstechnologieën voor klinische vertaling
Nanotechnologie en gerichte toedieningssystemen kunnen een slechte penetratie van de bloed-hersenbarrière en een korte in vivo halfwaardetijd overwinnen. De productgeconjugeerde nanodragers maken nauwkeurige targeting op laesies en verbeterde biologische beschikbaarheid mogelijk, waardoor de overgang van een onderzoeksreagens naar een klinisch kandidaatmolecuul wordt gestimuleerd en nieuwe therapeutische benaderingen worden geboden voor neurodegeneratieve ziekten, kanker en andere aandoeningen.
Veelgestelde vragen
Wat doet Pepstatine A?
+
-
Pepstatine Aonderdrukte dosisafhankelijk de vorming van multinucleaire osteoclasten. Deze remming van de formatie beïnvloedde alleen de osteoclastcellen, dwz niet de osteoblast-achtige cellen. Bovendien onderdrukte pepstatine A ook dosisafhankelijk de differentiatie van pre-osteoclastcellen naar mononucleaire osteoclastcellen-.
Hoe Pepstatine A op te lossen?
+
-
Het kan worden opgelost bij1 mg/ml in 10% (v/v) azijnzuur in methanol(9:1 methanol:azijnzuur). De opname van azijnzuur is noodzakelijk om dit peptide in methanol of DMSO op te lossen. Het is opgelost in een concentratie van 1-2 mg/ml in ethanol, maar er kan warmte nodig zijn voor een volledige oplossing.
Is Pepstatine A-cel permeabel?
+
-
Een cel-doorlaatbaarmethylesterderivaat van Pepstatine A dat werkt als een krachtige, niet-competitieve analoge remmer van -overgangs-secretase.
Is pestatine een competitieve remmer?
+
-
Pepstatine A bleek een krachtige competitieve remmer van de meeste asparaginezuurproteasen te zijn, maar een zwakke renineremmer.. Later werd ontdekt dat het bijna alle zure proteasen met een hoge potentie remt en als zodanig een waardevol onderzoeksinstrument is geworden, evenals een veel voorkomend bestanddeel van proteaseremmercocktails.
Is pepstatine oplosbaar in water?
+
-
Pepstatine A is oplosbaar in DMSO of in ethanol:azijnzuur (9:1) bij een concentratie van 1 mg/ml. Pepstatine A isonoplosbaar in waterevenals een waterige buffer bij een bijna neutrale pH.
Populaire tags: pepstatine a, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop