Epitaal(link:https://www.bloomtechz.com/synthetisch-chemisch/PEPTIDE/epitalon-Powder-Cas-307297-39-8.html) is een peptidemolecuul waarvan wordt aangenomen dat het een goede biologische activiteit en potentiële medicinale waarde heeft. Momenteel is het onderzoek naar epitalonpeptide vooral gericht op de toepassing ervan als antiverouderingsmiddel.
Epitalon kan de lengte van telomeren aan de uiteinden van chromosomen verlengen door telomerase te activeren, waardoor de proliferatie en regeneratie van stamcellen positief wordt beïnvloed. Studies hebben aangetoond dat Epitalon schadelijke oxidatieve stress aanzienlijk kan remmen, DNA-schade kan verminderen en de expressie van insulineachtige groeifactor-1 (IGF-1) kan reguleren en uiteindelijk het effect kan bereiken van het verminderen van de snelheid van veroudering en verlenging van de levensduur.
Bovendien heeft Epitalon ook immunomodulerende en neuroprotectieve effecten. Epitalon kan de menselijke immuniteit versterken en de herkenning en klaring van heterogene en zelf-antigenen door het lichaam bevorderen. Bovendien kan Epitalon ook neuronale celdood en neurodegeneratie verminderen, waardoor neuroprotectieve effecten worden bereikt. Epitalon heeft ook kankerbestrijdende effecten en oefent zijn effecten uit door de celcyclus te reguleren, celapoptose te bevorderen en de proliferatie van tumorcellen te remmen.
|
|
|
Epitalon is een lichaamsversterker, een polypeptideverbinding die is samengesteld uit vier aminozuren alanine (Ala), glutaminezuur (Glu), asparagine (Asp) en lysine (Lys). De synthesemethoden van Epitalon zijn hoofdzakelijk onderverdeeld in chemische synthese en biosynthese.
Chemische synthesemethode:
Epitalon is een peptide dat is samengesteld uit vier aminozuren met de molecuulformule C14H22N4O9. Epitalon kan de afgifte van menselijk groeihormoon bevorderen, waardoor veroudering wordt vertraagd, de slaap wordt verbeterd en de immuniteit wordt verbeterd.
1. Bereiding van reactanten:
De reactanten voor de synthese van Epitalon omvatten vier aminozuren, alanine (Ala), glutaminezuur (Glu), asparagine (Asp) en lysine (Lys), evenals acylerende reagentia zoals Boc-Lys-OtBu en Asp (OtBu) 2 enzovoort. De zuiverheid van deze aminozuren en reagentia moet hoger zijn dan 99 procent, anders wordt de kwaliteit van het product aangetast.
2. Chemische synthesestappen
2.1 Synthese van alanine-4-hydroxyboterzuuranhydride (Ala-Hyp):
First, mix alanine (Ala) and 4-hydroxybutyric anhydride (Hyp-OtBu), and carry out acylation reaction with an activator such as DCC, EDC, etc. under anhydrous environment to generate alanine-4-hydroxybutyric anhydride (Ala-Hyp). The final product was white crystals with >95 procent zuiverheid.
2.2 Synthese van Ala-Hyp-Glu-OtBu:
The synthesized alanine-4-hydroxybutyric anhydride and glutamic acid-butyrate (Glu-OtBu) were mixed in proportion, and then underwent multiple condensation reactions in anhydrous environment to obtain Ala-Hyp-Glu-OtBu. The final product is a white powder with a purity >95 procent
2.3 Synthese van Epitalon:
Voeg Asp(OtBu)2 en Boc-Lys-OtBu toe aan het condensatiereactiesysteem in de vooraf ontworpen volgorde en onderga meerdere condensatiereacties om Epitalon te verkrijgen. Het proces is als volgt:
A. Ontschermingsgroepreactie:
Eerst werd de Asp(OtBu)2 ontschermd en werd de beschermende groep van Asp(OtBu)2 verwijderd met behulp van natriumhydroxide (NaOH) en trichloorazijnzuur (TCA) om structurele Asp-eenheden te genereren en tegelijkertijd BuOt vrij te maken. De reactietijd was 1 uur en de temperatuur was kamertemperatuur. Voer na de reactie zuur-base-neutralisatie uit, voeg een grote hoeveelheid verzadigde natriumchloride-oplossing toe, precipiteer vervolgens met ethanol en droog onder vacuüm om Asp als een witte vaste stof te verkrijgen.
B. condensatie reactie:
Voeg Asp en Ala-Hyp-Glu-OtBu toe aan het condensatiereactiesysteem en voer vervolgens meerdere condensatiereacties uit om Epitalon te verkrijgen. Dit proces moet worden gedaan door middel van verschillende behandelingen.
De eerste stap: verwijder de Ala-Hyp-beschermgroep:
Eerst werd Ala-Hyp-Glu-OtBu opgelost in methanol, trichloorazijnzuur (TCA) en water werden toegevoegd om de beschermende Hyp-OtBu-groep te verwijderen die werd gebruikt om de aminogroep te beschermen om Ala-Hyp-Glu-OH te genereren. De reactie moet bij kamertemperatuur worden uitgevoerd en de reactieoplossing wordt na de reactie behandeld met NaOH om de zuurgraad te neutraliseren.
De tweede stap: verwijder de Glu-OtBu-beschermgroep:
Daarna, na grondig drogen, werd Ala-Hyp-Glu-OH gemengd met Boc-Lys-OtBu, trichloorazijnzuur en water werden opnieuw toegevoegd en de reactie werd uitgevoerd bij kamertemperatuur. Deze reactie verwijdert de Glu-OtBu-beschermende groep om Ala-Hyp-Glu-Lys(Boc)-OtBu te genereren.
De derde stap: verwijder de Lys-beschermgroep:
Ten slotte verwijdert het toevoegen van trichloorazijnzuur, water en methanol de beschermende Boc-Lys-OtBu-groep om Epitalon te genereren. De reactie moet bij kamertemperatuur worden uitgevoerd en de reactieoplossing wordt na de reactie behandeld met NaOH om de zuurgraad te neutraliseren.
3. Resultaatanalyse:
Het Epitalon-product wordt uiteindelijk verkregen, dat kan worden gekarakteriseerd en gezuiverd door verschillende analytische methoden. Parameters zoals zuiverheid, onzuiverheden en gewicht kunnen bijvoorbeeld worden bepaald met behulp van zuiveringsmethoden zoals de European Pharmacopoeia (EP) of de United States Pharmacopeia (USP).
4. Samenvatting:
Epitalon is een bodybooster die is samengesteld uit de vier aminozuren alanine, glutaminezuur, asparagine en lysine. De chemische synthesemethode van Epitalon omvat voornamelijk de synthesemethode in de vaste fase en de synthesemethode in de vloeibare fase, die verschillende aminozuren aan elkaar moeten koppelen door middel van meerstapsreacties. Dit proces vereist een zorgvuldige controle van de reactieomstandigheden en zuiveringstechnieken om zeer zuivere producten te garanderen.
Biosynthetische methode:
De biosynthesemethode is om de biokatalyse van micro-organismen of synthetische enzymen te gebruiken om Epitalon te bereiden, inclusief fermentatie en enzymkatalyse.
1. Fermentatiemethode: Fermentatiemethode is een biosynthetische methode waarbij gebruik wordt gemaakt van het transgene micro-organisme Escherichia coli om Epitalon tot expressie te brengen. Plaats eerst de Epitalon-gensequentie in Escherichia coli en kweek deze in massa voor expressie. Vervolgens worden verschillende zuiveringstechnieken zoals ionenuitwisselingschromatografie en gelchromatografie gebruikt om uiteindelijk zuivere producten te verkrijgen. Specifieke stappen zijn als volgt:
1.1 Selecteer de juiste gastheerbacterie:
Om Epitalon te synthetiseren, is het noodzakelijk om een geschikte gastheerstam voor expressie te selecteren. Veelgebruikte gastheerbacteriën zijn Escherichia coli (Escherichia coli), gist (Saccharomyces cerevisiae) en schimmels (Aspergillus oryzae). Bij het selecteren van gastheerbacteriën moet worden overwogen of de gastheerbacteriën het vermogen hebben om eiwitten efficiënt te synthetiseren, of ze eiwitten correct kunnen vouwen en modificeren en of ze doelproducten met een hoge opbrengst kunnen produceren.
1.2 Ontwerp gensequentie en kloon:
Nadat de gastheerbacteriën zijn geselecteerd, moet de Epitalon-gensequentie (inclusief alanine-, glutaminezuur-, asparagine- en lysinebase-sequenties) in de gastheerbacteriën worden ingebracht door middel van DNA-recombinatietechnologie. Gewoonlijk wordt de gensequentie gekloneerd in een expressievector die elementen omvat zoals promotor- en terminatorsequenties en een selecteerbare antibiotische merker.
1.3 Expressie en zuivering:
Nadat het klonen is voltooid, wordt de expressievector getransformeerd in de gastheerbacterie en vervolgens gekweekt. Tijdens het kweekproces zullen de gastheerbacteriën Epitalon synthetiseren volgens de gensequentie in de expressievector. Zodra het product in voldoende hoeveelheid is geproduceerd, kan het door verschillende zuiveringsmethoden uit de cellen worden geïsoleerd en wordt zeer zuiver Epitalon verkregen.
2. Enzym-gekatalyseerde methode: De enzym-gekatalyseerde methode is om Epitalon te synthetiseren door verschillende aminozuren aan verschillende enzymen te koppelen. L-glutamaat-5-aminase wordt bijvoorbeeld gebruikt om de reactie van glutamaat en butyraat te katalyseren om Glu-OtBu te synthetiseren. Gebruik vervolgens L-asparaginase om de condensatiereactie van asparagine en Ala-Hyp-Glu-OtBu te katalyseren om Epitalon te verkrijgen.
De synthesemethoden van Epitalon zijn hoofdzakelijk onderverdeeld in chemische synthese en biosynthese. Chemische synthese is momenteel de meest gebruikte Epitalon-synthesemethode. Biosynthese is het bereiden van Epitalon door biokatalyse van micro-organismen of synthetische enzymen, inclusief fermentatie en enzymkatalyse. Hoewel biosynthetische methoden een groot potentieel hebben, zijn verder onderzoek en optimalisatie nog steeds nodig. Epitalon is een potentieel medicijn met brede toepassingsmogelijkheden, dat kan worden gebruikt op het gebied van antiveroudering, immuunregulatie, neuroprotectie en behandeling van kanker. Tegelijkertijd kan Epitalon ook worden gebruikt als gezondheidsvoeding en gezondheidszorgproduct om consumenten te helpen veroudering tegen te gaan, de immuniteit te verbeteren en het risico op ziekte te verminderen. Hoewel het onderzoek naar Epitalon nog in de kinderschoenen staat, wordt aangenomen dat Epitalon met het diepgaande onderzoek naar het mechanisme en de functie ervan een belangrijk medicijn- en gezondheidsproduct zal worden.