Articaïne HCl, is de chemische formule C13H20N2O3S·HCl, CAS 23964-57-0. Is een lokaal anestheticum dat veel wordt gebruikt bij tandheelkundige en andere chirurgische ingrepen. Het is de hydrochloridezoutvorm van articaïne en heeft een unieke reeks chemische eigenschappen. Het is een structuur met vier ringen bestaande uit een benzeenring, een thiofeenring, een methylpropylaminocarboxylgroep en een alkylgroep. Bezit een chiraal koolstofatoom, dus er bestaan twee enantiomeren: (S)-Articaïne HCl en (R)-Articaïne HCl. Het is in de vorm van hydrochloride, dus het is zuur. Wanneer Articaïne HCl wordt opgelost in water, valt het volledig uiteen in positief geladen articaïnekationen en chloride-ionen (Cl-). Dit dissociatieproces is een omkeerbare reactie die afhangt van het zuur-base-evenwicht in de oplossing. Verschillende enantiomeren hebben verschillende optische activiteitseigenschappen, waaronder (S)-Articaïne HCl specifieke optische activiteit heeft. De oplosbaarheid kan variëren bij verschillende pH-waarden. Onder zure omstandigheden kan de oplosbaarheid iets afnemen, terwijl in alkalische omgevingen de oplosbaarheid hoger kan zijn. Daarom moet de pH-waarde van de oplossing worden aangepast aan de specifieke behoeften en omstandigheden wanneer het geneesmiddel wordt geformuleerd en gebruikt.
(Productlink1:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/articaine-hcl-powder-cas-23964-57-0}.html
(Productlink2:https://www.bloomtechz.com/synthetic-chemical/api-researching-only/articaine-hydrochloride-powder-cas-23964-57-0.html)
Articaïne HCl heeft verdovende en pijnstillende eigenschappen. De moleculaire structuur is als volgt:
1. Waterstof- en ionische bindingen:
Er zijn waterstofbruggen en ionische bindingen in het molecuul van Articaïne HCl. Waterstofbindingen zijn zwakke bindingen gevormd door waterstofatomen in articaïne en elektronegatieve atomen in andere moleculen (zoals zuurstof, stikstof, enz.). Deze waterstofbruggen vergemakkelijken de interactie tussen articaïne en andere moleculaire structuren, zoals de binding van geneesmiddelen aan receptoren. Tegelijkertijd vormen de kationische delen in Articaine HCl ionische bindingen met de anionische delen zoals chloride-ionen.
2. Structurele kenmerken:
De moleculaire structuur van Articaine HCl kan vanuit twee aspecten worden geanalyseerd: het organische deel en het kationische deel.
- Organische sectie:
Het organische deel van Articaine HCl bestaat uit een benzeenring, een thiofeenring, een methylpropylaminocarboxylgroep en een alkylgroep. Aan de benzeenring zijn een methylgroep en een propylaminocarboxylgroep bevestigd. Aan de thiofeenring zit een methylgroep. De alkylgroep is bevestigd aan een koolstofatoom op de thiofeenring. Deze organische groepen geven Articaïne HCl farmaceutische activiteit en biologische eigenschappen.
- Kationisch deel:
Articaïne HCl is het hydrochloridezout dat wordt gevormd door de reactie van articaïne met zoutzuur. Het bevat een positief geladen articaïnekation en een chloride-ion (Cl-). Dit kationische deel is verantwoordelijk voor de interactie met de anesthetische doelplaatsen, waardoor een lokaal anesthetisch effect wordt geproduceerd.
3. Driedimensionale structuur:
Articaïne HCl-moleculen bevatten chirale koolstofatomen, dus er zijn twee enantiomeren: (S)-Articaïne HCl en (R)-Articaïne HCl. Deze twee isomeren zijn spiegelbeelden in ruimtelijke configuratie en hebben dezelfde chemische samenstelling, maar hun chemische en biologische eigenschappen kunnen enigszins verschillen.
Articaïne HCl is een lokaal anestheticum dat een verdovend effect heeft en pijnverlichting biedt door lokale toepassing. Farmacokinetiek beschrijft het proces van absorptie, distributie, metabolisme en uitscheiding van geneesmiddelen in het lichaam.
1. Absorptie:
Articaïne HCl wordt voornamelijk geabsorbeerd door lokale anesthesie en infiltratieanesthesie van lokale weefsels. Het dringt snel door zenuwweefsel en andere weefsels en bereikt snel de plaats van actie. Absorptie is snel en bereikt doorgaans binnen enkele minuten de piekconcentratie.
2. Distributie:
Articaïne HCl wordt wijd verspreid in het lichaam, inclusief zenuwweefsel, spierweefsel en andere weefsels. Het kan de bloed-hersenbarrière passeren en het centrale zenuwstelsel binnendringen. Het grotere distributievolume (Vd) van Articaïne HCl kan verband houden met de lipofiliciteit ervan.
3. Metabolisme:
Articaïne HCl wordt in de lever gemetaboliseerd tot verschillende metabolieten. De belangrijkste metabole route is de omzetting van articaïne HCl in articaïnezuurmethylester en andere metabolieten door de werking van esterasen zoals cholinesterase in de lever. Deze metabolieten kunnen verder worden gemetaboliseerd door enzymsystemen in de lever.
4. Excretie:
Articaïne HCl en zijn metabolieten worden voornamelijk uitgescheiden via de nieren en uitgescheiden via de urine. Ongeveer 80-90 procent van de dosis wordt in niet-gemetaboliseerde vorm uitgescheiden in de urine. De uitscheidingshalfwaardetijd (t1/2) van niet-gemetaboliseerd articaïne HCl in de urine is ongeveer 1,5 tot 2,5 uur.
5. Beïnvloedende factoren:
Verschillende factoren kunnen de farmacokinetiek van Articaïne HCl beïnvloeden, waaronder individuele verschillen, leeftijd, geslacht, leverfunctie, nierfunctie en interacties met andere geneesmiddelen. Individuele verschillen kunnen leiden tot verschillen in de absorptie en klaring van Articaïne HCl bij verschillende patiënten. Leeftijd en geslacht kunnen het metabolisme en de uitscheiding van geneesmiddelen beïnvloeden. Lever- en nierinsufficiëntie kunnen de snelheid van het metabolisme en de uitscheiding van Articaïne HCl beïnvloeden. Interacties met andere geneesmiddelen kunnen de farmacokinetiek van Articaïne HCl veranderen.
|
|
|
Articaïne HCl is een medicijn dat veel wordt gebruikt bij tandheelkundige procedures en lokale anesthesie. Het behoort tot de amideklasse van lokale anesthetica en heeft unieke farmacologische eigenschappen in vergelijking met andere veelgebruikte lokale anesthetica zoals lidocaïne en procaïne.
1. Farmacologisch mechanisme:
De farmacologische effecten van Articaïne HCl worden voornamelijk gerealiseerd door het natriumkanaal op het zenuwcelmembraan te blokkeren. Het blokkeert de geleiding van zenuwimpulsen door het binnendringen van natriumionen in zenuwcellen te remmen, waardoor een lokaal anesthetisch effect ontstaat. Vergeleken met traditionele lokale anesthetica heeft Articaïne HCl een sterkere affiniteit voor natriumkanalen, een sneller begin en een langere werkingsduur.
2. Narcotische effecten:
De belangrijkste anesthetische effecten van Articaine HCl zijn lokale anesthesie, infiltratieanesthesie en plaatselijke anesthesie. Het lokale anesthetische effect wordt bereikt door directe injectie van Articaïne HCl in het doelgebied, vaak gebruikt in verschillende tandheelkundige procedures en behandelingen. Het infiltratie-anesthesie-effect wordt bereikt door Articaïne HCl in het doelgebied rond het lokale weefsel te injecteren, geschikt voor kleine operaties en behandelingen. Het plaatselijke verdovingseffect wordt bereikt door Articaïne HCl op het slijmvliesoppervlak te sproeien of uit te smeren, dat gewoonlijk wordt gebruikt voor plaatselijke verdoving van het tandvlees en het mondslijmvlies.
3. Farmacokinetische kenmerken:
Articaïne HCl wordt gekenmerkt door snelle absorptie en snel verdovend effect. Het dringt snel door weefsels en bereikt binnen enkele minuten de piekconcentratie. Articaïne HCl heeft een hoge biologische beschikbaarheid van ongeveer 90 procent. Het heeft een lage eiwitbinding van slechts 20 procent, wat betekent dat het in vrije vorm in het bloed voorkomt. Articaïne HCl wordt voornamelijk gemetaboliseerd door de lever, omgezet in meerdere metabolieten en uitgescheiden via de nieren.
4. Veiligheid en bijwerkingen:
Articaïne HCl wordt algemeen beschouwd als een veilige en effectieve plaatselijke verdoving. Het heeft relatief weinig bijwerkingen en de meeste zijn tijdelijk en omkeerbaar. Vaak voorkomende bijwerkingen zijn lokale irritatie, gevoelloosheid, spiertrillingen, duizeligheid, misselijkheid en braken. Ernstige allergische en neurotoxische reacties zijn zeer zeldzaam.
5. Gebruik en toepassingen:
Articaïne HCl wordt veel gebruikt in tandheelkundige procedures en behandelingen. Het kan worden gebruikt bij tandextractie, wortelkanaalbehandeling, restauratie en parodontale chirurgie enz. Articaïne HCl kan ook worden gebruikt in combinatie met andere geneesmiddelen zoals vasoconstrictoren en epinefrine om de duur van lokale anesthesie te verlengen en hemostase te verbeteren.
6. Speciale overwegingen voor de populatie:
Voor speciale populaties, zoals kinderen, ouderen en zwangere vrouwen, vereist het gebruik van Articaïne HCl speciale aandacht en voorzichtigheid. Bij het toedienen van lokale anesthesie aan kinderen moet de dosis worden aangepast aan leeftijd en gewicht en moeten bijwerkingen nauwlettend worden gevolgd. Ouderen en zwangere vrouwen moeten bijzonder voorzichtig zijn bij het gebruik van Articaïne HCl en moeten het gebruiken onder begeleiding van een arts.