Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van cefpodoxime proxetil-poeder in China. Welkom bij groothandel bulk cefpodoxime proxetil-poeder van hoge kwaliteit dat hier in onze fabriek te koop is. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Cefpodoxime Proxetil-poederis een orale derde- generatie cefalosporine-antibioticumgrondstof. Als precursorgeneesmiddel is het ontworpen om de biologische beschikbaarheid aanzienlijk te verbeteren. De kenmerken en kwaliteit van deze poedervorm zijn strikt bepaald op basis van de medische toepassing ervan. Het wordt gewoonlijk aangeboden als fijn wit tot gebroken{4}}wit kristallijn of amorf poeder. In termen van chemische structuur verbetert het, door de introductie van een tert-pentyloxymethylester aan de carboxylgroep van de actieve ouderkern Cefpodoxim, de oplosbaarheid van lipiden en de intestinale absorptiesnelheid van het medicijn aanzienlijk. Na orale toediening wordt de esterbinding snel gehydrolyseerd door esterase in het maagdarmkanaal en het bloed, waardoor het oorspronkelijke actieve ingrediënt Cefpodoxime met sterke antibacteriële activiteit vrijkomt. Dit actieve ingrediënt vertoont breed-antibacteriële effecten door de synthese van bacteriële celwandmucopolysachariden efficiënt te remmen, en is het belangrijkste uitgangsmateriaal voor het bereiden van overeenkomstige preparaten voor de behandeling van infecties in de luchtwegen, het urinestelsel, de huid en zachte weefsels.
Aanvullende informatie van chemische verbinding:
| Productnaam | Cefpodoxime Proxetil-poeder | Cefpodoxime Proxetil-tabletten | Cefpodoxime Proxetil-vloeistof | Cefpodoxime Proxetil-capsules |
| Producttype | Poeder | Tabletten | Vloeistof | Capsules |
| Productzuiverheid | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% |
| Productspecificaties | Aanpasbaar | Aanpasbaar | Aanpasbaar | Aanpasbaar |
| Productpakket | Aanpasbaar | Aanpasbaar | Aanpasbaar | Aanpasbaar |
Onze productvorm
Cefpodoxime Proxetil +. COA
 |
||
Certificaat van analyse |
||
|
Samengestelde naam |
Cefpodoxime Proxetil | |
|
CAS-nr. |
87239-81-4 | |
|
Cijfer |
Farmaceutische kwaliteit | |
|
Hoeveelheid |
Aangepast | |
|
Verpakking standaard |
Aangepast | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Kavelnr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 januarie 2025 |
|
|
EXP |
8 januarie 2029 |
|
|
Structuur |
|
|
| TESTSTANDAARD | GB/T24768-2009 Industrie. Stnndard | |
|
Item |
Enterprise-standaard |
Analyse resultaat |
|
Verschijning |
Wit of bijna wit poeder |
Conform |
|
Watergehalte |
Minder dan of gelijk aan 4,5% |
0.30% |
| Verlies bij drogen |
Minder dan of gelijk aan 1,0% |
0.15% |
|
Zware metalen |
Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm |
N.D. |
|
Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Zuiverheid (HPLC) |
Groter dan of gelijk aan 99,0% |
99.5% |
|
Enkele onzuiverheid |
<0.8% |
0.48% |
|
Residu bij ontsteking |
<0.20% |
0.064% |
|
Totaal aantal microben |
Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (door GC) |
Minder dan of gelijk aan 5000 ppm |
400 ppm |
|
Opslag |
Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats bij -20 graden |
|
|
|
||
Otitis media
Naast de hierboven genoemde acute otitis media, kan voor sommige gevallen van acute exacerbatie van chronische otitis mediacefpodoxime proxetil poederkan ook antibacteriële effecten uitoefenen, de ontsteking van het middenoorslijmvlies verminderen, het gehoor verbeteren en symptomen zoals afscheiding uit de gehoorgang verminderen. Bij de behandeling van chronische otitis media kan dit medicijn worden gebruikt in combinatie met andere behandelmethoden zoals oorirrigatie en lokale medicatie om de effectiviteit van de behandeling te verbeteren.
Paranasale sinusitis
Inclusief acute sinusitis en acute exacerbatie van chronische sinusitis. Patiënten ervaren vaak symptomen zoals verstopte neus, etterende afscheiding, hoofdpijn en verminderd reukvermogen. Cefotaximester droge suspensie kan worden gebruikt voor de behandeling van bacteriële infecties die sinusitis veroorzaken, de afvoer van pus uit de sinussen bevorderen, ontsteking van het sinusslijmvlies verminderen en de symptomen verlichten. Bij patiënten met chronische sinusitis kan langdurig gebruik van dit medicijn voor preventieve behandeling de frequentie van acute aanvallen verminderen.
Acute eenvoudige gonokokkencervicitis
Acute eenvoudige gonokokkencervicitis is een cervicale ontsteking veroorzaakt door Neisseria gonorrhoeae. Patiënten kunnen last krijgen van verhoogde vaginale afscheiding, een etterig uiterlijk, vergezeld van geur, en soms symptomen zoals pijnlijke geslachtsgemeenschap en bloeding. Cefotaximester droge suspensie heeft een goede antibacteriële werking tegen Neisseria gonorrhoeae en kan acute eenvoudige gonokokkencervicitis effectief behandelen, ziekteverwekkers elimineren en de symptomen verlichten. Tijdens het behandelingsproces moeten seksuele partners gelijktijdig worden behandeld om kruisbesmetting te voorkomen.
Perianale periartritis veroorzaakt door Neisseria gonorrhoeae
Wanneer Neisseria gonorrhoeae de perianale huid en het slijmvlies infecteert, kan dit perianale ontsteking veroorzaken en kunnen patiënten symptomen ervaren zoals roodheid, pijn en jeuk rond de anus, soms vergezeld van etterende afscheiding. Cefotaximester droge suspensie kan Neisseria gonorrhoeae doden, perianale infectie onder controle houden, symptomen verlichten en genezing bevorderen. Tijdens de behandeling moet aandacht worden besteed aan het handhaven van reinheid en hygiëne rond de anus om krabben te voorkomen.
Cefpodoxime Proxetil is een belangrijk oraal cefalosporinegeneesmiddel en er zijn verschillende methoden om de poedervorm ervan te synthetiseren. Elke methode heeft zijn eigen unieke reactiepad, conditieoptimalisatie en kwaliteitscontrolepunten. Hieronder volgen enkele veelgebruikte synthesemethoden en hun gedetailleerde beschrijvingen:
Klassieke chemische synthesemethode
1. Introductie van uitgangsmaterialen en zijketens
Uitgangsmateriaal: 7-Als uitgangsmateriaal wordt aminocefalosporaanzuur (7-ACA) gebruikt, dat een lactamring en een aminogroep in de structuur bevat, waardoor latere modificatie gemakkelijk mogelijk is.
Introductie van de zijketen: De zijketen is verbonden met de 7-aminogroep van 7-ACA via de acyleringsreactie van MAEM ((S) - benzothiazool-2-yl - (2-amino-4-thiazolyl) (methoxyimino)thioacetaat). Deze stap moet worden uitgevoerd bij lage temperatuur (0-5 graden), met gebruik van dichloormethaan of N,N-dimethylformamide als oplosmiddelen, triethylamine of DIPEA als basiskatalysatoren, en een reactietijd van ongeveer 2-4 uur. Deze reactie verloopt via een nucleofiel substitutiemechanisme om het tussenproduct cefpodoximezuur te genereren.
2. Carboxylverestering
Veresteringsreagens: IPOC (1- (isopropoxycarbonyloxy) ethyl) wordt gebruikt om de 4-carboxylgroep van cefpodoximzuur te veresteren om de lipideoplosbaarheid en orale absorptie ervan te verbeteren.
Veresteringsomstandigheden: In watervrij acetonitril worden IPOC-I (1-joodethylisopropylcarbonaat) en kaliumcarbonaat als basen toegevoegd en de reactie wordt gedurende 6-8 uur bij 40-50 graden uitgevoerd. Dit proces vindt plaats via een substitutiemechanisme, waarbij carbonaatbindingen worden gevormd en bijproducten van kaliumjodide vrijkomen.
3. Verwijdering van beschermende groepen
Beschermende groep: De chlooraceetamidegroep wordt vaak geïntroduceerd als een tijdelijke beschermende groep bij de synthese van cefuroximaxetil, die uiteindelijk moet worden verwijderd door thioureumlyse.
Verwijderingsomstandigheden: Voeg overtollig thioureum toe aan DMA (N, N--dimethylaceetamide) en laat 3-5 uur reageren bij 60-70 graden. Thioureum tast de koolstofchloorbinding van chlooracetamide aan en produceert thioacetamide en waterstofchloride, waarvan de laatste door thioureum wordt geneutraliseerd.
4. Kristallisatiezuivering en drogen
Kristallisatieomstandigheden: Nadat de reactie is voltooid, kan kristallisatie worden geïnduceerd door het toevoegen van een anti-oplosmiddel of door een gemengd oplosmiddel te gebruiken voor herkristallisatie om de zuiverheid te verbeteren.
Droogomstandigheden: Droog het nattecefpodoxime proxetil poederonder vacuümomstandigheden bij een geschikte temperatuur (zoals 40 graden) totdat het vochtgehalte voldoet aan de vereisten van de farmacopee.
Verkenning Groene Syntheseroute
1. Enzymatische verestering
Katalysatorselectie: Gebruik geïmmobiliseerde lipase (zoals CALB) in plaats van traditionele chemische basen om de veresteringsreactie van cefpodoximezuur en IPOC te katalyseren.
Reactieomstandigheden: Voeg geïmmobiliseerd CALB toe aan een mengsel van tert-butanol en wateroplosmiddel, en controleer de temperatuur en rotatiesnelheid voor de reactie. Enzymatische katalyse heeft een hoge selectiviteit, kan nevenreacties vermijden en kan worden gerecycled om de kosten te verlagen.
2. Ionisch vloeistofsysteem
Selectie van oplosmiddelen: Gebruik ionische vloeistoffen (zoals [BMIM] PF ₆) in plaats van traditionele organische oplosmiddelen om een éénpotsreactie van MAEM-acylatie en verestering te bereiken.
Reactievoordelen: Ionische vloeistoffen hebben een goede oplosbaarheid en thermische stabiliteit, kunnen het gebruik van oplosmiddelen verminderen en kunnen worden hergebruikt. De éénpotmethode vereenvoudigt de processtroom en verbetert de opbrengst.
Procesoptimalisatie en kwaliteitsborging
1. Sleutelparametercontrole
Temperatuurcontrole: Elke stap van de reactie vereist strikte temperatuurcontrole om een soepel verloop te garanderen en nevenreacties te voorkomen. MAEM-acylatie vereist bijvoorbeeld een lage temperatuur om hydrolyse te voorkomen, terwijl de veresteringsreactie een gematigde temperatuur vereist om de reactie te versnellen.
PH-aanpassing: Door de pH-waarde van het reactiesysteem aan te passen, worden de reactieomstandigheden geoptimaliseerd. Acyleringsreactie vereist een neutrale omgeving, terwijl veresteringsreactie een alkalische omgeving vereist.
2. Strategie voor onzuiverheidscontrole
Deacetyleringsonzuiverheden: Door de hoeveelheid base en de reactietijd te regelen, wordt de hydrolyse van de 3-acetoxygroep van 7-ACA geremd, waardoor deacetyleringsonzuiverheden ontstaan.
Chlooraceetamideresidu: Zorg voor een volledige ontschermingsreactie en controleer de resterende hoeveelheid chlooraceetamide met HPLC om afbraak van het geneesmiddel te voorkomen.
3. Controle en stabiliteit van de kristalstructuur
Selectie van kristalvormen: door de kristallisatieomstandigheden en oplosmiddelverhouding te controleren, verkrijgt u de zeer oplosbare - kristalvorm vancefpodoxime proxetil poeder.
Stabiliteitstests: Voer versnelde en lange{0}termijntests uit volgens de vereisten van de farmacopee om de stabiliteit van het product onder opslagomstandigheden te garanderen.
Vergelijking en vooruitzicht van verschillende methoden
1. Voordelen en uitdagingen van klassieke chemische synthesemethoden
Voordelen:
Volwassen proces, hoge opbrengst, gemakkelijke beschikbaarheid van grondstoffen en relatief lage kosten.
Uitdaging:
Hoog gebruik van organische oplosmiddelen en hoge kosten voor afvalverwerking; Sommige nevenreacties zijn moeilijk volledig te vermijden, wat de zuiverheid van het product beïnvloedt.
2. Potentieel en beperkingen van groene syntheseroutes
Potentieel:
Verminder het gebruik van organische oplosmiddelen en afvalemissies, in overeenstemming met de milieueisen; Van enzymkatalyse en ionische vloeistofsystemen wordt verwacht dat ze de reactieselectiviteit en -opbrengst verbeteren.
Beperkingen:
Groene oplosmiddelen en katalysatoren brengen hoge kosten met zich mee en vereisen productie op grote- schaal om de kosten te verlagen; De procesomstandigheden moeten verder worden geoptimaliseerd om de stabiliteit en opbrengst te verbeteren.
toxicologie
1. Toxiciteit
⑴ Acute toxiciteit LD50-waarde (mg/kg)
⑵ Subacute en chronische toxiciteit: Er zijn geen afwijkingen waargenomen veroorzaakt door dit middel.
2. Speciale toxiciteit
(1) Reproductietest: Er zijn geen afwijkingen waargenomen in de voortplantingsfunctie van de moeder, de morfologie, de ontwikkeling, de groei, het geheugen of de voortplantingsfunctie van het nageslacht, veroorzaakt door dit middel, bij drugstests vóór en in de vroege zwangerschap, bij drugstesten voor de vorming van foetale organen en bij perinatale en lactatiemedicijnen bij ratten.
⑵ Test op remming van spermavorming: Er werd geen testiculaire atrofie of remming van de spermavorming waargenomen bij jonge ratten veroorzaakt door dit middel.
⑶ Renale toxiciteit: Oedeem en congestie werden waargenomen in de blindedarm van sommige dieren in de 800 mg/kg medicatiegroep van konijnen, maar er werden geen morfologische veranderingen waargenomen die nierbeschadiging veroorzaakten.
⑷ Antigeniciteitstest: Bij alle dieren werd geen immunogeniciteit waargenomen.
farmacokinetiek
1. Concentratie in serum
Wanneer gezonde volwassenen na de maaltijd één of twee tabletten van dit middel oraal innemen, wordt de hoogste concentratie van dit middel bereiktcefpodoxime proxetil poeder(werkzame stof) in het serum verschijnt 3-4 uur na toediening, met concentraties van respectievelijk 1,5-1,8 μg/ml en 3,0-3,6 μg/ml, wat een dosisafhankelijke relatie laat zien. De halfwaardetijd van de serumconcentratie is niet afhankelijk van de dosering en blijft constant op ongeveer 2 uur.
Bovendien is de opname van medicijnen na de maaltijd beter dan op een lege maag.
2. Farmacokinetische parameters:
De absorptiesnelheidsconstante Ka is 0,75 ± 0,09 uur-1, en de eliminatiesnelheidsconstante Ke is 0,37 ± 0,02 uur-1 (200 mg oraal ingenomen door gezonde volwassenen na de maaltijd) (gemiddelde ± SE, n=6); Bindingssnelheid van serumeiwitten: Wanneer een persoon 200 mg oraal inneemt, bedraagt de bindingssnelheid van serumeiwitten na 0,5-12 uur ongeveer 30%; AUC: 8,7 ± 0,3 μg · uur/ml (100 mg oraal eenmaal na de maaltijd voor gezonde volwassenen) (gemiddelde ± SE, n=6), 15,2 ± 1,8 μg · uur/ml (200 mg oraal eenmaal na de maaltijd voor gezonde volwassenen) (gemiddelde ± SE, n=6)
3. Distributie
Verdeeld in sputum, amandelweefsel, huidweefsel, mondweefsel, enz.
4. Metabolisme en uitscheiding
Dit middel wordt tijdens de absorptie gehydrolyseerd door darmwandesterase en via de nieren in de urine uitgescheiden. Het percentage urine dat binnen 12 uur na orale toediening van cefuroxim in de bloedbaan terechtkomt na de maaltijd, bedraagt ongeveer 40-50%. Bovendien vertoonde continue toediening van dit middel (2 tabletten x 2 maal/dag, gedurende een totaal van 14 dagen) geen enkele accumulatie.
5. Serumconcentratie en urine-uitscheiding tijdens nierdisfunctie
Patiënten met milde nierfunctiestoornissen (Groep A: 7 gevallen) en patiënten met matige nierfunctiestoornissen (Groep B: 2 gevallen) vertoonden bij orale inname van 200 mg van deze dosis 30 minuten na een maaltijd een toename in Cmax, Tmax en AUC (0-12) naarmate de nierfunctie afnam.
De concentratie van Groep A in de urine vertoont een piek na 4-6 uur, en het percentage urine dat binnen 12 uur wordt teruggevonden is 33,8 ± 3,8%. Groep B vertoont een piek na 8-12 uur, met een urinerecuperatiepercentage van 17,5% binnen 12 uur. Naarmate de nierfunctie afneemt, wordt de uitscheiding via de urine vertraagd.
bijwerking
Van de in totaal 12615 gevallen werden 317 gevallen (2,51%) gemeld als bijwerkingen. De belangrijkste inhoud omvat symptomen van het spijsverteringsstelsel (diarree, zachte ontlasting: 0,40%, maagklachten: 0,10%, misselijkheid en braken: 0,09%).
1. Belangrijke bijwerkingen (incidentie onbekend): shock, allergische symptomen, mucocutaan oculair syndroom, toxische epidermale necrose, pseudomembraneuze colitis, acuut nierfalen, interstitiële pneumonie, PIE-syndroom, leverdisfunctie, geelzucht, trombocytopenie.
2. Andere bijwerkingen
(1) De incidentie is onbekend: lymfadenopathie en gewrichtspijn veroorzaakt door allergieën, hematurie in het nierstelsel, candidiasis veroorzaakt door bacteriële afwisseling, symptomen van vitamine K-tekort (zoals hypoprombinemie en neiging tot bloeden) en symptomen van vitamine B-tekort (zoals glossitis, stomatitis, verlies van eetlust, neuritis, enz.) veroorzaakt door vitaminetekort, en gevoelloosheid bij andere typen.
⑵ De incidentie bedraagt 0,1-1%: allergische huiduitslag, verhoogde niveaus van AST, ALT, GPT, Al-P, LDH in het leversysteem, verhoogde BUN in het niersysteem, diarree in het spijsverteringsstelsel en ongemak in de maag.
⑶ Incidentiepercentage<0.1%: Allergic urticaria, erythema, itching, fever, increased eosinophils, decreased platelets, and decreased granulocytes in the blood system, liver function damage in the liver system, increased creatinine in the blood of the kidney system, nausea, vomiting, soft stools, stomach pain, abdominal pain, loss of appetite, constipation in the digestive system, stomatitis with bacterial alternation syndrome, dizziness, headache, and edema in other types.
Populaire tags: cefpodoxime proxetil poeder, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop