Cimetidine capsuleszijn een klassieke H2 -receptorantagonist, waarbij zijn kerncomponent cimetdine is. De chemische naam is n '- methyl - n' '- [2 [[(5 - methyl - 1H - imidazol-4-yl) methyl] ethyl] ethyl] ethyl] ethyl] ethyl] ethyl] ethyly] ethyly] ethyl] ethyly] ethyly] ethyly] ethyly] ethyl] ethyly] ethyly] ethyly] ethyly] ethyly] ethyly] ethyly] ethyly] ethyly] ethyly] ethyly] ethyly] ethyly. C10H16N6S en een molecuulgewicht van 252.34. Het medicijn bevindt zich voornamelijk in capsulevorm, met wit of uit wit poedergehalte, en de specificatie is meestal 0,2 gram per capsule. De chemische structuur bindt competitief aan de H2 -receptor op het basale membraan van maagwandcellen, het blokkeren van histamine geïnduceerde maagzuursecretie en het worden van een van de basisgeneeskunde voor het behandelen van maagzuurgerelateerde ziekten.
Aanvullende informatie over chemische verbinding:
Ons productvorm
Cimetidine +. CoA
Cimetidine capsulesis een medicijn dat maagzuursecretie remt, voornamelijk gebruikt om ziekten gerelateerd te behandelen die gerelateerd zijn aan overmatig maagzuur zoals maagzweren, duodenale zweren, reflux slokdarm, Zollinger Ellison -syndroom, enz.
1. Maagzweer
Kan worden gebruikt om maagzweren te behandelen. Maagzweer kan gerelateerd zijn aan Helicobacter pylori -infectie, lang - term gebruik van niet -steroïde anti - inflammatoire geneeskunde en andere factoren, meestal gemanifesteerd als bovenste buikpijn, zure reflux, belching en andere symptomen. Patiënten kunnen dosisvormen gebruiken, zoals cimetdine -tabletten en capsules onder begeleiding van een arts, gecombineerd met geneeskunde zoals amoxicilline -capsules en claritromycinetabletten voor combinatietherapie.
2. Duodenaal zweer
Geschikt voor de tratment van duodenale zweren. Duodenale zweer is meestal gerelateerd aan factoren zoals overmatige maagzuursecretie en Helicobacter pylori -infectie. Veel voorkomende symptomen zijn hongerpijn, nachtelijke pijn en zwarte ontlasting. Artsen kunnen het gebruik van dosisvormen zoals cimetdine -injectie en korrels aanbevelen, gecombineerd met geneeskunde zoals enteric coated tabletten van omeprazol en colloïdale bismut pectine -capsules voor uitgebreide tratment.
3. Reflux oesofagitis
Kunnen de symptomen van reflux oesofagitis verlichten. Deze ziekte kan verband houden met factoren zoals disfunctie van de lagere slokdarmsfincter en verhoogde maagdruk, voornamelijk gemanifesteerd als symptomen zoals brandende sensatie achter het borstbeen, zure reflux en problemen met het slikken. Patiënten kunnen dosisvormen zoals Cimetdine dispergeerbare tabletten gebruiken onder begeleiding van een arts, gecombineerd met medicijnen zoals domperidon -tabletten en magnesiumaluminiumcarbonaat kauwtabletten om de symptomen te verbeteren.
Farmacokinetische kenmerken
Na orale administratie,Cimetidine capsulesworden snel opgenomen in het maagdarmkanaal met een biologische beschikbaarheid van 60% -70%. De piektijd (TMAX) is 1-3 uur en kan binnen 30 minuten na orale toediening van kracht worden, waardoor het een snel ontlastingsmiddel is voor acute maagzuurrefluxsymptomen. Voedsel kan de absorptiesnelheid ervan vertragen, maar heeft geen invloed op de mate van absorptie, dus patiënten hoeven niet strikt medicatie op een lege maag te nemen. Het is vermeldenswaard dat bij combinatie met geneeskunde zoals sucralfaat en metoclopramide de absorptie van cimetdine kan afnemen of afnemen, en het doseringsinterval of dosis moet worden aangepast.
Cimetdine is wijd verspreid in het lichaam, met een schijnbaar distributievolume (Vd) van 0,8 - 1,2 L/kg, en kan doordringen in lichaamsvloeistoffen zoals speeksel, moedermelk en cerebrospinale vloeistof. De eiwitbindingspercentage is ongeveer 20%, en de concentrtie van het vrije geneesmiddel is relatief hoog, wat het mechanisme verklaart waarmee het bij bijwerkingen van het centrale zenuwstelsel kan veroorzaken na het binnendringen van de bloed-hersenbarrière. Bij dierlijke experimenten kan Cimetdine de placenta -barrière overschrijden, maar preklinische studies hebben geen teratogeniteit aangetoond.
Cimetdine is een krachtige remmer van het CYP450 -enzymsysteem, met name significante remmende effecten vertonen op CYP1A2-, CYP2D6- en CYP3A4 -subtypen. Dit remmende effect leidt tot een vertraging in zijn eigen metabolisme, met een half - leven (T1/2) uitgebreid tot 2-3 uur. Ondertussen induceert Cimetdine meerdere interacties tussen geneesmiddelen door het metabolisme van andere geneeskunde te remmen
Warfarine: Bij gebruik in de combinatie neemt de INR -waarde met 30% -50% toe en de dosis warfarine moet worden verlaagd met 25% -50%.
Fenytoïne natrium: de bloedconcentrie is toegenomen met 28%en de dosis moet worden aangepast aan de ondergrens van het tratmentbereik.
Lidocaïne: het spiegelpercentage verlaagd met 34%, de onderhoudsdosis moet worden verlaagd met 20%-30%.
Theophylline: Bij gebruik in de combinatie neemt de bloedconcentratie van theofylline met 50% -100% toe. Het is noodzakelijk om de bloedconcentratie van theofylline te controleren en de dosis aan te passen.
Cimetdine wordt voornamelijk uitgescheiden door de nieren, met 60% - 70% uitgescheiden in zijn oorspronkelijke vorm door urine en 20% -30% uitgescheiden door gal. In diermodellen van nierinsufficiëntie neemt het spoedspercentage aanzienlijk af en strekt de halfwaardetijd de halfwaardetijd uit tot 4-6 uur. Daarom moet de dosis worden aangepast volgens de creatinine -conservingspercentage:
Milde nierinsufficiëntie (CRCL 50-80 ml/min): geen dosisaanpassing vereist.
Matige nierinsufficiëntie (CRCL 30-50 ml/min): verminder de dosis elke keer met 50% en verleng het doseringsinterval tot 12 uur.
Ernstige nierinsufficiëntie (CRCL<30 mL/min): contraindicated or requiring hemodialysis support.
Farmacologisch mechanisme: H2 -receptorantagonisme en multi - doeleffecten
1. Kernmechanisme: competitief antagonisme van H2 -receptoren
Cimetdine blokkeert als eerste generatie H2 -receptorantagonist histamine geïnduceerde maagzuursecretie door concurrerend te binden aan H2 -receptoren op het basale membraan van maagwandcellen. De functionele kenmerken zijn omvatten:
Remmen de maagzuursecretie uitgebreid: het vermindert niet alleen de basale maagzuursecretie (met 50% -70% tijdens de doorbraak van 's nachts zure), maar het kan ook maagzuursecretie remmen die wordt geïnduceerd door stimuli zoals voedsel, histamine, pentagastrine, cafeïne, enz.
Maagslijmvliesbescherming: door de erosie van maagzuur op het maagslijmvlies te verminderen, de genezing van zweer te bevorderen, kan de genezingssnelheid van duodenale zweren 80% -90% bereiken.
Preventie van stresszweer: bij diermodellen van intensive care kan de incidentie van stresszweren worden verminderd met 30% -50%.
2. Expansie -effect: anti androgeen en immuunregulatie
(1) Antiandrogene effect
Hoge dosis cimetdine (groter dan of gelijk aan 1,2 g/d) kan concurrerend binden aan androgeenreceptoren en zwakke anti -androgeeneffecten produceren:
Preklinische studies: bij diermodellen kan Cimetdine het epididymale gewicht en het aantal sperma bij mannelijke ratten verminderen, maar heeft geen invloed op serumtestosteronniveaus.
Klinische toepassing: het werd ooit gebruikt om hirsutisme bij vrouwen te behandelen, maar de werkzaamheid ervan was zwakker dan spironolacton, en het wordt nu zelden gebruikt.
(2) Immuunregulerend effect
Cimetdine vertoont potentieel in tumoradjuvante therapie door T -lymfocytenactivering te remmen en de natuurlijke moordenaar (NK) -celactiviteit te verbeteren
Maagkanker:
Gecombineerd met chemotherapie kan het overlevingspercentage van 1 jaar met 15% -20% verhogen.
Melanoma:
Postoperatieve adjuvante therapie kan het recidiefpercentage met 25%verlagen.
Virale huidziekte:
Gecombineerde tratment met acyclovir kan de loop van herpes zoster met 3-5 dagen verkorten.
bijwerkingen
1. Veel voorkomende symptomen zijn diarree, misselijkheid, braken, buikuitzetting, constipatie, bittere mond, droge mond, milde verhoging van serumaminotransferase en soms ernstige hepatitis, levernecrose en leversteatose. Voor patiënten met cirrose kan het hepatische encefalopathie veroorzaken. Plotselinge stopzetting van medicatie kan chronische maagzweerperforatie veroorzaken, geschat dat wordt veroorzaakt door een hoge zuurgraad na stopzetting. Er zijn ook meldingen dat Cimetdine acute pancreatitis kan veroorzaken.
2. Hematologisch systeem:Cimetidine capsulesheeft een bepaald remmend effect op het beenmerg, wat kan leiden tot neutropenie en pancytopenie; Er zijn ook meldingen van trombocytopenie en granulocytgebrek; Er is alleen individuele gevallen gemeld dat ze met auto -immuun hemolytische anemie, aplastische anemie en eosinofilie presenteren. Bijwerkingen van cimetdine in het bloedsysteem komen vaker voor bij patiënten met ernstige complicaties, of patiënten die anti -metabole koolwaterstofgeneeskunde krijgen of andere tratmenten die leiden tot granulocytopenie.
3. Neurologisch/mentaal systeem
(1) Duizeligheid, hoofdpijn, vermoeidheid, slaperigheid en andere symptomen komen vaak voor. Een klein aantal patiënten kan omkeerbare verwarring, desoriëntatie, rusteloosheid, sensorische vertraging, onduidelijke taal, lokale aanvallen of epileptische aanvallen, delirium, depressie, hallucinaties, extrapiramidale reacties en motorische polyneuropathie ervaren. Na het optreden van neurotoxische symptomen is het over het algemeen alleen nodig om de dosis van medicatie op de juiste manier te verminderen om te verdwijnen, of kan het worden behandeld met het cholinerge geneesmiddel sophocarpine.
(2) Bij de behandeling van gastro -intestinale complicaties van alcoholisme kan tremulous delirium optreden, vergelijkbaar met het alcoholonttrekkingssyndroom, en er moet aandacht worden besteed aan het onderscheiden ervan.
(3) De neurologische en psychiatrische bijwerkingen van Cimetdine komen voornamelijk voor bij kritisch zieke patiënten, oudere patiënten, jonge kinderen, patiënten met lever- en nierdisfunctie, mensen met een geschiedenis van psychische aandoeningen, mensen met hersenziekten en degenen die hoog - dosismedicatie nemen. Bovendien kunnen personen met pseudo -hypothyreoïdie gevoeliger zijn voor de neurotoxische effecten van cimetdine.
4. Endocrien/metabolisch systeem: Cimetdine heeft milde anti -androgene effecten en kan afwijkingen van het lipidenmetabolisme, hyperprolactinemie, verminderde plasma -testosteronspiegels en verhoogde gonadotropinegehalte, mannelijke borstontwikkeling en borstvesting veroorzaken, evenals vrouwelijke galactorrhea.
5. Cardiovasculair systeem: Bradycardie, gezichtsspoelen, enz. Kan optreden. Tijdens intraveneuze injectie, incidentele druppels in bloeddruk, voortijdige atriale samentrekkingen, hart- en ademhalingsstilstand, enz.
6. Urine-/reproductief systeem:
(1) Cimetdine kan een voorbijgaande toename van serumcreatininegehalte en afname van de creatinine -administratie veroorzaken, en het mechanisme is concurrentie met creatinine voor nierbuisafscheiding. Er zijn ook meldingen van acute nierdisfunctie, die na stopzetting van medicatie normaal kunnen worden hersteld.
(2) Interstitiële nefritis: het kan verdwijnen na stopzetting van medicatie.
(3) Seksuele disfunctie: hoge doses medicatie (meer dan 1,6 g per dag) kunnen erectiestoornissen, verminderd libido, verminderd spermatelling, enz. Veroorzaken, maar kan worden hersteld na stopzetting van medicatie.
(4) Tratment met cimetdine bij patiënten met nierallogene overdracht kan leiden tot acute necrose van metastasen
Populaire tags: Cimetidine -capsules, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, koop, prijs, bulk, te koop