Lidocaïne capsuleis een oraal toegediend lokaal anestheticum en anti-aritmisch middel van het amide--type dat veel wordt gebruikt in de klinische praktijk, met lidocaïne als het belangrijkste actieve ingrediënt en een moleculaire formule van C₁₄H₂₂N₂O. Gekenmerkt door een snelle werking, stabiele therapeutische effecten en beheersbare toxiciteit, is het een onmisbaar klinisch medicijn geworden in meerdere disciplines. Vergeleken met injecteerbare formuleringen bieden capsules de voordelen van gemakkelijke orale toediening en een hoge mate van therapietrouw van de patiënt, waardoor ze milde maar langdurige- effecten hebben, terwijl trauma en lokale irritatie die gepaard gaat met injectietoediening worden geëlimineerd.
Als membraanstabilisator ligt de belangrijkste farmacologische eigenschap ervan in de omkeerbare blokkade van natriumkanalen in het celmembraan, waardoor meerdere bio-activiteiten worden verleend, waaronder lokale analgesie, anti-aritmische werking, anti-inflammatoire effecten en antinociceptieve activiteit. Het heeft een pKa-waarde van 7,7 en een matige vetoplosbaarheid onder fysiologische pH-omstandigheden, waardoor een snelle penetratie door biologische membranen mogelijk is. Na gastro-intestinale absorptie wordt het gelijkmatig door de lichaamsweefsels verdeeld.
Onze producten vormen
Lidocaïne COA
 |
||
| Certificaat van analyse | ||
| Samengestelde naam | Lidocaïne | |
| Cijfer | Farmaceutische kwaliteit | |
| CAS-nr. | 137-58-6 | |
| Hoeveelheid | Aangepast | |
| Verpakking standaard | Aangepast | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Kavelnr. | 202601090088 | |
| MFG | 9 januari 2026 | |
| EXP | 8 januari 2029 | |
| Structuur |
|
|
| Item | Enterprise-standaard | Analyseresultaat |
| Verschijning | Wit of bijna wit poeder | Conform |
| Watergehalte | Minder dan of gelijk aan 5,0% | 0.27% |
| Verlies bij drogen | Minder dan of gelijk aan 1,0% | 0.42% |
| Zware metalen | Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. |
| Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Zuiverheid (HPLC) | Groter dan of gelijk aan 99,0% | 99.98% |
| Enkele onzuiverheid | <0.8% | 0.45% |
| Totaal aantal microben | Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g | 400 |
| E. Coli | Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (door GC) | Minder dan of gelijk aan 5000 ppm | 550 ppm |
| Opslag | Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats onder de 2-8 graden | |
|
|
||
|
|
||
| Chemische formule | C14H22N2O |
| Exacte massa | 234.17 |
| Moleculair gewicht | 234.34 |
| m/z | 234.17 (100.0%), 235.18 (15.1%), 236.18 (1.1%) |
| Elementaire analyse | C, 71.76; H, 9.46; N, 11.95; O, 6.83 |
Werkingsmechanisme en klinische toepassingen
Kernfarmacologische mechanismen
De farmacologische activiteit vanlidocaïne capsulekomt voornamelijk voort uit specifieke blokkade van de natriumkanalen in het celmembraan, aangevuld met hulpmechanismen, waaronder modulatie van kaliumkanalen, anti-inflammatoire effecten en antitrombotische activiteit, waardoor multi-synergisme therapeutische resultaten oplevert. Als zwak basisch amidegeneesmiddel passeert de niet-geïoniseerde vorm na orale absorptie vrijelijk biologische barrières zoals neuronale en hartspiercelmembranen.
Bij binnenkomst in cellen ioniseert het in positief geladen kationen die zich reversibel binden aan spanningsafhankelijke natriumkanalen aan de binnenkant van celmembranen, waardoor de kanalen in een geïnactiveerde toestand worden vergrendeld en de natriuminstroom effectief wordt geblokkeerd. Deze actie onderdrukt direct de depolarisatie in neuronen en hartspiercellen, waardoor het genereren en geleiden van actiepotentialen wordt gestopt die de overdracht van pijnsignalen fundamenteel blokkeren en abnormale elektrische activiteit van het hart corrigeren.
In termen van neurale regulatie remt lidocaïne nauwkeurig de impulsgeleiding in perifere sensorische zenuwvezels, waardoor een uitgesproken blokkade van pijn- en temperatuursignalen wordt uitgeoefend met minimale impact op de motorische zenuwen.
Bij therapeutische doses bereikt het selectieve analgesie zonder disfunctie van de ledematenbeweging. Bovendien moduleert het de signaaloverdracht in nociceptoren van de dorsale hoorn van de wervelkolom om de centrale sensitisatie te verminderen, waardoor zowel acute pijn wordt verlicht als de progressie van chronische pijn wordt gestopt. Voor cardiale elektrofysiologische regulatie verhoogt het medicijn de kaliumpermeabiliteit van hartspiercellenmembranen om de kaliumefflux te vergemakkelijken, waardoor de automatisering van Purkinje-vezels aanzienlijk wordt verminderd, de actiepotentiaalduur en de absolute refractaire periode worden verkort, terwijl de relatieve refractaire periode wordt verlengd.
Het blokkeert op effectieve wijze inspringende elektrische circuits van het hart en verhoogt de drempel voor ventriculaire fibrillatie, waardoor met name ventriculaire aritmieën worden gecorrigeerd. Bovendien bevestigt modern farmacologisch onderzoek dat lidocaïne TLR-receptoren en signaalroutes voor nucleaire factoren remt om de afgifte van pro-inflammatoire cytokines te verminderen, waardoor anti-inflammatoire, anti-bloedplaatjesaggregatie en microcirculatie-verbeterende effecten worden geleverd die de klinische reikwijdte ervan verder vergroten.
Toepassingen in de pijngeneeskunde
Pijninterventie vertegenwoordigt de primaire klinische indicatie van ligoncaïnecapsules en omvat acute pijn, chronische pijn en hardnekkige neuropathische pijn.
Het orale gemak maakt het een geprefereerd analgeticum voor poliklinische en thuis-pijnbestrijding. Bij acute pijn verlicht het op efficiënte wijze ongemak veroorzaakt door verwondingen aan zacht weefsel, mild postoperatief trauma en slijmvliesontsteking. Vergeleken met niet-steroïde anti{3}}inflammatoire geneesmiddelen werkt het sneller zonder nadelige effecten zoals maag-darmslijmvliesbeschadiging en stollingsafwijkingen, waardoor het geschikt is voor patiënten die intolerant zijn voor conventionele analgetica.
Profylactische orale toediening van ligoncaïne-capsules tijdens de perioperatieve periode blokkeert preventief de perifere pijnsignalering, verlaagt de incidentie van acute postoperatieve pijn, vermindert de vereiste opioïdedoseringen en vermijdt opioïde-gerelateerde bijwerkingen, waaronder verslaving, misselijkheid en braken, waardoor perioperatieve analgetische regimes worden geoptimaliseerd.
Bij de behandeling van chronische pijn vertonen ligoncaïnecapsules een opmerkelijke werkzaamheid tegen hardnekkige aandoeningen zoals postherpetische neuralgie, pijnlijke diabetische perifere neuropathie en chronische neuropathische hoofdpijn.
Dergelijke chronische pijn komt meestal voort uit abnormale neuronale ontlading, centrale sensitisatie en plaatselijke chronische ontsteking. Door aanhoudende blokkade van afwijkende natriumkanalen, onderdrukking van pathologische zenuwimpulsen en verlichting van lokale inflammatoire infiltratie verlicht lidocaïne geleidelijk aanhoudende doffe, stekende en brandende pijn, doorbreekt de vicieuze cirkel van pijn en verbetert de slaapkwaliteit en het dagelijks functioneren van patiënten. Voor chronische pijn veroorzaakt door slijmvlies-, waaronder oesofagitis en mondzweren, richt de orale formulering zich op de submucosale zenuwuiteinden om irritatie-geïnduceerde pijn nauwkeurig te verminderen met milde, duurzame effecten die geschikt zijn voor langdurige- lage- onderhoudsdosering.
In tegenstelling tot lokale lidocaïnepreparaten leveren capsules een uniforme systemische werking, waardoor ongelijkmatige lokale dosering en beperkte dekking geassocieerd met externe formuleringen worden geëlimineerd, voor consistentere en uitgebreidere analgesie.
Toepassingen bij hart- en vaatziekten
Als een klassiek anti-aritmisch middel van klasse Ib,lidocaïne capsuledient als oraal kernmedicijn voor de klinische behandeling van ventriculaire aritmieën, met name ventriculaire elektrische afwijkingen secundair aan organische hartziekten, met uitstekende veiligheid en doelspecificiteit.
Klinische onderzoeken geven aan dat therapeutische doses lidocaïne een verwaarloosbaar effect hebben op de elektrische activiteit van de atriale en sinoatriale knooppunten, waarbij het selectief inwerkt op ventriculaire Purkinje-vezels en ventriculaire myocyten zonder ernstige bijwerkingen zoals sinusbradycardie en atrioventriculair blok te veroorzaken, waardoor het compatibel is met de meeste cardiovasculaire patiënten.
Het is in de eerste plaats geïndiceerd voor ventriculaire premature slagen en ventriculaire tachycardie als gevolg van een acuut myocardinfarct, myocarditis en myocardiale ischemie, terwijl ook ventriculaire fibrillatie wordt voorkomen bij populaties met een hoog-risico.
Na een acuut myocardinfarct ontwikkelen ischemische myocardgebieden een verstoorde elektrische activiteit van de cardiomyocyten, waardoor overvloedige abnormale inspringende excitatie ontstaat, wat gemakkelijk levensbedreigende kwaadaardige ventriculaire aritmieën veroorzaakt. Orale ligoncaïne-capsules stabiliseren snel het ventriculaire myocytmembraanpotentieel, onderdrukken het pathologische automatisme en blokkeren herintredende geleiding om ventriculaire premature slagen op te lossen, de progressie van ventriculaire tachycardie te stoppen en de sterfte door kwaadaardige aritmieën na een infarct te verminderen.
Orale toediening van een lage- dosis op lange- termijn stabiliseert de elektrische activiteit van het hart bij patiënten met chronisch hartfalen en cardiomyopathie gecompliceerd door frequente ventriculaire premature slagen, waardoor de aritmiefrequentie wordt verlaagd en de prognose voor de patiënt wordt verbeterd. Bovendien biedt perioperatieve orale toediening tijdens hartchirurgie profylactische interventie tegen myocardiale elektrische stoornissen, waardoor de incidentie van postoperatieve ventriculaire aritmie wordt verminderd en de chirurgische veiligheid wordt gewaarborgd. Met name vertoont het medicijn geen duidelijk therapeutisch effect op supraventriculaire aritmieën; strikte differentiatie van indicaties is klinisch vereist om willekeurige medicatie te vermijden.
Toepassingen bij spijsverteringsziekten
De toepassing van ligoncaïne-capsules in de gastro-enterologie concentreert zich op mucosale analgesie, ontstekingsverlichting en interventie voor functionele gastro-intestinale stoornissen, waardoor het een veelgebruikt adjuvans therapeutisch middel is op gastro-enterologische afdelingen. Patiënten met refluxoesofagitis en erosieve gastritis vertonen beschadigde, verstopte en oedemateus slokdarm- en maagslijmvlies met blootliggende submucosale zenuwuiteinden, vatbaar voor zuur- en voedselirritatie die zure oprispingen, brandend maagzuur, retrosternale pijn en doffe maagpijn veroorzaken.
Na orale inname richt lidocaïne zich snel op de zenuwuiteinden van het maag-darmslijmvlies om de overdracht van pijnsignalen te blokkeren en brandend maagzuur en buikpijn te verlichten. Het vermindert ook de lokale afgifte van pro-inflammatoire cytokines om mucosale congestie en oedeem te verlichten en het mucosale herstel te ondersteunen.
Bij functionele gastro-intestinale stoornissen zoals het prikkelbaredarmsyndroom ervaren patiënten vaak terugkerende buikpijn, een opgeblazen gevoel en afwijkingen in de ontlasting als gevolg van een verhoogde gevoeligheid van de darmzenuwen, met beperkte werkzaamheid van conventionele krampstillers.
Lidocaïne moduleert de neurale geleiding in de gladde spieren van de darm om de overgevoeligheid van de darmzenuwen te verminderen, waardoor krampachtige pijn en een opgeblazen gevoel in de darmen worden verlicht zonder noemenswaardige onderdrukking van de darmfunctie of secundaire constipatie en verergerde uitzetting. Bovendien blokkeren orale ligoncaïne-capsules, toegediend voorafgaand aan gastroscopie, colonoscopie en andere spijsverteringsendoscopieën, de gastro-intestinale mucosale zenuwen op milde wijze om misselijkheid, buikpijn en het gevoel van vreemd lichaam veroorzaakt door mechanische wrijving en stimulatie tijdens onderzoeken te verminderen, waardoor de patiënttolerantie, optimalisering van de endoscopische ervaring en verlaging van het risico op complicaties.
Andere adjuvante klinische toepassingen
Buiten de therapeutische kerngebieden,lidocaïne capsulebezit uitgebreide adjuvante klinische waarde bij perioperatieve systemische conditionering, aanvullende behandeling van ontstekingsstoornissen en neurologische interventie vanwege hun veelzijdige farmacologische activiteiten. Bij perioperatieve systemische behandeling verminderen hun ontstekingsremmende en antitrombotische eigenschappen, naast adjuvante analgesie, effectief de risico's op postoperatief systemisch ontstekingsreactiesyndroom en diepe veneuze trombose.
Chirurgisch trauma veroorzaakt een ontstekingscascade die leidt tot postoperatieve koorts, weefseloedeem en langzaam herstel; lidocaïne remt de activering van de ontstekingsroute en onderdrukt de uitscheiding van pro{0}}inflammatoire mediatoren, waaronder tumornecrosefactor en interleukinen, om systemische ontstekingsschade postoperatief te verlichten, waardoor wondgenezing en lichamelijk herstel worden versneld. Ondertussen verminderen de anti-bloedplaatjesaggregatie en microcirculatie-verbeterende effecten de postoperatieve hypercoagulabiliteit om trombotische complicaties bij bedlegerige patiënten te voorkomen.
In de neurologie dient het als adjuvante therapie voor bepaalde neurologische trillingen en plaatselijke zenuwkrampen, waarbij onvrijwillige spiertrillingen en focale krampachtige pijn worden verlicht via blokkade van abnormale neuronale ontlading. In de otorhinolaryngologie verlicht het aanhoudende doffe pijn en het gevoel van een vreemd lichaam veroorzaakt door chronische faryngitis en uitwendige gehoorgangontsteking om het ongemak voor de patiënt te verlichten.
Bovendien toont klinisch onderzoek aan dat orale ligoncaïnecapsules met een lage- lange termijndosis helpen bij het verlichten van somatisatiesymptomen bij sommige patiënten met hardnekkige chronische pijn, het verlichten van pijn-geïnduceerde angst en slapeloosheid om gecoördineerde interventie voor fysieke en psychologische symptomen te bereiken. Niettemin vertoont het medicijn dosis-afhankelijke toxiciteit; overmatige inname kan bijwerkingen veroorzaken zoals duizeligheid, slaperigheid en hartritmestoornissen. Klinische toediening vereist een strikte controle van de dosering en de duur van de behandeling, met dosisverlaging indien nodig voor patiënten met een verminderde lever- of nierfunctie.
Bij de industriële synthese van lidocaïne wordt gebruik gemaakt van een klassieke amidatiecondensatieroute, waarbij 2,6--dimethylaniline en diethylaminoethylchloride als kerngrondstoffen worden gebruikt. Dit volwassen proces levert hoge conversiepercentages en beheersbare onzuiverheden op, is geschikt voor grootschalige farmaceutische productie en vertegenwoordigt tot nu toe de reguliere synthetische route in de farmaceutische industrie.
De totale workflow bestaat uit drie fasen: condensatiereactie, zuivering en raffinage, en zoutvorming met zuivering, met milde reactieomstandigheden zonder hoge- temperatuur- en hoge- drukapparatuur en lage productiekosten.
Ten eerste dient watervrij tolueen als reactieoplosmiddel.. 2,6-Dimethylaniline en diethylaminoethylchloride worden gemengd in een vaste molaire verhouding, waaraan een geschikt zuur-bindmiddel wordt toegevoegd. Het mengsel wordt geroerd en verwarmd tot 80-90 graden voor een condensatiereactie van 4-6 uur. Het zuurbindende middel neutraliseert waterstofchloride dat tijdens de reactie wordt gegenereerd om te voorkomen dat zure stoffen de voortgang van de reactie belemmeren, waardoor tegelijkertijd de vorming van bijproducten wordt geminimaliseerd en de efficiëntie van het grondstoffengebruik wordt verbeterd.
Na voltooiing van de reactie wordt het reactiemengsel afgekoeld, met rust gelaten en onderworpen aan vloeistof-vloeistofscheiding om de lager zure waterfase te verwijderen en de organische fase vast te houden. Vacuümdestillatie elimineert tolueenoplosmiddel en niet-gereageerde resterende grondstoffen om ruw lidocaïne-tussenproduct op te leveren. Het tussenproduct wordt vervolgens herkristalliseerd met behulp van waterige ethanol om resterende onzuiverheden en bijproducten te verwijderen en de zuiverheid van het geneesmiddel te verhogen.
Ten slotte ondergaat de gezuiverde vrije lidocaïnebase zuur-base-neutralisatie met een geschikte hoeveelheid zoutzuur om lidocaïnehydrochloride te produceren. Daaropvolgende kristallisatie, filtratie en drogen bij lage{2}}temperatuur leveren actieve farmaceutische ingrediënten met een hoge-zuiverheid op, die worden gecombineerd met hulpstoffen zoals zetmeel en microkristallijne cellulose om ligoncaïnecapsules te formuleren.
Het synthetische proces levert producten op met een zuiverheid van meer dan 99%, die voldoen aan de farmaceutische normen uit de farmacopee. Gekenmerkt door weinig bijproducten van de reactie en eenvoudige stroomafwaartse zuivering, brengt het de productie-efficiëntie en de veiligheid van geneesmiddelen in evenwicht voor wijdverbreide industriële massaproductie.
Veelgestelde vragen
Wat doet lidocaïne precies?
+
-
Lidocaïne behoort tot de familie van geneesmiddelen die lokale anesthetica worden genoemd. Dit medicijn voorkomt pijn door de signalen aan de zenuwuiteinden in de huid te blokkeren. Dit geneesmiddel veroorzaakt geen bewusteloosheid zoals algemene anesthetica dat wel doen bij operaties. Dit geneesmiddel is uitsluitend op recept van uw arts verkrijgbaar.
Is lidocaïne een verdovend middel?
+
-
Is lidocaïne (Xylocaïne) een verdovend middel? Nee, lidocaïne (Xylocaïne) is geen verdovend middel. Het is een plaatselijke of regionale verdoving, wat betekent dat het uw vermogen om pijn te voelen in een specifiek gebied waar het wordt geïnjecteerd, vermindert. Dit medicijn werkt door te voorkomen dat zenuwen pijnsignalen naar de hersenen sturen.
Is lidocaïne een sterke pijnstiller?
+
-
Ja, lidocaïnecrème kan gevoelsverlies veroorzaken waardoor de huid op het toepassingsgebied verdooft. Het verdovende effect kan pijn verlichten door te voorkomen dat uw zenuwen pijnsignalen uitzenden.
Veroorzaakt lidocaïne hoofdpijn?
+
-
In zeldzame gevallen kunnen sommige mensen last krijgen van bijwerkingen op de medicijnen die worden gebruikt bij tandheelkundige anesthesie (zoals lidocaïne), waaronder hoofdpijn. Een zeldzaam maar belangrijk voorbeeld is acute toxische methemoglobinemie, die kan worden veroorzaakt door de injectie van lidocaïne en sommige andere tandheelkundige anesthetica.
Geneest lidocaïne of verdooft het alleen?
+
-
LIDOCAÏNE (LYE doe kane) behandelt pijn. Het verdooft het gebied waar het wordt aangebracht, waardoor uw zenuwen geen pijnsignalen naar uw hersenen kunnen sturen.
Populaire tags: lidocaïne capsule, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop