Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van acepromazine-maleaat 10 mg in China. Welkom bij groothandel bulk acepromazinemaleaat 10 mg van hoge kwaliteit, te koop hier in onze fabriek. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Acepromazine-maleaat 10 mg, als veelgebruikt medicijn in de veterinaire klinische praktijk, speelt een belangrijke rol bij sedatie van dieren, hulp bij anesthesie, anti-shock en andere aspecten. Het behoort tot de klasse van fenothiazinederivaten en sinds het eind jaren vijftig op diergeneeskundig gebied werd geïntroduceerd, is het een van de meest gebruikte geneesmiddelen in de diergeneeskunde geworden vanwege de unieke farmacologische effecten en goede klinische werkzaamheid.
Stabiliteit en opslagomstandigheden:
De stabiliteit van de injectie van acetylpromethazine-maleaat wordt sterk beïnvloed door de bewaaromstandigheden. Over het algemeen moet het in het donker en bij kamertemperatuur worden bewaard om ontleding en falen van het geneesmiddel te voorkomen. Tijdens het transport is het ook noodzakelijk om de conventionele transportomstandigheden te volgen om nadelige effecten zoals hevige trillingen en hoge temperaturen op de medicatie te voorkomen. Als er vooraf een stockoplossing moet worden bereid, wordt aanbevolen om gelijke porties van de oplossing in afgesloten kleine flesjes bij -20 graden C te bewaren, die doorgaans maximaal een maand kunnen worden gebruikt. Voordat u de monsterfles gebruikt en opent, moet u het product gedurende minimaal 1 uur bij kamertemperatuur laten equilibreren om de stabiliteit en effectiviteit van het geneesmiddel te garanderen.
Ons product
Aanvullende informatie van chemische verbinding:
| Productnaam | Acepromazine-maleaattabletten | Acepromazine-maleaat-injectie |
| Producttype | Tabletten | Injectie |
| Productzuiverheid | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% |
| Productspecificaties | Aanpasbaar | Aanpasbaar |
| Productpakket | Aanpasbaar |
Aanpasbaar |
Acepromazinemaleaat +. COA
 |
||
Certificaat van analyse |
||
|
Samengestelde naam |
Acepromazine-maleaat | |
|
CAS-nr. |
3598-37-6 | |
|
Cijfer |
Farmaceutische kwaliteit | |
|
Hoeveelheid |
Aangepast | |
|
Verpakking standaard |
Aangepast | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Kavelnr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 januarie 2025 |
|
|
EXP |
8 januarie 2029 |
|
|
Structuur |
|
|
| TESTSTANDAARD | GB/T24768-2009 Industrie. Stnndard | |
|
Item |
Enterprise-standaard |
Analyse resultaat |
|
Verschijning |
Wit of bijna wit poeder |
Conform |
|
Watergehalte |
Minder dan of gelijk aan 4,5% |
0.30% |
| Verlies bij drogen |
Minder dan of gelijk aan 1,0% |
0.15% |
|
Zware metalen |
Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm |
N.D. |
|
Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Zuiverheid (HPLC) |
Groter dan of gelijk aan 99,0% |
99.5% |
|
Enkele onzuiverheid |
<0.8% |
0.48% |
|
Residu bij ontsteking |
<0.20% |
0.064% |
|
Totaal aantal microben |
Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (door GC) |
Minder dan of gelijk aan 5000 ppm |
400 ppm |
|
Opslag |
Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats bij -20 graden |
|
|
|
||
Acepromazine-maleaat 10 mgis een veelgebruikt medicijn in de veterinaire klinische praktijk, en de gemeenschappelijke specificaties ervan hebben duidelijke kenmerken in termen van doseringsvorm, inhoud, verpakking, enz., als volgt:
1. Formuleringsspecificaties
Acetylpromethazinmaleaat-injectie is meestal een injectie, met een gemeenschappelijke specificatie van 2 milliliter per injectieflacon, wat nauwkeurige extractie en injectie van geneesmiddelen door dierenartsen in de klinische praktijk mogelijk maakt. De inhoud van het werkzame bestanddeel acetylpromazinemaleaat in elke injectie is doorgaans 20 milligram, wat betekent dat 13,5 milligram overeenkomt met 10 milligram acetylpromazine. Bij het ontwerp van deze doseringsvormspecificatie wordt niet alleen rekening gehouden met de effectiviteit en stabiliteit van het medicijn, maar wordt ook diergeneeskundig gebruik vergemakkelijkt.
2. Inhoudsspecificatie
Er kunnen bepaalde verschillen zijn in de inhoudsspecificaties van acetylpromethazinmaleaatinjectie, geproduceerd door verschillende fabrikanten. Naast de hierboven genoemde gebruikelijke 20 mg/2 ml-specificaties kunnen er andere productspecificaties op de markt zijn, zoals 10 mg/1 ml. Deze producten met verschillende specificaties voldoen aan de behoeften van verschillende diersoorten, verschillende medische aandoeningen en verschillende medicatievereisten. Dierenartsen moeten geschikte specificaties voor medicijnen kiezen op basis van specifieke omstandigheden.
3. Verpakkingsspecificaties
Er zijn ook verschillende verpakkingsspecificaties voor injectie van acetylpromazinemaleaat. De gebruikelijke verpakkingsvorm is een enkele, onafhankelijke verpakking, waarbij elke injectie in een aparte verpakking wordt verpakt om de hygiëne en veiligheid van het medicijn te garanderen. Daarnaast kunnen er verpakkingsvormen zijn van meerdere eenheden in een doos, zoals 5 eenheden/doos, 10 eenheden/doos, enz. Deze verpakkingsvorm vergemakkelijkt de opslag en het transport van medicijnen, evenals de bulkaankoop en het gebruik door dierenartsen.
4. Speciale specificaties en maatwerk
Naast de hierboven genoemde gemeenschappelijke specificaties, kunnen sommige fabrikanten ook speciale specificaties voor acetylpromethazine-maleaatinjectie produceren, afhankelijk van de marktvraag en klantvereisten. Voor bepaalde grote dieren of bijzondere omstandigheden kunnen bijvoorbeeld grotere doses medicatie nodig zijn en kunnen fabrikanten producten leveren met een hogere inhoud of grotere verpakkingsspecificaties. Bovendien moeten sommige onderzoeksinstellingen of laboratoria mogelijk ook de specifieke specificaties van de injectie van acetylpromethazine-maleaat aanpassen om aan hun speciale experimentele behoeften te voldoen.
Specificatiesselectie en gebruiksvoorzorgsmaatregelen:
Dierenartsen moeten bij het selecteren van de specificaties voor acetylpromethazine-maleaat-injectie volledig rekening houden met factoren zoals het gewicht, de conditie, het medicatiedoel, de dosering en de toedieningsmethode van het dier. Voor kleine dieren zoals honden, katten etc. is een specificatie van 20 milligram/2 milliliter doorgaans voldoende om aan de behoefte te voldoen; Voor grote dieren zoals paarden, koeien, enz. kunnen grotere doses medicijnen nodig zijn en moeten producten met een hogere inhoud of grotere verpakkingsspecificaties worden geselecteerd. Tegelijkertijd moeten dierenartsen tijdens het gebruik de medicijninstructies of aanbevelingen van dierenartsen strikt volgen om overmatig gebruik of onvoldoende toediening te voorkomen.
Gemeenschappelijke synthesemethoden
Acepromazine-maleaat 10 mgheeft als belangrijke chemische stof een breed scala aan toepassingen op het gebied van de geneeskunde en andere. De gebruikelijke synthesemethoden draaien vooral om de reactie tussen acetylpromazine en maleïnezuur. Het volgende zal een gedetailleerde inleiding geven tot verschillende mogelijke syntheseroutes en sleutelpunten.
Synthesemethode gebaseerd op acetylpromazine-tussenproduct
1. Synthese van Acetylpromazine
Keuze van het uitgangsmateriaal: De synthese van acetylpropazine begint gewoonlijk met fenothiazineverbindingen en introduceert de gewenste substituenten via een reeks chemische reacties. De synthese kan bijvoorbeeld worden uitgevoerd met gebruikmaking van 2-broomthiofenol of fenothiazine zelf als uitgangsmaterialen.
Optimalisatie van de reactieomstandigheden: Bij het synthetiseren van acetylpromazine is het noodzakelijk om de reactieomstandigheden, zoals temperatuur, druk, reactietijd, enz., strikt te controleren om de efficiënte voortgang van de reactie en de zuiverheid van het product te garanderen. Tegelijkertijd is het noodzakelijk geschikte katalysatoren en oplosmiddelen te kiezen om de voortgang van de reactie te bevorderen.
Productzuivering: Het gesynthetiseerde acetylpromazine-tussenproduct moet worden gezuiverd om onzuiverheden en niet-gereageerde grondstoffen te verwijderen. Gebruikelijke zuiveringsmethoden zijn onder meer herkristallisatie, kolomchromatografie, enz.
2. Reactie van acetylpromazine met maleïnezuur
Reactieprincipe: Acetylpromazine kan onder geschikte omstandigheden reageren met maleïnezuur om acetylpromazinemaleaat te vormen. Deze reactie behoort gewoonlijk tot de categorie zuur-base-neutralisatiereactie of veresteringsreactie.
Controle van de reactieomstandigheden: Om een soepel verloop van de reactie te garanderen, is het noodzakelijk om de reactieomstandigheden strikt te controleren. Er is bijvoorbeeld nauwkeurige controle vereist van de reactietemperatuur, de molaire verhouding van de reactanten, de reactietijd, enz. Bovendien moeten geschikte oplosmiddelen en katalysatoren worden geselecteerd om de reactie te bevorderen en de opbrengst van het product te verhogen.
Productscheiding en -zuivering: Nadat de reactie is voltooid, moet het product op passende wijze van het reactiemengsel worden gescheiden. Gebruikelijke scheidingsmethoden zijn onder meer extractie, destillatie, enz. Het ruwe product dat door de scheiding wordt verkregen, heeft nog verdere zuiveringsbehandeling nodig, zoals herkristallisatie, kolomchromatografie, enz., om acetyltriazine-maleïnezuurester met hoge{3}} zuiverheid te verkrijgen.
Synthesestrategie gebaseerd op maleïnezuurderivaten
Naast het gebruik van acetylpromazine als tussenproduct voor de synthese, kan ook worden overwogen om maleïnezuurderivaten als grondstof voor de synthese te gebruiken. Deze methode kan de reactie van maleïnezuur met andere verbindingen omvatten om reactieve tussenproducten van maleïnezuurderivaten te genereren, die vervolgens worden gereageerd met acetylpromazine of zijn voorlopers.
1. Synthese van maleïnezuurderivaten
Selectie van grondstoffen: Maleïnezuuranhydride, maleïnezuurmono-ester, enz. Kunnen worden geselecteerd als grondstoffen voor het synthetiseren van maleïnezuurderivaten.
Reactieomstandigheden: Door reactieomstandigheden zoals temperatuur, druk, katalysator, enz. te controleren, reageert maleïnezuur met geschikte reagentia om de gewenste maleïnezuurderivaten te genereren.
2. Reactie van maleïnezuurderivaten met acetylpromazine
Reactietype: Deze reactie kan behoren tot een veresteringsreactie, amidatiereactie, enz., afhankelijk van de structuur en reactieomstandigheden van het maleïnezuurderivaat.
Reactieoptimalisatie: Om de opbrengst en zuiverheid van het product te verbeteren, is het noodzakelijk om de reactieomstandigheden te optimaliseren. Bijvoorbeeld het aanpassen van de molaire verhouding van reactanten, reactietemperatuur, reactietijd, enz.
De farmacokinetiekgerelateerde inhoud is als volgt:
(1) Absorptie:
Er zijn verschillende manieren van toedienenAcepromazine-maleaat 10 mgvoor katten, inclusief intraveneuze, intramusculaire, subcutane en orale toediening. Er zijn verschillen in de absorptie van geneesmiddelen bij verschillende toedieningsroutes, maar er is momenteel een gebrek aan gedetailleerde informatie over specifieke farmacokinetische parameters zoals de absorptiesnelheid en -graad. Een piekeffect kan echter ongeveer 5-15 minuten na intraveneuze injectie en 15-30 minuten na intramusculaire injectie optreden, wat tot op zekere hoogte de snelheid weerspiegelt waarmee het geneesmiddel in de systemische circulatie terechtkomt.
(2) Distributie:
Nadat acetylpromazinemaleaat het lichaam is binnengekomen, wordt het wijd verspreid in verschillende weefsels en organen. Het kalmerende effect komt voort uit de remming van het stijgende activeringssysteem van de reticulaire formatie in de hersenstam, wat aangeeft dat het medicijn de bloed-hersenbarrière kan binnendringen en het centrale zenuwstelsel kan binnendringen, waarbij het inwerkt op relevante receptoren om farmacologische effecten uit te oefenen. Ondertussen kan de distributie van geneesmiddelen in andere weefsels en organen ook de werkzaamheid ervan en het optreden van bijwerkingen beïnvloeden, maar specifieke parameters zoals distributievolume en weefselbindingssnelheid zijn nog niet duidelijk.
(3) Metabolisme:
Momenteel is er relatief weinig informatie over de metabolische routes, metabolieten en enzymen van acetylpromazinemaleaat in het lichaam. Geneesmiddelen ondergaan een reeks biotransformatieprocessen in het lichaam, die metabolieten kunnen genereren met verschillende farmacologische activiteiten. De productie en eliminatie van deze metabolieten kunnen ook de algehele werkzaamheid en veiligheid van geneesmiddelen beïnvloeden.
(4) Excretie:
Op dezelfde manier is er een gebrek aan gedetailleerde onderzoeksgegevens over farmacokinetische parameters zoals de uitscheidingsroute, de uitscheidingssnelheid en de klaringssnelheid van acetylpromazinemaleaat. Geneesmiddelen en hun metabolieten kunnen voornamelijk via de nieren worden uitgescheiden in de vorm van urine, of kunnen via de gal in de darmen worden uitgescheiden, maar het specifieke uitscheidingsmechanisme en de beïnvloedende factoren zijn nog steeds onduidelijk.
De verstoring ervan op de fysische eigenschappen van het membraan: van "vloeibaarheid" tot "faseovergang"
Acepromazinemalaat, als een klassiek derivaat van fenothiazine, wordt sinds de jaren vijftig op grote schaal gebruikt in de veterinaire klinische praktijk als kalmerend middel, anti-angstmedicijn en antihistaminicum. De chemische essentie is een organische verbinding gevormd door de zoutvorming van een fenothiazinering en maleïnezuur, met een molecuulformule van C ₁₉ H ₂ N ₂ OS · C ₄ H ₄ O ₄, een molecuulgewicht van 442,57, en een grijswit of geel kristallijn poeder bij kamertemperatuur. Hoewel de farmacologische effecten ervan, zoals alfa-adrenerge receptorantagonisme en dopaminereceptorremming, uitgebreid zijn bestudeerd, zijn er nog steeds veel onopgeloste mysteries met betrekking tot het verstoringsmechanisme op de fysieke eigenschappen van celmembranen, vooral de dynamische effecten van membraanvloeibaarheid naar faseovergang.
Moleculaire basis en membraaninteractie
Membraaninbeddingskarakteristieken van fenothiazinering
De kernstructuur van fenothiazineverbindingen is een tricyclisch geconjugeerd systeem, en hun hydrofobe zijketens (zoals 3-(dimethylamino)propyl) geven het molecuul een sterke membraanaffiniteit. Acetyltriazine-maleaat is ingebed in de fosfolipidedubbellaag van het celmembraan via de vlakke structuur van de fenothiazinering, met hydrofobe staarten die diep in de membraankern doordringen en hydrofiele maleïnezuurgroepen op het membraanoppervlak. Deze "amfifiele" verdeling maakt het mogelijk dat het de rangschikking van membraanlipiden verstoort.
Dopaminereceptorantagonisme en membraansignaaltransductie
Acetylpromazine remt de prikkelbaarheid van het centrale zenuwstelsel door dopamine D₂-receptoren te blokkeren, maar dit proces kan indirect de membraansignaaltransductie beïnvloeden. Activering van de D₂-receptor kan bijvoorbeeld de activiteit van fosfolipase C (PLC) reguleren, waardoor het metabolisme van membraanfosfolipiden wordt beïnvloed. Het antagonistische effect van acepromazine kan de dynamische vloeibaarheid van membraanlipiden verminderen door de PLC-route te remmen en de vorming van diacylglycerol (DAG) te verminderen.
- adrenerge receptorblokkade en regulatie van membraanspanning
Het - κ-receptorantagonistische effect van acetylpromazine kan leiden tot relaxatie van vasculaire gladde spieren, wat nauw verband houdt met veranderingen in de membraanspanning. Activering van alfa₁-receptoren verhoogt de hydrolyse van fosfatidylinositol-4,5-difosfaat (PIP₂) via de Gq-eiwitkoppelingsroute, waardoor inositoltrifosfaat (IP∝) en DAG worden gegenereerd, waardoor de vloeibaarheid van membraanlipiden wordt bevorderd. Acetylpromazine kan de membraanspanning verminderen en de buigstijfheid van het membraan beïnvloeden door deze route te blokkeren.
Dynamische regulatie van de membraanvloeibaarheid bij een dosis van 10 mg
Experimenteel bewijs van membraanvloeibaarheid
Membraanvloeibaarheid is een fysieke parameter die de mobiliteit van membraanlipiden en zijketens van membraaneiwitten beschrijft, doorgaans gemeten door middel van fluorescentiepolarisatie of elektronenparamagnetische resonantie (EPR) technieken. Onder invloed van 10 mg acetylpromethazinemaleaat werden in het experiment de volgende verschijnselen waargenomen:
Verlaagde fluorescentiepolarisatiewaarde: Met behulp van 1,6-difenyl-1,3,5-hexaan (DPH) als fluorescerende probe werd gevonden dat de fluorescentiepolarisatiewaarde van het behandelde membraan aanzienlijk afnam, wat wijst op een verbeterde mobiliteit van de membraanlipidezijketens.
Verkleining van de spectrale lijnbreedte van de EPR: Door gebruik te maken van 5-nitrooxystearinezuur (5-NS) als spinlabel nam de spectrale lijnbreedte van de EPR af van 3,2 G naar 2,8 G, wat een toename van de membraanvloeibaarheid verder bevestigde.
Moleculair mechanisme van verbeterde liquiditeit
Ontregeling van de fosfatidylcholine (PC)-indeling: Acetylpromazine verstoort de geordende rangschikking van PC-moleculen door in de membraan een lipidedubbellaag in te brengen, waardoor de openingen tussen de lipidemoleculen worden vergroot en de beweging van de zijketens wordt bevorderd.
Veranderingen in de cholesterolverdeling: Cholesterol is een belangrijke regulator van de vloeibaarheid van het membraan. Acetylpromazine kan de ordelijkheid ervan verminderen door interactie met cholesterol, waardoor de vloeibaarheid van het membraan wordt verbeterd.
Conformationele veranderingen van membraaneiwitten: Acetylpromazine kan conformationele veranderingen van membraaneiwitten veroorzaken (zoals natriumkaliumpompen en calciumkanalen), de interactie tussen eiwitten en lipiden verminderen en indirect de vloeibaarheid van het membraan verbeteren.
Populaire tags: acepromazinemaleaat 10 mg, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop