Liraglutide -injectieis een kunstmatig gesynthetiseerde geacyleerde glucagon zoals peptide -1 (GLP -1) receptor -agonist, behoren Co., Ltd.). The drug is produced through genetic recombination technology using Escherichia coli or yeast, and its chemical structure shares 97% amino acid sequence homology with endogenous human GLP-1 (7-37).
The molecular structure of Liraglutid has been specially designed, with the 34th lysine of the natural GLP-1 molecule replaced by arginine and an additional fatty acid side chain added to the 26th lysine. This molecular modification not only preserves the biological activity of GLP-1, but also significantly prolongs its binding time with proteins, Het overwinnen van het nadeel van natuurlijke GLP -1 die gemakkelijk wordt afgebroken . Daarom hoeft Lilalutide slechts eenmaal per dag subcutaan te worden geïnjecteerd, die significante klinische voordelen kunnen vertonen bij de behandeling van diabetes en gewichtsverlies .}}}}}}
Doseringsvorm
De doseringsvorm van liraglutid is injecteerbaar, specifiek in de vorm van vooraf ingevulde injectiepennen of penbevestigingen . Dit doseringsformulierontwerp is handig voor patiënten om zelfinjectie te injecteren, waarbij het inzicht is op het gebied van de content van het geneesmiddel en snel in de handel. van drugsdosering .
Specificaties
De gemeenschappelijke specificatie voorLiraglutide -injectieis 3 ml: 18 mg, wat betekent dat elke injectie 3 ml vloeistof bevat, met een liraglutid -gehalte van 18 mg . Elke injectie gebruikt fenol als een bacteriostatisch middel, met 0 . 55 g en/of natriumhydroxide (als pH -regulatoren) en injectiewater . Dit specificatieontwerp voldoet niet alleen aan de behoeften van patiënten voor medicatie met eenmalige gebruik, maar vergemakkelijkt ook draagbaarheid en opslag . Pre -gevulde injectie -pennen worden meestal uitgerust met date -aanpassingsmiddelen voor de dosering zijn om de dosering van elke verwokt op te passen op het advies van hun arts en de persoonlijke situatie van de dosis.
Ons product
Aanvullende informatie over chemische verbinding:
Ons product
Liraglutide +. CoA
Indicaties:
Liraglutide -injectiewordt voornamelijk gebruikt voor de volgende indicaties:
Type 2 Diabetes: het is geschikt voor volwassen type 2 diabetes patiens om hun bloedsuiker te beheersen, vooral die patiens wiens bloedsuiker nog steeds slecht wordt gecontroleerd na de maximaal aanvaardbare dosis metformine of sulfonylureur medicijnen worden alleen gebruikt . Dit medicijn kan worden gebruikt in combinatie met metformine of sulfonylura.
Cardiovasculaire bescherming: het is van toepassing om het risico op belangrijke cardiovasculaire bijwerkingen te verminderen (zoals cardiovasculaire dood, niet -fatale myocardinfarct of niet -dodelijke beroerte) bij volwassen patiens met diabetes type 2 vergezeld van cardiovasculaire aandoeningen .
Gewichtsbeheer: geschikt voor volwassen patiens die langdurig gewichtsbeheer nodig hebben, als een adjuvante therapie voor lage calorieëndiëten en verhoogde oefening . De initiële body mass index (BMI) moet groter zijn dan of gelijk zijn aan 30 kg/m ² (obesitas) of groter dan of gelijk aan 27 kg/m ² (overgewicht) met ten minste één gewicht (zoals hypertensie, zoals hypertensie, zoals hypertensie, zoals hypertensie, zoals hypertensie, zoals hypertensie, type 2 dia-mn ( dyslipidemia) .
Gebruik en dosering
Eerste dosis: om de gastro -intestinale tolerantie te verbeteren, is de initiële dosis liraglutid 0 . 6mg per dag.
Dosis escalatie: na ten minste één week moet de dosis worden verhoogd tot 1 . 2mg . Er wordt verwacht dat sommige patiens zullen profiteren van het verhogen van de dosis van 1 . 2mg tot 1 . 8mg. Op basis van de klinische respons, om de glycemische controle verder te verbeteren, kan de dosis na ten minste één week worden verhoogd tot 1,8 mg. Het wordt aanbevolen dat de dagelijkse dosis niet hoger is dan 1,8 mg (voor bloedglucosecontrole) of 3,0 mg (voor gewichtsbeheer).
Administratiemethode: dit product wordt eenmaal per dag geïnjecteerd en kan op elk gewenst moment worden geïnjecteerd zonder de noodzaak om te beheren volgens maaltijdtijden . subcutane injectie kan worden toegediend en de injectieplaats kan worden gekozen uit de buik, de dij of de bovenarm .
Het is niet nodig om de dosering aan te passen bij het wijzigen van de injectielocatie en tijd, maar het wordt aanbevolen om elke dag tegelijkertijd te injecteren en elke dag de meest handige tijd te kiezen .
Combinatietherapie: liraglutid kan worden gebruikt in combinatie met metformine voor behandeling zonder de dosering van metformine . te wijzigen bij gebruik in combinatie met sulfonylureureumgeneesmiddelen, het verminderen van de dosering van sulfonylureu -medicijnen moet worden overwogen om het risico van hypoglycemie te verlagen.
Medicatie voor speciale populaties
Renal dysfunction: Patients with mild renal dysfunction (creatinine clearance rate>=30ml/min) do not require dose adjustment. This product is not recommended for patiens with severe renal impairment (creatinine clearance rate<30ml/min), including end-stage renal disease patiens.
Leverfunctiestoornis: het wordt niet aanbevolen om de dosering voor patiens aan te passen met milde of matige leverstoornis . Dit product wordt niet aanbevolen voor patiens met ernstige leverschade en moet worden gebruikt met voorzichtigheid voor patiens met milde of matige leverschade .
Zwangerschap en lactatie: Gegevens over het gebruik van Liraglutid bij zwangere vrouwen zijn niet voldoende, en de resultaten van de diertests suggereren de reproductieve toxiciteit . Daarom moet dit product niet worden gebruikt tijdens de zwangerschap, en insuline wordt op dit moment aanbevolen .}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} het is niet duidelijk of de behandeling van de behandeling is niet duidelijk. Of liraglutid wordt uitgescheiden in moedermelk, maar de resultaten van de dierlijke testresultaten hebben aangetoond dat de structureel nauw verwante metabolieten aanwezig zijn in lage niveaus in moedermelk . Vanwege het ontbreken van relevante ervaring, moet dit product niet worden gebruikt tijdens lactatie .
Kinderen: de veiligheid en werkzaamheid vanliraglutide -injectiezijn niet bepaald bij minderjarigen, daarom wordt het niet aanbevolen voor gebruik bij kinderen en adolescenten onder de leeftijd van 18.
In vijf grootschalige klinische onderzoeken hebben meer dan 2500 patiënten monotherapie ontvangen met norepinefrine of combinatietherapie met metformine, sulfonylureas (met of zonder metformine) of metformine plus pioglitazone .
De frequentie van bijwerkingen wordt als volgt gedefinieerd:
Heel gebruikelijk (1/10), gemeenschappelijk (1/100,<1/10>; Zeldzame bijwerkingen (1/1000,<1/100), rare adverse reactions (1/1000,<1/1000), very rare adverse reactions (<1/10, ooo>; Onbekend (kan niet worden geëvalueerd op basis van bestaande gegevens) . In elke frequentiegroep worden bijwerkingen vermeld in afnemende volgorde van ernst .
De gemeenschappelijke bijwerkingen tijdens klinische onderzoeken zijn gastro -intestinaal ongemak:
Nausea and diarrhea are very common, while vomiting, constipation, abdominal pain, and indigestion are common. In the initial stage of Novotherapy, the frequency of these gastrointestinal adverse reactions may be high. The above adverse reactions usually alleviate within a few days or weeks of treatment. Headaches and upper respiratory tract infections are ook gemeenschappelijke bijwerkingen .
Bovendien zijn hypoglycemische gebeurtenissen veel voorkomende bijwerkingen, en ze zijn heel gebruikelijk in combinatie met sulfonylureumgeneesmiddelen . Ernstige hypoglykemie treedt voornamelijk op wanneer novolopramide wordt gebruikt in combinatie met sulfonylureas .
Veel voorkomende bijwerkingen zijn onder meer gastro -intestinale ziekten en infecties en infecties .
Hypoglykemie:De meeste bevestigde hypoglycemische gebeurtenissen in klinische studies zijn mild . Er werden geen ernstige hypoglycemische gebeurtenissen waargenomen in de studie van monotherapie met norepinefrine . ernstige hypoglycemia is relatief zeldzaam en voornamelijk optreden. Hypoglycemische gebeurtenissen (0,001 gebeurtenissen/patiëntjaar) werden waargenomen toen Novolac werd gecombineerd met orale antidiabetische geneesmiddelen dan sulfonylureas.
Gastro -intestinale bijwerkingen:Most nausea is mild to moderate, transient, and rarely leads to treatment cessation. When combined with metformin, 20.70/a patiens reported at least one nausea event, and 12.6% of patiens reported at least one diarrhea event. When combined with sulfonylureas, 9 . 1% van de patiënten rapporteerde ten minste één misselijkheidsgebeurtenis en 7 . 9% van de patiens meldde ten minste één diarree-gebeurtenis . De meeste gebeurtenissen zijn mild tot matig en dosisafhankelijk. De meeste patiënt die aanvankelijk misselijkheidssymptomen ervaren, ervaren een afname van de frequentie en ernst met voortdurende behandeling. Patiënten ouder dan 70 jaar kunnen meerdere gastro -intestinale reacties ervaren bij het ontvangen van behandeling met noradrenaline. Patiens met milde nierstoornissen (creatinine -klaringsnelheid van 60-90 ml/min) kunnen meerdere gastro -intestinale reacties ervaren bij het ontvangen van behandeling met norepinefrine.
Opname:In langdurige (26 weken of langer) gecontroleerde onderzoeken was het ontwenningsvermogen als gevolg van bijwerkingen 7 . 8% in patiens behandeld met novotherapie, vergeleken met 3,4% in patiens in de controlegroep. De gemeenschappelijke bijwerkingen die leidden tot terugtrekking in de novotherapiegroep waren misselijkheid (2,8%) en braken (<1.5%).
Immunogeniteit:In overeenstemming met andere eiwitten of maag die medicijnen bevatten die immunogeniciteit kunnen hebben, kunnen Patiens anti -liraglutide -antilichamen ontwikkelen na een behandeling met norepinefrine . gemiddeld, 8 .} 6% van patiens zal antilichamen produceren . de vorming van een afname van de efficiëntie Norepinefrine.
Reacties van injectieplaats:In langdurige (26 weken of langer) gecontroleerde onderzoeken, gerapporteerde onderwerpen die norepinefrine ontvingen, rapporteerde reacties van injectieplaats . Deze reacties zijn meestal mild en leiden niet tot stopzetting van norepinefrine .
Pancreatitis:Een klein aantal (<0 2% cases of acute pancreatitis. The causal relationship between norepinephrine and pancreatitis is not yet clear.
Schildklierevenementen:In alle klinische onderzoeken op het middellange en lange termijn was de algehele incidentie van schildklier bijwerkingen in alle liraglutid-, placebo- en controlegroepen 33 {. 5, 30.0 en 21.7 gebeurtenissen per 1000 patiëntjaren, terwijl de incidentie van ernstige thyroïde bijwerkingen {6} en 0,8 gebeurtenissen per 1000 patiëntjaren was. Schildkliertumoren, verhoogde bloedcalcitoninespiegels en schildklierknobbeltjes waren gebruikelijke schildklier bijwerkingen bij patiënten die werden behandeld met norepinefrine, met incidentiepercentages van respectievelijk 0,5%, 1%en 0,8%
Farmacologie, toxicologie en klinische onderzoeken
Farmacologische effecten
Liraglutide -injectieVermindert de bloedglucosespiegels door GLP -1 receptoren te activeren, de insulinesecretie te verbeteren, glucagon -secretie te remmen, maaglediging uit te stellen en de verzadiging te vergroten . Bovendien heeft Liraglutid ook een cardiovasculair beschermen Cardiovasculaire aandoeningen .
Farmacodynamische effecten
De farmacologische effecten van liraglutid zijn onder meer het verminderen van vasten en postprandiale bloedglucose, het verbeteren van insulineresistentie, gewichtsverlies en het verbeteren van lipideprofiel . Deze effecten zijn volledig gevalideerd in klinische proeven .
Toxiciteitsstudie
In studies voor diertoxiciteit heeft Liraglutid een goede veiligheid aangetoond ., maar reproductieve toxiciteit is waargenomen bij zwangere dieren, dus het gebruik van liraglutid tijdens de zwangerschap wordt niet aanbevolen .
Klinische onderzoeken
In five large-scale long-term clinical trials, over 2500 patients have received either monotherapy with liraglutid or combination therapy with metformin, sulfonylureas (with or without metformin), or metformin plus pioglitazone. These experimental results indicate that liraglutid has significant advantages in reducing blood sugar, weight loss, and improving cardiovascular prognose .
Populaire tags: Liraglutide -injectie, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop