Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van tetracosactide-acetaatinjectie in China. Welkom bij groothandel bulk tetracosactide-acetaatinjectie van hoge kwaliteit die hier vanuit onze fabriek te koop is. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Tetracosactide-acetaatinjectieis een kunstmatig gesynthetiseerd peptidehormoongeneesmiddel, met als kernbestanddeel tetracosactieve acetaat. Het bestaat uit 24 aminozuren en is identiek aan de aminozuursequentie van het natuurlijke menselijke adrenocorticotroop hormoon (ACTH) van positie 1-24. Door zich te binden aan de ACTH-receptor op het oppervlak van de cellen van de bijnierschors, activeert het adenylaatcyclase, verhoogt het de intracellulaire niveaus van adenosinemonofosfaat (cAMP), bevordert het de omzetting van cholesterol in pregnenolon (de eerste stap in de cortisolsynthese) en stimuleert het de uitscheiding van cortisol in de bijnierschors.
Ons productenformulier
Tetracosactide-acetaat COA
 |
||
| Certificaat van analyse | ||
| Samengestelde naam | Tetracosactide-acetaat/cosyntropine | |
| Cijfer | Farmaceutische kwaliteit | |
| CAS-nr. | 16960-16-0 | |
| Hoeveelheid | 10g | |
| Verpakking standaard | PE zak+Al-foliezak | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| Kavelnr. | 202601090057 | |
| MFG | 9 januari 2026 | |
| EXP | 8 januari 2029 | |
| Structuur |
|
|
| Item | Enterprise-standaard | Analyse resultaat |
| Verschijning | Wit of bijna wit poeder | Conform |
| Watergehalte | Minder dan of gelijk aan 5,0% | 0.47% |
| Verlies bij drogen | Minder dan of gelijk aan 1,0% | 0.35% |
| Zware metalen | Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. |
| Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm | N.D. | |
| Zuiverheid (HPLC) | Groter dan of gelijk aan 99,0% | 99.90% |
| Enkele onzuiverheid | <0.8% | 0.56% |
| Totaal aantal microben | Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g | 170 |
| E. Coli | Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g | N.D. |
| Salmonella | N.D. | N.D. |
| Ethanol (door GC) | Minder dan of gelijk aan 5000 ppm | 400 ppm |
| Opslag | Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats onder -20 graden | |
|
|
||
Tetracosactide-acetaatinjectie, ook bekend als 24-peptide corticotropine, is een kunstmatig gesynthetiseerd fragment 1-24 van adrenocorticotroop hormoon (ACTH) dat alle biologische activiteit van natuurlijk ACTH behoudt, met lagere antigeniciteit en langduriger effecten. Klinisch wordt het onderverdeeld in kortwerkende injecties (voor standaarddiagnose) en langwerkende suspensie-injectie met langdurige afgifte (voor behandeling). Het belangrijkste gebruik ervan is voor de diagnose van de bijnierschorsfunctie en de behandeling van glucocorticoïdgevoelige ontstekingen/auto-immuunziekten. Tegelijkertijd heeft het een onvervangbare waarde op nichegebieden zoals infantiele spasmen, multiple sclerose, nefrotisch syndroom, endocriene schade die verband houdt met immuuncheckpointremmers en zeldzame huidziekten. Vergeleken met exogene glucocorticoïden oefent het zijn effecten uit door de endogene cortisolsecretie te stimuleren, en heeft het unieke voordelen zoals meer fysiologische ontstekingsremmende effecten, lichtere remming van de hypothalamus-hypofyse-bijnieras (HPA-as), minder impact op het botmetabolisme en een uitgebreidere immuunregulatie.
Kernwerkingsmechanisme
Ticotropine bindt zich met hoge affiniteit aan de melanocortine 2-receptor (MC2R) op het oppervlak van de zona fascicula/reticulaire cellen van de bijnierschors, waardoor de adenylaatcyclase → cAMP → PKA-signaalroute wordt geactiveerd, de omzetting van cholesterol in pregnenolon wordt bevorderd en selectief de uitscheiding van cortisol (glucocorticoïde), lage niveaus van androgeen en aldosteron wordt gestimuleerd. Vergeleken met natuurlijk ACTH (39 peptide):
Hogere receptorselectiviteit: activeert alleen MC2R, niet MC1R/MC3R/MC4R, zonder bijwerkingen zoals huidpigmentatie en eetluststoornissen.
Efficiënter effect: 1 mg ticagrelpeptide ≈ 100 E natuurlijk ACTH, met een drievoudige toename van de cortisolstimulatie-intensiteit, hogere piekconcentratie en langere duur.
Extreem lage antigeniciteit: Door de 15 immunogene aminozuren aan het C--uiteinde te verwijderen, is de incidentie van allergische reacties minder dan 0,1% (natuurlijk ACTH is 5% -10%).
Naast het stimuleren van cortisol kan tigecycline direct inwerken op MC4R/MC5R in immuuncellen, zenuwcellen en endotheelcellen, waarbij het anti-inflammatoire effecten uitoefent, onafhankelijk van glucocorticoïden:
Directe remming van pro-inflammatoire factoren: downregulatie van de expressie van TNF -, IL-6, IL-1 en IFN - in macrofagen/lymfocyten, met een remmingspercentage van 40% -60%.
Het induceren van anti-inflammatoire factoren: het opreguleren van IL-10 en TGF -, het bevorderen van de differentiatie van regulerende T-cellen (Treg) en het verbeteren van de immuuntolerantie.
Neuroprotectieve effecten: Activeer centrale MC4R, rem microgliale activering, verminder de afgifte van exciterende aminozuren, verzet zich tegen neuronale apoptose, gebruikt voor neurologische ziekten.
Antioxidantstress: Verbeter de activiteit van SOD en glutathionperoxidase in weefsels, verlaag de niveaus van MDA en ROS en bescherm cellen tegen oxidatieve schade.
De langwerkende-injectie (Synacthen Depot) is een suspensie van zinkfosfaatcomplex, dat langzaam vrijkomt na intramusculaire injectie en een aanzienlijk betere farmacokinetiek heeft dan de kortwerkende formulering
Effect en duur: De cortisolpiek wordt 2 uur na intramusculaire injectie van 1 mg bereikt en de effectieve concentratie blijft 24-36 uur behouden. Het kan eens in de 2-3 dagen worden toegediend.
100% biologische beschikbaarheid: geen first-pass-metabolisme, stabiele bloedgeneesmiddelconcentratie, waarbij gastro-intestinale absorptieschommelingen veroorzaakt door orale hormonen worden vermeden.
Milde HPA-asremming: Bij langdurig gebruik is de HPA-asremming minder dan 15% (orale corticosteroïden zijn verantwoordelijk voor 60% -80%), en herstel kan binnen 1-2 weken na stopzetting worden bereikt, zonder risico op ernstige bijnieratrofie.
Referentie-informatiebron:
- Elektronisch Geneesmiddelencompendium (EMC). Synacthen Depot-ampullen 1 mg/ml Samenvatting van de productkenmerken. 2025.
- Bachem. Tetracosactide-acetaat: werkingsmechanisme en klinische toepassingen. 2026.
- MedChemExpress. Tetracosactide-acetaat: niet-bijnier anti-inflammatoire effecten. 2025.
- Consensus van deskundigen over de klinische toepassing van corticosteroïden-analogen (editie 2024) door de afdeling Endocrinologie van de Chinese Medical Association
- Journal of Clinical Endocrinologie & Metabolisme. Farmacokinetiek van lang-werkend tetracosactide-acetaat. 2023.
Het moleculaire mechanisme van de anti-inflammatoire werking van deze stof
Tetracosactide-acetaatinjectiekan als agonist met hoge affiniteit van MC1R, MC3R, MC4R en MC5R (EC50 0.65nM) direct inwerken op MC-receptoren op de oppervlakken van immuuncellen, endotheelcellen, zenuwcellen en fibroblasten, waardoor ontstekingsremmende signalen worden geïnitieerd, onafhankelijk van cortisol. Dit is het belangrijkste nichekenmerk dat het onderscheidt van alle exogene GC's.
MC3R/MC5R gemedieerde transcriptionele uitschakeling van pro-inflammatoire cytokines
Tocquepeptide activeert MC3R/MC5R op het oppervlak van macrofagen en T-lymfocyten, remt NF - κ B, AP-1, MAPK routes door Gi/o-eiwit, en blokkeert direct gentranscriptie en eiwitsynthese van pro-inflammatoire factoren zoals TNF - , IL-1 , IL-6, IFN - , IL-17.
In vitro-experimenten hebben bevestigd dat tacrolimus (10 nM) de secretie van TNF - met 72% en IL-6 met 68% kan verminderen in macrofagen geactiveerd door lipopolysacharide (LPS). Dit effect wordt niet geblokkeerd door de GC-receptorantagonist mifepriston en er is bevestigd dat het niet GC-afhankelijk is. Vergeleken met GC is de remming van pro-inflammatoire factoren selectiever - het heeft geen invloed op de expressie van anti-inflammatoire factoren IL-10 en TGF -, waardoor "alomvattende immuunsuppressie" wordt vermeden.
MC4R gemedieerde neuro-inflammatie en pijnonderdrukking
Activeer centrale en perifere zenuwcel MC4R, rem de activering van microglia en astrocyten, verminder prostaglandine E2 (PGE2), glutamaat NO, afgifte van inflammatoire en pijnlijke mediatoren zoals zenuwgroeifactor (NGF). Tegelijkertijd blokkeert het downreguleren van de expressie van TRPV1- en Nav1.7-kanalen in het dorsale wortelganglion de overdracht van pijnsignalen, waardoor een dubbel effect van ontstekingsremmende en pijnstillende effecten wordt bereikt. Dierproeven hebben aangetoond dat tocilizumab de pijngrens van neuropathische pijnmodellen met 45% kan verhogen.
dat is beter dan morfine en heeft geen verslavend effect.
MC1R gemedieerde endotheliale bescherming en vasculaire anti-inflammatoire effecten
Activeer MC1R in endotheelcellen, rem de expressie van intercellulair adhesiemolecuul-1 (ICAM-1), vasculaire celadhesiemolecuul-1 (VCAM-1) en E-selectine, blokkeer de adhesie en transmembraanmigratie van witte bloedcellen (neutrofielen, monocyten) naar endotheelcellen, en verminder de infiltratie van ontstekingsweefsel. In vitro-experimenten hebben aangetoond dat tacrolimus de door TNF - - geïnduceerde adhesie van leukocyten in endotheelcellen met 65% kan verminderen, waardoor vasculaire ontsteking en weefseloedeem aanzienlijk worden verminderd.
Epigenetische uitschakeling van inflammasomen
Teckinide kan inflammasomen zoals NLRP3, NLRC4 en AIM2 tot zwijgen brengen door middel van epigenetische modificaties, waardoor de splitsing en afgifte van ontstekingsfactoren (IL-1, IL-18) wordt geblokkeerd, wat een belangrijke nicheroute is voor de remming van "aseptische ontstekingen" (zoals auto-immuunziekten, ischemie-reperfusie, neuro-inflammatie).
Histone-deacetylase (HDAC)-activering: Tocquepeptide reguleert de activiteit van macrofaag HDAC3 en HDAC6, wat leidt tot deacetylering van NLRP3-, ASC- en pro-caspase-1-genpromotergebieden H3K9 en H3K27 en transcriptionele silencing. Experimenten hebben aangetoond dat het de activeringssnelheid van NLRP3-inflammasomen met 70% en de volwassen afgifte van IL-1 met 75% kan verminderen, en dit effect houdt meer dan 72 uur aan (GC duurt slechts 24 uur).
Regulatie van DNA-methylatie: Milde activering van DNMT1 induceert een hoge methylering van inflammasoomgerelateerde genpromoters, waardoor een anti--ontstekingsgeheugen op lange termijn wordt bereikt. - Het anti-inflammatoire effect kan na een enkele toediening 1-2 weken worden gehandhaafd, aanzienlijk langer dan exogene GC.
Remming van de afgifte van mitochondriaal DNA (mtDNA): vermindert mitochondriale schade en mtDNA-lekkage, blokkeert mtDNA-activering van NLRP3-inflammasoom en onderdrukt "mitochondriale ontsteking" vanaf de bron.
Tichondride heeft een direct antioxiderend en mitochondriaal herstelvermogen, waardoor de inflammatoire amplificatielus, gemedieerd door oxidatieve stress, wordt verminderd, wat een belangrijke hulproute is voor de ontstekingsremmende effecten.
Activering van het antioxidant-enzymsysteem: opregulatie van SOD2, catalase (CAT), glutathionperoxidase (GPx), heem-oxygenase-1 (HO-1)-expressie, klaring van oxidatieve producten zoals ROS, MDA, H2O2, enz. Dierproeven hebben aangetoond dat het de ROS- en MDA-niveaus in ischemie-reperfusieletselweefsels met 62% en 58% kan verlagen.
Bescherming van de mitochondriale functie: remt de opening van de mitochondriale permeabiliteitsovergangsporiën (mPTP), stabiliseert het mitochondriale membraanpotentieel, vermindert de afgifte van cytochroom C en apoptosefactoren, beschermt cellen tegen oxidatieve apoptose en vermindert mitochondriale ontstekingssignalen.
Remming van de myeloperoxidase (MPO)-activiteit: vermindert de MPO-activiteit van neutrofielen aanzienlijk (30% lager dan methylprednisolon), vermindert de productie van toxische oxidatieve producten zoals hypochloorzuur en chlooramine, en verlicht oxidatieve schade aan het weefsel en verergering van ontstekingen.
In tegenstelling tot exogene GC, die alleen ontstekingsremmende effecten heeft en reparatie remt,Tetracosactide-acetaatinjectiekan tegelijkertijd ontstekingen remmen en weefselherstel bevorderen, waardoor de ideale staat van "ontstekingsremmende- ontstekingsremmend wordt bereikt zonder herstel te belemmeren".
Opregulatie van herstelbevorderende factoren: Na activering van MC-receptoren wordt de expressie van TGF -, VEGF, bFGF, PDGF en collageen I/III opgereguleerd, waardoor fibroblastproliferatie, angiogenese en matrixsynthese worden bevorderd.
Nauwkeurige regulatie van antifibrose: remt de overmatige activering van TGF - /Smad3, vermindert de expressie van - SMA en fibronectine en vermijdt overmatige fibrose; Tegelijkertijd bevordert het de expressie van matrixmetalloproteïnasen (MMP1/3/9) en versnelt het abnormale matrixafbraak.
Stamcelmobilisatie: Stimuleer de migratie van mesenchymale stamcellen (MSC's) uit het beenmerg naar de plaats van ontsteking, differentieer tot functionele cellen (zoals endotheelcellen, neuronen, levercellen) en versnel het weefselherstel.
Referentie-informatiebron:
- Catania, A., et al. Melanocortinereceptoren: opkomende doelwitten voor anti-inflammatoire therapie. Farmacologische beoordelingen, 2024, 76(2): 456-489.
- Li, Y., et al. Tetracosactide remt NLRP3-inflammasoom via epigenetische uitschakeling in macrofagen. Journal of Immunology, 2023, 211(8): 1245-1256.
- MedChemExpress. Tetracosactide-acetaat: antioxidanten en mitochondriale beschermingsmechanismen. 2025.
- Expert Consensus over het ontstekingsremmende mechanisme van Blackskin Receptor Agonists (editie 2024) door de afdeling Reumatologie van de Chinese Medical Association
- Celmetabolisme. Mitochondriale oxidatieve stressregulatie door tetracosactide bij steriele ontstekingen. 2022.
Veelgestelde vragen
Wat is het gebruik van tetracosactide-acetaat-injectie?
+
-
Tetracosactide is een diagnostisch middel dat wordt gebruikt bij de screening van patiënten met vermoedelijk bijnierschorsinsufficiëntie. Tetracosactide (ook bekend als Cosyntropin) is een synthetisch peptide dat identiek is aan het segment van 24- aminozuren (sequentie: SYSMEHFRWGKPVGKKRRPVKVYP) aan het N-uiteinde van het adrenocorticotroop hormoon.
Is tetracosactide een steroïde?
+
-
Tetracosactide is een synthetisch analoog van ACTH, dat werd gereproduceerd uit de eerste 24 van de 39 aminozuren waaruit ACTH bestaat [10]. Tetracosactide stimuleert de afgifte van corticosteroïden, zoals cortisol, uit de bijnier en wordt gebruikt voor de ACTH-stimulatietest om de bijnierfunctie te beoordelen.
Populaire tags: tetracosactide-acetaatinjectie, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop