Fluralaner-druppels, met als hoofdbestanddeel Fluralaner, bestaat doorgaans in de vorm van orale kauwtabletten of plaatselijke druppels, die worden gebruikt voor parasitaire bestrijding van huisdieren (honden en katten). Het behoort tot de klasse van isoxazolineverbindingen en is een systemisch insecticide en acaricide dat parasieten doodt door gamma-aminoboterzuur (GABA) -receptoren en glutamaatreceptoren in het zenuwstelsel van geleedpotigen te remmen, chloride-ionkanalen te blokkeren en overmatige afgifte van neurotransmitters te veroorzaken. Hoofdzakelijk gebruikt voor de behandeling en preventie van vlooien- en tekeninfecties bij huisdieren (honden en katten). Deze stof wordt door de huid opgenomen en komt in de bloedbaan terecht, waardoor een langdurige bescherming- wordt geboden, vergelijkbaar met orale preparaten. Laat de druppels rechtstreeks op de huid van het huisdier vallen, waarna het medicijn door de huid wordt opgenomen en door het lichaam wordt verspreid.
Onze producten
 |
 |
Fluralaner COA
Milieulot en ecotoxicologie van Fluralaner: een microscopische reis voorbij de gastheer en mogelijke rimpeleffecten
Fluralaner druppels, als een nieuwe generatie isoxazoline-insecticiden, worden sinds 2014 verkocht onder het merk Bravecto. Sinds het merk de markt voor de ontworming van huisdieren betrad, is het snel uitgegroeid tot een referentieproduct op het gebied van de mondiale huisdiergeneesmiddelen, met een houdbaarheid van twaalf weken en een breed- spectrum insecticide activiteit. Met de uitbreiding van de landbouwtoepassingen zijn het lot van het milieu en de ecologische toxicologische kwesties echter geleidelijk de aandacht van mensen geworden. Hieronder vindt u een gedetailleerde uitleg van de inhoud:
Moleculaire eigenschappen en werkingsmechanisme van Frellana
Chemische structuur en fysische en chemische eigenschappen
De molecuulformule van Frellana (CAS-nummer: 864731-61-3) is C ₂ ₂ H ₁₇ Cl ₂ F ₆ N ∝ O ∝, met een molecuulgewicht van 556,285 g/mol. De kernstructuur bestaat uit één imidazoolring en twee trifluormethylsubstituenten. Deze unieke structuur geeft het de volgende kenmerken:
Hoge lipideoplosbaarheid: LogP-waarde van 5,959, gemakkelijk door biologische membranen te penetreren;
Strong protein binding rate: binding rate with plasma proteins>99%, wijd verspreid in dierlijke lichamen;
Milieustabiliteit: de halfwaardetijd (DT ₅₀) in zandige leemgrond is 989 dagen, maar slechts 3-4 dagen in aerobe waterlichamen.
Neurotoxisch mechanisme
Frellana blokkeert selectief gamma-aminoboterzuur (GABA)-receptoren van insecten en glutamaat-afhankelijke chloride-ionkanalen, waardoor de neurale signaaltransductie wordt verstoord en tot overexcitatie en dood van de parasiet leidt. Het werkingsdoel ervan verschilt structureel van de GABA-receptoren van zoogdieren, waardoor het veiliger is voor mensen en huisdieren. De NOEC voor de voortplanting van ongewervelde waterdieren (zoals Daphnia) bedraagt echter slechts 0,047 μg/l, wat wijst op aanzienlijke gevoeligheidsverschillen tussen soorten.
Het lot van Frellana voor het milieu: een microscopische reis van toepassing tot residu
Manieren om het milieu binnen te komen
Emissie van huisdiermedicijnen: eenmalige orale dosis Bravecto ® Na het kauwen van de tabletten wordt 90% van Frellana in zijn oorspronkelijke vorm via de ontlasting uitgescheiden en gedurende maximaal 3 maanden continu in het milieu afgegeven;
Migratie van landbouwtoepassingen: In de dorre landbouwgebieden van Noordwest-China komt de worteltoepassing van microcapsuleformuleringen in de bodem terecht via druppelirrigatiesystemen, waardoor het risico op oppervlaktevervuiling met 60% wordt verminderd in vergelijking met bladbesproeiing;
Productie en afval: Niet-gereageerde tussenproducten tijdens het productieproces van actieve farmaceutische ingrediënten (zoals fluoxetine) kunnen via de lozing van afvalwater in waterlichamen terechtkomen.
Migratie en transformatie in milieumedia
Bodemsysteem
Adsorptiegedrag: In zandige leemgrond bedraagt de adsorptiecoëfficiënt voor organische koolstof (Koc) van Frellana 10.000-50.000 ml/g, wat sterke adsorptie-eigenschappen vertoont. De microcapsuleformulering (deeltjesgrootte 10-50 μm) kan de migratie naar diepere bodemlagen echter vertragen;
Afbraakroute: Fotolyse is de belangrijkste afbraakmethode. Bij bestraling met ultraviolet licht wordt de halfwaardetijd van Frellana verkort tot 24 uur, waardoor gehydroxyleerde metabolieten (zoals M1 en M2) ontstaan, die de toxiciteit ervan met 50% -70% verminderen vergeleken met het oorspronkelijke medicijn;
Bioaccumulatie: De concentratiefactor (BCF) in regenwormen is 10-50 l/kg, wat wijst op een laag risico op bioaccumulatie, maar langdurige blootstelling kan leiden tot veranderingen in de structuur van de microbiële gemeenschap in de bodem.
Watersysteem
Oplossen en verdelen: De oplosbaarheid in zuiver water is slechts 0,0016 mg/l (25 graden), maar wordt gemakkelijk geadsorbeerd aan zwevende deeltjes, waardoor de werkelijke concentratie in vrije toestand in het water lager is dan de detectielimiet;
Afbraakkinetiek: Onder aërobe omstandigheden bedraagt de DT ₅₀ van Frellana 3-4 dagen, maar deze strekt zich uit tot 30 dagen in anaërobe sedimenten. De metaboliet M1 kan in anaërobe omgevingen verder worden omgezet in de persistente verbinding M3;
Ecologische blootstelling: Door de overdracht via de voedselketen kan de concentratie van Frellana in vissen 100-1000 maal de waterconcentratie bereiken, en de chronische toxische effecten ervan op benthische organismen zoals libellenlarven zijn niet volledig geëvalueerd.
Ecotoxicologische effecten van Frellana: rimpelingen van individuen naar ecosystemen
Acute toxiciteit voor niet-doelorganismen
| Biologische Groep | Acute toxiciteitsindex (LC ₅₀/LD ₅₀) | Risiconiveau |
| Bijen (mondeling) | >100 µg/bij | laag risico |
| Bijen (contact) | 150 µg/bij | Middelmatig risico |
| Grote Daphnia (kweek) | NOEC=0.047 ug/l | Hoog risico |
| Zijderups (eetbaar) | LC ₅₀=1.2 mg/kg (moerbeibladeren) | Middelmatig risico |
| Zebravis (96u) | LC₅₀=0.8 mg/l | Hoog risico |
Chronische toxische effecten en subletale effecten
Bijengedrag en fysiologische veranderingen
Leer- en geheugenstoornissen: Bijen blootgesteld aan 0,1 μg/LFluralaner-druppelstoonde een toename van 30% in het foutenpercentage bij reukgeconditioneerde reflextests;
Verminderd navigatievermogen: door middel van harmonische radartracking werd ontdekt dat de thuistijd van bijen in de verwerkingsgroep was verdubbeld en dat het thuissnelheid met 40% was verlaagd;
Immunosuppressie: De fenoloxidase-activiteit in de hemolymfe neemt met 50% af, waardoor de resistentie tegen pathogenen aanzienlijk wordt verminderd.
Populatiedynamiek van in het water levende organismen
Remming van de voortplanting van grote daphnia's: Bij een concentratie van 0,01 μg/l daalde de eierproductie van vrouwelijke daphnia met 50% en het overlevingspercentage van larven met 30%;
Abnormaal visgedrag: zebravissen vertonen verlies van fototaxis en verminderd sociaal gedrag bij een concentratie van 0,5 μg/l, wat hun vermogen om de populatie te verspreiden kan beïnvloeden;
Veranderingen in de benthische gemeenschapsstructuur: Langdurige blootstelling leidt tot een toename van de biomassa van oligochaeten (zoals waterwormen) en een afname van de dichtheid van chironomidenlarven, wat de materiaalcyclus op het sedimentwatergrensvlak kan veranderen.
Impact op het bodemecosysteem
Microbiële functionele verstoring: Fluremina remt de activiteit van ammoniakoxiderende bacteriën (AOB) in de bodem, wat leidt tot een afname van de nitrificatiesnelheid met 20% -30%;
Reproductietoxiciteit van regenwormen: Bij een bodemconcentratie van 1 mg/kg daalde de coconproductie van regenwormen met 40%, en het overlevingspercentage van jonge regenwormen met 25%;
Verstoring van de interactie tussen plantenmicroben: Frellana interfereert met de microbiële gemeenschap in de rhizosfeer, vermindert de stikstoffixatie-efficiëntie van rhizobia van peulvruchten en beïnvloedt de gewasopbrengst.
Milieurisicobeoordeling en -beheerstrategie
Beperkingen van het bestaande evaluatiesysteem
Gegevenskloof over chronische toxiciteit: Momenteel zijn alleen acute toxiciteitstests voltooid voor bijen, zijderupsen en watervlooien, waarbij gegevens over chronische toxiciteit voor regenwormen en libellenlarven ontbreken;
Het negeren van de effecten van gemengde blootstelling: Fluremina wordt in landbouwomgevingen vaak gemengd met insecticiden zoals chloorpyrifos en methomyl, en de gecombineerde toxiciteitseffecten ervan zijn niet systematisch onderzocht;
Onderschatting van regionale specifieke risico's: De restconcentratie in de bodem van worteltoepassingsvormen in het landbouwgebied in het noordwesten van de droge gebieden kan 0,5 mg/l bereiken (veiligheidsdrempel van 0,3 mg/l), maar bestaande modellen houden geen rekening met de impact van klimaatfactoren op de degradatiesnelheid.
Aanbevelingen voor risicobeperking en beheer
Broncontrole: Promoot microcapsuleformuleringen (met een houdbaarheid van 45 dagen) om de medicatiefrequentie en de vervuiling van oppervlaktewater te verminderen;
Ecologische compensatiemaatregelen: het planten van honingplanten rond landbouwgebieden om onderdak te bieden aan bijen;
Controle en vroege waarschuwing: zet een realtime-controlenetwerk op voorFluralaner-druppelsomgevingsconcentratie, gecombineerd met machine learning-modellen om de migratie- en transformatiepatronen ervan te voorspellen;
Beleidsgedreven: Vanaf 2025 zal het ministerie van Landbouw en Plattelandszaken labels voor pesticiden verplichten om het “risiconiveau voor bijen/zijderupsen” aan te geven en bedrijven ertoe aanzetten hun formuleringen te optimaliseren.
Klinische werkzaamheid en toepassingen
Behandeling van vlooien- en tekenbesmettingen
Fluralaner druppels zijn zeer effectief tegen vlooien (Ctenocephalides felis) en vinkjes (Ixodes ricinus, Dermacentor reticulatus, Rhipicephalus sanguineus), waardoor snelle en duurzame controle mogelijk is. In een cruciale Europese veldproef elimineerde één enkele plaatselijke toepassing 100% van de vlooien binnen 12 uur en behield de werkzaamheid gedurende 12 weken. Op dezelfde manier overschreed de werkzaamheid van de teken de 95% gedurende het gehele doseringsinterval, waarbij dode teken zich binnen 48 uur na aanhechting losmaakten van de gastheer. Deze snelle actie vermindert het risico op door teken-overdraagbare ziekten zoals Lyme-borreliose, ehrlichiose en anaplasmose door de duur van de parasietvoeding te minimaliseren.
Uit-Etiketgebruik bij mijtbesmettingen
Naast vlooien en teken worden fluralaner-druppels steeds vaker off--label gebruikt om mijtinfestaties bij honden, katten en exotische huisdieren te behandelen. Klinische onderzoeken tonen de werkzaamheid aan tegenSarcoptes scabiei(sarcoptische schurft),Demodex canis(gegeneraliseerde demodicose), enOtodectes cynotis(oormijt). In een Zuid-Afrikaans onderzoek bereikten honden met gegeneraliseerde demodicose die werden behandeld met fluralaner-druppels binnen 8 weken een 100% eliminatie van de mijten, met klinische verbetering van huidlaesies en pruritus. Op dezelfde manier verdwenen de oormijtbesmettingen bij katten na één enkele plaatselijke toepassing, zonder dat er tijdens de follow-up- een herhaling werd waargenomen. Deze bevindingen ondersteunen de rol van fluralaner als eerste-lijnstherapie voor mijt-gerelateerde dermatosen, vooral in gevallen die ongevoelig zijn voor traditionele behandelingen.
Vergelijkende werkzaamheid met andere parasiticiden
Fluralaner-druppels presteren beter dan veel conventionele acariciden wat betreft werkingsduur en werkingsspectrum. Vergeleken met maandelijkse plaatselijke producten die fipronil of imidacloprid bevatten, vermindert de werkzaamheid van fluralaner gedurende 12- weken de frequentie van toepassingen en nalevingsfouten door de eigenaar. In head{4}}to-head-onderzoeken heeft fluralaner superieure tekencontrole aangetoond tegen soorten die resistent zijn tegen geneesmiddelen van de oudere generatie, zoals de bruine hondenteek (R. sanguineus). Bovendien maakt de dubbele werking op GABA- en glutamaatreceptoren het effectief tegen parasieten met verminderde gevoeligheid voor afzonderlijke- doelmiddelen, waardoor het succes van de behandeling in endemische gebieden wordt vergroot.
Toekomstige onderzoeksrichtingen en uitdagingen
Nanocarrier-technologie: het gebruik van mesoporeuze silica-nanodeeltjes om Frellana in te kapselen, waardoor de doelgerichtheid ervan wordt verbeterd en de uitstoot in het milieu wordt verminderd;
Biologisch afbreekbare materialen: Ontwikkeling van polymelkzuur (PLA) microbolletjesformuleringen om gecontroleerde afgifte en zelfafbraak van Frellana in de bodem te bereiken.
Integreer het migratieproces van het grondwater-atmosfeergrensvlak en stel een Frellana-levenscyclusmodel voor het lot van het milieu vast;
Het combineren van machine learning-algoritmen om de degradatiekinetiek ervan in verschillende klimaatzones en bodemtypes te voorspellen.
Het gebruik van CRISPR/Cas9-technologie om sleutelgenen van GABA-receptoren in niet-doelorganismen uit te schakelen, waardoor de moleculaire basis van gevoeligheidsverschillen tussen soorten wordt onthuld;
Metagenomisch onderzoek uitvoeren om de langetermijneffecten van fluorochinolonen op het functioneren van de microbiële gemeenschap in de bodem op te helderen.
Veelgestelde vragen
Is fluralaner hetzelfde als ivermectine?
+
-
Fluralaner is een nieuw systemisch ectoparasiticide voor honden dat na een enkele orale dosis onmiddellijke en aanhoudende vlooien-, teken- en mijtenbestrijding biedt. Ivermectine is bij honden gebruikt voor de preventie van hartworm en in off-label doses voor mijten- en wormbesmettingen
Waar wordt fluralaner voor gebruikt?
+
-
Fluralaner is een actief systemisch parasiticide dat voornamelijk in de diergeneeskunde wordt gebruikt om besmettingen met vlooien, teken en mijten bij gezelschapsdieren en pluimvee te behandelen en te voorkomen. Het verlamt en doodt doelparasieten door hun zenuwstelsel te verstoren
Is fluralaner giftig voor honden?
+
-
Conclusies. Orale toediening van fluralaner in de hoogste aanbevolen behandelingsdosis (56 mg/kg) met tussenpozen van 8 weken wordt goed verdragen en heeft een veiligheidsmarge van meer dan vijf bij gezonde honden van acht weken of ouder en die minstens 2 kg wegen.
Populaire tags: fluralaner-druppels, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop