GHRP-2-spray

Het neusslijmvlies heeft een overvloedige bloedtoevoer en medicijnen kunnen rechtstreeks in de systemische circulatie terechtkomen, waarbij het first-pass-effect wordt omzeild. Onderzoek heeft aangetoond dat de biologische beschikbaarheid van 2-trifluorethyl)thiazool nasale toediening 53% kan bereiken, veel hoger dan orale toediening (0,3-1%), hoewel nog steeds lager dan injectie (100%), het het operatieproces aanzienlijk vereenvoudigt.

Het spraytype kan snel in het slijmvlies doordringen en de werkingstijd van het medicijn verkorten. In dierproeven ligt de piektijd van GH tijdens nasale toediening 15-20 minuten eerder dan die van injectie, wat geschikt is voor scenario's waarin een snelle stijging van de GH-niveaus vereist is (zoals postoperatief herstel).

Het spraytype heeft geen injectiegereedschap nodig en is eenvoudig te bedienen, vooral geschikt voor kinderen, ouderen of patiënten die bang zijn voor injectie. 2-trifluorethyl)thiazool (handelsnaam: GHRP Kaken Nasal), ontwikkeld door de Japanse Kaken Pharma Company, is bijvoorbeeld goedgekeurd voor de behandeling van groeihormoondeficiëntie bij kinderen.

Het spuitapparaat kan standaardisatie van een enkele dosis (zoals 100 mcg per spray) realiseren via het ontwerp van de pompkop, menselijke fouten verminderen en de behandelingsveiligheid verbeteren.

Achtergrond: Eind jaren zeventig tot begin jaren tachtig synthetiseerden wetenschappers voor het eerst gezuiverd groeihormoon-releasing peptide (GHRP) op basis van de structuur van methionineleucine-enkefaline. Vervolgens werden verschillende soorten GHRP's gesynthetiseerd, wat de basis legde voor de ontdekking van GHRP-2.
Ontdekkingsproces: In 1993 maakte Dr. CY Bowers van de Universiteit van Durham een ​​belangrijke doorbraak op het gebied van de secretie van groeihormoon en ontdekte een hexapeptideverbinding GHRP-2 (ook bekend als KP-102, medicijnnaam Pralmorelin). Deze verbinding stimuleert de afgifte van groeihormoon uit de hypofysevoorkwab door de ghrelinereceptor (GHSR-1a) te activeren, waardoor de werking van endogeen ghreline wordt nagebootst.
Vroeg onderzoek: Het bleek een sterker stimulerend effect te hebben op de afgifte van groeihormoon en het tekort aan groeihormoon bij kinderen te verbeteren. Het werkingsmechanisme is anders dan dat van groeihormoon-releasing hormoon (GHRH), dat kan inwerken op de hypofyse- en hypothalamuscellen, waardoor de afscheiding van groeihormoon (GH) en GHRH wordt veroorzaakt.

Klinische onderzoeken: In sommige klinische onderzoeken is het gebruikt om kinderen met een klein postuur te behandelen en heeft het significante therapeutische effecten bereikt. Het kan de hypofyse stimuleren om meer groeihormoon vrij te geven, waardoor de groei en ontwikkeling van kinderen wordt bevorderd.
Geneesmiddelenontwikkeling: Dr. Bowers werkte samen met Kaken Pharmaceuticals om het GHRP-2-medicijn te ontwikkelen. In 2005 was Japan de eerste die de lancering ervan onder de handelsnaam "GHRP Kaken 100" goedkeurde voor de behandeling van tekorten aan groeihormoon, zoals hypofyse-dwerggroei. In 2012 keurde de Amerikaanse FDA ook de notering goed, waarbij Sella Pharmaceuticals verantwoordelijk was voor de verkoop.
Multidimensionale fysiologische effecten: Met de verdieping van het onderzoek worden geleidelijk multidimensionale fysiologische effecten onthuld. Het bevordert niet alleen de afscheiding van groeihormoon, maar heeft ook verschillende effecten, zoals metabolische regulatie, ontstekingsremmend herstel en slaapoptimalisatie. In een artritismodel verbetert het verlagen van de serum-IL-6-spiegels bijvoorbeeld de ontstekingssymptomen aanzienlijk.

Toepassing op het gebied van fitness: Nu meer onderzoek de doeltreffendheid ervan bevestigt, breidt de toepassing zich geleidelijk uit van het medische veld naar de fitness- en bodybuildingmarkt. Atleten en fitnessliefhebbers hebben ontdekt dat het een belangrijk hulpmiddel kan worden tijdens de spieropbouwfase door de eetlust te vergroten en de spiergroei te bevorderen. Het kan de niveaus van serumauxine en IGF-1 verhogen, de signaalexpressie van gerelateerd mRNA in de lever en skeletspieren verbeteren, waardoor de eiwitsynthese en spiergroei wordt bevorderd.
De toepassingen op het gebied van anti-veroudering, zoals het verbeteren van de slaap, het verbeteren van de immuniteit en het herstellen van gewrichten, hebben ook mensen aangetrokken die behoefte hebben aan anti-veroudering. Het wordt beschouwd als een potentieel middel tegen-veroudering dat het verouderingsproces kan vertragen en de kwaliteit van leven kan verbeteren.
Misbruik en regelgeving: Het probleem van misbruik op het gebied van fitness en anti{0}}antiveroudering wordt echter geleidelijk prominenter. Tijdens de Olympische Winterspelen van 2014 in Sotsji zal het Wereldantidopingagentschap (WADA) worden opgenomen in de lijst met verboden stoffen en zullen specifieke tests worden uitgevoerd via urineanalysetechnologie. Niettemin blijft het legale gebruik ervan in niet-competitieve sporten groeien.

Toekomstperspectief (voortdurende verkenning)