Afoxolaner Moxidectine en Pyrantel-tablet

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van afoxolaner-moxidectine en pyrantel-tabletten in China. Welkom bij groothandel bulkafoxolaner moxidectine en pyrantel tablet van hoge kwaliteit die hier in onze fabriek te koop is. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.

Afoxolaner Moxidectine en Pyrantel-tablet(hierna 'Samengestelde Tabletten' genoemd) is een antiparasitaire verbinding met een breed-spectrum die speciaal is ontwikkeld voor honden om vlooien-, teken-, hartworm-, rondworm- en haakworminfecties te voorkomen en te behandelen. Deze samengestelde tablet combineert de farmacologische eigenschappen van drie actieve ingrediënten. Afoxolane is een isoxazoline-insecticide dat GABA-chloride-ionkanalen activeert, waardoor een hoge prikkelbaarheid en dood van geleedpotige zenuwen ontstaat, en een snel dodend effect heeft op vlooien en teken. Moxidectine is een macrolide antiparasitair geneesmiddel dat onomkeerbaar glutamaat-afhankelijke chloride-ionenkanalen activeert, de neuromusculaire transmissie van parasieten blokkeert en in vitro een breed-spectrum dodende werking heeft tegen hartwormen, nematoden en mijten. Pyrantel is een tetrahydropyrimidine-anthelminticum dat spastische verlamming van parasieten veroorzaakt door de neuromusculaire verbindingen te depolariseren, en is effectief tegen volwassen spoelwormen en haakwormen. Deze samengestelde tablet wordt aangeboden in de vorm van zachte kauwtabletten met rundvleessmaak, die één keer per maand worden toegediend, met zowel gemak als smakelijkheid, waardoor de therapietrouw van huisdieren aanzienlijk wordt verbeterd.

Certificaat van analyse
Samengestelde naam	Afoxolaner, Moxidectine en Pyrantel
Cijfer	Farmaceutische kwaliteit
Hoeveelheid	Pas aan
Verpakking standaard	Pas aan
Fabrikant	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Kavelnr.	202501090053
MFG	9 januari 2025
EXP	8 januari 2028
Item	Enterprise-standaard	Analyse resultaat
Verschijning	Wit of bijna wit poeder	Conform
Watergehalte	Minder dan of gelijk aan 5,0%	0.47%
Verlies bij drogen	Minder dan of gelijk aan 1,0%	0.35%
Zware metalen	Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm	N.D.
	Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm	N.D.
	Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm	N.D.
	Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm	N.D.
Zuiverheid (HPLC)	Groter dan of gelijk aan 99,0%	99.90%
Enkele onzuiverheid	<0.8%	0.46%
Totaal aantal microben	Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g	70
E. Coli	Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Ethanol (door GC)	Minder dan of gelijk aan 5000 ppm	400 ppm
Opslag	Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats onder de 2-8 graden

Afoxolaner Moxidectine en Pyrantel-tabletis een antiparasitair middel met een breed-spectrum dat speciaal is ontwikkeld voor honden en dat de farmacologische eigenschappen van drie actieve ingrediënten combineert om met één enkel medicijn uitgebreide bescherming tegen meerdere insectensoorten en stadia te bereiken. De belangrijkste toepassingen zijn onder meer:

Preventie en behandeling van vlooieninfecties

 

Dood volwassen vlooien snel en blokkeer hun levenscyclus.

Controle tekeninfectie

 

Het heeft een langdurig-dodend effect op verschillende veelvoorkomende teken, zoals de zwartpootteek, de solitaire teek en de Amerikaanse hondenteek.

Preventie van hartworminfectie

 

100% preventie van hartworminfecties bij honden, waardoor de verspreiding van de ziekte wordt geblokkeerd.

Behandeling van darmnematodeninfectie

 

Elimineert effectief volwassen en larvale rondwormen en haakwormen, waardoor de milieuvervuiling wordt verminderd.

Verbetering van de gezondheid en kwaliteit van leven van huisdieren

 

Door de last van parasieten te verminderen, waardoor het risico op complicaties zoals huidziekten, bloedarmoede en ondervoeding wordt verminderd.

Deze samengestelde tablet wordt aangeboden in de vorm van zachte kauwtabletten met rundvleessmaak, die één keer per maand worden toegediend, met zowel gemak als smakelijkheid, waardoor de therapietrouw van huisdieren aanzienlijk wordt verbeterd.

Afoxolane: Isoxazoline-insecticide

 

Werkingsmechanisme: Afoxolane remt selectief de gamma-aminoboterzuurreceptoren (GABA) en glutamaatreceptoren van insecten, waardoor de opening van chloride-ionkanalen wordt geblokkeerd, wat leidt tot neuronale overexcitatie en uiteindelijk verlamming en dood bij geleedpotigen veroorzaakt. Het werkingsdoel is zeer geconserveerd en er komen weinig zoogdieren voor, waardoor het een hoge veiligheid biedt voor honden.
Vlooienbestrijding: Binnen 24 uur na een enkele orale toediening doodt u meer dan 99,8% van de volwassen vlooien en remt u voortdurend het uitkomen van de vlooieneitjes, waardoor de levenscyclus wordt doorbroken.

Tekendoden: Het heeft een snel contactdodend effect op gewone teken, zoals de zwartpootteek en de solitaire teek, en de werkzaamheid houdt 30 dagen aan. Uit onderzoek is gebleken dat het preventieve effect na één enkele toediening nog steeds 98% -100% bereikt op de 23e dag, en 94% op de 30e dag.
Mijtbehandeling: Het heeft een adjuvant therapeutisch effect op uitwendige parasieten zoals schurftmijt en oormijt (gecombineerd met lokale medicatie).

Moxidectine: Macrolide antiparasitair geneesmiddel

 

Werkingsmechanisme: Moxidectine activeert onomkeerbaar glutamaat-afhankelijke chloride-ionkanalen (GluCl), waardoor de permeabiliteit van zenuwcelmembranen voor chloride-ionen toeneemt, wat leidt tot slappe verlamming en de dood van de parasiet. Dankzij de hoge oplosbaarheid van lipiden kan het zich ophopen in vetweefsel, waardoor een langdurig- medicijnreservoir ontstaat.
Preventie van hartworm: Maandelijkse toediening kan een hartworminfectie bij honden voor 100% voorkomen en de ontwikkeling van de larven in de derde fase (L3) die door muggen en insecten worden overgedragen, blokkeren.
Behandeling met nematoden: Het heeft een dodend effect op volwassen en larvale darmnematoden zoals rondwormen, haakwormen en zweepwormen, vooral geschikt voor gevallen van gemengde infecties.

In vitro mijtenbestrijding: Transdermale toediening kan oormijt- en schurftmijtinfecties behandelen (gedeeltelijk verdeeld over de huid na orale absorptie in samengestelde tabletten).
Farmacokinetische voordelen: snelle absorptie na orale toediening, piekbloedconcentratie van het geneesmiddel binnen 24 uur, halfwaardetijd van maximaal 21 dagen, waardoor langdurige bescherming wordt verzekerd. De accumulatieconcentratie in vetweefsel kan 100 maal hoger zijn dan die van plasma, en het effect van het geneesmiddel kan na stopzetting nog enkele weken aanhouden.

Op het gebied van de preventie en bestrijding van parasieten bij huisdieren worden ontwormingsmedicijnen met één component geleidelijk vervangen door samengestelde preparaten met meerdere componenten vanwege de beperkte doelgebieden, het hoge risico op medicijnresistentie en onvoldoende dekking van het spectrum van de parasiet.Afoxolaner Moxidectine en Pyrantel-tablet integrates three different mechanisms of action of ingredients to construct a "triple attack" synergistic strategy, which not only achieves comprehensive coverage of internal and external parasites such as fleas, ticks, heartworms, roundworms, and hookworms, but also breaks through the simple stacking logic of traditional compound preparations "1+1+1=3" through dynamic complementarity between ingredients, forming a synergistic effect of "1+1+1>3".

Het synergetische effect van drievoudige tabletten komt voort uit de verschillende aanvallen van drie componenten op de fysiologische processen van parasieten. Afoxolaner remt, als een isoxazoline-insecticide, de gamma-aminoboterzuur (GABA) -receptoren en glutamaatreceptoren van insecten, blokkeert de opening van chloride-ionkanalen, wat leidt tot overmatige neuronale excitatie en verlamming en dood veroorzaakt bij geleedpotigen zoals vlooien en teken; Moxidectine, een macrolide antiparasitair medicijn, activeert onomkeerbaar glutamaat-afhankelijke chloride-ionkanalen om de neuromusculaire geleiding bij nematoden (zoals hartwormen en rondwormen) te verstoren, wat leidt tot verlamming; Pyrantel remt, als een tetrahydropyrimidine-anthelminticum, de activiteit van acetylcholinesterase, waardoor acetylcholine zich ophoopt en aanhoudende spiercontracties in darmnematoden (zoals rondwormen en haakwormen) veroorzaakt, wat uiteindelijk leidt tot krampachtige verlamming en uitscheiding uit het lichaam.

Collaboratieve logica 1: bestrijkt de gehele levenscyclusfase

De volledige levenscyclus van vlooien omvat vier fasen: ei, larve, pop en volwassene. Het is moeilijk voor een enkel onderdeel om tegelijkertijd alle fasen te blokkeren. Afoxolaner kan volwassen insecten snel doden (met een effectief percentage van meer dan of gelijk aan 99,8% binnen 24 uur) en de lozing van insecteneieren in het milieu verminderen; Hoewel Pyrantel zich voornamelijk richt op darmnematoden, kan het indirecte remmende effect op vlooienlarven (door het verminderen van organische stof in de uitwerpselen van de gastheer en het verstoren van de leefomgeving van larven) Afoxolane helpen bij het onder controle houden van vlooienpopulaties; Moxidectine blokkeert verder de metamorfose van vlooienlarven van poppen naar volwassenen door de micro-organismen te remmen die nodig zijn voor hun ontwikkeling, zoals symbiotische bacteriën. Drie onderzoeken hebben aangetoond dat tabletten met drievoudige samenstelling een 23% hogere remming hebben op het uitkomen van vlooieneitjes vergeleken met het gebruik van alleen Afoxolane, en een 92% hogere klaringssnelheid op vlooienlarven uit de omgeving.

Collaboratieve logica 2: de doelbeperkingen van een enkele component doorbreken

De preventie van Dirofilaria immitis vereist gelijktijdige blokkering van de door muggen overgedragen larven in de derde fase (L3) en de microfilamenten (L1) in het lichaam van de gastheer. Moxidectine kan de bloed-hersenbarrière binnendringen en L3-larven direct doden, maar de klaring van L1-microfilamenten is afhankelijk van de hulp van het immuunsysteem van de gastheer; Hoewel Afoxolaner niet direct inwerkt op hartwormen, kan het de kans verkleinen dat muggen in contact komen met hun gastheren door de beten van bloedzuigende geleedpotigen zoals vlooien en teken te verminderen, waardoor het risico op overdracht van hartworm indirect wordt verminderd;

Pyrantel reduces immune suppression caused by parasitic infections and enhances resistance to heartworm worms by clearing intestinal nematodes. Clinical data shows that the triple compound tablets have a 100% effective rate in preventing heartworm infection, and still maintain a killing rate of>99% bij geneesmiddel-resistente hartwormstammen (zoals de geïsoleerde JYD-34-stam), aanzienlijk beter dan het effectieve percentage van 92% bij gebruik van alleen Moxidectine.

Collaboratieve logica 3: Verlenging van de duur van de medicijnactie

Door de hoge lipidenoplosbaarheid van Moxidectine kan het zich ophopen in vetweefsel in een concentratie die tot 100 keer hoger is dan die van plasma, waardoor een lang-werkende geneesmiddelenbibliotheek wordt gevormd (halfwaardetijd- van 21 dagen). Wanneer het op zichzelf wordt gebruikt, kan een ongelijkmatige distributie van geneesmiddelen echter leiden tot onvoldoende lokale concentratie; Het snelle begin van Afoxolane (piek 2 uur na orale toediening) kan de vroege farmacologische leemte van Moxidectine opvullen; De lokale darmfunctie van Pyrantel kan zich richten op het vroege infectiestadium van darmparasieten zoals haakwormen (larven die zich ontwikkelen in het darmslijmvlies), waardoor een temporele synergie ontstaat van "vroege onderschepping, middellange- termijncontrole, lange- termijnpreventie". Laboratoriumsimulatie-experimenten hebben aangetoond dat de werkzaamheidsduur van tabletten met drievoudige samenstelling met 40% wordt verlengd in vergelijking met het gebruik van alleen Moxidectine, en dat het preventie- en controle-effect op gemengde infecties (zoals vlooien, teken en hartwormen) met 58% wordt verbeterd.

Op het gebied van de preventie en bestrijding van huisdierparasieten is het gecombineerde gebruik van Afoxolane, Moxidectine en Pyrante Tabletten een efficiënte oplossing geworden. Het synergetische effect van deze drie componenten tijdens de absorptiefase is echter niet eenvoudigweg een superpositie, en de kerntegenspraak ligt in de balans tussen de in vet oplosbare drager en de waterige dispersie.

Afoxolane: Zeer lipofiele isoxazolineverbindingen

 

Afoxolaner behoort tot de klasse van isoxazoline-insecticiden, die meerdere halogeenatomen (zoals trifluormethyl) en aromatische ringen in de moleculaire structuur bevat, waardoor het een sterke lipofiliteit heeft. Uit experimentele gegevens blijkt dat de oplosbaarheid van Afoxolaner in n-octanol meer dan 250 mg/ml bedraagt, en dat de olie-waterverdelingscoëfficiënt (logP) ruim boven de 5 ligt, wat aangeeft dat het gemakkelijk de lipidedubbellaag van celmembranen doordringt. Deze hoge oplosbaarheid van lipiden resulteert echter ook in een extreem lage oplosbaarheid in waterige omgevingen. Indien het geneesmiddel rechtstreeks wordt toegediend als een waterige formulering, wordt het mogelijk niet geabsorbeerd vanwege neerslag.

Moxidectine: lipofiele macrolide-antibiotica

 

Moxidectine bevat, als macrocyclische lactonverbinding, meerdere hydroxyl- en etherbindingen in zijn molecuul. Hoewel het een zekere hydrofiliciteit heeft, is het over het algemeen nog steeds voornamelijk lipofiel. Uit onderzoek is gebleken dat de distributie van Moxidectine in het vetweefsel drie tot vier keer zo groot is als die in het plasma, en dat het via de melk kan worden uitgescheiden, wat de oplosbaarheidskenmerken van de lipiden verder aantoont. Dankzij deze eigenschap kan het het celmembraan van parasieten binnendringen, maar wordt het ook geconfronteerd met de uitdaging van waterige dispersie.

Pyrantel: Wateroplosbare tetrahydropyrimidineverbindingen

 

In tegenstelling tot de vorige twee is Pyrante (zoals Pyrante pamoaat) vrijwel onoplosbaar in vet, en hoewel de oplosbaarheid in water beperkt is, kan het de oplosbaarheid aanzienlijk verhogen door zouten te vormen (zoals tartraat). Het werkingsmechanisme van Pyrantel is afhankelijk van het directe contact in de darmen. Daarom moet het in een waterige, gedispergeerde vorm voorkomen om voldoende contact met parasieten te garanderen.

Tegenstrijdige kern: Afoxolane en Moxidectine vertrouwen op lipofiele dragers om celmembranen te penetreren, terwijl Pyrantel waterige dispersie nodig heeft om lokale darmeffecten uit te oefenen. Als de drie eenvoudigweg worden gemengd, kunnen verschillen in fysisch-chemische eigenschappen leiden tot medicijnprecipitatie, ongelijkmatige absorptie of verminderde biologische beschikbaarheid.

Absorptie van afoxolaner: in vet oplosbare gemedieerde passieve diffusie

 

Na orale toediening moet Afoxolane oplossen in gal- of vetdeeltjes in het maagdarmkanaal en vervolgens door passieve diffusie de epitheelcellen van de dunne darm binnendringen. De absorptiesnelheid wordt aanzienlijk beïnvloed door de oplosbaarheid van lipiden: een dieet met een hoog-vetgehalte kan de galafscheiding bevorderen, de oplosbaarheid van Afoxolane verhogen, waardoor de piekbloedconcentratie (Cmax) en de biologische beschikbaarheid worden verbeterd. Als er echter een tekort is aan in vet oplosbare dragers in de formulering, kan het geneesmiddel in het maagdarmkanaal achterblijven als gevolg van onvoldoende oplossing, wat resulteert in een vertraagde of onvolledige absorptie.

Absorptie van moxidectine: vetoplosbaar aangedreven lymfatisch transport

 

Het absorptiemechanisme van Moxidectine is complexer: dankzij de hoge oplosbaarheid in lipiden kan het door het lymfestelsel worden getransporteerd, waarbij het first-pass-effect van de lever wordt omzeild en rechtstreeks in de bloedbaan terechtkomt. Dit proces is afhankelijk van de binding van medicijnen aan chylomicronen, en de vorming van chylomicronen vereist voldoende vetinname. Daarom hangt de absorptie-efficiëntie van Moxidectine nauw samen met het vetgehalte in de voeding. Als de vetoplosbare componenten in de formulering onvoldoende zijn, kan Moxidectine mogelijk niet effectief binden aan chylomicronen, wat resulteert in een verminderde absorptie.

Absorptie van Pyrantel: Wateroplosbare gemedieerde lokale effecten

 

Het doel van Pyrantel bevindt zich in de darmen en de absorptie ervan is niet het hoofddoel. Een deel van Pyrantel kan echter door darmepitheelcellen in de bloedbaan worden opgenomen, maar dit proces heeft een beperkte betekenis voor de preventie en bestrijding van parasieten. Belangrijker nog is dat Pyrantel in een waterige, gedispergeerde vorm in het darmlumen aanwezig moet zijn om voldoende contact met parasieten te garanderen. Als het preparaat te veel in vet oplosbare componenten bevat, kan dit ervoor zorgen dat Pyrantel neerslaat of door vet wordt ingekapseld, waardoor de contactefficiëntie met parasieten wordt verminderd.

Escalatie van tegenstrijdigheden: Afoxolane en Moxidectine vereisen een omgeving met een hoog-vetgehalte om de absorptie te bevorderen, terwijl Pyrantel een waterige omgeving nodig heeft om hun activiteit te behouden. Als de drie in dezelfde formulering naast elkaar bestaan, kan het onevenwicht in de werkzaamheid van geneesmiddelen worden veroorzaakt door verschillen in de omgeving.

Populaire tags: afoxolaner moxidectine en pyrantel tablet, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop