Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van capromorelin-tabletten in China. Welkom bij groothandel bulk capromorelin-tabletten van hoge kwaliteit die hier vanuit onze fabriek te koop zijn. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Capromorelin-tablettenis een pyrazolinepyridinedipeptideverbinding, chemisch genaamd (S) - O-fenylmethyllactaldehyde-N - (tert-butoxycarbonyl) hydrazon, met een specifieke chemische structuur waardoor het zich effectief kan binden aan de groeihormoonsecretagoogreceptor (GHSR) in het lichaam. De chemische structuurformule is C28H35N5O4, CAS 193273-66-4, en het molecuulgewicht is 505,61. De tartraatvorm (Capromerelinetartraat) heeft een goede oplosbaarheid en biologische beschikbaarheid, wat een effectieve absorptie via orale route vergemakkelijkt. Deze chemische eigenschap zorgt ervoor dat het beter in het lichaam kan functioneren, waardoor een basis wordt gelegd voor daaropvolgende farmacologische acties en mechanismen. Het heeft een hoge orale activiteit en is een agonist van de groeihormoon-afgevende peptide (Ghreline)-receptor, die de werking van endogeen Ghreline kan nabootsen en de eetlust kan stimuleren. Capromereline-tabletten zijn tabletten gemaakt van capromereline voor eenvoudige toediening en aanpassing van de dosering.
Formuleringsvorm en specificaties:
In tabletvorm kunnen de gebruikelijke specificaties per fabrikant en regio verschillen, maar worden doorgaans uitgedrukt in milligram capromereline per tablet. Tabletten met verschillende specificaties kunnen voldoen aan de behoeften van honden en katten met verschillende gewichten en aandoeningen, en dierenartsen kunnen de juiste dosering kiezen op basis van de specifieke situatie van het huisdier.
indicatie:
Wordt voornamelijk gebruikt voor de behandeling van verlies van eetlust bij honden en katten, vooral als dit wordt veroorzaakt door chronische ziekten of leeftijd-gerelateerde seksuele disfunctie. Het kan de eetlust en de voedselinname van honden en katten aanzienlijk verhogen, waardoor hun voedingsstatus en gewichtsbeheersing worden verbeterd.
Ons product
Aanvullende informatie van chemische verbinding:
| Productnaam | Capromorelin-tablet | Capromorelin orale oplossing |
| Producttype | Tablet | Oplossing |
| Productzuiverheid | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% |
| Productspecificaties | Aanpasbaar | Aanpasbaar |
| Productpakket | Aanpasbaar |
Aanpasbaar |
Capromorelin +. COA
 |
||
Certificaat van analyse |
||
|
Samengestelde naam |
Capromorelin | |
|
CAS-nr. |
193273-66-4 | |
|
Cijfer |
Farmaceutische kwaliteit | |
|
Hoeveelheid |
Aangepast | |
|
Verpakking standaard |
Aangepast | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Kavelnr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 januarie 2025 |
|
|
EXP |
8 januarie 2029 |
|
|
Structuur |
|
|
| TESTSTANDAARD | GB/T24768-2009 Industrie. Stnndard | |
|
Item |
Enterprise-standaard |
Analyse resultaat |
|
Verschijning |
Wit of bijna wit poeder |
Conform |
|
Watergehalte |
Minder dan of gelijk aan 4,5% |
0.30% |
| Verlies bij drogen |
Minder dan of gelijk aan 1,0% |
0.15% |
|
Zware metalen |
Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm |
N.D. |
|
Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Zuiverheid (HPLC) |
Groter dan of gelijk aan 99,0% |
99.5% |
|
Enkele onzuiverheid |
<0.8% |
0.48% |
|
Residu bij ontsteking |
<0.20% |
0.064% |
|
Totaal aantal microben |
Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (door GC) |
Minder dan of gelijk aan 5000 ppm |
400 ppm |
|
Opslag |
Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats bij -20 graden |
|
|
|
||
Capromorelin-tablettenis een selectieve groeihormoonsecretie-agonist (GHSR-agonist) die een unieke toepassingswaarde heeft aangetoond op medisch gebied, vooral in de diergeneeskunde.
(1) Bevorder de afscheiding van groeihormoon
Capromereline stimuleert selectief de afgifte van groeihormoon door zich te binden aan groeihormoonsecretiereceptoren in de hypothalamus en de hypofyse. In hypofysecellen van ratten stimuleert capromereline de uitscheiding van groeihormoon (GH) met een EC50 van 3 nM, wat een sterke secretiebevorderende activiteit aantoont. Dit effect kan verschillende metabolische processen in het lichaam activeren, zoals eiwitsynthese, vetmetabolisme en skeletspiergroei. Voor patiënten of dieren met een tekort aan groeihormoon kan Capromereline het tekort aan endogeen groeihormoon aanvullen en de normale groei, ontwikkeling en stofwisseling van het lichaam bevorderen.
(2) Verbeter de eetlust
Capromereline kan als ghrelinereceptoragonist de effecten van ghreline nabootsen. Maagghreline wordt gewoonlijk het ‘hongerhormoon’ genoemd, omdat het tijdens de maaltijd uit de maag vrijkomt en inwerkt op de hypothalamus, waardoor sterk voedselzoekgedrag wordt veroorzaakt. Capromereline verhoogt de spontane voedselinname van dieren door de ghrelinereceptor te activeren. Bij katten met chronische nierziekte (CKD) is Capromorelin orale oplossing (Elura) bijvoorbeeld geëtiketteerd voor het beheersen van gewichtsverlies, terwijl ook de voedselinname van de kat wordt verhoogd en de voedingsstatus wordt verbeterd.
(3) Vergroot de spiermassa
Omdat capromereline de afscheiding van groeihormoon bevordert, speelt groeihormoon een belangrijke rol bij de spiersynthese. Het kan de proliferatie en differentiatie van spiercellen stimuleren, de eiwitsynthese verhogen, de eiwitafbraak verminderen en daardoor de spiermassa helpen vergroten. Dit is vooral belangrijk voor oudere dieren of dieren met spierverlies als gevolg van ziekte, omdat het hun fysieke kracht en levenskwaliteit kan verbeteren.
(4) Verbeter de fysieke kracht
De verhoogde afscheiding van groeihormoon kan ook de fysieke kracht van dieren verbeteren. Groeihormoon kan het energiemetabolisme van het lichaam verhogen en de spierkracht en het uithoudingsvermogen verbeteren. Capromereline bevordert de afscheiding van groeihormoon, waardoor dieren energieker worden tijdens activiteiten en hun dagelijkse en fysieke capaciteiten verbeteren.
(1) Gecombineerd met GHSR
Capromereline bindt zich specifiek aan GHSR in de hypothalamus en de hypofyse, wat een belangrijke stap is in de farmacologische werking ervan. GHSR is een aan G-eiwit gekoppelde receptor die intracellulaire signaalroutes activeert wanneer capromoreline eraan bindt.
(2) Activeer de signaaltransductieroute
Na binding aan GHSR activeert capromereline de intracellulaire fosfolipase C (PLC) signaalroute. Na activering katalyseert PLC de hydrolyse van fosfatidylinositoldifosfaat (PIP2) om diacylglycerol (DAG) en inositoltrifosfaat (IP3) te produceren. DAG kan proteïnekinase C (PKC) activeren, terwijl IP3 de intracellulaire afgifte van calciumionen kan bevorderen.
De veranderingen in de se-signaalmoleculen veroorzaken verder een reeks intracellulaire reacties, die uiteindelijk leiden tot een toename van de afscheiding van groeihormoon.
(3) Reguleren van metabolische processen
Nadat de afscheiding van groeihormoon is toegenomen, zal het inwerken op weefsels zoals lever, spieren en vet, waardoor verschillende metabolische processen worden gereguleerd. In de lever kan groeihormoon de eiwitsynthese en gluconeogenese bevorderen; In de spieren kan het de groei en het herstel van spiercellen bevorderen; In vetweefsel kan groeihormoon de vetafbraak bevorderen en de vetophoping verminderen. Deze metabolische regulerende effecten bevorderen gezamenlijk de groei en ontwikkeling, spiergroei en fysieke verbetering van dieren.
(1) Behandeling van groeihormoondeficiëntie
capromorelin-tablettenkan worden gebruikt als therapeutisch medicijn voor groeivertraging en kleine gestalte veroorzaakt door groeihormoondeficiëntie bij mens en dier. Door de afscheiding van groeihormoon te bevorderen, helpt het patiënten of dieren een normaal niveau van groei en ontwikkeling te bereiken.
(2) Beheer van sarcopenie en gewichtsverlies bij oudere dieren
Naarmate ze ouder worden, ervaren oudere dieren vaak spierverlies en gewichtsverlies. Capromorelin kan de eetlust van oudere dieren vergroten, de secretie van groeihormoon bevorderen, de spiermassa vergroten, de gewichtsbeheersing verbeteren en de levenskwaliteit van oudere dieren verbeteren.
(3) Beheer van chronische ziekten bij huisdieren
Bij chronische ziekten bij huisdieren, zoals chronische nierziekten bij katten, ervaren dieren vaak problemen zoals verlies van eetlust en gewichtsverlies. Capromorelin kan worden gebruikt om deze symptomen onder controle te houden, de voedselinname van huisdieren te verhogen, de voedingsstatus te verbeteren en bij te dragen aan ziekteherstel en de algehele gezondheid van huisdieren.
Kaprelin is een groeihormoon-afgevende peptide-agonist die kan worden gebruikt voor de behandeling van insulineresistentie bij zoogdieren.
Stap A
Eerst worden anorganische of organische basen (zoals TEA, DMAP, hydroxiden of carbonaten, bij voorkeur TEA) toegevoegd, en vervolgens wordt de aminobeschermende groep (bij voorkeur (Boc) 2O) toegevoegd aan een oplossing van 4-oxo-piperidine-3-carbonzuurethylester-hydrochloride in een reactief inert organisch oplosmiddel (zoals IPE, THF, dichloormethaan en EtOAc, bij voorkeur IPE en water) met of zonder water als co-oplosmiddel. Roer het bovenstaande mengsel ongeveer 1 tot 24 uur, bij voorkeur een nacht, en onder stikstof. Scheid de organische fase af en voer nabehandeling uit volgens standaardmethoden die bekend zijn bij de vakman. Concentreer u vervolgens om het gewenste product in kristallijne vorm te verkrijgen.
Stap B
Voeg anorganische of organische basen (zoals TEA, DMAP, hydroxiden of carbonaten, bij voorkeur lithiumcarbonaat) toe aan een oplossing van 4-oxo-piperidine-1,3-dicarbonzuur 1-tert-butylester 3-ethylester in een organisch oplosmiddel (zoals THF, IPE, alcohol, DNF of DMSO, bij voorkeur DMF) en voeg vervolgens benzylbromide toe. Verwarm het mengsel tot ongeveer 25 tot 100 graden, bij voorkeur 60 graden; En roer ongeveer 1 tot 24 uur, bij voorkeur 20 uur. Vervolgens wordt het reactiemengsel afgekoeld tot kamertemperatuur en geëxtraheerd met organische oplosmiddelen (zoals IPE, tolueen, THF of EtOAc) en onderworpen aan nabehandeling volgens standaardmethoden die bekend zijn bij de vakman om de gewenste verbinding te verkrijgen.
Stap C
Voeg methylhydrazine toe aan een oplossing van 3-benzyl-4-oxo-piperidine-1,3-dicarbonzuur 1-tert-butyl-3-ethylester in een organisch oplosmiddel (zoals alcohol, THF of tolueen) bij ongeveer 0 graden C tot kamertemperatuur, gevolgd door de toevoeging van zuur (zoals zwavelzuur, zoutzuur, azijnzuur of TsOH, bij voorkeur azijnzuur). Verwarm het reactiemengsel langzaam tot ongeveer 40 tot 100 graden, bij voorkeur ongeveer 65 graden, en roer gedurende ongeveer 3 tot 10 uur, bij voorkeur ongeveer 7,5 uur. Na afkoelen tot kamertemperatuur werd de organische laag gewassen met 10% natriumbicarbonaat en onderworpen aan een nabehandeling en concentratie volgens standaardmethoden die bekend zijn bij de vakman om de gewenste verbinding te verkrijgen.
Stap D
Meng de geconcentreerde oplossing verkregen uit stap C met een organisch oplosmiddel zoals IPE, koel af tot ongeveer -10 tot 10 graden (bij voorkeur 0 graden), herhaal de introductie van zuur (zoals MeSO3H, TFA of HCl, bij voorkeur HCl-gas) en roer bij kamertemperatuur tot volledige hydrolyse. Voeg na het concentreren van het mengsel een organisch oplosmiddel toe (zoals dichloormethaan, IPE of THF) en voeg vervolgens een base toe (zoals hydroxide, carbonaat, bij voorkeur NH4OH). Extraheer het mengsel vervolgens met dichloormethaan, IPE of THF en concentreer om de gewenste verbinding te verkrijgen.
Stap E
Voeg L-wijnsteenzuur toe aan een oplossing van 3a-benzyl-2-methyl-2,3a, 4,5,6,7-hexahydro-pyrazolo [4,3-c]pyridine-3-on in een mengsel van aceton/water (1% tot 11% water, bij voorkeur 5% water/aceton). Verwarm het mengsel tot 25 tot 60 graden, bij voorkeur rond de 50 graden, en roer, bij voorkeur een nacht. Koel het reactiemengsel af tot een voorkeurstemperatuur van ongeveer 10 tot 15 graden, filtreer het neerslag eruit, was met koude aceton/water en droog om de gewenste verbinding te verkrijgen.
Stap G
Meng 2-aminoisoboterzuur, base (zoals hydroxide, bij voorkeur 1N NaOH), (Boc) 2O en organisch oplosmiddel (zoals THF, IPE of dioxaan) samen en roer een nacht bij kamertemperatuur. Verdun het bovenstaande reactiemengsel met een organisch oplosmiddel (zoals ethylacetaat) en stel de pH in op ongeveer 3 tot 7 door een waterige oplossing van zuur, zoals HCl, toe te voegen. Scheid de organische fase af en voer een nabehandeling uit volgens standaardmethoden die bekend zijn bij de vakman om de gewenste verbinding te verkrijgen.
Stap H
Voeg aan een oplossing van 2-amino-3-benzyloxypropionzuur in water en anorganische of organische base (bij voorkeur TEA) een oplossing toe van 2,5-dioxopyrrolidine-1-ylester van 2-tert-butoxycarbonylamino-2-methylpropionzuur in een organisch oplosmiddel (zoals THF). Roer het reactiemengsel, bij voorkeur overnacht, en bij voorkeur bij kamertemperatuur onder stikstof. Voeg een waterige zuuroplossing toe, bijvoorbeeld een 10% citroenzuuroplossing, aan het mengsel. Roer het mengsel een paar minuten en verdun het vervolgens met een organisch oplosmiddel zoals ethylacetaat. Scheid de organische fase af en voer nabehandeling uit volgens standaardmethoden die bekend zijn bij de vakman. Concentreer u vervolgens op het verkrijgen van decapromorelin-tablettenin kristallijne vorm.
Stappen F en I
Voeg als voorbeeld de base van TEA toe aan een oplossing van 3a - (R) - benzyl-2-methyl-2,3a, 4,5,6,7-hexahydro-pyrazolo [4,3-c] pyridine-3-on, L-tartraat in een organisch oplosmiddel (zoals ethylacetaat) bij ongeveer -78 tot 20 graden, bij voorkeur rond de -66 graden. Roer de verbinding gedurende 1 tot 24 uur, bij voorkeur ongeveer 1,5 uur. Na verwijdering van het neergeslagen zout worden 3-benzyloxy-2-(2-tert-butoxycarbonylamino-2-methylpropionylamino)propionzuur en een base zoals TEA toegevoegd bij ongeveer -50 tot 0 graden, bij voorkeur rond -35 graden; Vervolgens wordt een peptidekoppelingsmiddel toegevoegd, bij voorkeur een 50% oplossing van 1-propaanfosfonzuurcyclisch anhydride (PPAA) in ethylacetaat. Roer het reactiemengsel bij ongeveer -50 tot 0 graden, bij voorkeur ongeveer -20 graden tot ongeveer -27 graden, gedurende ongeveer 1 tot 6 uur, bij voorkeur ongeveer 2 uur; Verhoog vervolgens de temperatuur langzaam tot het gewenste niveau van ongeveer 0 graden. Giet het reactiemengsel in water en extraheer het met organische oplosmiddelen zoals IPE. Scheid vervolgens de organische fase en voer nabehandeling uit volgens standaardmethoden die bekend zijn bij deskundigen in het vakgebied om de gewenste verbinding te verkrijgen.
Stap J
TFA wordt toegevoegd aan een oplossing van {1- [2- (3a - (R) - benzyl-2-methyl-3-oxo-2,3,3,3,4,6,7-hexahydro-pyrazolo [4,3-c] pyridin-5-yl) -1- (R) - benzyloxymethyl-2-oxo-ethylcarbamoyl]-1-methyl-ethyl} carbamaat-tert-butylester in een organisch oplosmiddel (zoals dichloormethaan) bij ongeveer -10 tot 10 graden, bij voorkeur 0 tot 5 graden, en de temperatuur wordt bij voorkeur onder ongeveer 5 graden gehouden. Verhoog vervolgens de temperatuur tot kamertemperatuur. Roer het mengsel ongeveer 1 tot 6 uur, bij voorkeur ongeveer 3 uur. Vervang dichloormethaan door andere organische oplosmiddelen zoals ethylacetaat. Stel vervolgens de pH van het mengsel in op ongeveer 7 tot 9, bij voorkeur 8, met behulp van een alkalische waterige oplossing zoals een verzadigde natriumbicarbonaatoplossing, en voer een nabehandeling uit volgens standaardmethoden die bekend zijn bij de vakman om de gewenste verbinding te verkrijgen.
Gebruik en voorzorgsmaatregelen
Gebruiksmethode:
Het gebruik van Capromereline is relatief eenvoudig. De juiste dosering wordt doorgaans bepaald op basis van het gewicht en de conditie van de hond of kat, waarna de tablet direct oraal aan de hond of kat wordt toegediend. Vóór toediening moet ervoor worden gezorgd dat honden en katten de tabletten normaal kunnen doorslikken. Indien nodig kunnen de tabletten vóór toediening met een kleine hoeveelheid voedsel worden gemengd. Na toediening moeten de reacties en veranderingen in de eetlust van honden en katten worden geobserveerd om de dosering of het behandelplan tijdig aan te passen.
Dosisaanpassing:
Dierenartsen zullen de dosering van Capromorelin aanpassen op basis van het gewicht, de conditie en de verbetering van de eetlust van honden en katten. De aanvangsdosis is gewoonlijk laag en wordt vervolgens geleidelijk aangepast tot de geschikte onderhoudsdosis op basis van het therapeutische effect. Tijdens het dosisaanpassingsproces is het noodzakelijk om de eetlust, het gewicht en de algehele gezondheidstoestand van honden en katten nauwlettend in de gaten te houden.
Administratietijd:
Het wordt aanbevolen om Capromereline vóór de maaltijd toe te dienen om de eetluststimulerende effecten volledig te benutten. Maar ook de specifieke toedieningstijd kan worden aangepast aan de eetgewoonten van honden en katten en de adviezen van dierenartsen.
Observeer de reactie:
Na toediening moeten de reacties en veranderingen in de eetlust bij honden en katten nauwlettend in de gaten worden gehouden. Als honden of katten ernstige bijwerkingen ervaren of een slechte eetlust hebben, moeten zij onmiddellijk medische hulp inroepen. Tegelijkertijd is het noodzakelijk om regelmatig het gewicht, de bloedroutine, biochemische indicatoren enz. van honden en katten te controleren om de effectiviteit en veiligheid van de behandeling te evalueren.
Geneesmiddelinteracties:
Bij gebruik van Capromerelin moet aandacht worden besteed aan hun interacties met andere medicijnen. Momenteel is er relatief weinig onderzoek naar de interactie tussen capromereline en andere geneesmiddelen, maar als andere geneesmiddelen gelijktijdig worden gebruikt, moet advies van een dierenarts of apotheker worden geraadpleegd om mogelijke geneesmiddelinteracties te voorkomen.
Opslagomstandigheden:
Capromereline moet op een koele, droge en donkere plaats worden bewaard om de impact van hoge temperaturen en vochtigheid op de kwaliteit van het geneesmiddel te voorkomen. Houd de medicatie tegelijkertijd buiten het bereik van kinderen en huisdieren om de veiligheid van de medicatie te garanderen.
Capromorelin-tablettenActiveert als selectieve groeihormoonsecretie-agonist de signaalroute door zich te binden aan GHSR, bevordert de secretie van groeihormoon en heeft verschillende farmacologische effecten, zoals het verbeteren van de eetlust, het vergroten van de spiermassa en het verbeteren van de fysieke kracht. In klinische toepassingen kan het worden gebruikt om groeihormoondeficiëntie te behandelen, spierverlies en gewichtsverlies bij oudere dieren te beheersen en chronische ziekten bij huisdieren te beheersen. Er moet echter tijdens het gebruik aandacht worden besteed aan de veiligheid en interacties met andere geneesmiddelen om een veilig en effectief gebruik van het medicijn te garanderen. Met de voortdurende verdieping van het onderzoek naar Capromorelin zullen de toepassingsmogelijkheden ervan op medisch gebied nog breder worden.
Toekomstig onderzoek zal zich richten op het uitbreiden van indicaties (bijvoorbeeld cachexie, sarcopenie), het optimaliseren van formuleringen (bijvoorbeeld tabletten) en het onderzoeken van translationele toepassingen in de menselijke geneeskunde. Nu de vraag naar precisieveterinaire zorg groeit, staat capromorelin klaar om een hoeksteen te blijven van therapeutische strategieën voor het verbeteren van de levenskwaliteit van gezelschapsdieren wereldwijd.
Populaire tags: capromorelin-tabletten, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop