ENTECAVIR -tablettenzijn een antiviraal medicijn dat voornamelijk wordt gebruikt om chronische hepatitis B (HBV) infectie te behandelen. Het is een guanine-nucleoside-analoog met de chemische naam 2 - amino-9- [(1S, 3R, 4S) -4-hydroxy-3-hydroxymethyl-2-methylcyclopentyl] -1,9-dihydro-6H-Purin-6-One monohydrate. De moleculaire formule is C ₁ H ₁ N ₅ O ∝ · H ₂ O, met een molecuulgewicht van 295.3. Het is een dunne film gecoate tablet en lijkt wit na het verwijderen van de coating. Geschikt voor actieve virusreplicatie en aanhoudende verhoging van serum alanine aminotransferase (ALT). Leverhistologie vertoont actieve laesies (inclusief gecompenseerde en gedecompenseerde patiënten met leverziekte). De remmende constante (ki) van entecavir trifosfaat op HBV -DNA -polymerase is 0,0012 μm, terwijl het remmende effect op cellulair DNA -polymerase (,, Δ) en mitochondriaal DNA -polymerase zwak is (ki -waarden varieert van 18 tot 160 μm).
Aanvullende informatie over chemische verbinding:
| Productnaam | ENTECAVIR -tabletten | Entecavir capsules | Entecavir -injectie |
| Producttype | Tablet | Capsules | vloeistof |
| Productzuiverheid | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% |
| Productspecificaties | 0,1 mg/1 mg | 0,5 mg | 0,1 mg/2,5 mg |
| Productvorm | Zich oraal nemen | Zich oraal nemen | Organische synthese |
|
|
|
ENTECAVIR COA
ENTECAVIR -tabletten, De Chinese naam is ENTECAVIR, dat een veel gebruikt antiviraal medicijn is voor de behandeling van chronische hepatitis B (CHB). Sinds de lancering is ENTECAVIR een eerste - lijngeneesmiddel geworden voor de behandeling van chronische hepatitis B wereldwijd vanwege zijn sterke antivirale activiteit, goede veiligheid en lage resistentie. Het volgende is een gedetailleerde uitleg van zijn doel:
Kernindicatie: behandeling van chronische hepatitis B (HBV) infectie
ENTECAVIR -tablettenzijn de eerste {- lijn antivirale therapie voor chronische hepatitis B (HBV), met het kerngebruik van het remmen van virusreplicatie, het verbeteren van de leverfunctie en het vertragen van ziekteprogressie. Specifieke indicaties zijn onder meer:
Geschikt voor patiënten met actieve virusreplicatie (hoge niveaus van HBV -DNA), aanhoudende verhoging van serum alanine -aminotransferase (ALT) (meestal groter dan tweemaal de bovengrens van normale) of actieve leverweefsellaesies (zoals matige tot ernstige ontsteking en fibrose).
Inclusief patiënten met compenserende leverziekte (leverfunctie is in principe normaal) en gedecompenseerde leverziekte (leverfunctie is ernstig aangetast, zoals geelzucht, ascites, hepatische encefalopathie en andere complicaties).
Chronische hepatitis B bij kinderen
Geschikt voor kinderen en adolescenten jonger dan 2 tot 18 jaar met compenserende leverziekte veroorzaakt door chronische HBV -infectie, en degenen die de eerste behandeling met nucleosiden hebben ontvangen (dwz hebben geen antivirale therapie ontvangen met andere nucleoside -analogen).
Aan een van de volgende voorwaarden moet worden voldaan:
Virusreplicatie is actief (HBV -DNA -niveaus zijn hoog) en serum ALT -niveaus blijven stijgen (meestal overschrijden de bovenste limiet van normaal met 2 keer).
Leverhistologie vertoont matige tot ernstige ontsteking en/of fibrose.
Werkingsmechanisme: belangrijke link bij het remmen van HBV -replicatie
ENTECAVIR is een guanine -nucleoside -analoog dat antivirale effecten uitoefent door de volgende mechanismen:
Fosforyleringsactivering en zeer selectieve remming van HBV
ENTECAVIR wordt gefosforyleerd in trifosfaat (etv - tp) in cellen, met een half - Leven van ongeveer 15 uur, en kan lange tijd de activiteit behouden.
Competitieve remming van HBV -polymerase
ETV - TP concurreert met het natuurlijke substraat van HBV -polymerase, deoxyguanosine trifosfaat (DGTP), om de drie activiteiten van virale polymerase te remmen:
Activering van HBV -polymerase: voorkomt de initiatie van virale RNA -synthese.
Vorming van omgekeerde transcriptie negatieve streng van pre -genomisch mRNA: het blokkeren van de reverse transcriptie van virale RNA in negatieve DNA -strengstand.
Synthese van HBV -DNA -positieve streng: remt de uitbreiding van virale DNA -positieve streng, waardoor de virale replicatiecyclus wordt geblokkeerd.
De remmingsconstante (ki) van ETV - TP op HBV DNA -polymerase is 0,0012 μm, hetgeen een sterk remmend effect aangeeft.
Het remmende effect op cellulair DNA-polymerase (, δ) en mitochondriaal DNA-polymerase is zwak (ki-waarde van 18-160 μm), waardoor toxiciteit tot gastheercellen wordt verminderd.
Klinische werkzaamheid: remt effectief virussen en verbetert de leverfunctie
Meerdere klinische onderzoeken hebben de significante werkzaamheid van entecavir bij de behandeling van chronische hepatitis B bevestigd:
Patiënten in de eerste behandeling van volwassenen
Virologische respons: na 48 weken behandeling daalde ongeveer 67% tot 76% van de HBV -DNA -niveaus van patiënten tot niet -detecteerbare niveaus (<300 copies/mL), significantly better than lamivudine (approximately 36%).
Biochemische respons: ongeveer 68% tot 72% van de patiënten heeft hun ALT -niveaus weer normaal, wat hoger is dan die van lamivudine (ongeveer 55%).
Verbetering van de organisatie: na 48 weken behandeling vertoonde ongeveer 70% tot 72% van de patiënten een vermindering van leverontsteking en fibrose.
Patiënten die de behandeling met lamivudine hebben gefaald
Voor patiënten met lamivudine -resistentie of behandelingsfalen, wordt de dosis entecavir verdubbeld tot 1 mg/dag, en na 48 weken behandeling:
Ongeveer 22% tot 39% van de patiënten heeft HBV -DNA -niveaus die niet detecteerbaar zijn.
Ongeveer 38% tot 40% van de patiënten heeft hun ALT -niveaus weer normaal.
Gegevens op lange termijn
Na 5 jaar continue behandeling is de cumulatieve incidentie van resistentie tegen geneesmiddelen bij nieuw behandelde patiënten slechts 1,2%, terwijl de cumulatieve incidentie van resistentie tegen geneesmiddelen bij patiënten die een lamivudine -behandeling hebben gefaald 51%is.
Behandeling op lange termijn kan het risico op levercirrose en leverkanker aanzienlijk verminderen.
Pediatrische patiënten
De werkzaamheid van pediatrische patiënten van 2 tot 18 jaar oud is vergelijkbaar met die van volwassenen. Na 48 weken behandeling:
Ongeveer 46% van de pediatrische patiënten met een gewicht groter dan of gelijk aan 32,6 kg in de dosisgroep van 0,5 mg had hun HBV -DNA -niveaus verlaagd tot niet -detecteerbare niveaus.
Kinderen met een gewicht<32.6 kg have a virological response rate comparable to adults after using entecavir oral solution.
Gebruik en doseringsaanpassing voor speciale populaties
Het gebruik en de dosering van entecavir in verschillende speciale populaties moet worden aangepast volgens specifieke omstandigheden:
Patiënten met nierinsufficiëntie
ENTECAVIR wordt voornamelijk uitgescheiden door de nieren en de klaringspercentage van patiënten met nierinsufficiëntie neemt af. De dosering moet worden aangepast:
Creatinine -klaringsnelheid groter dan of gelijk aan 50 ml/min: geen dosisaanpassing vereist (0,5 mg/dag).
Creatinine-klaringsnelheid van 30-50 ml/min: 0,5 mg om de 48 uur.
Creatinine-klaringsnelheid 10-30 ml/min: 0,5 mg om de 72 uur.
Creatinine -klaringpercentage<10 mL/min or hemodialysis/CAPD: once every 5-7 days, 0.5 mg each time.
Hemodialyse -patiënten moeten het na dialyse nemen.
Patiënten met leverdisfunctie
Patiënten met leverdisfunctie (inclusief gedecompenseerde cirrose) hoeven hun dosering niet aan te passen, maar nauwe monitoring van leverfunctie -indicatoren (zoals ALT, bilirubine, albumine, enz.) Is noodzakelijk.
Zwangere vrouwen
Het onderzoek naar de effecten van entecavir op zwangere vrouwen is niet voldoende, en het wordt alleen gebruikt wanneer het duidelijk nodig is, met een grondige overweging van zijn voor- en nadelen.
Zwangere vrouwen die ENTECAVIR gebruiken, kunnen het risico op foetale resistentie tegen HIV -nucleoside reverse transcriptaseremmers verhogen, daarom moeten HIV/HBV CO -geïnfecteerde patiënten zeer actieve antiretrovirale therapie (HAART) ontvangen voordat ze entecavir gebruiken.
Vrouwen lacteren
ENTECAVIR -tablettenKan worden uitgescheiden door moedermelk, en lacterende vrouwen moeten borstvoeding geven en overstappen op kunstmatige voeding.
pediatrische patiënten
De veiligheid en werkzaamheid van kinderen jonger dan 2 jaar is niet vastgesteld en worden niet aanbevolen voor gebruik.
Kinderen van 2 tot 18 jaar moeten hun dosering aanpassen aan hun gewicht:
Gewicht groter dan of gelijk aan 32,6 kg: 0,5 mg/dag (tablet of orale oplossing).
Gewichtsbereik van 10 kg tot<32.6 kg: Use entecavir oral solution, with dosage calculated based on body weight.
Oudere patiënten
De nierfunctie van oudere patiënten ouder dan 65 jaar kan afnemen en de dosering moet worden aangepast volgens de creatinine -klaring en de nierfunctie moet nauw worden gevolgd.
Medicatie voorzorgsmaatregelen en monitoring
Om het veilige en effectieve gebruik van entecavir te waarborgen, moeten de volgende voorzorgsmaatregelen worden genomen:
Timing van medicatie: ENTECAVIR moet op een lege maag worden genomen (minimaal 2 uur voor of na de maaltijd) om voedsel te voorkomen dat de absorptie beïnvloedt.
Behandelingsduur: chronische hepatitis B vereist lange - term behandeling, en de specifieke behandeling van de behandeling hangt af van de toestand van de patiënt (zoals HBeAg -status, virologische respons, leverhistologie, enz.) En wordt bepaald door de evaluatie van de arts.
HBEAG -positieve patiënten: behandeling moet ten minste 12 maanden worden voortgezet na HBV -DNA -niet -detecteerbare en HBeAg -seroconversie (verdwijning van HBeAg en positieve anti HBE).
HBEAG -negatieve patiënten: behandeling moet doorgaan totdat HBSAG -seroconversie of verlies van werkzaamheid (zoals virale rebound).
Monitoring na stopzetting van medicatie: plotselinge stopzetting van medicatie kan leiden tot acute exacerbatie van hepatitis, vooral bij patiënten met gedecompenseerde leverziekte. Nauwkeurige monitoring van de leverfunctie (ALT, bilirubine, enz.) En HBV -DNA -niveaus moeten ten minste 4 maanden worden uitgevoerd na stopzetting van medicatie.
Geneesmiddelinteracties: ENTECAVIR is geen substraat, remmer of inductor van het CYP450 -enzymsysteem en heeft minder interactie met andere geneesmiddelen.
Bij gebruik in combinatie met medicijnen die de nierfunctie verminderen of concurreren voor actieve secretie via de glomerulus (zoals bepaalde antibiotica en immunosuppressiva), kan dit de concentraties van de bloedgeneesmiddel vergroten en nauwe monitoring vereisen.
Resistentie -toezicht: patiënten op de lange termijnbehandeling moeten HBV -DNA -niveaus regelmatig controleren en onmiddellijk geneesmiddelen detecteren - resistente varianten (zoals RTT184, RTS202, RTM250 en andere sitesubstituties). Na weerstand van geneesmiddelen moeten het behandelplan worden aangepast volgens het advies van de arts (zoals andere antivirale geneesmiddelen).
Taboes en voorzichtigheid
De volgende situaties verbieden of gebruiken voorzichtig met ENTECAVIR:
Contra -indicatie
Het is gecontra -indiceerd voor personen die allergisch zijn voor entecavir of ingrediënten in de formulering.
Patiënten met HIV/HBV CO -infectie die geen HAART -behandeling hebben ontvangen, zijn gecontra -indiceerd (die HIV -resistentie kunnen induceren).
Gebruik met voorzichtigheid
Patiënten met nierinsufficiëntie moeten hun dosering aanpassen.
Patiënten met gedecompenseerde leverfunctie moeten nauwlettend worden gevolgd.
Zwangere en lacterende vrouwen moeten de voor- en nadelen afwegen.
Kinderpatiënten moeten de indicaties en dosering strikt regelen.
Populaire tags: entecavir tablets, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop