Galantaminehydrobromide-tabletten

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van galantaminehydrobromidetabletten in China. Welkom bij groothandel bulk galantaminehydrobromide-tabletten van hoge kwaliteit die hier in onze fabriek te koop zijn. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.

Galantaminehydrobromide-tablettenzijn een medicijn dat een belangrijke rol speelt bij de behandeling van neurologische ziekten, vooral bij de behandeling van de ziekte van Alzheimer (AD), en dat aanzienlijke therapeutische effecten vertoont. Het heeft een dubbel effect. Enerzijds kan het, als een omkeerbare en competitieve acetylcholinesteraseremmer, de afbraak van acetylcholine remmen, de concentratie van acetylcholine in de synaptische spleet verhogen en de cholinerge neurotransmissie verbeteren; Aan de andere kant verhoogt conformationele modulatie van nicotine-acetylcholinereceptoren hun gevoeligheid voor acetylcholine en versterkt de signaaltransductie verder. Gebruikt voor de behandeling van milde tot matige ziekte van Alzheimer. Meerdere gerandomiseerde dubbel-blinde, placebo-gecontroleerde onderzoeken hebben bevestigd dat het de cognitieve functie van patiënten effectief kan verbeteren, het dagelijks leven kan verbeteren en gedragssymptomen kan verlichten. Voor andere vormen van dementie met cognitieve stoornissen zoals vasculaire dementie en Lewy body dementie hebben sommige onderzoeken, ook al zijn dit geen formele indicaties, bepaalde therapeutische effecten aangetoond, maar voorzichtigheid is geboden bij het gebruik ervan. Dit product is uitsluitend bedoeld voor laboratoriumgebruik.

Aanvullende informatie van chemische verbinding:

Galantaminehydrobromide +. COA

Certificaat van analyse
Samengestelde naam	Galantaminehydrobromide
CAS-nr.	1953-04-4
Cijfer	Farmaceutische kwaliteit
Hoeveelheid	Aangepast
Verpakking standaard	Aangepast
Fabrikant	Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd
Kavelnr.	20250109001
MFG	12 januarie 2025
EXP	8 januarie 2029
Structuur
TESTSTANDAARD	GB/T24768-2009 Industrie. Stnndard
Item	Enterprise-standaard	Analyse resultaat
Verschijning	Wit of bijna wit poeder	Conform
Watergehalte	Minder dan of gelijk aan 4,5%	0.30%
Verlies bij drogen	Minder dan of gelijk aan 1,0%	0.15%
Zware metalen	Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm	N.D.
	Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm	N.D.
	Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm	N.D.
	Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm	N.D.
Zuiverheid (HPLC)	Groter dan of gelijk aan 99,0%	99.5%
Enkele onzuiverheid	<0.8%	0.48%
Residu bij ontsteking	<0.20%	0.064%
Totaal aantal microben	Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g	80
E. Coli	Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g	N.D.
Salmonella	N.D.	N.D.
Ethanol (door GC)	Minder dan of gelijk aan 5000 ppm	400 ppm
Opslag	Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats bij -20 graden

Galantaminehydrobromide-tablettenzijn een selectieve en reversibele acetylcholinesteraseremmer die de synaptische acetylcholineconcentratie verhoogt door de acetylcholinesterase-activiteit te remmen en nicotine-acetylcholinereceptoren reguleert om de neurale signaaloverdracht te verbeteren. De indicaties zijn onder meer cognitieve achteruitgang veroorzaakt door de ziekte van Alzheimer, aan dementie gerelateerde geheugenstoornissen en organische hersenlaesies. De specifieke toepassingsscenario's zijn als volgt:

Kernindicatie: ziekte van Alzheimer (AD)

 

1. Ziektekenmerken en behandelingsbehoeften
De ziekte van Alzheimer wordt gekenmerkt door progressieve cognitieve achteruitgang, en de pathologische mechanismen ervan omvatten verlaagde niveaus van acetylcholine, afzetting van bèta-amyloïde eiwit en neuronale schade. Symptomen verbeteren via een tweeledig mechanisme:
Remming van acetylcholinesterase: vermindert de afbraak van acetylcholine en verbetert de cholinerge neurotransmissie;
Receptorregulatie: conformationele verbetering van de gevoeligheid van de nicotine-acetylcholinereceptor voor acetylcholine, waardoor de signaaltransductie verder wordt versterkt.
Klinische onderzoeken hebben aangetoond dat het cognitieve domeinfuncties zoals directioneel geheugen, associatief leren en beeldherinnering bij patiënten aanzienlijk kan verbeteren, en de dagelijkse levensvaardigheden (zoals aankleden en eten) en gedragssymptomen (zoals angst en depressie) kan verbeteren.

 

2. Klinisch bewijs en medicatieplan
Effect van de dosis: De aanvangsdosis is doorgaans tweemaal daags 4 mg, geleidelijk getitreerd tot 16-24 mg/dag (formuleringen met verlengde afgifte kunnen 's ochtends als een enkele dosis worden ingenomen) om gastro-intestinale bijwerkingen zoals misselijkheid en braken te verminderen.
Duur van het therapeutische effect: De cognitieve score verbetert aanzienlijk binnen 12-24 weken, en het effect kan langer dan 6 maanden aanhouden. Bij een langdurige behandeling zijn regelmatige beoordeling van het gewicht, de leverfunctie en het elektrocardiogram (QT-interval) vereist.
Doelgroep: Patiënten met milde tot matige ziekte van Alzheimer, vooral patiënten met gemengde dementie gecompliceerd door vasculaire laesies, kunnen hiervan profiteren, maar een voorgeschiedenis van ernstige beroerte of recente intracraniale bloeding moet worden uitgesloten.

Uitgebreide indicatie: dementiegerelateerde geheugenstoornis

 

1. Vasculaire dementie (VaD)
Vasculaire dementie wordt veroorzaakt door cerebrovasculaire aandoeningen en schade aan het cholinerge systeem is vergelijkbaar met de ziekte van Alzheimer. Hoewel het niet officieel is goedgekeurd voor VaD, suggereren sommige onderzoeken dat het de cognitieve functie kan verbeteren bij patiënten met gemengde dementie en gelijktijdige vaatziekten, waardoor een strikte beoordeling van het risico op een beroerte en de neiging tot bloedingen vereist is.
2. Lewy body dementie (DLB) en dementie bij de ziekte van Parkinson (PDD)
DLB en PDD worden gekenmerkt door afzetting van Lewy-lichaampjes, vaak gepaard gaand met visuele hallucinaties, het syndroom van Parkinson en cognitieve schommelingen. Het kan hallucinaties en cognitieve symptomen verlichten door het cholinerge glutamatergische evenwicht te reguleren, maar voorzichtigheid is geboden omdat het extrapiramidale reacties zoals trillingen en spierstijfheid kan verergeren, en het moet met voorzichtigheid worden gebruikt onder begeleiding van een neuroloog.

 

3. Goedaardige geheugenstoornis
Er bestaat controverse over de werkzaamheid van Galantamine Hydrobromamide-tabletten bij niet-dementerende geheugenstoornissen, zoals leeftijd-gerelateerd geheugenverlies en milde cognitieve stoornissen. Sommige onderzoeken hebben aangetoond dat het cognitieve domeinen zoals directioneel geheugen en associatief leren kan verbeteren, maar de voordelen op lange termijn- zijn nog niet duidelijk. Momenteel wordt het alleen aanbevolen voor patiënten met duidelijke functionele beperkingen en met uitsluiting van andere organische ziekten.

Toepassing in speciale klinische scenario's

 

1. perioperatief management
Mogelijke versterking van het effect van neuromusculaire blokkers (zoals succinylcholine) vereist preoperatieve evaluatie van de medicatiegeschiedenis van de patiënt. Als voortgezet gebruik noodzakelijk is, moeten kortwerkende blokkers worden gekozen en moet de neuromusculaire geleidingsfunctie worden gecontroleerd.
2. Beheersing van psychogedragssymptomen (BPSD)
Patiënten met de ziekte van Alzheimer ervaren vaak agitatie, agressief gedrag en hallucinaties. Het is mogelijk om sommige symptomen te verlichten door het cholinerge glutamaterge evenwicht te reguleren, maar omkeerbare oorzaken zoals infecties en stofwisselingsstoornissen moeten prioriteit krijgen. Voor ernstige BPSD is het noodzakelijk om atypische antipsychotica (zoals quetiapine) te combineren voor de behandeling.

 

3. Combinatietherapiestrategie
Combinatietherapie met memantine: memantine (NMDA-receptorantagonist) vult het werkingsmechanisme aan, en combinatietherapie kan de cognitieve achteruitgang verder vertragen, maar voorzichtigheid is geboden met betrekking tot het risico op verergering van psychiatrische symptomen.
Vermijd gelijktijdige toediening met anticholinergische geneesmiddelen: anticholinergische geneesmiddelen (zoals feniramine en tolterodine) kunnen de werkzaamheid van het product tegenwerken en de noodzaak van medicatie moet strikt worden geëvalueerd.

Galantaminehydrobromide-tablettenzijn het belangrijkste medicijn voor de behandeling van de ziekte van Alzheimer, en hun dubbele werkingsmechanisme, duidelijke klinische werkzaamheid en relatief controleerbare veiligheid maken ze tot een van de eerste keuzes voor patiënten met milde tot matige aandoeningen. Ondertussen biedt de verkennende toepassing ervan bij speciale vormen van dementie zoals vasculaire dementie, Lewy body dementie en goedaardige geheugenstoornissen meer mogelijkheden voor de behandeling van cognitieve stoornissen.

Galantamine Hydrobromamide-tabletten zijn een selectieve en reversibele acetylcholinesteraseremmer die de cognitieve functie bij patiënten met de ziekte van Alzheimer (AD) verbetert via een mechanisme met dubbele werking, en is uitgebreid naar de behandeling van andere neurodegeneratieve ziekten en geheugenstoornissen.

Remming van acetylcholinesterase: verhoogt de acetylcholineconcentratie

Selectieve remming van acetylcholinesterase (AChE)

Het is een AChE-remmer van de tweede generatie die zich competitief bindt aan de actieve plaats van AChE, waardoor de hydrolyse van acetylcholine (ACh) wordt geremd en de concentratie van ACh in de synaptische spleet toeneemt. De selectiviteit wordt weerspiegeld in het veel sterkere remmende effect op AChE dan butyrylcholinesterase (BuChE), met een IC50-waarde van 0,35 μM en een selectiviteitsfactor van 53. Deze selectiviteit vermijdt de perifere cholinerge bijwerkingen (zoals maag-darmkrampen en overmatige speekselafscheiding) die veroorzaakt kunnen worden door niet-specifieke remming van BuChE.

Dynamische balansaanpassing

Bij patiënten met de ziekte van Alzheimer leidt de degeneratie van cholinerge neuronen in de basale voorhersenen tot een afname van de ACh-synthese, die gedeeltelijk wordt gecompenseerd door het remmen van de AChE-activiteit en het verlengen van de verblijftijd van ACh in de synaptische spleet. Farmacokinetische onderzoeken hebben aangetoond dat de orale biologische beschikbaarheid 88,5% bedraagt, dat de penetratiegraad in de bloed-hersenbarrière hoog is (hersenconcentratie is drie keer zo hoog als die van plasma), dat de terminale halfwaardetijd ongeveer 7-8 uur bedraagt, en dat het een twee- tot viermaal daags doseringsregime ondersteunt.

Nicotinische acetylcholinereceptor (nAChR) allosterische regulatie: verbetering van de receptorgevoeligheid

 

Conformationele verbetering van ligandactie

Niet alleen AChE-remmers, maar ook nAChR conformationele versterkerliganden (APL). Het verandert de receptorconformatie door te binden aan nAChR-conformatieplaatsen (zoals 4 2, 3 4 subtypes), waardoor de bindingsaffiniteit van ACh aan de receptor en de waarschijnlijkheid van kanaalopening wordt vergroot. Dit dubbele mechanisme (het remmen van AChE+conformationele regulatie van nAChR) verbetert aanzienlijk de efficiëntie van cholinerge signalering, en overtreft geneesmiddelen met een enkel mechanisme zoals donepezil ver.

Verbetering van synaptische plasticiteit

Dierproeven hebben aangetoond dat het de verwerving van passief vermijdingsgedrag bij muizen kan bevorderen en geheugenconsolidatiestoornissen veroorzaakt door scopolamine kan verbeteren. In het APP23-transgene muismodel verlichtte intraperitoneale injectie in doses van 1,25-2,5 mg/kg de cognitieve stoornissen aanzienlijk, en het mechanisme ervan werd geassocieerd met verbeterde langetermijnpotentiatie (LTP) van de hippocampus, wat duidt op een langdurig regulerend effect op de synaptische plasticiteit.

Vraag 1: Wat zijn de belangrijkste toepassingen van Galantamine Hydrobromide-tabletten?
Galantamine Hydrobromide-tabletten (bromide-galantaminetabletten) worden voornamelijk gebruikt voor de behandeling van de ziekte van Alzheimer, waardoor de cognitieve functies van patiënten met milde tot matige dementie worden verbeterd, waaronder geheugen, aandacht en taalvermogen. Tegelijkertijd heeft het ook een aanvullend effect bij het verbeteren van geheugenstoornissen veroorzaakt door organische laesies in de hersenen (zoals hersentrauma, gevolgen van encefalitis).
Vraag 2: Wat zijn de gebruikelijke doseringsinstructies voor dit medicijn?
Het wordt over het algemeen aanbevolen om te beginnen met een dosis van tweemaal daags 4 mg, in te nemen bij de maaltijd om gastro-intestinaal ongemak te minimaliseren. Na 4 weken kan de dosis worden aangepast naar 8 mg tweemaal daags, afhankelijk van de tolerantie van de patiënt. Artsen kunnen de dosering verder aanpassen afhankelijk van de toestand van de patiënt en de lever-/nierfunctie. Oudere patiënten of patiënten met een verminderde lever- of nierfunctie moeten voorzichtig zijn bij het aanpassen van de dosering.
Vraag 3: Waar moet op worden gelet bij het gebruik van Galantamine Hydrobromide-tabletten?
 Contra-indicaties: Patiënten die allergisch zijn voor de geneesmiddelcomponenten, patiënten met ernstige astma of longdisfunctie, patiënten met angina pectoris of bradycardie en patiënten met mechanische darmobstructie moeten het gebruik van dit medicijn vermijden.
 Geneesmiddelinteracties: Vermijd gebruik in combinatie met erytromycine (kan de werkzaamheid verminderen); bij gebruik in combinatie met cimetidine of ketoconazol is monitoring van de geneesmiddelconcentratie in het bloed vereist (kan het risico op bijwerkingen verhogen).
 Bijwerkingen: omvatten gewoonlijk misselijkheid, braken, diarree, duizeligheid, slapeloosheid, enz. Deze symptomen verdwijnen gewoonlijk met de verlenging van de medicatieduur; als er ernstige allergische reacties (zoals huiduitslag, ademhalingsmoeilijkheden) optreden, stop dan onmiddellijk met de medicatie en zoek medische hulp.

Populaire tags: galantaminehydrobromide-tabletten, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop