Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van neomycinesulfaattabletten in China. Welkom bij groothandel bulk neomycinesulfaattabletten van hoge kwaliteit die hier in onze fabriek te koop zijn. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Neomycinesulfaattablettenzijn een oraal aminoglycoside-antibioticumpreparaat dat een belangrijke rol speelt bij klinische anti-infectieuze therapie. Het oefent krachtige bacteriedodende activiteit uit, voornamelijk door onomkeerbaar te binden aan de 30S-subeenheid van bacteriële ribosomen, waardoor de bacteriële eiwitsynthese wordt verstoord. Het vertoont een goede antibacteriële activiteit tegen verschillende Gram{4}}negatieve bacteriën, zoals Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., en heeft ook bepaalde remmende effecten op sommige Gram-positieve bacteriën. Na orale toediening wordt het in kleine mate geabsorbeerd en behoudt het een hoge concentratie in de darm, waardoor het een ideale keuze is voor de behandeling van darminfecties. Het kan lokaal krachtige antibacteriële activiteit uitoefenen en tegelijkertijd het optreden van systemische bijwerkingen verminderen.
geneeskrachtige eigenschap
Chemische kenmerken en verschillen in doseringsvorm:
De chemische naam van Neomycn-sulfaat is Neomycn-sulfaat, met een molecuulformule van C23H48N6O17S en een molecuulgewicht van 712,7222. De orale preparaten zijn voornamelijk tabletten, met gemeenschappelijke specificaties, waaronder 0,1 g (100.000 eenheden) en 0,25 g (250.000 eenheden), en moeten worden verzegeld en in een droge omgeving worden bewaard om vochtopname en afbraak te voorkomen.
Toepasselijke ziekten:
Hoofdzakelijk gebruikt bij darminfecties veroorzaakt door gevoelige bacteriën, zoals bacteriële dysenterie, acute enteritis etc. Bij de preoperatieve voorbereiding van de darm veroorzaakt door gevoelige bacteriën heeft ook het verminderen van het aantal bacteriën in de darm en het verlagen van het risico op postoperatieve infectie aanzienlijke effecten. Bovendien kan het ook samen met andere geneesmiddelen tegen tuberculose worden gebruikt voor adjuvante behandeling van tuberculose om het antibacteriële effect te versterken.
Aanvullende informatie van chemische verbinding:
| Productnaam | Neomycinesulfaatpoeder | Neomycinesulfaattabletten | Neomycinesulfaatinjectie | Neomycinesulfaatzalf |
| Producttype | Poeder | Tablet | Injectie | Room |
| Productzuiverheid | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% |
| Productspecificaties | Aanpasbaar | Aanpasbaar | Aanpasbaar | Aanpasbaar |
| Productpakket | Aanpasbaar | Aanpasbaar | Aanpasbaar | Aanpasbaar |
Ons product
Neomycinesulfaat +. COA
 |
||
Certificaat van analyse |
||
|
Samengestelde naam |
Neomycinesulfaat | |
|
CAS-nr. |
1405-10-3 | |
|
Cijfer |
Farmaceutische kwaliteit | |
|
Hoeveelheid |
Aangepast | |
|
Verpakking standaard |
Aangepast | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Kavelnr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 januarie 2025 |
|
|
EXP |
8 januarie 2029 |
|
|
Structuur |
|
|
| TESTSTANDAARD | GB/T24768-2009 Industrie. Stnndard | |
|
Item |
Enterprise-standaard |
Analyse resultaat |
|
Verschijning |
Wit of bijna wit poeder |
Conform |
|
Watergehalte |
Minder dan of gelijk aan 4,5% |
0.30% |
| Verlies bij drogen |
Minder dan of gelijk aan 1,0% |
0.15% |
|
Zware metalen |
Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm |
N.D. |
|
Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Zuiverheid (HPLC) |
Groter dan of gelijk aan 99,0% |
99.5% |
|
Enkele onzuiverheid |
<0.8% |
0.48% |
|
Residu bij ontsteking |
<0.20% |
0.064% |
|
Totaal aantal microben |
Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (door GC) |
Minder dan of gelijk aan 5000 ppm |
400 ppm |
|
Opslag |
Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats bij -20 graden |
|
|
|
||
Als representatief medicijn voor aminoglycoside-antibiotica,neomycinesulfaattablettenbereikt efficiënte antibacteriële effecten door de synergetische werking van meerdere niveaus en doelen, vergezeld van specifieke toxiciteitskenmerken en resistentierisico's.
Het belangrijkste antibacteriële mechanisme van neomycnsulfaat is het interfereren met het hele proces van bacteriële eiwitsynthese, en de doelwitten ervan bestrijken de initiatie-, verlengings- en terminatiestadia van de translatie, waardoor een "drievoudige blokkade" -effect ontstaat:
1. Remming in het beginstadium
Het medicijn bindt zich specifiek aan de A-plaats van de bacteriële ribosoom 30S-subeenheid, waardoor de vorming van het initiatiecomplex (30S mRNA fMet tRNA) wordt belemmerd. Dit proces is afhankelijk van waterstofbinding tussen de aminocyclische alcoholstructuur in het medicijnmolecuul en specifieke basenparen van ribosomaal RNA (rRNA) (zoals A1492-G1491), waardoor mRNA-codons het start-tRNA niet correct kunnen herkennen, waardoor de translatie-initiatie wordt geblokkeerd.
2. Interferentie tijdens de uitbreidingsfase
Tijdens de verlenging van de peptideketen verstoort neomycnsulfaat de eiwitsynthese op twee manieren:
Inductie verkeerd lezen: Geneesmiddelmoleculen worden ingebed in het decoderingscentrum van de 30S-subeenheid, waardoor de rRNA-conformatie verandert en de paarspecificiteit tussen aminoacyl-tRNA (aa tRNA) en mRNA-codons wordt verminderd, wat leidt tot de opname van niet-natuurlijke aminozuren in peptideketens en de vorming van niet-functionele eiwitten.
Vroegtijdige beëindiging van de keten: Het medicijn bindt aan de P-plaats van het ribosoom, interfereert met de activiteit van peptidyltransferase, bevordert de voortijdige afgifte van onvoltooide peptideketens en remt de translocatie van peptidyl-tRNA van de A-plaats naar de P-plaats.
3. Veranderingen in de permeabiliteit van celmembraan
Fouten in de eiwitsynthese leiden tot abnormale synthese van bacteriële celmembraancomponenten (zoals fosfolipiden en porinen), een afname van het membraanpotentieel en lekkage van cellulaire inhoud (zoals ATP- en kaliumionen), wat uiteindelijk het oplossen en afsterven van bacteriën veroorzaakt. Dit effect is vooral significant bij Gram-negatieve bacteriën, omdat de afwezigheid van porinen in het buitenmembraan (zoals OmpF) door geneesmiddelen-geïnduceerde membraanschade kan verergeren.
Het antibacteriële spectrum van neomycinesulfaat vertoont typische kenmerken van "sterke Gram-negatieve bacteriën, beperkte Gram-positieve bacteriën en ineffectieve anaerobe bacteriën", en de activiteitsverschillen ervan hangen nauw samen met de bacteriële celwandstructuur en de permeabiliteit van geneesmiddelen:
Zeer actieve bacteriestammen
Gram-negatieve bacteriën: Escherichia coli, Klebsiella, Proteobacter, Pseudomonas aeruginosa (sommige stammen), Salmonella, Shigella.
Gedeeltelijke Gram-positieve bacteriën: Methicilline-resistente Staphylococcus aureus (MRSA, hoge concentratie vereist), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus-geslacht (gevoelige stammen).
Overige: Mycobacterium tuberculosis (remmende werking).
Bacteriestammen met lage activiteit of medicijn-resistente
Anaerobe bacteriën: Bacteroidetes en Clostridium (vanwege het ontbreken van een aerobe ademhalingsketen kunnen medicijnen niet actief naar de cellen worden getransporteerd).
Gram-positieve bacteriën: Streptococcus pneumoniae, Enterococcus-geslacht (dikke celwand en gebrek aan porine aan de buitenmembraan, slechte medicijnpermeabiliteit).
Speciale stam: Pseudomonas aeruginosa (sommige stammen ontwikkelen resistentie door de productie van aminoglycoside-modificerende enzymen of de afwezigheid van buitenmembraaneiwit D2).
De bacteriedodende activiteit van neomycinesulfaat vertoont concentratieafhankelijke kenmerken, en de farmacokinetische parameters ervan zijn nauw verwant aan het ontwerp van klinische medicatieregimes.
Concentratie-afhankelijke sterilisatie
Hoe hoger de geneesmiddelconcentratie, hoe significanter de remming van de bacteriële eiwitsynthese en hoe sneller de sterilisatiesnelheid. Experimenten hebben aangetoond dat wanneer de concentratie neomycnsulfaat 8-10 keer de MIC bereikt, 99,9% van de gevoelige bacteriën binnen 2-4 uur kan worden gedood.
Post-antibiotische effecten (PAE)
Zelfs als de concentratie van het geneesmiddel onder de MIC daalt, kan het nog steeds de bacteriële eiwitsynthese gedurende maximaal 2-4 uur remmen. De aanwezigheid van PAE ondersteunt een regime van "enkele dosis per dag", dat effectieve antibacteriële concentraties kan handhaven en tegelijkertijd het risico op otorenale toxiciteit kan verminderen.
Antimedicijnmutatieconcentratie (MPC)
De MPC van neomycnsulfaat is ongeveer 4-8 maal die van MIC, wat aangeeft dat klinische monitoring van de geneesmiddelconcentratie in het bloed noodzakelijk is om ervoor te zorgen dat de geneesmiddelconcentratie hoger is dan de MPC, om de selectiedruk van geneesmiddelresistente mutante stammen te verminderen.
De resistentie tegen neomycinesulfaat wordt voornamelijk gegenereerd via de volgende mechanismen, en klinische aandacht moet worden besteed aan de risico’s van kruisresistentie en resistentie tegen meerdere geneesmiddelen:
Doelwijziging
16S rRNA-methyltransferase: Methylatiemodificaties die worden gemedieerd door coderende genen (zoals rmtA, rmtB) kunnen de binding van geneesmiddelen aan de 30S-subeenheid blokkeren, wat leidt tot hoge -medicijnresistentie (MIC groter dan of gelijk aan 128 μg/ml).
Ribosomale eiwitmutaties, zoals mutaties in het S12-eiwit (rpsL-gen), kunnen de affiniteit van geneesmiddelen voor ribosomen verminderen, maar leiden doorgaans slechts tot een laag-niveau van resistentie (MIC 2-8 μg/ml).
Geneesmiddel-inactiverend enzym
Aminoglycosyltransferase (AAC): katalyseert de acetylering van aminogroepen in geneesmiddelmoleculen, waardoor hun bindingsvermogen aan ribosomen wordt verminderd.
Aminoglycosyltransferase (APH): Door middel van fosforyleringsmodificatie verandert de verdeling van de geneesmiddelladingen, waardoor de penetratie ervan in het celmembraan wordt belemmerd.
Aminoglycosidenucleosidetransferase (ANT): katalyseert de adenyleringsreactie, wat leidt tot inactivatie van het geneesmiddel.
Overexpressie van externe pomp
De effluxpompen van de RND-familie van Gram-negatieve bacteriën, zoals AcrAB TolC, kunnen medicijnen actief uit de cel pompen en de intracellulaire medicijnconcentraties verlagen.
vorming van biofilms
Bacteriën in de biofilmtoestand hebben een verminderde permeabiliteit voor geneesmiddelen en een verminderde metabolische activiteit, waardoor hogere concentraties nodig zijn om bacteriedodende effecten te bereiken.
De otonefrotoxiciteit van neomycnsulfaat hangt nauw samen met de accumulatie ervan in niertubulaire epitheelcellen en cochleaire haarcellen, waarbij voornamelijk de volgende mechanismen betrokken zijn:
mitochondriale schade
Het medicijn interfereert met de mitochondriale eiwitsynthese door te binden aan mitochondriaal 12S-rRNA, wat leidt tot een afname van de complexe activiteit van de ademhalingsketen, verminderde ATP-productie en activering van celapoptoseprogramma's.
oxidatieve stress
Door geneesmiddelen geïnduceerde verhoging van de niveaus van intracellulaire reactieve zuurstofspecies (ROS) leidt tot lipideperoxidatie, DNA-schade en eiwitcarbonylatie, wat uiteindelijk resulteert in celdood.
Lysosomale membraanruptuur
In niertubulaire epitheelcellen,neomycinesulfaattablettenkan de stabiliteit van het lysosomale membraan verstoren, proteasen en andere hydrolytische enzymen vrijgeven en celautolyse veroorzaken.
Klinische medicatie-inzichten: precisiemedicatie en toxiciteitspreventie en -controle
Op basis van het werkingsmechanisme en de toxiciteitskenmerken moet de klinische toepassing van neomycinesulfaat de volgende principes volgen:
Indicatie selectie
Geef prioriteit aan het gebruik bij Gram-negatieve bacteriële infecties (zoals darminfecties en urineweginfecties) en vermijd het gebruik bij infecties die worden gedomineerd door Gram-positieve bacteriën (zoals streptokokkenfaryngitis).
Dosisoptimalisatie
Het hanteren van een regime met 'hoge- doses, lange tussenpozen' (zoals een enkele dagelijkse toediening) om de PAE-effecten te maximaliseren en de toxiciteitsrisico's te verminderen.
Combinatie therapie
Gecombineerd met - lactam- of fluorochinolongeneesmiddelen doodt het synergetisch bacteriën via verschillende werkingsmechanismen, waardoor het optreden van resistentie tegen geneesmiddelen wordt verminderd.
Monitoring van toxiciteit
Controleer tijdens medicatie regelmatig het bloedcreatinine, ureumstikstof en de gehoordrempel en pas de dosering aan of stop de medicatie tijdig.
Vooruitgang en toekomstige richtingen in klinisch onderzoek
Onderzoek naar de behandeling van medicijn-resistente bacteriën
De combinatietherapie vanneomycinesulfaattablettenmet bètalactams (zoals amoxicilline en kaliumclavulaanzuur) of fluorochinolonen (zoals ciprofloxacine) wordt momenteel onderzocht op multiresistente gramnegatieve bacteriële infecties. Voorlopige resultaten laten zien dat synergetische effecten de werkzaamheid kunnen verbeteren en het risico op resistentie tegen geneesmiddelen kunnen verminderen.
Optimalisatie van lokaal beheer
Ontwikkel tabletten met verlengde-afgifte en maagsapresistente formuleringen van neomycinesulfaat om de systemische blootstelling te verminderen en de incidentie van nefrotoxiciteit te verlagen door gerichte afgifte. Zo kunnen maagsapresistente tabletten die zijn bereid met behulp van de coatingtechnologie van hydroxypropylmethylcellulose een doelgerichte afgifte van geneesmiddelen in de darmen bewerkstelligen, waardoor de geneesmiddelconcentratie in het bloed met 40% -60% wordt verlaagd.
Monitoring van biomarkers
Het bestuderen van de toepassingswaarde van urine-N-acetyl- - D-glucosaminidase (NAG-enzym) en bloedcystatine C als markers voor vroege niertoxiciteit zal naar verwachting een vroege interventie van nierschade bewerkstelligen.
Populaire tags: neomycinesulfaattabletten, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop