Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van levamisol-tabletten in China. Welkom bij groothandel bulk levamisol-tabletten van hoge kwaliteit die hier vanuit onze fabriek te koop zijn. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Levamisol-tablettenzijn een klassiek medicijn met dubbele farmacologische effecten, waarbij het kernbestanddeel Levamisol is. Aanvankelijk ontwikkeld als een breed-ontwormingsmedicijn, werd later ontdekt dat het immunomodulerende functies heeft en een unieke waarde heeft aangetoond in klinische toepassingen. Het is een derivaat van thiazoolverbindingen en een anthelminticum met een breed-spectrum dat voornamelijk wordt gebruikt om rondwormen en haakwormen te bestrijden. Het therapeutische effect op darmparasitaire infecties zoals rondwormen, haakwormen en spoelwormen is aanzienlijk, vooral met een ontwormingsefficiëntie van meer dan 90% voor rondwormen. Het werkingsmechanisme omvat het selectief remmen van succinaatdehydrogenase in de spier van de parasiet, waardoor de routes van het energiemetabolisme worden geblokkeerd, wat leidt tot verlamming en dood van de parasiet, terwijl cholinerge effecten de uitscheiding van de parasiet bevorderen. Vergeleken met tetraimidazol (racemische vorm) heeft levamisol een sterkere activiteit en minder bijwerkingen, waardoor het een van de voorkeursgeneesmiddelen is voor ontwormingsbehandeling.
Aanvullende informatie van chemische verbinding:
| Productnaam | Levamisol-poeder | Levamisol-tabletten | Levamisol-injectie | Levamisol Hcl |
| Producttype | Poeder | Tablet | Injectie | Poeder |
| Productzuiverheid | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% | Groter dan of gelijk aan 99% |
| Productspecificaties | Aanpasbaar | Aanpasbaar | Aanpasbaar | Aanpasbaar |
| Productpakket | Aanpasbaar | Aanpasbaar | Aanpasbaar | Aanpasbaar |
Ons product
Levamisol +. COA
 |
||
Certificaat van analyse |
||
|
Samengestelde naam |
Levamisol | |
|
CAS-nr. |
14769-73-4 | |
|
Cijfer |
Farmaceutische kwaliteit | |
|
Hoeveelheid |
Aangepast | |
|
Verpakking standaard |
Aangepast | |
| Fabrikant | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
|
Kavelnr. |
20250109001 |
|
|
MFG |
12 januarie 2025 |
|
|
EXP |
8 januarie 2029 |
|
|
Structuur |
|
|
| TESTSTANDAARD | GB/T24768-2009 Industrie. Stnndard | |
|
Item |
Enterprise-standaard |
Analyse resultaat |
|
Verschijning |
Wit of bijna wit poeder |
Conform |
|
Watergehalte |
Minder dan of gelijk aan 4,5% |
0.30% |
| Verlies bij drogen |
Minder dan of gelijk aan 1,0% |
0.15% |
|
Zware metalen |
Pb Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm |
N.D. |
|
Als Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Hg Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Cd Minder dan of gelijk aan 0,5 ppm |
N.D. | |
|
Zuiverheid (HPLC) |
Groter dan of gelijk aan 99,0% |
99.5% |
|
Enkele onzuiverheid |
<0.8% |
0.48% |
|
Residu bij ontsteking |
<0.20% |
0.064% |
|
Totaal aantal microben |
Minder dan of gelijk aan 750 cfu/g |
80 |
|
E. Coli |
Minder dan of gelijk aan 2 MPN/g |
N.D. |
|
Salmonella |
N.D. | N.D. |
|
Ethanol (door GC) |
Minder dan of gelijk aan 5000 ppm |
400 ppm |
|
Opslag |
Bewaren op een afgesloten, donkere en droge plaats bij -20 graden |
|
|
|
||
Levamisol-tabletten, als een klassiek medicijn dat ontwormings- en immuunregulatiefuncties combineert, hebben sinds hun oprichting een belangrijke rol gespeeld in de klinische geneeskunde. Het kernbestanddeel is levamisolhydrochloride. Omdat het de linkshandige vorm van tetraimidazool is, is de activiteit ervan ongeveer 1-2 keer zo groot als die van de racemische vorm, maar zijn de toxische bijwerkingen aanzienlijk verminderd.
Het heeft een sterk dodend effect op verschillende nematoden, en het werkingsmechanisme ervan is het selectief remmen van succinaatdehydrogenase in de insectenspier, het blokkeren van het proces van het reduceren van fumaraat tot barnsteenzuur, resulterend in de obstructie van het anaerobe metabolisme in de insectenspier, onderbreking van de energietoevoer en uiteindelijk uitscheiding met ontlasting als gevolg van spierverlamming. Dit mechanisme maakt het het voorkeursgeneesmiddel voor de behandeling van de volgende parasitaire infecties:
1. Intestinale nematodeninfectie
Ascaris-infectie: De effectieve snelheid van orale toediening van een enkelvoudige dosis bedraagt meer dan 90%, bij een dosis voor volwassenen van 1,5-2,5 mg/kg en een dosis voor kinderen van 2-3 mg/kg, ingenomen op een lege maag of vóór het slapengaan.
Mijnwormziekte: Het moet gedurende 3 dagen continu worden ingenomen, met dezelfde dosering als voor rondwormziekte. De effectiviteit van het verdrijven van Amerikaanse haakwormen kan verder worden verbeterd door te combineren met thiacloprid.
Pinwormziekte en fecale rondwormziekte: Behandeling met een enkele dosis kan het positieve aantal wormeieren aanzienlijk verminderen, en het effect is vooral prominent bij collectieve behandeling.
2. Filariasis
De activiteit van Ban's filariale worm, Maleise filariale wormen en microfilamenten is superieur aan die van traditionele medicijnen zoals ethambutol, maar de werkzaamheid op de lange- termijn is slecht. De aanbevolen dosering is 4-6 mg/kg, ingenomen in 2-3 doses gedurende 3 opeenvolgende dagen.
Opeenvolgende behandeling met amiodaroncitraat kan de werkzaamheid vergroten en het risico op geneesmiddelresistentie verminderen.
3. Speciale parasitaire infecties
Onchocerciasis: Het heeft een direct dodend effect op microfilamenten, maar er moet rekening mee worden gehouden dat het ernstige allergische reacties kan veroorzaken.
Taenia solium: Gecombineerd met thiabendazol kan het gemengde infecties van darmnematoden behandelen en het antibacteriële spectrum uitbreiden.
Klinisch geval: In Afrikaanse filariasis-endemische gebieden verminderde de combinatiebehandeling van levamisol en ethambutol het positieve percentage microfilamenten van 62% naar 8%, en het recidiefpercentage was lager dan dat van de monotherapiegroep.
Het immunomodulerende effect van levamisol is bidirectioneel: het versterkt de respons wanneer de immuunfunctie laag is en remt de overreactie bij auto-immuunziekten. Het mechanisme omvat T-celactivering, verbeterde fagocytische functie van macrofagen en regulering van cytokinesecretie.
1. Auto-immuunziekten
Reumatoïde artritis: Als langzaam werkend anti-reumatisch medicijn kan het de productie van auto-antilichamen verminderen en gewrichtsklachten verlichten. De aanvangsdosis bedraagt 50 mg/dag en wordt geleidelijk verhoogd tot 150 mg/dag. Nauwlettend toezicht op de bloedroutine is vereist om granulocytdeficiëntie te voorkomen.
Systemische lupus erythematosus: Door overmatige activering van B-cellen te remmen, de niveaus van anti-dsDNA-antilichamen te verminderen en huid- en gewrichtssymptomen te verbeteren.
2. Staat van immuundisfunctie
Chronische hepatitis B: Combinatie met interferon kan de serumconversiesnelheid van HBeAg verhogen, en het mechanisme ervan houdt verband met het versterken van de Th1-celrespons.
Opportunistische AIDS-infectie: door het stimuleren van de proliferatie van hematopoëtische stamcellen in het beenmerg, het verhogen van het aantal CD4+T-cellen en het verminderen van de incidentie van Kaposi-sarcoom.
Na orgaantransplantatie: Combinatie met lage- doses glucocorticoïden kan de dosering van immunosuppressiva verlagen en het risico op infectie verlagen.
3. Primaire immunodeficiëntieziekte
Bij patiënten met veelvoorkomende variante immunodeficiëntieziekten (CVID) kan levamisol de IgG-waarden verhogen en de frequentie van recidiverende luchtweginfecties verminderen.
Onderzoeksgegevens: Een gerandomiseerde gecontroleerde studie gericht op reumatoïde artritis toonde aan dat het tweejarige progressiepercentage van gewrichtsvernietiging in de levamisole-behandelingsgroep 43% lager was dan dat in de placebogroep, maar er moet voorzichtigheid worden betracht tegen granulocytdeficiëntie (incidentiepercentage van ongeveer 2,8%).
De rol van levamisol bij de behandeling van tumoren verschuift geleidelijk van adjuvante therapie naar multi{0}}target-therapie, met mechanismen zoals immuunactivatie, anti-angiogenese en epigenetische regulatie.
1. Adjuvante therapie voor solide tumoren
Longkanker: Postoperatieve combinatiechemotherapie kan de mediane overleving (MST) met 3,2 maanden verlengen en de vijfjaarsoverleving met 12% verhogen.
Borstkanker: gecombineerd met cyclofosfamide en methotrexaat (CMF-schema) kan het herhalingsrisico met 19% verminderen.
Colorectale kanker: Verbetering van de prognose van stadium III-patiënten door de dichtheid van tumor-infiltrerende lymfocyten (TIL's) te verhogen.
2. Hematologische maligniteiten
Chronische lymfatische leukemie: Een lage dosis levamisol (25-50 mg/dag) kan de ziekteprogressie vertragen, en het mechanisme ervan houdt verband met de remming van de Bcl-2-eiwitexpressie.
Multipel myeloom: Gecombineerd gebruik met thalidomide kan de antigeenpresentatiefunctie van dendritische cellen verbeteren en het percentage volledige remissies verbeteren.
Direct anti-tumoreffect
In vitro-experimenten hebben aangetoond dat levamisol apoptose kan induceren in leukemie-HL-60-cellen, en het mechanisme ervan omvat activering van caspase-3 en instorting van het potentieel van het mitochondriale membraan.
Klinische richtlijnen: NCCN-richtlijnen bevelen levamisol aan als optionele adjuvante therapie voor de postoperatieve behandeling van stadium III colorectale kanker, vooral voor patiënten die oxaliplatine niet verdragen.
De toepassing van levamisol in de dermatologie is gebaseerd op de tweeledige effecten van immuunregulatie en antivirale werking, waardoor het een behandelingsoptie is voor verschillende hardnekkige huidziekten.
1. Virale huidziekten
Platte wratten: Lokale toepassing van levamisolzalf in combinatie met vitamine A-yoghurtcrème heeft een genezingspercentage van 78% binnen 4 weken, en het mechanisme ervan houdt verband met het versterken van de lokale cellulaire immuunrespons van de huid.
Condyloma acuminatum: gecombineerd met interferon-2b-gel kan het recidiefpercentage verminderen, vooral bij cervicale laesies.
2. Auto-immuunhuidziekten
Chronische urticaria: Bij patiënten met histamineresistentie kan levamisol (50 mg/dag) de frequentie van kwaddelaanvallen aanzienlijk verminderen, en het effect ervan houdt verband met het reguleren van de Th1/Th2-balans.
Bulleus pemfigoïd: Een lage dosis levamisol (25 mg/om de dag) kan de dosering van glucocorticoïden verlagen en het risico op osteoporose verlagen.
3. Besmettelijke huidziekten
Chronische huidzweren: Levamisol kan de wondgenezing versnellen door de proliferatie van fibroblasten en angiogenese te bevorderen, vooral bij diabetesvoetzweren.
Onderzoeksbewijs: een open onderzoek naar recidiverende genitale herpes heeft aangetoond dat de groep die met levamisol werd behandeld na zes maanden een 61% lager recidiefpercentage had dan de controlegroep, en het risico op het ontwikkelen van medicijnresistente virusstammen niet verhoogde.
Het immuunversterkende effect van levamisol maakt het van unieke waarde op het gebied van infectiepreventie, vooral voor immuungecompromitteerde populaties.
1. Adjuvanseffect van het vaccin
Influenzavaccin: Gecombineerd met aluminiumadjuvans,levamisol-tablettenkan het serumbeschermingspercentage van ouderen verhogen tot 82%, en het mechanisme ervan houdt verband met het verbeteren van de presentatiefunctie van dendritische celantigeen.
Hepatitis B-vaccin: Bij patiënten die niet reageren kan voorbehandeling met levamisol het antilichaam-positieve conversiepercentage verhogen van 31% naar 67%.
2. Controle van medicijn-resistente bacteriële infecties
Methicilline-resistente Staphylococcus aureus (MRSA): Levamisol herstelt de gevoeligheid voor - lactam-antibiotica door de expressie van penicillinebindend eiwit 2a (PBP2a) te downreguleren.
Multiresistente Mycobacterium tuberculosis: In vitro-experimenten hebben aangetoond dat levamisol de bacteriedodende activiteit van rifampicine kan versterken, en het mechanisme ervan houdt verband met de vernietiging van bacteriële biofilms.
Klinische praktijk: Bij vaccinatie tegen mazelen bij Afrikaanse kinderen verhoogde het adjuvans levamisol de serumconversie met 29% zonder de incidentie van bijwerkingen te verhogen.
De biologische effecten van levamisol strekken zich uit tot meerdere medische gebieden, en de potentiële waarde ervan wordt nog steeds onderzocht.
1. Bevordering van de groei en ontwikkeling van kinderen
Voor kinderen met een idiopathische kleine gestalte kan de combinatie van levamisol (0,5 mg/kg/dag) en groeihormoonbehandeling de jaarlijkse groeisnelheid aanzienlijk verhogen (8,2 cm versus 6,5 cm), en het mechanisme ervan houdt verband met de opregulatie van de IGF-1-expressie.
2. Onderzoek tegen veroudering
Dierproeven hebben aangetoond dat levamisol de levensduur van fruitvliegjes met 18% kan verlengen, en het mechanisme ervan houdt verband met de activering van het SIRT1-levensduurgen, maar menselijk onderzoek ontbreekt nog steeds.
3. Reproductieve geneeskunde
Bij onvruchtbare patiënten bij wie de implantatie herhaaldelijk mislukt, verbetert levamisole het implantatiepercentage van embryo's (van 28% naar 41%) door de Th1/Th2-balans in het endometrium te reguleren.
Als een "veelzijdig" in de geschiedenis van de geneeskunde, de waarde vanlevamisol-tablettenkomt niet alleen tot uiting in de huidige klinische toepassingen, maar ook in de mogelijkheid om medische innovatie continu te stimuleren. In de toekomst, met de ontwikkeling van gepersonaliseerde therapie en translationele geneeskunde, wordt verwacht dat levamisol unieke therapeutische effecten zal vertonen op meer ziektegebieden en een grotere bijdrage zal leveren aan de menselijke gezondheid.
Veelgestelde vragen
Wie is de potentiële ‘stabiliteitsmoordenaar’ in de hulpstoffen voor tabletten?
+
-
Lactose. Lactose, een veelgebruikte hulpstof in levamisole-tabletten, kan tijdens opslag een Maillard-reactie ondergaan met het hoofdgeneesmiddel, wat resulteert in verkleuring van de tabletten en de productie van sporen van verwante onzuiverheden. Dit verklaart waarom de stabiliteit van bepaalde samengestelde preparaten (vooral in combinatie met macroliden) aanzienlijk afneemt. - Andere API-concentraties die meer dan 10 keer hoger zijn, kunnen de stabiliteit van het preparaat ernstig aantasten, wat ertoe kan leiden dat onbekende onzuiverheden de norm overschrijden.
Waarom is de bereide drank “stabiel in het oorspronkelijke geneesmiddel, maar vatbaar voor instorting van de tablet”?
+
-
90 day stability: Original drug powder>96%, tabletvloeistof nog maar 64% over.
The key experiment showed that the levamisole solution (25 mg/mL) prepared with pure powder still retained>96% na 90 dagen bewaren bij 25 graden C, maar slechts 63,56% van de met tabletten bereide oplossing van dezelfde concentratie bleef over. Koudmechanisme: Het extract van tablethulpstoffen verandert de pH (van 5,3 naar 6,87), terwijl de afbraak van levamisol versnelt bij pH 5-7, met een afbraaksnelheid die 70 keer sneller is bij pH 8 dan bij pH 2.
Waarom is de farmacopee verplicht om een 'onzichtbare onzuiverheidspiek' te monitoren?
+
-
Omdat de relatieve retentietijd van de geforceerde afbraakproducten ongeveer 1,3 is, en de vereiste scheidingsgraad groter is dan of gelijk is aan 6,0.
De Internationale Farmacopee bepaalt dat na geforceerde afbraak onder alkalische omstandigheden (0,1 mol/L NaOH) bij 100 graden C gedurende 5 uur, de hoofdpiek en de hoofdpiek van het afbraakproduct volledig gescheiden moeten zijn (scheidingsgraad groter dan of gelijk aan 6,0). Deze ‘onzichtbare’ piek is de sleutel om te verifiëren of de analysemethode potentiële onzuiverheden kan detecteren.
Hoe hoog is de orale biologische beschikbaarheid?
+
-
Tot 92,3%, bijna een inhaalslag bij injecties.
Uit de meest recente farmacokinetische gegevens blijkt dat de absolute biologische beschikbaarheid (F) bij orale toediening van levamisol 92,3% bedraagt, wat vrijwel niet te onderscheiden is van intramusculaire injectie. Maar de absorptiesnelheid is aanzienlijk anders: de piektijd voor orale toediening (Tmax) is 2,63 uur, terwijl intramusculaire injectie slechts 1,41 uur duurt.
Waarom zijn de milligrammen op het tabletlabel inconsistent?
+
-
50 mg levamisol ≈ 58 mg hydrochloride.
De International Pharmacopoeia schrijft voor dat etiketten het basisgehalte van levamisol moeten vermelden, maar het feitelijke actieve ingrediënt is het hydrochloridezout. De omrekeningsformule is: 1 mg levamisolhydrochloride=0.848 mg levamisol. Dit leidt tot een overschot van 18% bij het voeren van de formulering om ervoor te zorgen dat het basislabelniveau aan de norm voldoet.
Populaire tags: levamisole-tabletten, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop