Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van lotilanerpoeder in China. Welkom bij groothandel bulklotilanerpoeder van hoge kwaliteit dat hier vanuit onze fabriek te koop is. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.
Lotilaner-poederis een verbinding met een duidelijke chemische structuur, met een CAS-nummer van 1369852-71-0, een molecuulformule van C20H14Cl3F6N3O3S en een nauwkeurige berekening van het molecuulgewicht van 596,76. Deze stof komt bij kamertemperatuur voor in een vaste vorm, variërend van wit tot gebroken wit, en bezit specifieke fysische en chemische eigenschappen. De voorspelde dichtheid is 1,66 ± 0,1 g/cm³ en de zuurgraadcoëfficiënt (pKa) is 12,52 ± 0,46, wat bepaalde zuur-base-eigenschappen aangeeft. In termen van oplosbaarheid heeft lotilana een extreem hoge oplosbaarheid in dimethylsulfoxide (DMSO), die groter is dan of gelijk is aan 100 mg / ml (167,57 mM), wat gemak biedt voor de toepassing ervan in laboratoriumonderzoek en farmaceutische formuleringen. Bij opslag moet het in een omgeving met lage temperaturen van -20 graden C worden geplaatst om de stabiliteit en activiteit te garanderen.
|
|
|
Klinische toepassing: van eenmalige ontworming tot uitgebreide preventie en bestrijding
1.1 Preventie en bestrijding van uitwendige parasieten
Preventie en bestrijding van vlooien:
Killing adult insects: The killing rate is>99% binnen 8 uur na toediening en bereikt 100% binnen 24 uur.
Voortplanting blokkeren: remming van de ontwikkeling van eieren en larven, waardoor de levenscyclus van vlooien wordt afgesneden.
Klinisch geval: Veldstudies in de Verenigde Staten hebben aangetoond dat na continu gebruik gedurende 3 maanden het aantal vlooien in de huiselijke omgeving met 99,5% -100% afneemt en de symptomen van de huid van huisdieren (erytheem, afschilfering) aanzienlijk verbeteren.
Tekencontrole:
Breed spectrum activiteit: Effectief tegen tekensoorten zoals zwartpootteek en Amerikaanse hondenteek, evenals tegen bloedtekensoorten.
Snel begin: Het doden begint 4 uur na toediening, met een sterftepercentage van groter dan of gelijk aan 97% binnen 48 uur.
Ziektepreventie: Door tekenbeten te blokkeren, verkleint u het risico op door teken overgedragen ziekten zoals de ziekte van Lyme en Babesia.
1.2 Preventie en bestrijding van inwendige parasieten (samengestelde bereiding)
Neem Credelio Quattro (verbinding van Lopinal/Moxibustin/Praziquantel/Thiamethoxam) als voorbeeld:
Hartwormpreventie: 100% preventie van hartwormziekte bij honden, waarbij de ontwikkeling van larven in het L3-stadium wordt geblokkeerd.
Behandeling van darmparasieten:
Ascaris lumbricoides (kopspoelworm, leeuwenspoelworm): werkzaamheid Groter dan of gelijk aan 97%.
Mijnworm (smalkopnematode): Dodingspercentage groter dan of gelijk aan 97%.
Taenia (Taenia solium, Taenia solium): 100% doden van volwassen wormen.
2 speciale scenariotoepassingen
2.1 Bescherming van puppy's en oudere honden
Geschikte leeftijd: Pups ouder dan 8 weken kunnen gebruikenlotilaner poeder, met een minimumgewicht van 1,5 kg.
Veiligheid voor oudere honden: Geen risico op accumulatie van lever- en niertoxiciteit, geschikt voor huisdieren met chronische ziektecomorbiditeiten.
2.2 Fokperiodebeheer
Zwangerschap: Hoewel de veiligheid niet formeel is beoordeeld, zijn er bij klinische monitoring geen teratogene effecten gevonden.
Borstvoedingsperiode: De hoeveelheid medicatie die via de moedermelk wordt uitgescheiden, is extreem laag en heeft geen invloed op de gezondheid van het nageslacht.
2.3 Preventie en controle van gezinnen met meerdere huisdieren
Kruisbescherming: Verminder kruisbesmettingen onder huisdieren door middel van ongediertebestrijding.
Collaboratieve medicatie: kan worden gebruikt in combinatie met vaccins, antibiotica, enz., zonder significante geneesmiddelinteracties.
Productportfolio: upgrades van individuele artikelen naar oplossingen
3.1 Unilaterale formuleringen (Credelio-serie)
Credelio CAT: Orale vlooien-/tekenmedicatie en kauwtabletten met rundvleessmaak voor katten om de smakelijkheid te verbeteren.
Credelio DOG: een enkelvoudig middel voor honden, gericht op de preventie en bestrijding van externe parasieten.
3.2 Compoundbereiding (Credelio Quattro)
Vier effecten in één:
Lothilana: Doodt snel vlooien/teken.
Moxibustine: Voorkom hartworm en controleer mijten.
Praziquantel: breed-spectrum tegen lintworm.
Thiamethoxam: Doodt snel rondwormen/haakwormen.
Klinische voordelen:
Verminder de medicatiefrequentie: Vervang meerdere medicijnen één keer per maand.
Verbeter de therapietrouw: Kauwtabletten met rundvleessmaak hebben een smakelijkheid van 92%.
Verminder het risico op resistentie tegen geneesmiddelen: multi-actie vertraagt de resistentie tegen geneesmiddelen van parasieten.
In de bestaande technologie beschrijven PCT-octrooien WO2022020585A1 en WO2014090918A1 een synthetische route voorlotilaner poeder. Specifiek worden vóór de vorming van de imidazoolring vooraf halogeen- of carboxylgroepen in de thiofeenring geïntroduceerd, en vervolgens worden zijketens geïntroduceerd om lotilan te verkrijgen. De uitvinder ontdekte echter door onderzoek dat bij de synthesemethode van lotilana in het bovengenoemde octrooi de methode van het introduceren van halogenen of carboxylgroepen op de thiofeenring vóór de vorming van de imidazoolring, en vervolgens het introduceren van zijketens, moeilijk te verkrijgen grondstoffen is, duur, en het nadeel heeft dat de moleculaire polariteit wordt verminderd; Tegelijkertijd zijn er bij de na-verwerking van de daaropvolgende cyclisatiereactie veel onzuiverheden in het eindproduct die moeilijk te zuiveren zijn. Onzuiverheden worden gemakkelijk in het eindproduct geïntroduceerd, waardoor het moeilijker wordt om het te verfijnen. Er zijn meerdere zuiveringsbehandelingen nodig, waardoor de productie moeilijk, energieverslindend en kostbaar wordt, waardoor het moeilijk wordt om industriële productie te realiseren. Daarom is het overwinnen van de duidelijke tekortkomingen in het syntheseproces van lotilana in bestaande technologieën en het ontwikkelen van een syntheseroute die geschikt is voor productie op industriële schaal bijzonder belangrijk voor het bereiken van de industrialisatie van lotilana.
Synthetische methode
1. Voeg 140 g (1,0 mol) 2-acetyl-4-methylthiofeen en 277 g (1,0 mol) 2,2,2-trifluor-1- (3,4,5-trichloorfenyl)acetofenon, elk met 700 ml methyl-tert-butylether, toe aan een driehalskolf. Voeg na roeren en oplossen 50 g triethylamine toe en laat 2 uur reageren bij 50 graden om de reactieoplossing te verkrijgen. Nadat de reactieoplossing is afgekoeld tot onder de 5 graden, voegt u langzaam 50 g thionylchloride toe en verwarmt u deze gedurende 3 uur tot 40 graden. Na afkoelen extraheer je met respectievelijk 200 ml verzadigde natriumbicarbonaatoplossing en 200 ml gezuiverd water. Extraheer de waterfase tweemaal met 100 ml methyl-tert-butylether, combineer de organische fasen en was één keer met 200 ml gezuiverd water. Droog met watervrij natriumsulfaat, filtreer en concentreer het filtraat onder verminderde druk bij 50 graden om een concentraat te verkrijgen. Het concentraat wordt herkristalliseerd uit een ethanol/water-oplossing (volumeverhouding 1:1), waarbij 351 g tussenproduct I wordt verkregen met een opbrengst van 87,8%.
2. Voeg 350 g tussenproduct I (0,876 mol) en 1000 ml ethanol toe aan een reactiekolf, roer om op te lossen, koel af tot onder de 5 graden, voeg vervolgens 60,9 g hydroxylaminehydrochloride (0,876 mol) toe, voeg langzaam 116 g 30 gew.% natriumhydroxideoplossing toe en laat 3 uur reageren bij 20 graden; Voeg vervolgens 1000 ml gedeïoniseerd water toe, roer gedurende 2 uur, filtreer, was de filterkoek met gedeïoniseerd water, droog totdat er geen verandering in het gewicht is en verkrijg 313 g tussenproduct II met een opbrengst van 86.2%.
3. Voeg 50 g (0,12 mol) tussenproduct II en 100 ml LDMF toe aan een reactiekolf. Voeg fosforoxychloride (24,5, 0,16 mol) druppelsgewijs toe bij 0 graden. Nadat de druppelsgewijze toevoeging voltooid is, laat u het mengsel 10 uur bij 0°C reageren. Nadat de reactie is voltooid, giet u de reactieoplossing in 1000 ml ijswater, laat u dit 15 minuten staan, verdunt u het vervolgens verder met 300 ml water en 100 ml verzadigde NaHCO3 en roert u gedurende 1 uur; Extraheer vervolgens driemaal met 50 ml ethylacetaat, combineer de organische fasen, droog met watervrij natriumsulfaat, filtreer en concentreer het filtraat onder verminderde druk bij 50 graden totdat het totale volume met ongeveer 1/3 is verminderd om een concentraat te verkrijgen. Vervolgens werd onder roeren 500 ml n-hexaan druppelsgewijs aan het concentraat toegevoegd en liet men kristalliseren totdat er geen vaste neerslag meer was. De vaste stof werd gefiltreerd en gedroogd totdat er geen verandering in gewicht optrad, resulterend in 48 g wit kristallijn tussenproduct III met een opbrengst van 90,3%.
4. CuSO4 · 5H2O (1,25 g, 5 mmol), 2-amino-N - (2,2,2-trifluorethyl) acetamidehydrochloride (19,3 g, 0,1 mol), triethylamine (20,2 g, 0,2 mol), CaCO3 (11 g, 0,11 mol) en 200 ml acetonitril werden toegevoegd aan een reactiekolf. Tussenproduct III (44,3 g, 0,1 mol) en tert-butanolhydroperoxide (70% waterige oplossing, 16 ml, 0,11 mol) werden onder een stikstofatmosfeer toegevoegd. De reactie werd 6 uur bij 20-30 graden geroerd en vervolgens onder verminderde druk bij 50 graden geconcentreerd om een geconcentreerde oplossing te verkrijgen. De geconcentreerde oplossing werd gekristalliseerd met behulp van n-hexaan/ethylacetaat (volumeverhouding 1:5) om 55,7 g te verkrijgen.lotilaner poedermet een opbrengst van . 93.3%, HPLC-zuiverheid 99,90%.
Veelgestelde vragen
1.Productspecificaties en technische vereisten
+
-
Productnaam: Lotilaner
CAS-nummer: 1369852-71-0
Chemische formule: C20H14Cl3F6N3O3S
Moleculair gewicht: 596,76 g/mol
Zuiverheidsvereisten: Specificeer het minimaal aanvaardbare zuiverheidsniveau (bijvoorbeeld groter dan of gelijk aan 98%).
Fysieke vorm: Geef de gewenste fysieke vorm aan (bijvoorbeeld poeder, kristallijn).
Verpakkingsvereisten: Geef het verpakkingstype en de grootte aan (bijvoorbeeld flessen van 1 kg, vaten van 25 kg).
2. Kwaliteitsnormen en certificeringen
+
-
Farmacopeestandaarden: Vereisen naleving van specifieke farmacopeestandaarden (bijv. USP, EP).
Certificeringen: Vraag kopieën aan van relevante kwaliteitscertificeringen (bijv. GMP, ISO).
Batchdocumentatie: vereist batch-specifieke documentatie, inclusief analysecertificaten (CoA).
3. Hoeveelheids- en prijsvereisten
+
-
Bestelhoeveelheden: Geef een reeks bestelhoeveelheden op voor prijzen (bijvoorbeeld 100 g, 500 g, 1 kg, 5 kg).
Prijstabel: voeg een tabel toe waarin leveranciers de prijs per-eenheid voor elke hoeveelheid kunnen invullen.
Extra kosten: vraag prijzen op voor eventuele extra kosten, zoals verzendkosten, douanerechten of administratiekosten.
4. Levering en logistiek
+
-
Leveringsschema: Geef het gewenste leveringsschema of doorlooptijd op.
Verzendvoorwaarden: Definieer de verzendvoorwaarden (bijvoorbeeld FOB, CIF) en het punt van herkomst.
Opslagomstandigheden: Geef eventuele speciale opslagomstandigheden aan die vereist zijn tijdens het transport (bijv. temperatuurcontrole).
5. Kwalificatie en voorwaarden van de leverancier
+
-
Bedrijfsinformatie: Vraag de bedrijfsbrochure, bedrijfslicentie en contactgegevens van de leverancier aan.
Productiecapaciteit: Informeer naar de minimale bestelhoeveelheid (MOQ) en de maximale maandelijkse productiecapaciteit van de leverancier.
Betalingsvoorwaarden: Geef uw gewenste betalingsvoorwaarden op (bijvoorbeeld 30% aanbetaling, 70% na eindinspectie en vóór verzending) en vraag om flexibiliteit van de leverancier.
Naleving en regelgeving: Zorg ervoor dat de leverancier voldoet aan alle relevante wettelijke vereisten voor de export en import van Lotilaner.
Populaire tags: lotilaner poeder, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop