18 - Glycyrrhetinic Acid CAS 471-53-4

18 - glycyrrhetiniczuur, CAS 471-53-4, moleculaire formule C30H46O4, wit kristallijn poeder, onoplosbaar in water, oplosbaar in ethanol, chloroform, pyridine en azijnzuur. Het is een veel voorkomend voedsel voor zowel medicijnen als voedsel. Zuivere extract wordt veel gebruikt in snoep en ingeblikt voedsel als een natuurlijke zoetstof. De zoete smaak van zoethout komt van glycyrrhizinezuur en glycyrrhetinezuur. De eerste is een soort triterpenoïde saponine, goed voor ongeveer 4% ~ 5% van het droge gewicht van glycyrrhizic wortel, en de zoetheid ervan is 50 keer sucrose. Glycyrrhetinezuur wordt gevormd door de hydrolyse van glycyrrhizinezuur om de suikerketen te verwijderen, en de zoetheid ervan is 250 keer sucrose. Glycyrrhetinezuur heeft cytotoxiciteit. Langdurige consumptie van glycyrrhizinezuur (100 g/d) in grote hoeveelheden kan leiden tot ernstige hypertensie en cardiale hypertrofie. De klinische symptomen zijn natriumionenbehoud en kaliumionenuitscheiding. In ernstige gevallen kan dit leiden tot extreme zwakte en ventriculaire fibrillatie.

18 - glycyrrhetiniczuur, omdat het kernactieve ingrediënt in planten van het Licoritaire geslacht (zoals Light Fruit Licoric en gezwollen fruitverlening) een moleculaire structuur van pentacyclische triterpenoïden van het oleanaantype heeft, die zowel corticosteroïden als activiteit en natuurlijke zoetheidskarakteristieken bezitten. Sinds de scheiding en identificatie in het begin van de 20e eeuw is de toepassing uitgebreid van traditionele Chinese geneeskunde naar moderne geneeskunde, voedsel, cosmetica en dagelijkse chemische velden, waardoor een interdisciplinair applicatiesysteem wordt gevormd.

Medisch veld: doorbraak van basisbehandeling naar precisiegeneeskunde

 

1. Anti-inflammatoire en immuunregulatie: multi-target remming van inflammatoire cascade-reacties
Door de synthese en afgifte van inflammatoire mediatoren zoals prostaglandine E2, histamine en serotonine te remmen, het blokkeren van de NF -KB -signaalroute, wordt de capillaire permeabiliteit aanzienlijk verminderd. Klinische studies hebben aangetoond dat de ontstekingsremmende potentie ervan ongeveer 1/10 is van die van hydrocortison, maar er is geen risico op remming van hypofyse-bijniersysteem. Bijvoorbeeld:
Chronische ontstekingsbehandeling: in een reumatoïde artritismodel vermindert het remmen van de STAT3/HIF-1-route macrofaaginfiltratie en verlicht ze gezamenlijke zwelling.

 

Allergische ziekten: voor patiënten met atopische dermatitis kan een crème die 2% zoethout extract bevat de jeukscores met 47% verminderen en het mechanisme is gerelateerd aan de downregulatie van het th2 -type immuunrespons.
Orgelbescherming: in het lever ischemie/reperfusieletselmodel kan voorbehandeling de apoptose van de levercellen met 32% verlagen en de infiltratie van neutrofielen met 45%.

2. Antiviraal en anti-tumor: dubbele mechanisme blokkeert ziekteprogressie
Antiviraal effect: door de synthese van virale envelopeiwitten te remmen, blokkeert het het hepatitis -virus HIV, de replicatiecyclus van het griepvirus. De EC50 -waarde voor HBV is bijvoorbeeld 2,3 μm en de combinatie met lamivudine kan de antivirale werkzaamheid verbeteren.

 

Antitumormechanisme:
Direct effect: inducerende tumorcelapoptose (zoals via ROS gemedieerde mitochondriale route) en het remmen van maagkankercelproliferatie (IC 50=8.2 μm).

Indirecte effecten: downreguleer VEGF -expressie en remmen tumorangiogenese; Verbeter de NK -celactiviteit en verbetering van de immuunbewakingsfunctie.
Structurele optimalisatie: derivaten met C-11 carbonylgroep gereduceerd tot hydroxylgroep behouden anti-tumoractiviteit en vermindert cytotoxiciteit met 60%.

3. Interventie voor metabole ziekten: van bloedglucoseregulatie tot lipidenmetabolisme
Diabetesbeheer: door het activeren van AMPK -route kan het glucoseopname in skeletspieren bevorderen en de nuchtere bloedglucose van diabetesratten met 28%verminderen, wat equivalent is aan glibenclamide.

 

Niet-alcoholische leververvetting (NAFLD): remt de STAT3/HIF-1-route in macrofagen, vermindert lipide-depositie in levercellen en verbetert insulineresistentie.

Atherosclerose: verminder de vorming van schuimcellen en het risico op plaquestabiliteit door LDL -oxidatie te remmen.

4. Behandeling van speciale ziekten: klinische gaten vullen
Alternatieve therapie voor de ziekte van Addison: als vervanging voor deoxycorticosteron handhaaft het elektrolytbalans, maar moet worden gecombineerd met hydrocortison om crisis te voorkomen.
Cholestasis geïnduceerde leverziekte: de FXR -expressie opreguleren, galzuuruitscheiding bevorderen en serumbilirubinespiegels met 35%verlaagden.
Neuroprotectie: in de ziektemodellen van Parkinson verbetert remming van door MPTP geïnduceerde neuronale apoptose de motorische disfunctie.

Voedselindustrie: innovatieve toepassing van natuurlijke functionele ingrediënten

 

1. High Potency Sweetens: een gezond alternatief voor sucrose
18 - glycyrrhetiniczuurHeeft een zoetheid 50 keer die van sucrose, en de calorische waarde is slechts 1/10 ervan. In suikervrij voedsel kan de combinatie met erythritol de bitterheid maskeren en de smaakacceptatie verbeteren. Een bepaald merk suikervrije drank verhoogde bijvoorbeeld de zoetheid persistentie met 40% door 0,02% glycyrrhetinezuur toe te voegen.
2. Functionele voedseladditieven: multidimensionale gezondheidsvoordelen
Antioxidantverbetering: het toevoegen van 0,1%glycyrrhetinezuur aan plantaardige vleesproducten kan de houdbaarheid met 25%verlengen, met een DPPH-vrije radicaal voor 89%.

 

Promotie van de darmgezondheid: door het reguleren van de darmmicrobiota (zoals het vergroten van de overvloed aan bifidobacteriën), kunnen constipatie -symptomen worden verbeterd en hebben klinische onderzoeken een toename van 30% in de darmfrequentie aangetoond.
Sportvoedingsupplement: in combinatie met vertakte ketenaminozuren kan het het niveau van spierletselmarkers (CK) na inspanning met 22% verminderen en herstel versnellen.
3. Voedselconserveermiddelen: een nieuwe natuurlijke antibacteriële oplossing
De MIC -waarden voor Staphylococcus aureus en Escherichia coli waren respectievelijk 12,5 μg/ml en 25 ug/ml. In het behoud van vlees kan de samengestelde coating met chitosan de koelperiode met 3 dagen verlengen zonder het risico van resterende chemische conserveermiddelen.

Cosmetica -veld: de benchmark voor actieve ingrediënten in wetenschappelijke huidverzorging

 

1. Witeling en spotverlichting: remming van multi -pad van melanineproductie
Tyrosinaseremming: de IC50 -waarde van glycyrrhetinezuurderivaat glycyrrhetinezuur is 0,8 μm, wat 16 keer is van arbutine.
Melanine -transportblokkade: downregulatie van Rab27A -eiwitexpressie vermindert de overdracht van melanosomen naar keratinocyten.
Klinische verificatie: na 8 weken continu gebruik van essentie met 1,5% zoethout -extract, daalde de MASI -score van patiënten met Chloasma met 39,2% en was er geen irritatie van hydrochinon.
2. Anti -inflammatoire reparatie: barrièrereconstructie en micro -ecologisch evenwicht
Acute ontsteking: voor UV -geïnduceerd erytheem kan 2% dipotassiumglycyrrhizinaat de huidtemperatuur met 1,8 graden verlagen en het roodheid en het zwellingsgebied met 52% verlagen.

 

Chronische barrièresletsel: bevordert ceramidesynthese, vermindert transcutaan waterverlies (TEWL) met 28%en verhoogt de reparatiesnelheid met 2,3 keer.
Microbiële regulatie: remt de vorming van biofilm in propionibacterium acnes en vermindert het risico op resistentie tegen geneesmiddelen in combinatie met salicylzuur.

3. Anti -veroudering: Dual Effect Synergy of Antioxidant and Collageen Regeneration
Vrije radicale opruiming: de ORAC -waarde van Licority Chalcone A is 5200 μ mol te/g, wat 1,8 keer is van vitamine C.
Collageensynthese stimulatie: door de TGF - /Smad -route te activeren, neemt het expressieniveau van type I collageen toe met 40%, waardoor de rimpeldiepte wordt verbeterd.
Verbeterde fotoprotectie: hergebruik met zonnebrandcrème kan de SPF -waarde met 15% verhogen en door UVB geïnduceerde DNA -schade verminderen.

Dagelijkse chemische producten: functionele uitbreiding van natuurlijke ingrediënten

 

1. Mondelinge zorg: dubbele bescherming van antibacteriële en ontstekingsremmende effecten
Tandheelkundige plaque -controle: glycyrrhetinezuur heeft een remmingszone diameter van 18 mm tegen Streptococcus -mutans, en in combinatie met natriumfluoride kan het de incidentie van tandcariës met 37%verminderen.
Gom Gezondheid: het toevoegen van 0,5% glycyrrhetinezuur aan tandpasta kan de index van de gingivale bloedingen met 41% verminderen en het mechanisme is gerelateerd aan het remmen van IL-6-afgifte.

2. Persoonlijke reiniging: zachte vlekverwijdering en huidbescherming
Shampoo -formule: door het reguleren van hoofdhuidafgift, wordt de olieproductie van olieachtig haar verminderd met 31%en is er geen droog en strak gevoel.

Toepassing van douchegel: in combinatie met haverpectine kan het de irritatie van oppervlakteactieve stoffen verminderen en de duur van de huid erytheem met 50%verkorten.

Glycyrrhetinezuur is, met zijn unieke moleculaire structuur en werkingsmechanisme van multi-target, een brug geworden die traditionele wijsheid en moderne technologie verbindt. Met de vooruitgang van structurele biologie- en leveringstechnologie zullen de toepassingsgrenzen blijven uitbreiden, waardoor veiliger en efficiëntere oplossingen voor de menselijke gezondheid bieden.

Een voorbereidingsmethode van18 - glycyrrhetiniczuur:

Neem 140 g glycyrrhizinezuurpoeder (glycyrrhizinezuurgehalte is ongeveer 25% HPLC), voeg 1120 ml 95% eetbare ethanol toe, extract op 40 graden gedurende 3 uur, filter om onoplosbare onzuiverheden te verwijderen, het filteren van het extract van het extract van het extract van het droge extract van het droge extract van een vocht van een vocht van een vocht van een vocht van een vocht van een vocht van een vocht van een vocht van een vocht van een vocht. 20%; Nadat je het droge extract hebt verpletterd, neem je 100 g, voeg 300 ml 70% ijsazijn toe, voeg 7 ml geconcentreerd zwavelzuur, hydrolyseer en acetylaat toe onder normale druk, verhoog de temperatuur tot 98 ~ 103 graden en reageer 2 uur. Nadat de hydrolyse en acetylering zijn voltooid, koel je tot kamertemperatuur, filter je de gescheiden vaste stoffen, was je de filtercake met 250 ml van 65% azijnzuur en was je vervolgens met 200 ml ethanol, uiteindelijk met 300 ml water, en droog op 100 graden om 20.21 g ruwe acetylglycycycycyriczuur te wassen, met een puur van 88,2% (HPLC).

Neem 20 g acetylglycyrrhetiniczuur, voeg 300 ml water toe, voeg 5 g natriumhydroxide toe om de pH in te passen aan 13, refluxhydrolyse bij atmosferische druk gedurende 4 uur, verlaag tot kamertemperatuur, de pH naar 5.2 met hydrochloorzuur, filter met pure water, verwijder de inorgan -zout, en droge de inorgan van het pure water, het inorgan van het puur water, de inorganale zout, en droge van het gehycyret. Zuur, zuiverheid 92,9% (HPLC), en lost vervolgens het ruwe glycyrrhetinezuur op met 214 ml van 95% ethanol per volumepercentage concentratie, 25% (4,45 g) van het gewicht van het ruwe glycyrrhetinezuur wordt toegevoegd met geactiveerde koolstof voor reflux -decolorisatie. Na reflux -ontkleuring wordt het filtraat gefilterd. Nadat ethanol is teruggewonnen, wordt de vaste stof gescheiden en wordt 16,4 g glycyrrhetinezuur gefilterd, met een zuiverheid van 98,2% (neutralisatiemethode). Om verder te zuiveren, gebruik je 95% ethanol om driemaal te herkristalliseren om glycyrrhetinezuurproduct te verkrijgen met zuiverheid van 98% (HPLC). De totale onzuiverheidspiek is niet meer dan 2%, en de piek met enkele onzuiverheid is niet meer dan 0,7%, wat volledig voldoet aan de Europese farmacopee -standaard.

1. Adrenocortical hormoonachtig effect:
⑴ Mineralocorticoid -effect:
Voor gezonde mensen en veel dieren kan glycyrrhetinezuur de toename van natrium, waterretentie en kaliumuitscheiding bevorderen, wat een deoxycorticosteron als effect vertoont. Wanneer patiënten met bilaterale bijnieren worden behandeld met 40 mg hydrocortison intramusculair voor onderhoudstherapie elke dag, als 4G glycyrrhetinezuur elke dag subcutaan wordt geïnjecteerd, zal Synergy optreden en wordt er elektrolyt in evenwicht gehouden. Als hydrocortison echter wordt gestopt en alleen glycyrrhetinezuur wordt gegeven, zal de natriumopslagcapaciteit verloren gaan en zal de crisis van Addison optreden.
⑵ Glucocorticoïde effect:
De chemische structuur van18 - glycyrrhetiniczuuris vergelijkbaar met die van corticosteroïden. Glycyrrhetinezuur kan nog steeds natriumretentie veroorzaken, antidiuretische en ontstekingsremmende effecten bij dieren met adrenocorticectomie en hypofysiectomie. Het effect van 25 mg glycyrrhetinezuur op water en natriumretentie bij ratten was sterker dan dat van 1 mg deoxycorticosteron. Daarom wordt het deoxycorticosteronachtige effect van glycyrrhetinezuur niet geproduceerd door endogene deoxycorticosteron en aldosteron, maar kan een direct effect zijn. Sommige mensen geloven ook dat het een indirect effect is, dat wil zeggen dat glycyrrhetinezuur de vernietiging van adrenocorticale steroïden in het lichaam remt, dus het gehalte aan corticosteroïden in het bloed neemt overeen met dienovereenkomstig en presenteert een duidelijker adrenocorticaal hormoonachtig effect. Er wordt ook gemeld dat glycyrrhetinezuur alleen effecten zal hebben op mensen met een verminderde bijnierschorsfunctie en onvolledig falen.

2. Ontstekingsremmende en anti-immuuneffecten:
Glycyrrhetinezuur heeft een ontstekingsremmend effect vergelijkbaar met dat van cortison of cortison. Glycyrrhetinezuur heeft remmende effecten op granuloma van wattenbollen, door formaline geïnduceerde voetzwelling en subcutane granulomateuze ontsteking bij ratten, en de ontstekingsremmende potentie ervan is ongeveer 1/10 van die van cortison of hydrocortison. Glycyrrhetinezuur heeft een remmend effect op experimentele artritis geïnduceerd door carrageen bij ratten en heeft verschillende graden van remmend effect op allergische reactie geïnduceerd door paardenserum of eiwit bij cavia's. De ontstekingsremmende en anti-allergische reacties kunnen verband houden met remming van capillaire permeabiliteit, anti-histamine of reductie van celresponsiviteit op stimulatie.
Glycyrrhetinezuur heeft remmende effecten op verschillende acute ontsteking. Its anti-inflammatory effect is not dependent on the pituitary-adrenocortical system, but is related to the inhibition of PgE2 production in inflammatory tissues, the antagonism of inflammatory mediators histamine, 5-hydroxytryptamine, etc. Sodium glycyrrhetinic acid can inhibit the formation of malondialdehyde, the degradation product of Pg endoperoxide in the inflammatoire voet van muizen geïnduceerd door eiwit, die kunnen worden antagoniseerd door exogeen arachidonzuur. Natriumglycyrrhetinezuur kan ook de niet-specifieke cellulaire immuunfunctie van het lichaam verbeteren . 18- glycyrrhetinezuur heeft een immunomodulerend effect op acute serumaandoeningen bij konijnen. Vijftig konijnen werden willekeurig verdeeld in experimentele groeps- en controlegroep. Het konijnenmodel van voorbijgaande acute serumziekte werd vastgesteld met runderserumeiwit (BSA) als antigeen. Will 18- Glycyrrhetiniczuur werd opgelost in olijfolie (150 mg/ml). De dieren in de experimentele groep namen 18-glycyrrhetiniczuur 200 mg/kg in intramusculair geïnjecteerd in dieren. De controlegroep werd intramusculair geïnjecteerd met olijfolie. Resultaten Het anti-BSA-1GG-antilichaam in het serum van dieren in de controlegroep en de experimentele groep werd gedetecteerd op de 6e dag na BSA-immunisatie en bereikte het hoogste niveau op de 12e dag. De experimentele groep was aanzienlijk hoger dan de controlegroep. Het specifieke BSA-anti-BSA-complex in de circulatie van de twee groepen dieren was aanzienlijk hoger dan dat vóór immunisatie, maar er was geen statistisch verschil tussen de twee groepen. De complementwaarde in bloed van de experimentele groep was significant hoger dan die van de controlegroep . 18- glycyrrhetinezuur heeft geen effect op de vorming van CIC.

3. Effect op het spijsverteringssysteem:
Glycyrrhetinezuur kan bloedbilirubine verminderen en de urine -bilirubine -uitscheiding bij konijnen en ratten verhogen met ligatie van het totale galwegen, dat sterker is dan glucuronolacton of methionine. Het heeft een goed anti-ulcer-effect op pylorische ligatieratten. De behandelingsindex is hoog.

Populaire tags: 18 - Glycyrrhetinic Acid CAS 471-53-4, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, koop, prijs, bulk, te koop