Meglumine poeder CAS 6284-40-8

Megluminepoeder, voornamelijk samengesteld uit n - methylglutamine en chemisch genaamd 1 - deoxy - 1- (methylamino)- d-sorbitol, is een wit kristallijn poeder met no-geur en een licht zoete en zoute smaak. Bewaar bij normale temperatuur en druk. De moleculaire formule is C7H17NO5 en het molecuulgewicht van CAS 6284-40-8 is 195,21 g/mol. Stabiel bij kamertemperatuur en heeft een goede opslagstabiliteit. Het behoort tot een organisch amine en bestaat voornamelijk uit drie delen: glucosamine, methyl en ethanolamine. De structuur is vergelijkbaar met glucose, behalve dat een van de waterstofatomen wordt vervangen door een methylgroep. Het is een vaste stof met een hoge relatieve dichtheid en kan snel oplossen in water. Het is erg oplosbaar in water en kan een transparante en kleurloze oplossing produceren. Het kan ook worden opgelost in alcoholen en andere oplosmiddelen, waaronder aceton, ethanol, methanol, dimethylsulfoxide, enigszins oplosbaar in ethanol (1,2 g oplosbaar na 25 graden, 21 g oplosbaar in 100 ml ethanol na 70 graden) en bijna onopvallen in chloorform. Het is een reukloze verbinding die irritant is voor de huid en ogen. Het wordt niet gemakkelijk geabsorbeerd en wordt uitgescheiden door de nieren. Dit product wordt gebruikt als een cosolvent in medicijnen. Het kan zouten vormen met sommige medicijnen om hun oplosbaarheid te vergroten. Het kan ook worden gebruikt als een cosolvent en oppervlakteactieve stof voor contrastmiddelen.

Meglumine (n - methyl - d - glucosamine, meglumine) is een evenwichtsion die veel wordt gebruikt om de oplosbaarheid van geneesmiddelen te verbeteren. Het is een amino -suiker uit sorbitol met een PKA -waarde van 9,6. Meglumine heeft een breed scala aan toepassingen, vooral voor alle zwakke zure geneesmiddelen met PKA -waarden tussen 2 en 7. Omdat meglumine een vergelijkbare permeabiliteit en ionische straal tot natrium heeft en niet door het celmembraan wordt doordringen, wordt het steeds meer gebruikt als vervanging voor natrium.

Het is opmerkelijk dat, vergeleken met natriumzout, de hoge dissociatiegraad in vivo de biologische beschikbaarheid van het hoofdgeneesmiddel aanzienlijk kan verbeteren en de toxicologische effecten van natriumzout volledig kan vermijden. In het aspect van de stabiliteit van geneesmiddelen kan meglumine voorkomen dat het natrium in het vloeibare bereiding de onzuiverheden in de glazen verpakking veroorzaakt tijdens het proces van direct contact met het verpakkingsmateriaal; Er is bewezen dat de formaldehyde geproduceerd door afbraak kan worden geabsorbeerd in de preparaten die microkristallijne cellulose, lactose, mannitol en magnesiumstearaat bevatten.

In de farmaceutische industrie wordt meglumine als alkalinegroep veel gebruikt om zout met zure geneesmiddelen te zout om de oplosbaarheid en stabiliteit van geneesmiddelen te verbeteren. Zoals getoond in figuur 1, is de voorbereidingsmethode om methylamine te gebruiken om te reageren met d - glucose en vervolgens de hydrogeneringsreductie onder druk om meglumine te verkrijgen.

Chinese octrooiaanvraag CN112479906A onthult een technisch schema voor het bereiden van skelet nikkel met behulp van aluminium nikkel chroom rhodiumlegering. Methylaminegas wordt geïntroduceerd in watervrij ethanol om methylamine -ethanoloplossing te verkrijgen, glucose wordt toegevoegd en wordt de schiffbasis bereid door reactie na 45 graden, en vervolgens wordt het bovenstaande skelet nikkel gebruikt om te hydrogeneren onder de druk van 0,3 MPa om meglumine te verkrijgen.

De bestaande voorbereidingsmethoden vanMegluminepoederworden uitgevoerd onder druk. In het proces van industriële toepassing is het noodzakelijk om rekening te houden met het veilige gebruik van apparatuur voor hydrogenering en de gebruiksvergunning te verkrijgen van de afdeling veiligheidstoezicht en management. De veiligheid is laag en het gebruik is erg lastig. Daarom is er, gezien de bovenstaande situatie, een dringende behoefte om een ​​voorbereidingsmethode van meglumine te ontwikkelen om de tekortkomingen in de huidige praktische toepassing te overwinnen.

Daarom hebben we op basis van het origineel, om de bovengenoemde tekortkomingen en problemen te verbeteren, opnieuw een nieuwe route besproken en vonden we een andere methode voor katalytische hydrogenering om meglumine te synthetiseren met borazine als de waterstofbron, die tot het veld van de synthese van chemische geneesmiddelen behoort, de uitvinding van de uitvinding, de uitvindingssynpties, de uitvinding van de uitvinding, de uitvindingssynpties, de uitvindingssynegetische synthesis, de uitvinding van de uitvinding, de uitvindingssynpties, de uitvinding van de uitvinding, de uitvinding van de uitvinding. Hydrogenering met borazine als waterstofbron. In vergelijking met de vorige methoden heeft de methode de voordelen van milde katalytische hydrogeneringsreactie, veiligheid en hoge opbrengst.

Meglumine (chemische naam 1 - deoxy - 1- (methylamino)- d-sorbitol) is een organische verbinding gesynthetiseerd door katalytische hydrogenering van glucose en methylamine. De moleculaire formule is C ₇ H ₁ geen ₅ en het molecuulgewicht is 195.21. De witte kristallijne poedervorm, enigszins zoete en zoute smaak en lage toxiciteit maken het een kernrondstof op verschillende gebieden zoals medicijnen, diagnose en industriële katalyse.

Farmaceutische voorbereidingen: dubbele rollen van hulpstoffen en actieve ingrediënten

 

1. Farmaceutische hulpstoffen: verbetering van de oplosbaarheid en stabiliteit
Glucosamine, als PH -regulator, solubilisator en stabilisator, wordt veel gebruikt in injecties, oogdruppels en orale preparaten. Het kernmechanisme van werking omvat:

Zwakke zure geneesmiddelenoplosisering: geschikt voor geneesmiddelen met PKA-waarden tussen 2-7 (zoals antibiotica, hormonen), waardoor de oplosbaarheid van geneesmiddelen aanzienlijk toeneemt door oplosbare zouten of complexen te vormen. Wanneer bijvoorbeeld kaliumclavulanaat wordt gecombineerd met meglumine, neemt de oplosbaarheid de oplosbaarheid meer dan drie keer toe, waardoor het gemakkelijker is om injecties met hoge concentratie te bereiden.
Osmotisch evenwicht: in oogheelkundige formuleringen kan meglumine de osmotische druk van de oplossing reguleren voor fysiologische niveaus (280-310 moSM/kg), waardoor irritatie tot het hoornvlies wordt verminderd. Een bepaald merk levofloxacine oogdruppels verminderde bijvoorbeeld irritatiescores met 40% door 0,5% meglumine toe te voegen.

 

Hoofdbescherming van geneesmiddelen: in antibioticumformuleringen,megluminepoederkan metaalion gekatalyseerde oxidatieve afbraakreacties remmen. Experimentele gegevens tonen aan dat de toevoeging van 1% meglumine aan ceftriaxon -natriuminjectie de snelheid van afname van het actieve ingrediëntgehalte vertraagt ​​met 65% in de versnelde test na 40 graden.

2. Kerncomponent van contrastagent: verbetert de duidelijkheid van medische afbeeldingen
Glucosamine is een belangrijk CO -oplosmiddel voor X {- straal- en CT -contrastmiddelen, en de derivaten meglumine diatrizoaat en meglumine iothalamaat domineren de klinische praktijk

Angiografie: meglumine fluoresceïne combineert met jodiumionen om een ​​water te vormen - oplosbaar complex, dat het contrast van vasculaire beeldvorming met 5-8 keer verhoogt. Klinische gegevens tonen aan dat in coronaire angiografie het gebruik van pantoprazol de helderheidsscore van vasculaire grenzen kan verhogen van 3,2 punten naar 4,7 punten (op een 5-puntsschaal).

 

Urografie: Na intraveneuze injectie van meglumine cholangide wordt 90% uitgescheiden door de nieren, die duidelijk de structuren van het nierbekken, ureter en blaas kunnen weergeven. Bij de diagnose van pediatrische hydronefrose bereikt de gevoeligheid ervan 98% en bereikt de specificiteit 95%.
Veiligheidsoptimalisatie: de eigendom van natriumsvervanging van meglumine kan het risico op contrastmiddel -geassocieerde nefropathie (CIN) verminderen. Onderzoek heeft aangetoond dat bij patiënten met nierinsufficiëntie het gebruik van op meglumine gebaseerde contrastmiddelen de incidentie van CIN van 12% naar 4% kan verminderen.

3. Op het gebied van veterinaire geneeskunde: gespecialiseerde dragers voor anti - ontstekings- en analgetische doeleinden
Flunixin meglumine is een veelgebruikte niet -steroïde anti - inflammatoire medicijn (NSAID) in het veterinaire veld, en het werkingsmechanisme omvat:

 

 

Onderdrukking van ontsteking: door het remmen van cyclooxygenase (COX) activiteit en het verminderen van prostaglandine E ₂ (PGE ₂) synthese, postoperatieve pijn en mastitis symptomen in vee kunnen worden verlicht. Experimenten hebben aangetoond dat bij de behandeling van mastitis in koeien flunixine -meglumine de tijd kan verkorten voor lichaamstemperatuur om 24 uur normaal te worden en de snelheid van het herstel van de melkproductie met 30%te verhogen.
Antipyretisch effect: bij de behandeling van varkenskoorts kan flunixine meglumine de lichaamstemperatuur binnen 4 uur met 1,5 graden verlagen, wat effectiever is dan traditioneel metamateriaal.
Veiligheidsvoordeel: vergeleken met aspirine heeft flunixin meglumine een 70% lagere incidentie van gastro -intestinale zweren en is geschikt voor lang - term gebruik.

Diagnostische technologie: van biomarkers tot detectiereagentia

 

2. Enzymactiviteit Detectiereagens
De primaire en secundaire hydroxylgroepen van meglumine kunnen dynamische covalente bindingen vormen met boronzuuresters, die kunnen worden gebruikt om hoge {- gevoeligheid enzymactiviteitsdetectiekits te ontwikkelen. Bijvoorbeeld:

Alkalische fosfatase (ALP) detectie: gebaseerd op het fluorescentie -bluseffect van het meglumine -boraatcomplex, kan kwantitatieve detectie van ALP -activiteit worden bereikt met een detectielimiet zo laag als 0,1 u/l, dat 10 keer gevoeliger is dan traditionele methoden.
Glucose-6-fosfaatdehydrogenase (G6PDH) detectie: door het elektrodeoppervlak te modificeren met glucosamine, kan de katalytische product NADPH van G6PDH specifiek worden vastgelegd, waardoor elektrochemische signaaluitgang wordt bereikt en de detectietijd wordt verkort tot 5 minuten.

 

1. Biomarkers van metabool syndroom
Glucosamine zelf kan dienen als een potentiële biomarker voor het metabool syndroom. Dierexperimenten hebben aangetoond dat serum megluminespiegels bij zwaarlijvige ratten geïnduceerd door een hoog - vet dieet 2,3 keer hoger zijn dan die in de normale groep, en positief gecorreleerd zijn met nuchtere bloedglucose en triglyceridegehalte (r =0.78, p, p<0.01). The mechanism may be related to the involvement of meglumine in regulating fat metabolism.

Cardiovasculaire therapie: van cardiotonisch tot antiaritmisch

 

1. Cardiotonisch effect: verbetert de myocardiale contractiliteit
Glucosamine verbetert de myocardiale contractiliteit door l {- calciumkanalen te activeren, de instroom van calciumionen te bevorderen. Klinische studies hebben aangetoond dat:

Chronisch hartfalen (CHF): bij 300 CHF -patiënten, het gecombineerde gebruik vanmegluminepoeder(0,5 g/dag) en digoxine verhoogden de linker ventriculaire ejectiefractie (LVEF) van 32% tot 41% en verhoogde 6 minuten loopafstand met 85 meter.
Acuut myocardinfarct (AMI): Bij de behandeling van cardiogene shock na AMI kan meglumine de gemiddelde arteriële druk (MAP) met 15 mmHg verhogen, de urineproductie met 40 ml/uur verhogen en de weefselperfusie aanzienlijk verbeteren.

 

2. Vasculaire dilatatie: het verminderen van de cardiale afterload
Glucosamine activeert kaliumkanalen (KATP) in vasculaire gladde spiercellen, het bevorderen van kaliumion -efflux en leidt tot membraanhyperpolarisatie, waardoor de vasculaire gladde spier wordt ontspannen. De effecten ervan omvatten:

Perifere vasculaire dilatatie: bij gezonde vrijwilligers kan intraveneuze injectie van meglumine (50 mg) de bloedstroom van onderarm met 300% verhogen en de perifere vasculaire weerstand met 40% verminderen.
Coronaire dileratie van de slagader: in coronaire angiografie kan meglumine de diameter van de kransslagader verhogen met 15% -20% en de myocardiale bloedtoevoer verbeteren.

 

3. Antiaritmisch: regulering van de functie Sinoatrial Node
Glucosamine oefent antiaritmische effecten uit door de vertraagde gelijkrichter kaliumstroom (IKR) te remmen en de calcium gereguleerde fosfatase (CAN) signaalroute te activeren, waardoor de actiepotentiaalduur (APD) van myocardiale cellen wordt verkort

Ziek sinussyndroom (SSS): bij 200 SSS -patiënten kan meglumine de sinushartslag verhogen van 45 slagen per minuut tot 58 slagen per minuut en de positieve snelheid van atropinetest verminderen van 70% tot 30%.
Ventriculaire premature beats (VPB): in 24-uurs dynamische elektrocardiogrambewaking kan meglumine het aantal VPB's verminderen van 1200 tot 300, met werkzaamheid vergelijkbaar met dat van metoprolol.

Organische synthese: een pionier in groene katalyse

 

1. Synthese van heterocyclische verbindingen
Glucosamine, als een biobased katalysator, kan heterocyclische verbindingen efficiënt synthetiseren door waterstofbinding en eenzaam paar elektronenactiveringsreactie -tussenproducten

Pyran-verbindingen: 2 - amino-4H-Pyran-verbindingen kunnen worden gesynthetiseerd met een opbrengst van 92% door aldehyden, nitrillen en ketonen in waterige ethanol te reageren in 60 graden C gedurende 6 uur C in 60 graden C gedurende 6 uur C in 60 graden C met meglumine als een katalysator en de katalysator kan 3 keer worden heroverd.
Quinolineverbindingen: een synthese van één pot van ß - ketosulfon en styreen kunnen worden bereikt via een meglumine gluconzuur oplosmiddelsysteem, met een totale opbrengst van 85%, die 20% hoger is dan traditionele methoden.

 

2. Bereiding van polymeerelektrolyt
De tertiaire aminestructuur van meglumine kan de polymerisatiereactie van ringopening ondergaan met glycidylmethacrylaat (GMA) om een ​​polymeerelektrolyt met iongeleidbaarheid te genereren:

Lithium -ionbatterij: de iongeleidbaarheid van de op meglumine gebaseerde polymeer -elektrolyt bereikt 1,2 × 10 ⁻ ³ s/cm, en het elektrochemische stabiliteitsvenster bereikt 4,8 V, waardoor het geschikt is voor hoog - Voltage lithium - ionbatterijen.
Flexibele sensor: een stamsensor op basis van meglumine polyurethaan composietmateriaal, met een gevoeligheid (GF) van 5,2 en een detectiebereik van 0-100%, dat kan worden gebruikt voor monitoring van de menselijke bewegingen.

Opkomende toepassingen: van landbouw tot milieubescherming

 

1. Relievers van de landbouwstress
Glucosamine kan planten induceren om stressgerelateerde eiwitten te produceren, het verbeteren van gewasweerstand tegen droogte, zoutgehalte en ongedierte en ziekten

Droogteweerstand van rijst: onder droogtestress kan het spuiten van 0,1 mm meglumine het relatieve watergehalte van rijstbladeren met 15% verhogen en het fotosynthetische percentage met 20%.
Resistentie van tomatenziekten: behandeling met methamfetamine kan systemisch verworven resistentie (SAR) van tomaat activeren, waardoor de incidentie van late plaag wordt verlaagd van 40% tot 15%.

 

2. Adsorbens
Functioneel gemodificeerde biochar metmegluminepoederheeft een hoge selectieve adsorptiecapaciteit voor zware metaalionen zoals lood en cadmium
Lood -ionenadsorptie: onder pH =5 voorwaarden, bereikt de maximale adsorptiecapaciteit van meglumine biochar voor Pb ² ⁺ 120 mg/g, wat drie keer hoger is dan die van ongewijzigde biochar.
Recycling: door te wassen met 0,1 M HC1, kan het adsorbens 5 keer worden hergebruikt met een adsorptie -efficiëntie van meer dan 80%.

Populaire tags: Meglumine poeder CAS 6284-40-8, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop