ACP-105 poederis een verbinding die in poedervorm bestaat en de kerncomponent is ACP-105. ACP-105 behoort tot de categorie selectieve androgeenreceptormodulatoren (SARM), met specifieke chemische structuren en biologische activiteiten, en heeft potentiële toepassingswaarde op het gebied van wetenschappelijk onderzoek. ACP-105 heeft een goede oplosbaarheid in organische oplosmiddelen (zoals DMSO), die gemak biedt voor de voorbereiding en het gebruik in experimenten. Onder passende opslagomstandigheden (zoals -20 graden) kan dit poeder de stabiliteit voor een relatief lange tijd behouden, waarbij een zuiverheid over het algemeen meer dan 98%bereikt, en de zuiverheid van sommige producten die zelfs zo hoog zijn als 99,53%.
Dit pure poeder moet worden bewaard op een droge en koele plaats, waardoor direct zonlicht en hoge temperaturen worden vermeden. Over het algemeen is de aanbevolen opslagtemperatuur -20 graden en kan de houdbaarheid 2 tot 3 jaar bereiken. Tijdens opslag moet de container worden verzegeld om te voorkomen dat het poeder vochtig wordt of verslechtert.
 |
 |
ACP-105 POEDER COA
ACP-105 poederis een selectieve androgeenreceptormodulator (SARM) en de chemische stabiliteit ervan wordt beïnvloed door meerdere factoren. Het volgende is een analyse van de stabiliteit ervan uit aspecten zoals opslagomstandigheden, chemische eigenschappen en omgevingsfactoren.
De invloed van opslagomstandigheden op stabiliteit
Temperatuurregeling
De stabiliteit van dit poeder is nauw verwant met de opslagtemperatuur. Het wordt meestal aanbevolen om het op te slaan onder koelvoorwaarden van 2 - 8 graden. Sommige leveranciers geven aan dat vast poeder 3 jaar kan worden bewaard bij -20 graden. Omgevingen op hoge temperatuur versnelt de afbraak ervan, dus blootstelling aan kamertemperatuur of hogere temperaturen moet worden vermeden.
Blijf uit de buurt van licht en droog
Licht en vochtigheid zijn belangrijke factoren die leiden tot de ontleding van ACP - 105. Het product moet worden verzegeld in een droge en licht - bewijscontainer om vochtabsorptie en foto - oxidatiereacties te voorkomen. Sommige leveranciers benadrukken de opslagvereiste van "droog en lichtbestendig" om de integriteit van hun chemische structuur te handhaven.
Verdeel en bewaar
Als u grote -} -formaat koopt, wordt het aanbevolen om het in kleine porties te verdelen en te bevriezen voor opslag om schade aan de kristalstructuur en verlies van activiteit veroorzaakt door herhaald bevriezing en ontdooien te voorkomen.
Relatie tussen chemische eigenschappen en stabiliteit
Moleculaire structuurkenmerken
De moleculaire formule van ACP - 105 is C16H19CLN2O, met een molecuulgewicht van 290,79, en behoort tot niet-steroïde verbindingen. De chemische structuur is anders dan die van steroïde hormonen en heeft een hoge selectiviteit. Deze structuur maakt het echter ook gevoelig voor omgevingscondities en gemakkelijk kan worden beïnvloed door temperatuur, vochtigheid en licht.
Zuiverheid en onzuiverheden
Het poeder van hoge zuiverheid (zoals groter dan of gelijk aan 98%) heeft een betere stabiliteit. Onzuiverheden kunnen fungeren als katalysatoren om de afbraakreactie te versnellen. Daarom moeten hoge - zuiverheidsproducten worden verkregen via reguliere kanalen en moet er aandacht worden besteed aan het handhaven van zuiverheid tijdens opslag.
Uitdagingen voor stabiliteit van omgevingsfactoren
Temperatuurschommelingen
Schommelingen in de opslagtemperatuur kunnen leiden tot een geïntensiveerde thermische beweging van ACP-105-moleculen, waardoor het risico op afbraak wordt verhoogd. Als de koelcondities bijvoorbeeld onstabiel zijn, kan het product zijn effectiviteit gedeeltelijk verliezen als gevolg van de toename van de temperatuur.
Vochtigheid en vocht
ACP-105 is enigszins oplosbaar in chloroform, ethylacetaat en methanol, wat aangeeft dat het gevoelig is voor vocht. Een vochtige omgeving kan ertoe leiden dat het vocht absorbeert en knobbels vormt of hydrolysereacties ondergaat, waardoor de activiteit ervan wordt verminderd.
Licht en oxidatie
Lichtblootstelling kan de foto - oxidatiereactie van ACP - 105 activeren en de chemische structuur vernietigen. Daarom moeten de opslagcontainers licht blokkeren om directe blootstelling aan lichtbronnen te voorkomen.
Stabiliteitsverificatie en monitoring
Regelmatige inspectie
Tijdens het lange - term opslagproces wordt het aanbevolen om de zuiverheid en activiteit van ACP - 105 regelmatig te testen. De inhoudsveranderingen kunnen worden geëvalueerd door methoden zoals krachtige vloeistofchromatografie (HPLC) om de productkwaliteit te waarborgen.
Referentie van stabiliteitsgegevens
Wsome-leveranciers bieden gegevens van de stabiliteitsperiode, zoals "houdbaarheid van 24 maanden onder 2-8 graden". Gebruikers kunnen naar dergelijke informatie verwijzen en, in combinatie met hun eigen opslagomstandigheden, redelijkerwijs hun gebruiksplannen regelen.
Stabiliteitsbeheer in praktische toepassingen
Experimentele exploitatiespecificaties
Bij het voorbereiden van de voorraadoplossing moeten geschikte oplosmiddelen (zoals DMSO) worden gebruikt en moeten hoge - temperatuursterilisatie worden vermeden. Het wordt aanbevolen om een filtermembraan van 0,22 μm te gebruiken voor filtratie -sterilisatie. Aliot en bewaar de reserveoplossing om herhaald bevriezing en ontdooien te voorkomen.
Veiligheid en naleving
ACP-105 is alleen voor wetenschappelijk onderzoek en is niet voor medische, medicinale of eetbare doeleinden. Tijdens het werken moeten laboratoriumveiligheidsvoorschriften worden gevolgd om huidcontact en inademing van stof te voorkomen.
Suggesties voor het verbeteren van de stabiliteit
Optimaliseer de opslagomgeving
Gebruik een speciale koelkast met temperatuurregeling en licht - blokkeerfuncties om stabiele opslagomstandigheden te garanderen. Inspecteer de opslagapparatuur regelmatig om abnormale temperaturen te voorkomen.
Kies betrouwbare leveranciers
Koop producten van leveranciers die gedetailleerde stabiliteitsgegevens en opslagsuggesties bieden om de productkwaliteit te waarborgen en na - verkoopondersteuning.
Stel een gestandaardiseerd proces op
Stel de standaard operationele procedures (SOP's) op voor de opslag, gebruik en monitoring van ACP-105 om stabiliteitsproblemen veroorzaakt door menselijke factoren te verminderen.
ACP-105 poeder, als een selectieve androgeenreceptormodulator (SARM), heeft een significante applicatiewaarde op het gebied van wetenschappelijk onderzoek. Om de kwaliteit en activiteit ervan te waarborgen, moeten wetenschappelijke en rigoureuze analytische methoden worden gebruikt. Het volgende legt systematisch de analytische methoden van dit poeder uit van aspecten zoals chemische structuurverificatie, zuiverheidsdetectie, stabiliteitsevaluatie en analyse van biologische activiteit.
Verificatie van chemische structuur
Proton nucleaire magnetische resonantiespectroscopie (HNMR)
HNMR is de kernmethode om de chemische structuur van ACP-105 te bevestigen. Door de chemische verschuivingen en koppelingsrelaties van waterstofatomen in een molecuul te detecteren, kunnen de posities van zijn moleculaire skelet en functionele groepen nauwkeurig worden geverifieerd. De moleculaire formule van ACP-105 is bijvoorbeeld C16H19CLN2O. HNMR kan de signaalkarakteristieken van zijn benzeenring, chlooratoom, stikstoferocyclische en hydroxylgroepen, etc. verduidelijken, enz.
Massaspectrometrie -analyse (MS)
Massaspectrometrie wordt gebruikt om het molecuulgewicht van ACP - 105 te bepalen en de informatie van de fragmentionen. Massaspectrometrie met hoge resolutie (HRMS) kan nauwkeurig het molecuulgewicht (290,79) bepalen en helpen bij het verifiëren van de moleculaire structuur. Het CAS-nummer van ACP-105 is bijvoorbeeld 899821-23-9 en de massaspectrometriegegevens kunnen exact worden gekoppeld aan de chemische formule.
Zuiverheidstesten
High Performance Liquid Chromatography (HPLC)
HPLC is de standaardmethode voor het detecteren van de zuiverheid van ACP - 105. Hoge - resolutie scheiding kan worden bereikt door de juiste chromatografische kolom en mobiele fase te kiezen. Door bijvoorbeeld een C18 omgekeerde {- fasechromatografische kolom en gradiëntelutie met methanolwater als mobiele fase te gebruiken, is het mogelijk om te detecteren of de zuiverheid van de hoofdpiek van ACP-105 boven 98% reikt en onzinpieken identificeert.
Dunne - laag chromatografie (tlc)
TLC kan, als een snelle screeningmethode, worden gebruikt om voorlopig de zuiverheid van ACP - 105 te bepalen. Door het juiste ontwikkelmiddel (zoals chloroform - methanolmengsel) te kiezen en het aantal plekken en RF -waarden te observeren, kan het voorlopig worden bepaald of het monster onzuiverheden bevat.
Stabiliteitsbeoordeling
Versnelde stabiliteitstest
Plaats het poeder onder hoge temperatuur (40 graden) en hoge luchtvochtigheid (75% RV) omstandigheden en test regelmatig zijn zuiverheid, uiterlijk en chemische structuurveranderingen. De zuiverheidsafname wordt bijvoorbeeld gevolgd door HPLC, de structurele stabiliteit wordt bevestigd door HNMR en de plankleven ervan wordt geëvalueerd.
Lang - term opslagstabiliteit
Test regelmatig de zuiverheid en activiteit van ACP - 105 onder de aanbevolen opslagomstandigheden (zoals -20 graden verwijderd van licht). De stabiliteit op lange termijn wordt bijvoorbeeld geverifieerd door HPLC en biologische activiteitsexperimenten (zoals androgeenreceptorbindingsexperimenten) om een betrouwbare kwaliteit binnen de houdbaarheid te garanderen.
Biologische activiteitsanalyse
Androgeenreceptorbindend experiment
De affiniteit van ACP - 105 met androgeenreceptoren (zoals PEC50 -waarde) werd bepaald met behulp van radioactieve ligandbindingsexperimenten of fluorescentiepolarisatietechnieken. De PEC50 van ACP-105 tegen wildtype AR en T877A mutant AR waren bijvoorbeeld respectievelijk 9,0 en 9,3, wat aangeeft dat het een hoge selectiviteit en sterke activiteit heeft.
Cell Viability Experiment
In celmodellen (zoals CV - 1 cellen of C2C12 myotube-cellen), werd het transcriptionele activeringseffect van ACP-105 op androgeenreceptor-gemedieerd geëvalueerd door de MTT-test of reportergenbepaling. Detecteer bijvoorbeeld de luciferase -activiteit of celproliferatie die het induceert om de biologische activiteit ervan te verifiëren.
Andere analytische methoden
High Performance Liquid Chromatography (HPLC)
HPLC wordt gebruikt voor kwantitatieve analyse van de zuiverheid en inhoud van ACP - 105. Door bijvoorbeeld de C18-chromatografische kolom en acetonitril - water te gebruiken als de mobiele fase, kunnen ACP-105 en zijn onzuiverheden worden gescheiden en gedetecteerd, waardoor het product voldoet aan de normen van de farmaceutische kwaliteit (zuiverheid groter dan of gelijk aan 98%).
Massaspectrometrie -analyse (MS)
Massaspectrometrie wordt gebruikt om het molecuulgewicht en fragmentioninformatie van ACP - 105 te bevestigen en te helpen bij het verifiëren van de chemische structuur. Via elektrospray ionisatie massaspectrometrie (ESI-MS) bijvoorbeeld, kan de [M+ H]+ piek van ACP-105 worden verkregen om het molecuulgewicht verder te bevestigen.
Toepassing en betekenis van analytische methoden
Kwaliteitscontrole
Volgens de bovenstaande analysemethoden kan de kwaliteit van ACP-105-poeder volledig worden geëvalueerd om ervoor te zorgen dat het voldoet aan de normen voor wetenschappelijk onderzoek of industriële toepassingen. Het gecombineerde gebruik van HNMR en HPLC kan bijvoorbeeld tegelijkertijd de structuur en zuiverheid verifiëren, waardoor ondermaatse producten het experimentele proces kunnen betreden.
Stabiliteitsstudie
Regelmatige detectie van ACP-105 tijdens opslag door HPLC en HNMR kan de zuiverheid en structurele veranderingen volgen, waardoor gegevensondersteuning worden geboden voor het optimaliseren van opslagomstandigheden. Als bijvoorbeeld een afname van de zuiverheid of structurele veranderingen wordt gedetecteerd, moeten de opslagomstandigheden onmiddellijk worden aangepast.
Verificatie van biologische activiteit
De biologische activiteit van ACP - 105 werd geanalyseerd door celexperimenten of diermodellen om ervoor te zorgen dat de werkzaamheid aan de verwachtingen voldeed. Bij het meten van de PEC50-waarde van ACP-105 voor androgeenreceptoren (zoals 9.0 voor wildtype AR en 9,3 voor T877A mutant AR), kunnen de selectiviteit en werkzaamheid ervan worden geëvalueerd.
Biologische activiteit
Core Biological Activity -mechanisme
ACP - 105 is een oraal effectieve niet-steroïde selectieve androgeenreceptormodulator (SARM). De biologische activiteit ervan wordt bereikt door de volgende mechanismen:
Doelselectiviteit:
De PEC₅₀ -waarde voor de Wild {- Type androgeenreceptor (AR WT) is 9.0 (dwz EC₅₀ ≈ 1 nm), wat een hoge affiniteit voor de natuurlijke AR aangeeft.
De PEC₅₀ -waarde voor de T877A -mutant AR is 9,3 (dwz EC₅₀ ≈ 0,5 nm), wat een sterk activeringsvermogen vertoont, zelfs voor sommige geneesmiddelen - resistente mutanten.
Selectiviteitsvoordeel: vergeleken met traditionele steroïde hormonen vermindert ACP-105 de activering van AR in secundaire weefsels zoals de prostaat aanzienlijk, waardoor bijwerkingen zoals haarverlies en acne worden verminderd.
Actiemodus:
Als gedeeltelijke agonist bootst ACP-105 het anabole effect van testosteron in spier- en botweefsels na, die eiwitsynthese en spiergroei bevorderen.
In dierexperimenten is het effect ervan op het bevorderen van spierhypertrofie vergelijkbaar met dat van testosteron, maar de stimulatie van de prostaat is slechts 1/10 van dat van testosteron.
In vitro en in vivo activiteit verificatie
In vitro experimenten
Celactiviteit:In AR - getransfecteerde cellijnen activeert ACP - 105 de AR-signaalroute op een dosisafhankelijke manier, waarbij de maximale activeringsefficiëntie (EMAX) 80% -90% van die van natuurlijke testosteron bereikt.
Metabole stabiliteit:In menselijke levercellen is de helft - het leven van ACP-105 5 uur en zijn meerdere dagelijkse administraties vereist om de concentratie van de bloedgeneesmiddel te handhaven.
In vivo experimenten
Spiergroeimodel:In gecastreerde muismodellen verhoogt ACP-105 (10 mg/kg/dag, oraal) het gewicht van de quadriceps femoris aanzienlijk, met een effect dat superieur is aan dat van dezelfde dosis testosteron.
Neuroprotectief effect:Bij bestralingsletselmuismodellen verbetert ACP - 105 (1 mg/kg/dag) de motorcoördinatie, vermindert de MAP-2-immunoreactiviteit in de sensorische-motor cortex (een marker voor neuronale letsel) en verbetert MAP-2-expressie in de entorhinale cortex, suggereert potentiële bescherming tegen neurrodeseratieve ziekten.
Gedragseffecten:ACP-105 verbetert het geconditioneerde angstresponsvermogen van muizen, mogelijk door regulering van hippocampale plasticiteit.
Farmacokinetische kenmerken
Oplosbaarheid
De oplosbaarheid in DMSO is groter dan of gelijk aan 60 mg/ml (vereist ultrasone hulp), vergelijkbaar in ethanol, geschikt voor het voorbereiden van in vivo administratie oplossingen.
Opslagstabiliteit
Poedervorm: - 20 graden voor langdurige opslag onder lichtbescherming, met een geldigheidsperiode van 2-3 jaar;
Oplossing na oplossing: -80 graden voor opslag, met een geldigheidsperiode van 1 jaar (vermijd herhaald bevriezing en ontdooien).
Veiligheids- en toxiciteitsvoorspelling
Computersimulatiestudies:
Voorspeld door tools zoals AdmetLab en Protox, ACP-105 heeft geen significante acute toxiciteit (LD₅₀> 2000 mg/kg) en heeft geen significant toxiciteitsrisico voor organen zoals de lever en nieren.
Cardiale veiligheid: HERG -kanaalremmingsexperiment voorspelt geen risico op aritmie (IC₅₀> 30 μm).
Genotoxiciteit:
AMES -test voorspelt negatieve resultaten, wat geen mutageniteit aangeeft.
Toepassingpotentieel en onderzoeksrichtingen
Preklinische studies
Potentieel therapeutisch medicijn voor spieratrofie (zoals spierdystrofie, cachexie van kanker).
Kandidaatgeneesmiddel voor osteoporose, het bevorderen van botvorming door het activeren van bot AR.
Sportwetenschap
Als synthetische agonist kan ACP-105 worden misbruikt als een anabolisch middel, maar de weefselselectiviteit kan de bijwerkingen van traditionele steroïden verminderen.
Neurowetenschap
Het onderzoeken van zijn therapeutische waarde voor neurodegeneratieve ziekten zoals de ziekte van Alzheimer en beroertes.
Populaire tags: ACP-105 poeder, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop