Bisoprolol poederis een zeer selectieve ₁-adrenerge receptorblocker. De chemische naam is (±) -1- [4-[[2- (1-methylethox) ethoxy] methyl] fenoxy] -3-[(1-methylethyl) amino] -2-propanol. De moleculaire formule is c₁₈h₃₁no₄. Het verschijnt als een wit tot off-wit kristallijn poeder, dat enigszins oplosbaar is in water en gemakkelijk oplosbaar is in organische oplosmiddelen zoals methanol of ethanol.
Als grondstof voor cardiovasculaire geneesmiddelen remt bisoprolol de sympathische zenuwactiviteit, vermindert myocardiale contractiliteit en hartslag en wordt gebruikt om hypertensie, angina pectoris en chronisch hartfalen te behandelen. De hoge ₁-selectiviteit vermindert de impact op ₂ receptoren en verlaagt het risico op bijwerkingen zoals bronchospasme. De grondstof moet strikt voldoen aan de GMP -normen om zuiverheid en stabiliteit te garanderen. Het wordt vaak verder verwerkt in tablets of capsules. Opslag moet worden beschermd tegen licht en vocht en op een koele en droge plaats worden bewaard.
|
|
|
|
Chemische formule |
C18H31NO4 |
|
Exacte massa |
325 |
|
Molecuulgewicht |
325 |
|
m/z |
325 (100.0%), 326 (19.5%), 327 (1.8%) |
|
Elementaire analyse |
C, 66.43; H, 9.60; N, 4.30; O, 19.66 |
We kunnen bisoprolol -synthese bieden. Na het lezen van de bovenstaande informatie, als u Bisoprolol online wilt kopen, stuur dan een e -mail voor specifieke bisoprololprijs.
Bisoprolol, of bisoprolol fumaraat, is een veel gebruikt medicijn dat voornamelijk wordt gebruikt om een verscheidenheid aan hart- en vaatziekten te behandelen. Het belangrijkste gebruik en kenmerken kunnen als volgt worden samengevat:
Hoofddoel
Hypertensie
Bisoprolol poeder is een bètablokker die selectief de verbinding tussen epinefrine- en beta1-receptoren blokkeert, waardoor de bloeddruk wordt verlaagd. Dit medicijn kan alleen of in combinatie met andere antihypertensieve geneesmiddelen worden gebruikt om een betere bloeddrukcontrole te bereiken.
Coronaire hartziekte (angina pectoris)
Door cardiale 1 -receptoren te blokkeren, kan bisoprolol het myocardiale zuurstofverbruik verminderen en de coronaire bloedstroom verhogen, waardoor angina symptomen worden verlicht. Het is een veelgebruikte behandeling voor patiënten met coronaire hartziekten.
Hartinfarct
Studies hebben aangetoond dat behandeling met bètablokkers (zoals bisoprolol) na een hartinfarct de overlevingskans van patiënten aanzienlijk kan verbeteren. Dit wordt voornamelijk toegeschreven aan zijn antiaritmische en anti-ischemische effecten, evenals een mogelijk verminderde bloedplaatjesaggregatiecapaciteit.
Aritmie
Bisoprolol wordt ook gebruikt om een verscheidenheid aan hartartmieën te behandelen, zoals supraventriculaire tachycardie, atriumfibrillatie en voortijdige ventriculaire contracties. Het helpt het normale ritme van het hart te herstellen door de elektrofysiologische activiteit van het hart te reguleren.
Drugseigenschappen
Hoge selectiviteit
Bisoprolol heeft een hoge affiniteit en selectiviteit voor cardiale 1 -receptoren en heeft minder effect op 2 receptoren van bronchiale en vasculaire gladde spieren, dus het veroorzaakt minder ademhalings bijwerkingen tijdens gebruik.
Langetermijneffect
Het medicijn wordt snel en volledig geabsorbeerd na orale toediening. Het effect van één dosis kan 24 uur duren, waardoor het voor patiënten handig is om te gebruiken.
Veiligheid
Bisoprolol heeft geen celmembraanstabiliserend effect binnen het therapeutische dosisbereik en heeft geen nadelige effecten op de bloedsuikerspiegel en bloedlipiden. Daarom is het veilig om te gebruiken bij patiënten met diabetes.
WAARSCHUWING WOORD, Hazard Beschrijving H302, Dangerous Goods Sign XN, Hazard Category Code 22, WGK Duitsland 1, RTECS Nr. UB8380000, Irritant van Hazardclass
Farmacologische werking van bisoprolol: bisoprolol is selectief 1 Adrenoceptor -blokkers, binnen het therapeutische dosisbereik, hebben geen duidelijk membraanstabiliserend effect of intrinsiek sympathisch effect. De cardiale selectiviteit is echter niet absoluut en het wordt ook geremd bij hoge dosis (groter dan of gelijk aan 20 mg) 2 adrenoceptoren, voornamelijk gelegen in bronchiale en vasculaire gladde spier; Om de selectiviteit te behouden, is het met name noodzakelijk om de laagste effectieve dosis te gebruiken. Ja, de selectiviteit van 1 receptor is 4 keer die van atenolol. De 1 -receptorblokkade van Bisolol is het belangrijkste effect van het verlagen van de bloeddruk.
Bisoprolol poeder is een nieuwe generatie selectiviteit 1-adrenerge receptorblokker, zonder intrinsieke sympathische activiteit en membraanstabilisatie, heeft een remmend effect op de secretie van de renines. Bijna allemaal worden geabsorbeerd door orale toediening, met een biologische beschikbaarheid van meer dan 90% en een halfwaardetijd van 10-12 uur. Een enkele toediening kan de werkzaamheid gedurende 24 uur handhaven en langdurig gebruik heeft geen cumulatieve toxiciteit. Het heeft ook lipofiliciteit - adrenerge receptorblokkers hebben een snelle absorptie en hydrofiliciteit - adrenerge receptorblokkers hebben de voordelen van lange halfwaardetijd en lage first -pass effecten. Ze hebben een metabolisch percentage van 50% in zowel lever als nier, en kunnen zelfs worden gebruikt in gevallen van lever- en nierdisfunctie. Een ander voordeel is dat er minimale verschillen zijn in farmacokinetiek tussen personen van verschillende geslachten, leeftijden en individuen, waardoor het gemakkelijk is om klinisch te beheersen. Bisoprolol fumaraat heeft een hoge selectiviteit voor affiniteitsverhouding van 1 receptor 2-receptoren zijn 11-34 keer sterker, met de sterkste vergeleken met atenolol en metoprolol 1-receptor selectief remmend effect.
We kunnen leverenBisoprolol poeder.
Opmerking: Bloom Tech (sinds 2008), CHEM-Tech is de dochteronderneming van ons.
Met behulp van p-hydroxybenzaldehyde (verbinding I) als uitgangsmateriaal en de stappen die u beschreef, kan bisoprololvrije basis worden bereid.
1. Reductie om p-hydroxybenzylalcohol te verkrijgen (verbinding II)
C7H6O2+Reducerend agent → C7H8O2
Door het gebruik van reductiemiddelen zoals waterstof of fosfiet, wordt p-hydroxybenzaldehyde gereduceerd tot p-hydroxybenzylalcohol. Deze stap vermindert de Aldehyde -functionele groep tot een alcoholfunctionele groep.
2. Etherificatie met isopropoxyethanol om verbinding III te verkrijgen
C7H8O2+C5H12O2+Zure katalysator → Product van ethervorming met isopropoxyethanol (verbinding III)
React p-hydroxybenzylalcohol met isopropoxyethanol (etherificatie van isopropanol en ethyleenglycol) om verbinding III te produceren. Deze reactie vereist in het algemeen zure omstandigheden en de veelgebruikte katalysator is zwavelzuur.
3. Etherification met epichloorhydrin om verbinding te verkrijgen IV
Verbinding III+C3H5Clo+Alkali -katalysator → Product van ethervorming met epichloorhydrin (verbinding IV)
React Compound III met epichloorhydrine om verbinding te vormen IV. In deze reactie opent epichloorhydrin de ring en ondergaat een substitutiereactie met de ether -functionele groep. Deze stap vereist alkalische aandoeningen en alkalische katalysatoren zoals natriumhydroxide of natriumcarbonaat kunnen worden geselecteerd.
4. Ringopeningsreactie met isopropylamine om bisoprololvrije basis te verkrijgen
Verbinding IV+C3H9N → Bisoprolol Vrije basis
Verbinding IV ondergaat een openingsreactie met isopropylamine om een bisoprololvrije basis te vormen. In deze stap wordt de epoxygroep aangevallen door isopropylamine, waardoor de uiteindelijke bisoprololvrije basis wordt gegenereerd.
Bisoprolol poederwerd gesynthetiseerd uit 4 - hydroxybenzylalcohol en isopropylalcohol, epichloorhydrine, isopropylamine en fumaarzuur in vier stappen. Voor de complexe eerste stapreactie werd de behandelingsmethode met zuurbasis gebruikt om het product te verkrijgen, om de hoge temperatuur en hoge vacuümdestillatiemethode te voorkomen, die niet alleen de opbrengst verbeterde, maar ook het energieverbruik aanzienlijk verminderde. De structuur van het product werd gekenmerkt door vloeistofchromatografie, smeltpunt, Fourier -transformatie -infraroodspectroscopie en nucleaire magnetische resonantiespectroscopie. Deze synthetische methode heeft de voordelen van milde omstandigheden, eenvoudige werking na de verwerking en een hoge productopbrengst, die kunnen worden geïndustrialiseerd.
Het hoofdroute van werking van bisoprolol in het lichaam omvat regulering van het cardiovasculaire systeem. Als een selectieve Beta 1 -receptorblokker oefent het zijn therapeutische effecten in het lichaam uit via specifieke mechanismen. Het volgende is een gedetailleerde uitleg van het werkingsmechanisme van Sorol in vivo:
Werkingsmechanisme
Bisoprolol oefent hoofdzakelijk zijn effecten uit door 1 receptoren op het membraan van gladde spiercellen in het hart en de bloedvaten te blokkeren. Deze receptoren zijn een type adrenerge receptor die, wanneer adrenaline eraan bindt, fysiologische reacties veroorzaakt, zoals hartcontractie, verhoogde hartslag en vasoconstrictie. Na binding aan deze receptoren kan bisoprolol de activering van adrenaline blokkeren, waardoor myocardiale contractiliteit, hartslag en bloeddruk worden verminderd.
Specifieke actiepaden
De bloeddruk verlagen:
Bisoprolol vermindert myocardiale contractiliteit en hartslag door 1 receptoren te blokkeren, waardoor de cardiale output wordt verlaagd en de perifere vaatweerstand wordt verminderd, wat resulteert in een gestage afname van de bloeddruk. Dit effect is met name belangrijk voor patiënten met hypertensie, omdat het de bloeddrukniveaus effectief kan regelen en het optreden van cardiovasculaire gebeurtenissen kan verminderen.
Hartfunctie verbeteren:
Bisoprolol kan het myocardiale zuurstofverbruik verminderen, myocardiale ischemie verbeteren en de symptomen van angina pectoris verlichten. Bij de behandeling van coronaire hartziekten helpt het de aandoening te stabiliseren en de kwaliteit van leven van patiënten te verbeteren. Bovendien heeft bisoprolol ook het effect van het remmen van de remodellering van het hart, het handhaven van de normale structuur en functie van het hart en het verminderen van de sterftecijfer van patiënten met hartfalen.
Antiaritmische behandeling:
Bisoprolol vermindert het optreden van aritmie door de elektrofysiologische activiteit van het hart te reguleren. Dit effect is vooral belangrijk bij patiënten met aritmie, omdat het complicaties en mortaliteit kan verminderen veroorzaakt door aritmie.
Centraal remmend effect:
Bisoprolol heeft ook een bepaald centraal remmend effect, dat de prikkelbaarheid van het sympathische zenuwstelsel kan onderdrukken, waardoor het effect van het kalmeren van de zenuwen kan worden bereikt. Dit effect helpt de spanning en angst van patiënten te verlichten en de slaapkwaliteit te verbeteren.
Ontstekingsremmend effect:
In sommige gevallen heeft Bisoprolol ook bepaalde ontstekingsremmende effecten. Wanneer het lichaam is geïnfecteerd met bacteriën of virussen, kan lokale ontsteking optreden. Bisoprolol kan de afgifte van inflammatoire mediatoren remmen, ontstekingsreacties verlichten en dus helpen bij het herstel van de ziekte.
Populaire tags: bisoprolol poeder CAS 66722-44-9, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop