Ciprofloxacinepoederis een breed - spectrum antibioticum die behoort tot de kinolonklasse van antibiotica. Moleculaire formule C17H18FN3O3, CAS 85721 - 33 - 1. Het is een wit tot licht geel kristallijn poeder met een karakteristieke geur. Het uiterlijk kan kristallijne vaste, kristalvlokken of korrels zijn, afhankelijk van het bereidingsproces en de formule. Het is oplosbaar in polaire oplosmiddelen zoals water, methanol, ethanol en dimethylsulfoxide bij kamertemperatuur. De oplosbaarheid ervan wordt beïnvloed door temperatuur en pH. Het pH -bereik voor hogere oplosbaarheid is 4 tot 5,5. In non - polaire oplosmiddelen (zoals n - hexaan, aceton), is de mate van oplosbaarheid laag. Het is oplosbaar in polaire oplosmiddelen zoals water, methanol, ethanol en dimethylsulfoxide bij kamertemperatuur. De oplosbaarheid ervan wordt beïnvloed door temperatuur en pH. Het pH -bereik voor hogere oplosbaarheid is 4 tot 5,5. In niet-polaire oplosmiddelen (zoals N-hexaan, aceton) is de oplosbaarheid laag. Het is relatief stabiel bij kamertemperatuur, maar het is gevoelig voor licht en gemakkelijk ontbonden door ultraviolet licht. Bovendien zal het ook worden ontleed door factoren zoals hoge temperatuur, vochtigheid en zuurstof.
|
|
|
|
Chemische formule |
C17H18FN3O3 |
|
Exacte massa |
331 |
|
Molecuulgewicht |
331 |
|
m/z |
331 (100.0%), 332 (18.4%), 333 (1.6%), 332 (1.1%) |
|
Elementaire analyse |
C, 61.62; H, 5.48; F, 5.73; N, 12.68; O, 14.49 |
Ciprofloxacine, als een derde - generatie Quinolon -antibacterieel geneesmiddel, neemt een belangrijke positie in in klinische behandeling vanwege de brede - spectrum antibacteriële activiteit en uniek bactericidaal mechanisme. Het remt bacteriële DNA -gyrase en topoisomerase IV, het blokkeren van DNA -replicatie-, transcriptie- en reparatieprocessen, wat leidt tot bacteriële dood. Het volgende is een systematische review van het kerngebruik van ciprofloxacine uit de vier dimensies van behandeling met infectieziekten, speciale scenario -toepassing, gecombineerde geneesmiddelenstrategie en medicatie voorzorgsmaatregelen.
Ciprofloxacin has strong bactericidal effects on Gram negative bacteria (such as Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa) and some Gram positive bacteria (such as Staphylococcus aureus, Streptococcus), and also has certain activity against atypical pathogens such as Mycoplasma and Chlamydia. De klinische toepassing omvat meerdere systemen in het menselijk lichaam:
Urine- en reproductieve systeeminfecties
Urineweginfectie: ciprofloxacine heeft een hoge concentratie in urine en heeft significante therapeutische effecten op eenvoudige of complexe urineweginfecties (zoals cystitis en pyelonefritis), met name voor geneesmiddel - resistente bacteriële infecties zoals Escherichia coli en pseudomona -lucht in de lucht.
Seksueel overdraagbare aandoeningen: als een van de voorkeursgeneesmiddelen voor Neisseria gonorrhoeae urethritis of cervicitis, kan ciprofloxacine snel de ziekteverwekker elimineren en het verloop van de ziekte verkorten.
Prostatitis: het heeft goede therapeutische effecten op bacteriële prostatitis (vooral chronische prostatitis), kan prostaatweefsel doordringen en de proliferatie van pathogene bacteriën remmen.
luchtweginfectie
Lagere luchtweginfectie: ciprofloxacine is effectief tegen bronchitis en pneumonie veroorzaakt door Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, enz., Vooral voor hoog - risicopatiënten met ziekenhuis verworven pneumonie of pseudomonas aeruginosa -infectie.
Infectie van de bovenste luchtwegen: hoewel het een matige werkzaamheid heeft bij de behandeling van gemeenschappelijke infecties van de bovenste luchtwegen zoals faryngitis en sinusitis in poliklinische instellingen, kan het worden gebruikt als een alternatieve optie voor patiënten met geneesmiddel - resistente bacteriële infecties of immunosuppressie.
Gastro -intestinale infectie
Bacteriële dysenterie: ciprofloxacine kan pathogene bacteriën zoals Shigella en Salmonella remmen en snel symptomen zoals diarree en koorts verlichten.
Typhimurium en paratyfoïde koorts: het heeft een duidelijk therapeutisch effect op tyfus veroorzaakt door Salmonella typhi -infectie, kan de koortsperiode verkorten en het risico op complicaties verminderen.
Huid- en zachte weefselinfecties
Cellulitis en pustulose: ciprofloxacine kan huidweefsel doordringen en is effectief tegen infecties veroorzaakt door Staphylococcus aureus, Streptococcus, enz., Vooral voor geneesmiddel - resistente bacteriële infecties of gemengde infecties.
Wondinfectie: in gevallen van wond- of chirurgische wondinfectie kan ciprofloxacine worden gecombineerd met debridementchirurgie om wondgenezing te bevorderen.
Bot- en gewrichtsinfecties
Osteomyelitis en artritis: ciprofloxacine kan botweefsel doordringen en heeft therapeutische waarde voor bot- en gewrichtsinfecties veroorzaakt door Staphylococcus aureus, pseudomonas aeruginosa, enz. Het is vaak nodig om andere antibiotica of chirurgische interventies te combineren.
Systemische infectie
Sepsis en bacteriëmie: ciprofloxacine heeft een krachtig bactericide effect op gram negatieve bacteriën (zoals Escherichia coli en Klebsiella pneumoniae) in bloedbaaninfecties, die de sterfelijkheid kunnen verminderen.
Buikinfectie: bij infecties zoals abdominaal abces en peritonitis kan ciprofloxacine de darmmicrobiota bedekken en de verspreiding van infectie regelen.
Ciprofloxacine heeft de waarde van het voorkomen van infectie in specifieke hoge - risicopopulaties:
Infectiepreventie bij immunosuppressieve patiënten
Ontvangers van orgeltransplantatie: ciprofloxacine kan worden gebruikt om long- of urineweginfecties na transplantatie te voorkomen, vooral voor hoog - risicopatiënten met pseudomonas aeruginosa.
Chemotherapiepatiënten: tijdens de periode van granulocytgebrek kan ciprofloxacine gram negatieve bacteriële infecties voorkomen en het risico op sepsis verminderen.
Selectieve darmzuivering
Voorbereiding vóór colorectale chirurgie: ciprofloxacine kan oraal of intraveneus worden toegediend om het aantal darmflora en postoperatieve infectiesnelheid te verminderen, vooral voor ouderen of hoog - risicopatiënten met diabetes.
Combinatietherapiestrategie en synergetische effecten
Ciprofloxacine wordt vaak gebruikt in combinatie met andere geneesmiddelen om het antibacteriële spectrum uit te breiden of de werkzaamheid te verbeteren:
Anti Helicobacter Pylori -behandeling
Triple/quadruple -therapie: Ciprofloxacine kan clarithromycine of metronidazol vervangen en wordt gecombineerd met protonpompremmers (zoals omeprazol) en bismuth -middelen (zoals kalium bismuth citraat) om viervoudige therapie te vormen, die de uitbreiding van helicobacter pylori, met name voor medicijn - te vormen voor een viervoudige bacteriële infecties.
Adjuvante medicijnen voor behandeling met antiduberculose
Drugsresistente tuberculose: Ciprofloxacine is actief tegen sommige geneesmiddelresistent Mycobacterium tuberculosis en kan worden gebruikt als een tweede - lijngeneesmiddel om het verloop van de behandeling te verkorten en de recidiefpercentage te verminderen.
Antischimmelinfectie adjuvante therapie
Invasieve schimmelziekten: ciprofloxacine kan schimmelinfecties voorkomen of behandelen in combinatie met bacteriële infecties, vooral voor patiënten met immuungecompromeerde.
De synthese vanCiprofloxacinepoederkan worden bereikt door de volgende hoofdstappen:
De eerste stap in de synthese van ciprofloxacine is de synthese van glutaarzuur als het belangrijkste uitgangsmateriaal. Het glutaarzuur kan worden gesynthetiseerd door een reeks stappen zoals anilinesubstitutiereactie, verzuring en cyclisatie.
In deze stap wordt glutaarzuur omgezet in 3-aminoquinolonverbindingen door een substitutiereactie. Ten eerste reageert glutaarzuur met acetylchloride om de overeenkomstige zure chlorideverbinding te produceren. Vervolgens ondergaat de zure chlorideverbinding een cyclisatiereactie met aminopyrrolidinon (aminopyrrolidinon) om een 3-aminoquinolonverbinding te vormen.
In deze stap ondergaat de 3 - aminoquinolonverbinding een multi-step-reactie om het levorotatoire isomeer van ciprofloxacine te synthetiseren. De belangrijkste reacties omvatten substitutiereacties, oxidaties en cyclisaties.
Het dextrorotatoire isomeer van ciprofloxacine wordt gegenereerd door stereoselectieve reductie van links - overhandigde isomeer.
Na het mengen van de linker - overhandigde isomeer en de rechter - overhandigde isomeer, wordt ciprofloxacine uiteindelijk verkregen door kristallisatie -zuivering en andere verwerkingsstappen.
Opgemerkt moet worden dat aangezien de synthese van ciprofloxacine meerdere stappen en tussenproducten omvat, en elke stap verschillende vereisten heeft voor omstandigheden en reactanten, het gehele syntheseproces zeer ingewikkeld is. Bovendien zijn synthetische methoden onderworpen aan verandering en verbetering als gevolg van vooruitgang in onderzoek en ontwikkeling.
Ciprofloxacinepoederis een breed - spectrum antibioticum die behoort tot de kinolonklasse van antibiotica.
Functionele groep:
Het molecuul ciprofloxacine bevat verschillende belangrijke functionele groepen. Het bestaat uit een chinolonring en een fluoratoom op zijn ring. Bovendien heeft het een carbonzuurgroep en een piperazinegroep op een stikstof - met ring.
PH -waarde en ioniciteit:
Ciprofloxacine vertoont een zwakke zuurgraad in waterige oplossing met een PKA -waarde van ongeveer 6,11. Wanneer de pH lager is dan PKA, bestaat ciprofloxacine in ionische vorm (negatief ion), terwijl wanneer de pH hoger is dan pKA, ciprofloxacine voornamelijk bestaat in niet -ionische vorm van niet -. Deze ionisatietoestand kan de farmacokinetische eigenschappen van het medicijn beïnvloeden, zoals oplosbaarheid, absorptie en distributie.
Thermische stabiliteit:
Ciprofloxacine heeft een bepaalde thermische stabiliteit. Het is relatief stabiel bij kamertemperatuur, maar het zal bij hoge temperatuur ontleden. Volgens literatuurrapporten is de ontledingstemperatuur van ciprofloxacine ongeveer 258-260 graden.
Fotostabiliteit:
Ciprofloxacine is lichtgevoelig en wordt gemakkelijk ontbonden door blootstelling aan ultraviolet licht. Daarom moet blootstelling aan licht worden vermeden tijdens de productie, opslag en gebruik om zijn chemische stabiliteit te behouden.
Chemische reactie:
Ciprofloxacine kan deelnemen aan verschillende chemische reacties. Het kan bijvoorbeeld een veresteringsreactie, acylatiereactie en hydroxylsubstitutiereactie ondergaan, enz. Bovendien heeft het fluoratoom van ciprofloxacine ook een bepaalde chemische activiteit en kan reageren met andere functionele groepen onder bepaalde omstandigheden.
Kristaltransformatie:
De kristalstructuur van ciprofloxacine kan worden beïnvloed door factoren zoals temperatuur, vochtigheid en oplosmiddelen om kristaltransformatie te ondergaan. Kristallijne overgangen kunnen belangrijke effecten hebben op eigenschappen zoals oplosbaarheid, stabiliteit en biologische beschikbaarheid.
Andere speciale eigenschappen:
Ciprofloxacine is een optisch actieve verbinding met twee chirale centra. Omdat commercieel gebruikte ciprofloxacine een opgelost mengsel is, wordt het meestal uitgedrukt als een gemiddelde optische rotatie.
Het bovenstaande is de beschrijving van de belangrijkste chemische eigenschappen van ciprofloxacine. Deze eigenschappen zijn van groot belang voor het begrijpen van de farmacokinetiek, het bereidingsproces en de compatibiliteit van het medicijn van ciprofloxacine.
Populaire tags: Ciprofloxacin poeder CAS 85721-33-1, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, koop, prijs, bulk, te koop