Fospropofol DisoDrium CAS 258516-87-9

Fospropofol DisoDe, Moleculaire formule C13H19O5P.2NA, CAS 258516 - 87-9, werd goedgekeurd door de US Food and Drug Administration (FDA) op 12 december 2008 voor marketing in Sichuan onder de handelsnaam Lussra. Dit medicijn is een sedatieve hypnotiek ontwikkeld door het Amerikaanse bedrijf Elsa, klinisch gebruikt voor de diagnose of behandeling van volwassen patiënten. Het is intraveneuze injectie van propofol natrium. De culturele wetenschappelijke naam is 2,6-diisopropylfenoxymethylmonoester fosfaatdisodiumzout. Deze stof vermindert cerebrale ischemie-reperfusieletsel door de NO CGMP-route te activeren. In een rattenmodel van focale cerebrale ischemie kan voorbehandeling het infarctvolume met 30% verminderen en de neurologische functiescores verbeteren. Het mechanisme omvat het remmen van calciumoverbelasting, het verminderen van oxidatieve stress en ontstekingsremmende effecten aan ontstekingen, waardoor nieuwe ideeën worden geboden voor de behandeling van een beroerte.

Fospropofol DisoDe, zoals het eerste onafhankelijk ontwikkelde klasse 1 nieuwe medicijn in China, is een water - oplosbare voorlopergeneesmiddel van propofol. Het brengt de actieve ingrediënt propofol vrij door in vivo metabolisme, waardoor sedatieve en anesthetische effecten worden bereikt. Het innovatieve ontwerp doorbreekt de beperkingen van traditionele propofolemulsies en toont unieke voordelen in klinische toepassingen. Het volgende vat systematisch samen met zijn gebruik en waarden uit vijf dimensies: anesthesie -inductie en onderhoud, sedatie van de intensive care (ICU), comfortgeneeskunde, speciale patiëntenpopulaties en toekomstige verkenningsrichtingen.

Anesthesie -inductie en onderhoud: de kernkeuze voor het stabiliseren van het bloedsomloopsysteem

 

1. Innovatie in anesthesie -inductie
Fosfopropofol disatrium bereikt stabiele concentratieconcentratie van bloedgeneesmiddelen tijdens anesthesie -inductie door het "prodrug conversion" -mechanisme. De begintijd is (2,9 ± 1,1) minuten, met een piektijd van (4,8 ± 1,5) minuten, iets langzamer dan propofol maar met een langere werkingsduur (25-30 minuten), waardoor anesthesiologen een meer ontspannen bedrijfsvenster krijgen. Klinische studies hebben aangetoond dat doses van 10-12 mg/kg kunnen voldoen aan de inductiebehoeften van de meeste patiënten, en de hemodynamische fluctuaties zijn aanzienlijk kleiner dan die van propofol. Bij patiënten die bijvoorbeeld bypass -enten van de kransslagader ondergaan, is het sedatieve effect van propofoldisodium en propofol vergelijkbaar, maar de fluctuatieamplitude van de gemiddelde arteriële druk wordt verminderd met 15% -20%, vooral geschikt voor oudere patiënten en patiënten met een onstabiele cardiovasculaire functie.

 

2. Voordelen van anesthesieonderhoud
Als onderhoudsmedicatie bereikt propofol -dinatrium stabiele anesthesiediepte door continue pompinfusie (10 - 20 mg · kg ⁻¹ · h ⁻¹). De metabolietpropofol remt het centrale zenuwstelsel door de functie van gamma -aminoboterzuur (GABA) -receptoren te verbeteren, terwijl lipidenbelasting van emulsieformuleringen wordt vermeden. Bij kortetermijnoperaties zoals ureteroscopische lithotripsy is het sedatieve effect van 6,5 mg/kg dosis gelijk aan dat van Etomidate 0,3 mg/kg, maar de gemiddelde arteriële druk is hoger 5 minuten na anesthesie-inductie (89.17 ± 7,08 mmhg vs. 85.51}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}}} ± 7.74mmhg).

 

3. Gemak en veiligheid van werking
Fosfopropofol disoode is in de vorm van bevriezen - gedroogd poeder en kan worden geïnjecteerd na reconstitutie, waardoor de drie belangrijkste nadelen van propofolemulsie volledig worden vermeden:

Injectiepijn: de incidentie van injectiepijn bij propofolemulsie is zo hoog als 31,3%, terwijl die in propofol dinatrium slechts 13,3%is;
Lipidemetabolismestoornis: infusie op lange termijn van propofol kan leiden tot hypertriglyceridemie (incidentiepercentage van ongeveer 18%), terwijl slechts 3 gevallen (10%) werden waargenomen in de propofol disoDium -groep;
Risico op infectie: vetemulsie wordt gebruikt als een bacteriële kweekmedium en er is geen verborgen gevaar met propofol dinatriumfosfaat. Het bevat geen adsorbens -componenten en is geschikt voor lange - term sedatiescenario's zoals ECMO.

ICU -sedatie: de ideale keuze voor ernstig zieke patiënten

 

1. Sedatiebeheer van mechanisch geventileerde patiënten
Fosfopropofol disoode vertoont dosis - afhankelijke sedatieve effecten in ICU. Onderzoek heeft aangetoond dat doses van 3.0 - 3,5 mg · kg ⁻¹ · H ⁻¹ milde tot matige sedatie (RASS -score -3-0) kan bereiken bij 75% van de patiënten zonder de noodzaak van remediërende medicatie. Vergeleken met propofol was de totale incidentie van bijwerkingen lager (76,7% versus . 90.0%), voornamelijk gemanifesteerd als milde tachycardie en hypotensie, zonder gerapporteerde katheter-gerelateerde bloedbaaninfecties of propofol-infusiesyndroom. In diepe sedatie (RASS -score -4-5) studies kan een dosis van 8 mg/kg/u 100% van het doelsedatieniveau bereiken en heeft een betere hemodynamische stabiliteit dan propofol.

 

2. Aanpassingsvermogen van ernstig zieke patiënten met speciale aandoeningen
Acute ademhalingskoevers syndroom (ARDS): diepe sedatie is vereist om de menselijke - machine asynchronie te verminderen en propofol disoode vermindert het risico op ademhalingsdepressie door concentraties van de bloedgeneesmiddel te stabiliseren;
Extracorporale membraanoxygenatie (ECMO): traditionele emulsies kunnen de membraanlongen blokkeren, terwijl propofol disoode als water - Oplosbare formulering heeft geen dergelijk risico en kan de levensduur van de membraanlongen verlengen;
Ernstige acute pancreatitis: propofol en propofoldis -fosfaat zijn gecontra -indiceerd bij patiënten met hyperlipidemie om lipidenbelasting te voorkomen, waardoor ze de favoriete sedatieve geneesmiddelen zijn.

 

3. Veiligheid van lange - term sedatie
In een sedatiestudie van 72 uur was er geen significant verschil in plasmaformaatconcentratie tussen de propofolgroep en de propofolgroep (13 ± 7 μg/ml vs . 12 ± 6 μg/ml), ver onder de toxiciteitsdrempel (7-11 mg/ml). De metabolieten worden uitgescheiden door de dubbele leverkanalen en nier. Patiënten met leverdisfunctie moeten voorzichtig zijn met medicatie, maar degenen met nierdisfunctie hoeven de dosering niet aan te passen.

Comfortabele gezondheidszorg: een sleutelrol bij het verbeteren van de patiëntervaring

 

1. Optimalisatie van spijsverteringsonderzoek
Fospropofol DisoDepresteert goed in pijnloze gastroscopie. Een gerandomiseerde gecontroleerde studie waarbij 200 patiënten betrokken waren, toonde aan dat het slagingspercentage van sedatie bij een dosis van 6,5 mg/kg 96%was en de patiënttevredenheidsscore significant hoger was dan die van de midazolam -groep (4,7 ± 0,3 versus . 3.9 ± 0,5). Zijn voordelen liggen in:

Soepel begin: het vermijden van de "explosieve" remming van propofol en het verminderen van het risico op ademhalingsarrest;
Snel herstel: postoperatieve hersteltijd ingekort met 20%, waardoor de observatietijd wordt verkort;
Geen injectiepijn: verbetert de acceptatie van de patiënt, vooral geschikt voor poliklinische korte operaties.

 

2. Toepasbaarheid van gezamenlijke inspectie
Voor het gecombineerde onderzoek van gastroscopie en colonoscopie (waarvoor 20-30 minuten anesthesietijd nodig is), is het aanhoudende sedatieve effect van propofoldis-disatrium aanzienlijk beter dan propofol. Klinische gegevens tonen aan dat de onderhoudstijd van de anesthesie met 15-20 minuten wordt verlengd in vergelijking met propofol, en de incidentie van intraoperatieve lichaamsbeweging wordt verminderd met 40%, waardoor de integriteit van het onderzoek wordt gewaarborgd.

 

3. Preventie van postoperatieve misselijkheid en braken (PONV)
Fosfopropofol disatrium vermindert het risico op PONV door de dosering van opioïde geneesmiddelen te verminderen. Bij gynaecologische laparoscopische chirurgie wordt de inductiedosis met 30% verlaagd in vergelijking met propofol, en de incidentie van postoperatieve misselijkheid neemt af van 25% tot 12%, en de incidentie van braken neemt af van 8% tot 3%.

Fosfopropofol disoode is een belangrijke innovatie geworden op het gebied van anesthesie en sedatie vanwege het water - oplosbaar prodrugontwerp, stabiele farmacokinetische eigenschappen en breed klinisch aanpassingsvermogen. De waarde van anesthesie -inductie tot lange - term sedatie in ICU, van comfortabele medische zorg tot speciaal patiëntbeheer, wordt voortdurend gevalideerd via de klinische praktijk.

De synthetische natriumrouteFospropofol DisoDe: 26 diisocyanaat Het tussenproduct o - (chloormethyl) - 26 diisopropylfenol wordt verkregen uit propylfenol als grondstof door te reageren met chloormethylmethylsulfide, methylthiomethylering en chlorinatie met sulfonylchloride; Het tussenproduct wordt gecondenseerd met dibenzylzilverfosfaat om triester -fosfaat te verkrijgen, dat uiteindelijk wordt verminderd door hydrogenering, ontworteld en geneutraliseerd met natriumcarbonaatoplossing om natriumpropofol te verkrijgen. De syntheseroute wordt weergegeven in de figuur.

Bovendien zijn er twee synthetische methoden: 2,6 bivalent fenol reageert met chloorobromethaan in H om het tussenproduct 0 - te verkrijgen (chloormethyl) 2 6 diisopropylfenol, dat vervolgens wordt gecondenseerd met fosforzuur en vervolgens wordt behandeld met het natriumhydrox -hydrox van het doel van het doelwit van het doelwit van het doelwit van het doelwit. Water - oplosbare voorloper van propofol, die wordt gemetaboliseerd door alkalische fosfatase op het oppervlak van endotheelcellen in vivo na intraveneuze toediening om de actieve geneesmiddelenpropofol te produceren, bereikt het snel de balans in het hersenweefsel in het hersenweefsel in het hersenweefsel, waardoor een dosis -} afhankelijke en hypnotische rol speelt.

Bovendien zijn er twee synthetische methoden: 2,6 bivalent fenol reageert met chloorobromethaan in H om het tussenproduct 0 - te verkrijgen (chloormethyl) 2 6 diisopropylfenol, dat vervolgens wordt gecondenseerd met fosforzuur en vervolgens wordt behandeld met het natriumhydrox -hydrox van het doel van het doelwit van het doelwit van het doelwit van het doelwit. Water - oplosbare voorloper van propofol, die wordt gemetaboliseerd door alkalische fosfatase op het oppervlak van endotheelcellen in vivo na intraveneuze toediening om de actieve geneesmiddelenpropofol te produceren, bereikt het snel de balans in het hersenweefsel in het hersenweefsel in het hersenweefsel, waardoor een dosis -} afhankelijke en hypnotische rol speelt.

Fase I klinische studie toonde aan dat propofol, de actieve metaboliet, een sterker anesthetisch effect zou kunnen induceren dan propofol bij vetemulsie. Fase I klinisch onderzoek toonde aan dat propofol, de actieve metaboliet, de sedatie van patiënten die colonoscopie ondergaan effectief kan handhaven, terwijl fase II -studie voornamelijk de sedatie evalueerde van patiënten die bronchoscopie en kleine chirurgie vereisen.

Populaire tags: Fospropofol DisoDrium CAS 258516-87-9, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop