Nortropinon Hydrochloride CAS 25602-68-0

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. is een van de meest ervaren fabrikanten en leveranciers van nortropinonhydrochloride cas 25602-68-0 in China. Welkom bij groothandel bulk nortropinonhydrochloride cas 25602-68-0 van hoge kwaliteit, te koop hier in onze fabriek. Goede service en een redelijke prijs zijn beschikbaar.

Nortropinonhydrochlorideis een belangrijk derivaat van alkaloïden van het tropaan--type, gekenmerkt door zijn unieke bicyclische stikstof-heterocyclische raamwerk. Als de structurele kern van belangrijke farmacoforen in natuurlijke producten zoals atropine en cocaïne, bekleedt het een fundamentele positie in het onderzoek naar geneesmiddelenchemie en neurofarmacologie. De hydrochloridevorm van deze verbinding verbetert de oplosbaarheid in water en de kristallisatiestabiliteit aanzienlijk, waardoor laboratoriumwerkzaamheden en potentiële geneesmiddelenontwikkelingsprocessen aanzienlijk worden vergemakkelijkt.

De chemische informatie ervan wordt weergegeven in de volgende tabel:

Het farmacologische mechanisme ervan komt voornamelijk voort uit nauwkeurige interventie in het centrale en perifere cholinerge zenuwstelsel, en kan muscarine-acetylcholinereceptoren effectief blokkeren als een competitieve antagonist, waardoor het wordt gebruikt in onderzoek om fysiologische en pathologische processen te onderzoeken, zoals spasmen van gladde spieren, kliersecretie en geavanceerde hersenfuncties. Momenteel is het niet alleen een onmisbaar hulpmiddelmolecuul voor het ophelderen van de structuur-activiteitsrelatie van verbindingen van het tropaan-type, maar ook een belangrijk startmateriaal en structureel sjabloon voor het ontwerpen en synthetiseren van nieuwe krampstillende middelen, medicijnen tegen-de ziekte van Parkinson en actieve hoofdverbindingen van het centrale zenuwstelsel, waardoor het innovatieproces in de neurowetenschappen en aanverwante therapeutische gebieden voortdurend wordt aangedreven.

Nortropinonhydrochloride(CAS-nummer: 25602-68-0) is een biochemisch reagens met een unieke chemische structuur, met de molecuulformule C ₇ H ₁ ClNO en een molecuulgewicht van 161,63. Deze verbinding heeft uitgebreide toepassingswaarde aangetoond op het gebied van de levenswetenschappen, de ontwikkeling van geneesmiddelen en chemisch onderzoek. Hieronder volgt een gedetailleerde beschrijving van het gebruik ervan:

Het kan dienen als een modificerende component van de extracellulaire matrix, waarbij specifieke fysiologische of pathologische omgevingen worden gesimuleerd door celadhesie, proliferatie en differentiatieprocessen te reguleren. In neuronale cultuur kan deze verbinding bijvoorbeeld synaptische plasticiteitsveranderingen in neuronen veroorzaken, wat een model oplevert voor het bestuderen van de pathogenese van neurodegeneratieve ziekten zoals de ziekte van Alzheimer. Bovendien kunnen de stikstofatomen en functionele carbonylgroepen in de structuur niet-covalente interacties ondergaan met biomoleculen zoals eiwitten en nucleïnezuren, die worden gebruikt om intermoleculaire herkennings- en bindingsmechanismen te bestuderen.

 

Ontwikkeling van nieuwe bioactieve moleculen als tussenproducten voor organische synthese

Het is een belangrijk tussenproduct voor de synthese van verschillende bioactieve derivaten. Door het stikstofatoom of het koolstofskelet te modificeren, kunnen verschillende functionele groepen worden geïntroduceerd om verbindingen te verkrijgen met anti-tumor-, anti-inflammatoire of antibacteriële activiteiten. Bijvoorbeeld onderzoek en ontwikkeling van anti-tumormedicijnen: verbindingen met tubuline-remmende activiteit kunnen worden gesynthetiseerd door fluoratomen of aromatische ringen ermee als skelet te introduceren.

Toepassingen in neurowetenschappelijk onderzoek:

De chemische structuur van dit medicijn vertoont overeenkomsten met bepaalde neurotransmitters zoals acetylcholine, waardoor het geschikt is voor het bestuderen van neurale signaalmechanismen. In neuronale elektrofysiologische experimenten bindt deze verbinding competitief aan nicotine-acetylcholinereceptoren en onthult het door de receptor-gemedieerde ionkanaalopeningspatroon door membraanpotentiaalveranderingen vast te leggen. Bovendien kunnen de derivaten ervan ook dienen als fluorescerende probes voor realtime monitoring van de dynamiek van de calciumionconcentratie in levende cellen, waardoor technische ondersteuning wordt geboden voor het bestuderen van de neuronale prikkelbaarheid.

Onderzoek naar anti-epileptica: door de introductie van zwavelatomen of cyclopropaangroepen kan het remmende effect van verbindingen op spanningsafhankelijke natriumkanalen worden versterkt, waardoor de neuronale hyperexciteerbaarheid wordt verminderd. Dierproeven hebben aangetoond dat dergelijke derivaten de frequentie van epileptische aanvallen aanzienlijk kunnen verminderen zonder significante cognitieve stoornissen.

Potentieel in de ontwikkeling van multi-medicijnen:

Met een dieper inzicht in de complexiteit van ziekten is de ontwikkeling van multi-doelmedicijnen een actueel actueel onderwerp geworden. Dit kan, vanwege de meerdere aanpasbare locaties in de structuur, tegelijkertijd inwerken op meerdere ziekte-gerelateerde doelen.

Anti{0}}tumorcombinatietherapie bijvoorbeeld: door dit geneesmiddel te koppelen aan paclitaxel, kan een bifunctionele verbinding die zich richt op zowel het microtubuli-eiwit als de epidermale groeifactorreceptor (EGFR) worden gesynthetiseerd. Dit type verbinding heeft in vitro-experimenten een synergetisch dodend effect laten zien op niet-kleincellige longkankercellijn A549, en kan het probleem van resistentie tegen één geneesmiddel overwinnen.

Behandeling van metabool syndroom:-Door structurele fragmenten van peroxisoomproliferator-geactiveerde receptor (PPAR)-agonisten te introduceren, kunnen verbindingen worden verkregen die tegelijkertijd het glucose- en lipidenmetabolisme reguleren en anti-inflammatoire effecten hebben. Dierproeven hebben aangetoond dat dergelijke derivaten de insulinegevoeligheid bij zwaarlijvige muizen aanzienlijk kunnen verbeteren en de serumspiegels van ontstekingsfactoren kunnen verlagen.

Toepassing in medicijnafgiftesystemen:

Nortropinonhydrochloridekan ook worden gebruikt om gerichte medicijnafgiftesystemen te construeren. Door het te combineren met polymere materialen zoals polymelkzuur-hydroxyazijnzuurcopolymeer (PLGA), kunnen dragers van nanodeeltjes worden gevormd om een ​​nauwkeurige medicijnafgifte te bereiken.

Bijvoorbeeld hersengerichte afgifte: door gebruik te maken van het vermogen van Nortropine Hydrochloride om de bloed{0}}hersenbarrière te penetreren, kan het worden aangepast op het oppervlak van nanodeeltjes om een ​​efficiënte afgifte van medicijnen tegen de ziekte van Alzheimer (zoals donepezil) in de hersenen te bereiken. Dierproeven hebben aangetoond dat dergelijke toedieningssystemen de concentratie van medicijnen in hersenweefsel meer dan vijf keer kunnen verhogen en de cognitieve stoornissen aanzienlijk kunnen verbeteren. Tumorgerichte therapie: Door Nortropinone Hydrolide te koppelen aan folaatmoleculen kan een gericht afgiftesysteem voor tumoren met hoge expressie van folaatreceptoren (zoals borstkanker en eierstokkanker) worden geconstrueerd. Dit type systeem kan specifieke accumulatie van geneesmiddelen in tumorweefsels bewerkstelligen en de toxiciteit voor normale weefsels verminderen.

Neem deel aan synthetische reacties als chemisch reagens en gestandaardiseerde toepassing in wetenschappelijke experimenten:

Het heeft een aanzienlijke waarde bij de organische synthese. De stikstofatomen en functionele carbonylgroepen in de structuur kunnen deelnemen aan verschillende reacties, zoals nucleofiele substitutiereacties: reageren met alcoholverbindingen om etherderivaten te vormen, die gewoonlijk worden gebruikt bij de synthese van geneesmiddelen om chirale centra te construeren.

Additiereactie: Reageert met Grignard-reagens om alcoholverbindingen te produceren, die een cruciale rol spelen in de totale synthese van natuurlijke producten. Redoxreactie: Onder invloed van een katalysator kan het worden gereduceerd tot demethylpyrrolidon of worden geoxideerd tot de overeenkomstige carbonzuurderivaten, waardoor verschillende routes voor structurele modificatie ontstaan. Dit wordt vaak gebruikt als een standaardverbinding of referentiestof voor het kalibreren van experimentele instrumenten, het valideren van experimentele methoden of het dienen als experimentele controle.

Bijvoorbeeld hoge-vloeistofchromatografie (HPLC)-analyse: gebruikt als referentie voor de retentietijd om de piekpositie van de doelverbinding in het monster te bepalen. Massaspectrometrie (MS) analyse: gebruikt als molecuulgewichtstandaard om de kalibratienauwkeurigheid van massaspectrometers te verifiëren. Cellevensvatbaarheidstest: gebruikt als positieve of negatieve controle om de biologische activiteit van andere verbindingen te evalueren.

Demonstratieve rol in het scheikundeonderwijs:

De unieke structuur en eigenschappen ervan maken het een ideale case voor scheikundeonderwijs.

Door studenten te begeleiden bij deelname aan experimentele activiteiten zoals synthese, eigendomsonderzoek of verkenning van toepassingen, kan het hun interesse in organische chemie en medicinale chemie stimuleren.

Bijvoorbeeld een structureel modificatie-experiment: studenten moeten derivaten hiervan synthetiseren door middel van veresterings- of amidatiereacties, en hun veranderingen in fysische en chemische eigenschappen vergelijken.

Experiment voor screening van biologische activiteit: Met behulp van celcultuurtechnieken mogen studenten de remmende effecten van verschillende derivaten op de proliferatie van tumorcellen evalueren, en hun experimentele ontwerp en data-analysevaardigheden ontwikkelen.

Bereiding van methylethylketon (keton A):

Voeg aceton (90 g) toe aan het bekerglas, voeg vervolgens methylacetaat (80 ml), zwavelzuur (4 ml) toe en roer op hoge snelheid. Voeg opnieuw aluminiumoxide (35 g) toe, blijf op hoge snelheid roeren om agglomeratie te voorkomen en blijf vervolgens gedurende 30 minuten roeren met een magnetische roerder. Aluminiumoxide werd afgefiltreerd en 160 ml ijsazijn werd aan de gefilterde oplossing toegevoegd. Het verkregen methylethylketon (keton A) werd gedroogd en gekoeld in een stikstofstroom, waarbij 70 g witte kristallen werden verkregen met een opbrengst van 82,5%.

Synthese van 3,4,5-methoxybenzaldehyde (Vanilline B):

3,4,5-Trimethoxybenzoëzuur (10 g) werd toegevoegd aan formaldehyde (2 ml), natriumhydroxideoplossing (3,6 g NaOH in 8 ml H2O) werd toegevoegd en 30 minuten geroerd. De oplossing werd overgebracht naar een refluxapparaat, 2 uur onder reflux geroerd, vervolgens werd de gemengde vloeistof aangezuurd en werd HCl (6N, in ijswater) toegevoegd tot een pH van=1.0, waarbij zich een wit neerslag vormde. Na scheiding, wassen en filtratie werd 3,4,5-methoxybenzaldehyde (Vanilline B) verkregen met een opbrengst van 86.3%.

Bereiding van verbinding K en andere tussenproducten:

Meng methylethylketon (keton A, 8,19 g), 3,4,5-methoxybenzaldehyde (vanilline B, 15 g) en butanon (25 ml), voeg chroomoxide (VI) (6,8 g) toe. Het mengsel werd vanuit het ijsbad opgewarmd tot kamertemperatuur en de reactietijd bedroeg 2 uur. Nadat het reactiemengsel uniform was gemengd met water (75 ml) en formaldehyde (25 ml), werden natriumhydroxide (3,7 g) en zoutzuur Cl (6N, in ijswater) achtereenvolgens toegevoegd tot pH=5.5, en een poederachtig wit neerslag (verbinding K). Het neerslag werd gewassen en gedroogd, wat een zuiverheid van 98% en een opbrengst van 62% opleverde. Verbinding K (2,13 g) en aldehyde (2,47 g) werden gemengd en ethanol (50 ml) werd toegevoegd en natriumpersulfiet (Na2S03, 1,29 g) werd toegevoegd om het aldehyde te reduceren, en de reactietijd was 0,5 uur. Azijnzuur (1,8 g) werd toegevoegd om onzuiverheden te verwijderen, waardoor roze kristallen (tussenproduct) ontstonden.

Bereiding van nortropinonhydrochloride:

Het verkregen tussenproduct, azijnzuur (3 ml) en 10% HCl (10 ml) werden gedurende een reactietijd van 2 uur gemengd, gefiltreerd, geëxtraheerd en gedroogd, waardoor het werd verkregen met een opbrengst van 78%.

Over het geheel genomen is de synthese hiervan verdeeld in vier stappen, de bereiding van verbinding K en andere tussenproducten is ingewikkelder, maar de totale opbrengst kan een hoger niveau bereiken.

Samenvattend is het niet alleen een structureel onderscheidend tropaan-alkaloïdederivaat, maar ook een cruciale brug tussen de chemie van natuurlijke producten, receptorfarmacologie en de ontwikkeling van innovatieve geneesmiddelen. De unieke bicyclische heterocyclische stikstofstructuur, uitstekende fysisch-chemische eigenschappen en het duidelijke cholinerge regulerende mechanisme maken het onvervangbaar in zowel fundamenteel onderzoek als farmaceutische exploratie. Als kernmolecuul en veelzijdige synthetische voorloper blijft het bijdragen aan diepgaande studies over cholinerge systeemfuncties en de pathogenese van gerelateerde ziekten. In de toekomst zal dit een belangrijk platform blijven voor het ontwerpen van veiligere en selectievere neuroactieve middelen, en duurzame theoretische en materiële ondersteuning bieden voor de ontdekking van nieuwe therapieën op het gebied van spasmolyse, neurodegeneratieve aandoeningen en ziekten van het centrale zenuwstelsel.

Populaire tags: nortropinonhydrochloride cas 25602-68-0, leveranciers, fabrikanten, fabriek, groothandel, kopen, prijs, bulk, te koop